公开(公告)号：US20050096364A1

公开(公告)日：2005-05-05

申请号：US10637099

申请日：2003-08-08

申请人： Jeffrey Romine ,  Scott Martin ,  Lawrence Snyder ,  Michael Serrano-Wu ,  Milind Deshpande ,  Darren Whitehouse ,  Julie Lemm ,  Donald O'Boyle ,  Min Gao ,  Richard Colonno

发明人： Jeffrey Romine ,  Scott Martin ,  Lawrence Snyder ,  Michael Serrano-Wu ,  Milind Deshpande ,  Darren Whitehouse ,  Julie Lemm ,  Donald O'Boyle ,  Min Gao ,  Richard Colonno

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/426 ,  A61K38/20 ,  A61K38/21 ,  A61K45/06 ,  C07D277/42 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04 ,  C07D277/38

CPC分类号： C07D417/04 ,  A61K31/00 ,  A61K31/426 ,  A61K38/2013 ,  A61K38/204 ,  A61K38/208 ,  A61K38/21 ,  A61K38/212 ,  A61K45/06 ,  C07D277/42 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds having the structure of formula I are described wherein R, R′, R1, R2, and R3 are as defined in the specification. The compounds can inhibit hepatitis C virus (HCV) replication, and in particular the function of the HCV NS5A protein.

摘要翻译： 描述了具有式I结构的化合物，其中R 1，R 2，R 1，R 2和R 3均如 规范。 该化合物可以抑制丙型肝炎病毒（HCV）复制，特别是HCV NS5A蛋白的功能。

公开(公告)号：US20050069522A1

公开(公告)日：2005-03-31

申请号：US10637156

申请日：2003-08-08

申请人： Richard Colonno ,  Julie Lemm ,  Donald O'Boyle ,  Min Gao ,  Jeffrey Romine ,  Scott Martin ,  Lawrence Snyder ,  Michael Serrano-Wu ,  Milind Deshpande ,  Darren Whitehouse

发明人： Richard Colonno ,  Julie Lemm ,  Donald O'Boyle ,  Min Gao ,  Jeffrey Romine ,  Scott Martin ,  Lawrence Snyder ,  Michael Serrano-Wu ,  Milind Deshpande ,  Darren Whitehouse

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/426 ,  A61K38/20 ,  A61K38/21 ,  A61K45/06 ,  C07D277/42 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04 ,  A61K48/00

CPC分类号： C07D417/04 ,  A61K31/00 ,  A61K31/426 ,  A61K38/2013 ,  A61K38/204 ,  A61K38/208 ,  A61K38/21 ,  A61K38/212 ,  A61K45/06 ,  C07D277/42 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed are combination pharmaceutical agents for the treatment of an HCV infection comprising a compound effective to inhibit the function of the HCV NS5A protein and another compound having anti-HCV activity. Compounds which can inhibit the function of the NS5A protein having the structure of formula I are described wherein R, R′, R1, R2, and R3 are as defined in the specification. The other compounds having anti-HCV activity are effective to inhibit the function of a target selected from the group consisting of HCV metalloprotease, HCV serine protease, HCV polymerase, HCV helicase, HCV NS4B protein, HCV entry, HCV assembly, HCV egress, HCV NS5A protein, IMPDH and a nucleoside analog for the treatment of an HCV infection.

摘要翻译： 公开了用于治疗HCV感染的组合药剂，其包含有效抑制HCV NS5A蛋白的功能的化合物和另一种具有抗HCV活性的化合物。 描述了可以抑制具有式I结构的NS5A蛋白的功能的化合物，其中R，R'，R 1，R 2和R 3如说明书中所定义。 具有抗HCV活性的其它化合物可有效抑制选自HCV金属蛋白酶，HCV丝氨酸蛋白酶，HCV聚合酶，HCV解旋酶，HCV NS4B蛋白，HCV进入，HCV组装，HCV出血，HCV NS5A蛋白，IMPDH和用于治疗HCV感染的核苷类似物。

公开(公告)号：US07183302B2

公开(公告)日：2007-02-27

申请号：US10637099

申请日：2003-08-08

申请人： Jeffrey Lee Romine ,  Scott W. Martin ,  Lawrence B. Snyder ,  Michael Serrano-Wu ,  Milind Deshpande ,  Darren Whitehouse ,  Julie Lemm ,  Donald O'Boyle ,  Min Gao ,  Richard Colonno

发明人： Jeffrey Lee Romine ,  Scott W. Martin ,  Lawrence B. Snyder ,  Michael Serrano-Wu ,  Milind Deshpande ,  Darren Whitehouse ,  Julie Lemm ,  Donald O'Boyle ,  Min Gao ,  Richard Colonno

IPC分类号： A61K43/78 ,  C07D277/18

CPC分类号： C07D417/04 ,  A61K31/00 ,  A61K31/426 ,  A61K38/2013 ,  A61K38/204 ,  A61K38/208 ,  A61K38/21 ,  A61K38/212 ,  A61K45/06 ,  C07D277/42 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds having the structure of formula I are described wherein R, R′, R1, R2, and R3 are as defined in the specification. The compounds can inhibit hepatitis C virus (HCV) replication, and in particular the function of the HCV NS5A protein.

摘要翻译： 描述了具有式I结构的化合物，其中R 1，R 2，R 1，R 2和R 3均如 规范。 该化合物可以抑制丙型肝炎病毒（HCV）复制，特别是HCV NS5A蛋白的功能。

公开(公告)号：US20060276511A1

公开(公告)日：2006-12-07

申请号：US11446788

申请日：2006-06-05

申请人： Michael Serrano-Wu ,  Makonen Belema ,  Lawrence Snyder ,  Nicholas Meanwell ,  Denis St. Laurent ,  Ramesh Kakarla ,  Van Nguyen ,  Yuping Qiu ,  Xuejie Yang ,  John Leet ,  Min Gao ,  Donald O'Boyle ,  Julie Lemm ,  Fukang Yang

发明人： Michael Serrano-Wu ,  Makonen Belema ,  Lawrence Snyder ,  Nicholas Meanwell ,  Denis St. Laurent ,  Ramesh Kakarla ,  Van Nguyen ,  Yuping Qiu ,  Xuejie Yang ,  John Leet ,  Min Gao ,  Donald O'Boyle ,  Julie Lemm ,  Fukang Yang

IPC分类号： A61K31/444 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/42 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4025 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D207/22 ,  C07D207/277 ,  C07D209/42 ,  C07D211/60 ,  C07D263/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： Compounds having the structure of formula I are described. The compounds can inhibit hepatitis C virus (HCV) replication, and in particular can inhibit the function of the HCV NS5A protein.

摘要翻译： 描述具有式I结构的化合物。 该化合物可以抑制丙型肝炎病毒（HCV）复制，特别是可以抑制HCV NS5A蛋白的功能。

公开(公告)号：US20050260568A1

公开(公告)日：2005-11-24

申请号：US11119330

申请日：2005-04-29

申请人： Min Gao ,  Julie Lemm ,  Donald O'Boyle ,  Peter Nower

发明人： Min Gao ,  Julie Lemm ,  Donald O'Boyle ,  Peter Nower

IPC分类号： C12Q1/68 ,  C12Q1/70 ,  G01N33/576

CPC分类号： C12Q1/6897 ,  C12Q1/70 ,  C12Q1/706 ,  G01N33/5767 ,  G01N2500/00

摘要： The present invention includes assays useful for identifying inhibitors of Hepatitis C virus (HCV) activity. Particularly, the present invention is directed to a HCV assay useful for high throughput screening that quantifies both the amount of HCV RNA replication inhibitory activity associated with a test compound and the amount of cytotoxicity associated with that test compound, as well as the specificity of that compound for HCV over closely-related viruses (such as Bovine viral diarrhea virus). The present invention also includes compounds discovered using this assay, compositions containing such compounds and methods of treating Hepatitis C by the administration of such compounds.

摘要翻译： 本发明包括用于鉴定丙型肝炎病毒（HCV）活性抑制剂的测定法。 特别地，本发明涉及用于高通量筛选的HCV测定，其量化与测试化合物相关的HCV RNA复制抑制活性的量和与该测试化合物相关的细胞毒性的量，以及该特异性 HCV与紧密相关的病毒（如牛病毒性腹泻病毒）的化合物。 本发明还包括使用该测定法发现的化合物，含有这些化合物的组合物和通过施用这些化合物治疗丙型肝炎的方法。