公开(公告)号：US5674871A

公开(公告)日：1997-10-07

申请号：US586700

申请日：1996-01-26

申请人： Jean Louis Mesens ,  Gustaaf Van Reet ,  Frank Maria Jozef De Beukelaar

发明人： Jean Louis Mesens ,  Gustaaf Van Reet ,  Frank Maria Jozef De Beukelaar

IPC分类号： A61N1/30 ,  A61K9/00 ,  A61K9/70 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/353 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/445

CPC分类号： A61K9/0009 ,  A61K31/35 ,  A61K31/505

摘要： The present invention relates to the iontophoretic delivery to a patient, more in particular to a migraine patient, of a compound of formula (I) as shown hereinunder. The invention also relates to a device for the iontophoretic delivery of a compound of formula (I), as well as to a composition containing a compound of formula (I), which can be applied in a device for iontophoretic delivery. Said compounds are benzopyranalkylaminoalkyl substituted guanidines having the formula ##STR1## the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein R.sup.1 is hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; R.sup.2 is hydrogen, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.3-6 alkenyl or C.sub.3-6 alkynyl; R.sup.3 is hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; or R.sup.2 and R.sup.3 taken together form a bivalent radical of formula --(CH.sub.2).sub.m - wherein m is 4 or 5; or R.sup.1 and R.sup.2 taken together form a bivalent radical of formula --CH.dbd.CH-- or of formula --(CH.sub.2).sub.n -, wherein n is 2, 3 or 4; or R.sup.3 may represent a bond when R.sup.1 and R.sup.2 taken together form a bivalent radical of formula --CH.dbd.CH--CH.dbd.; R.sup.4 and R.sup.5 each independently are hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; Alk.sup.1 is a bivalent C.sub.1-3 alkanediyl radical; Alk.sup.2 is a bivalent C.sub.2-15 alkanediyl radical; and R.sup.6 and R.sup.7 each independently are hydrogen, halo, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.3-6 alkenyl, C.sub.3-6 alkynyl, hydroxy, C.sub.1-6 alkyloxy or cyano.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 02764 Sec。 371日期1996年1月26日 102（e）日期1996年1月26日PCT 1994年8月19日PCT PCT。 公开号WO95 / 05815 日期1995年3月2日本发明涉及如下所示的式（I）化合物对患者，特别是偏头痛患者的离子电渗疗法输送。 本发明还涉及用于离子电渗疗法递送式（I）化合物的装置，以及含有式（I）化合物的组合物，其可以应用于用于离子电渗疗法递送的装置中。 所述化合物是具有下式的苯并吡喃烷基氨基烷基取代的胍（I）其药学上可接受的酸加成盐及其立体化学异构形式，其中R 1是氢或C 1-6烷基; R2是氢，C1-6烷基，C3-6烯基或C3-6炔基; R3是氢或C1-6烷基; 或R 2和R 3一起形成式 - （CH 2）m-的二价基团，其中m为4或5; 或R 1和R 2一起形成式-CH = CH-或式 - （CH 2）n - 的二价基团，其中n为2,3或4; 或者当R 1和R 2一起形成式-CH = CH-CH =的二价基团时，R 3可以表示键; R 4和R 5各自独立地为氢或C 1-6烷基; Alk1是二价C 1-3烷二基; Alk2是二价C2-15烷二基; R 6和R 7各自独立地为氢，卤素，C 1-6烷基，C 3-6烯基，C 3-6炔基，羟基，C 1-6烷氧基或氰基。