公开(公告)号：US5494909A

公开(公告)日：1996-02-27

申请号：US244736

申请日：1994-07-20

申请人： Jen Kobor ,  Laszlo Lazar ,  Imre Huber ,  Judit Arva ,  Laszlo Szporny ,  Bela Kiss ,  Egon Karpati ,  Eva Palosi ,  Zsolt Szombathelyi ,  Adam Sarkadi ,  Aniko Gere ,  Mihaly Bodo ,  Katalin Csomor ,  Judit Laszy ,  Zsolt Szentirmai ,  Erzsebet Lapis ,  Sandor Szabo ,  Gabor Bernath ,  Ferenc Fulop

发明人： Jen Kobor ,  Laszlo Lazar ,  Imre Huber ,  Judit Arva ,  Laszlo Szporny ,  Bela Kiss ,  Egon Karpati ,  Eva Palosi ,  Zsolt Szombathelyi ,  Adam Sarkadi ,  Aniko Gere ,  Mihaly Bodo ,  Katalin Csomor ,  Judit Laszy ,  Zsolt Szentirmai ,  Erzsebet Lapis ,  Sandor Szabo ,  Gabor Bernath ,  Ferenc Fulop

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61P3/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  C07D217/06 ,  C07D498/04 ,  A61K31/47 ,  C07D265/14

CPC分类号： C07D498/04

摘要： New compounds with the ability to inhibit calcium uptake in the brains of mammals are disclosed of the Formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen, C.sub.1 to C.sub.4 alkyl, phenyl, or phenyl-C.sub.1 to C.sub.4 alkyl;one of R.sup.2 and R.sup.3 is C.sub.1 to C.sub.4 alkoxy and the other one is phenyl-C.sub.1 to C.sub.4 alkoxy optionally substituted by C.sub.1 to C.sub.4 alkyl in the aromatic nucleus; andR.sup.4 is phenyl optionally substituted by C.sub.1 to C.sub.4 alkyl in the aromatic nucleus, or their solvates, individual optically active and geometric isomers, mixtures of such isomers, as well as pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. The compounds of the Formula (I) are capable of inhibiting calcium uptake to brain cells and have a protective effect on hypobaric hypoxia.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU92 / 00053 Sec。 371日期：1994年7月20日 102（e）日期1994年7月20日PCT提交1992年12月11日PCT公布。 公开号WO93 / 12118 （I）其中R 1是氢，C 1至C 4烷基，苯基或苯基的式（I）公开了具有抑制哺乳动物脑中钙摄取的能力的新化合物。 C1至C4烷基; R2和R3中的一个是C1-C4烷氧基，另一个是在芳核中被C1-C4烷基任选取代的苯基-C 1至C 4烷氧基; 并且R 4是任选地被芳族核中的C 1 -C 4烷基取代的苯基，或它们的溶剂化物，单独的光学活性和几何异构体，这些异构体的混合物，以及其药学上可接受的酸加成盐。 式（I）的化合物能够抑制钙对脑细胞的吸收并对低压缺氧具有保护作用。

公开(公告)号：US5589486A

公开(公告)日：1996-12-31

申请号：US244867

申请日：1995-01-17

申请人： Kalman Harsanyi ,  Tibor Gizur ,  Eva Agai-Csongor ,  Anna Kallai-Sohonyai ,  Marta Kapolnas-Pap ,  Eva Csizer ,  Bela Heged us ,  Laszlo Szporny ,  Bela Kiss ,  Egon Karpati ,  Eva Palosi ,  Zsolt Szombathelyi ,  Adam Sarkadi ,  Aniko Gere ,  Mihaly Bodo ,  Katalin Csomor ,  Judit Laszy ,  Zsolt Szentirmai ,  Erzsebet Lapis ,  Sandor Szabo ,  Peter Bod ,  Attila Csehi

发明人： Kalman Harsanyi ,  Tibor Gizur ,  Eva Agai-Csongor ,  Anna Kallai-Sohonyai ,  Marta Kapolnas-Pap ,  Eva Csizer ,  Bela Heged us ,  Laszlo Szporny ,  Bela Kiss ,  Egon Karpati ,  Eva Palosi ,  Zsolt Szombathelyi ,  Adam Sarkadi ,  Aniko Gere ,  Mihaly Bodo ,  Katalin Csomor ,  Judit Laszy ,  Zsolt Szentirmai ,  Erzsebet Lapis ,  Sandor Szabo ,  Peter Bod ,  Attila Csehi

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/52 ,  C07D211/70

CPC分类号： C07D211/52 ,  C07D211/14 ,  C07D211/70

摘要： The invention relates to novel N-hydroxy-substituted 1,2,3,6-tetrahydropyridine and piperidine derivatives of the formula ##STR1## wherein A, B, D, E, G, I and R are as defined in the specification, m is 0, 1 or 2, with the proviso that:m is 0 or 2, or both G and I are hydrogen, when A is benzyl or halogen-monosubstituted benzyl group; andm is 1, when A is 2-picolyl, as well as their pharmaceutically acceptable acid addition salts. The compounds of formula (I) are useful for enhancing the tolerance of mammals (including man) against hypoxic and/or ischaemic states as well as for treating the degenerative and functional disturbances arising from hypoxic and/or ischaemic results.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU92 / 00050 Sec。 371日期1995年1月17日 102（e）日期1995年1月17日PCT提交1992年12月1日PCT公布。 公开号WO93 / 11107 日期：1993年6月10日本发明涉及式（I）的新型N-羟基取代的1,2,3,6-四氢吡啶和哌啶衍生物，其中A，B，D，E，G，I和R m为0,1或2，条件是：当A为苄基或卤素 - 单取代的苄基时，m为0或2，或G和I均为氢。 当A为2-吡啶甲基时，m为1，以及其药学上可接受的酸加成盐。 式（I）化合物可用于增强哺乳动物（包括人）对缺氧和/或缺血状态的耐受性，以及用于治疗由缺氧和/或缺血结果引起的退行性和功能障碍。

公开(公告)号：US5225416A

公开(公告)日：1993-07-06

申请号：US805861

申请日：1991-12-10

申请人： Tibor Gizur ,  Kalman Harsanyi ,  Attila Csehi ,  Aniko Demeter nee Szabo ,  Ferenc Trischler ,  Eva Vajda ,  Laszlo Szporny ,  Bela Kiss ,  Egon Karpati ,  Eva Palosi ,  Zsolt Szombathelyi ,  Adam Sarkadi ,  Aniko Gere ,  Mihaly Bodo ,  Katalin Csomor ,  Judit Laszy ,  Zsolt Szentirmai ,  Erzsebet Lapis ,  Sandor Szabo

发明人： Tibor Gizur ,  Kalman Harsanyi ,  Attila Csehi ,  Aniko Demeter nee Szabo ,  Ferenc Trischler ,  Eva Vajda ,  Laszlo Szporny ,  Bela Kiss ,  Egon Karpati ,  Eva Palosi ,  Zsolt Szombathelyi ,  Adam Sarkadi ,  Aniko Gere ,  Mihaly Bodo ,  Katalin Csomor ,  Judit Laszy ,  Zsolt Szentirmai ,  Erzsebet Lapis ,  Sandor Szabo

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P9/00 ,  C07D211/70

CPC分类号： C07D211/70

摘要： The present invention relates to novel 1,2,3,6-tetrahydropyridine derivatives of the general formula (I) ##STR1## wherein R stands for hydrogen or an alkyl group,X stands for an unsubstituted phenyl or benzyl group or for a phenyl or benzyl group substituted with a halogen atom,Y stands for hydrogen or halogen or a trifluoro-methyl groupas well as enantiomers acid addition salts thereof.The invention further extends to pharmaceutical compositions containing said compounds as active ingredient mainly for improving cerebral blood circulation and antihypoxic activity. The 1,2,3,6-tetrahydropyridine derivatives of the general formula (I) are prepared by treating an oxo derivative of the general formula (II) ##STR2## wherein R, X and Y are as given above in an organic solvent by a reducing agent and reacting the obtained 1,2,3,6-tetrahydropyridine derivative of the general formula (I), wherein R, X and Y are as given above, with a mineral or organic acid and converting the same, if desired, to an acid addition salt.

公开(公告)号：US5204355A

公开(公告)日：1993-04-20

申请号：US806975

申请日：1991-12-12

申请人： Bela Zsadon ,  Margit Barta n/e/ e Bukovecz ,  Maria Szilasi ,  Tibor Keve ,  Janos Galambos ,  Viktoria Bolya nee Kassay ,  Sandor Szabo ,  Emilia Repasi, nee Balogh ,  Laszlo Szporny ,  Bela Kiss ,  Egon Karpati ,  Eva Palosi ,  Zsolt Szombathelyi ,  Adam Sarkadi ,  Erzsebet Lapis ,  Aniko Gere ,  Mih,acu/a/ ly Bodo ,  Katalin Csomor ,  Judit Laszy ,  Zsolt Szentirmay

发明人： Bela Zsadon ,  Margit Barta n/e/ e Bukovecz ,  Maria Szilasi ,  Tibor Keve ,  Janos Galambos ,  Viktoria Bolya nee Kassay ,  Sandor Szabo ,  Emilia Repasi, nee Balogh ,  Laszlo Szporny ,  Bela Kiss ,  Egon Karpati ,  Eva Palosi ,  Zsolt Szombathelyi ,  Adam Sarkadi ,  Erzsebet Lapis ,  Aniko Gere ,  Mih,acu/a/ ly Bodo ,  Katalin Csomor ,  Judit Laszy ,  Zsolt Szentirmay

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D471/16 ,  C07D471/20

CPC分类号： C07D471/20

摘要： The invention relates to novel 15-nitro-2.beta.,3.beta.-dihydro- and 15-nitro-2.beta.,3.beta.,6,7-tetrahydrotabersonine derivatives of the formula (I), ##STR1## wherein R.sup.1 stands for hydrogen;R.sup.2 stands for hydrogen or a C.sub.1-6 alkyl group; and the symbol represents a single or double bond as well as their salts.The invention further relates to pharmaceutical compositions containing the above compounds as well as a process for the preparation of the above compounds of formula (I) and of the pharmaceutical compositions.The compounds of formula (I) exert a reducing or inhibitory effect on cerebral edema and show antihypoxic properties. Thus, they are useful for the prevention or treatment of brain injuries of various origin induced by hypoxia of the brain.

公开(公告)号：US6140336A

公开(公告)日：2000-10-31

申请号：US973612

申请日：1998-02-12

申请人： Kalman Harsanyi ,  Istvan Szabadkai ,  Istvan Borza ,  Egon Karpati ,  Bela Kiss ,  Margit Pellionisz ,  Sandor Farkas ,  Csilla Horvath ,  Katalin Csomor ,  Erzsebet Lapis ,  Istvan Laszlowsky ,  Sandor Szabo ,  Agnes Kis-Varga ,  Judit Laszy ,  Aniko Gere

发明人： Kalman Harsanyi ,  Istvan Szabadkai ,  Istvan Borza ,  Egon Karpati ,  Bela Kiss ,  Margit Pellionisz ,  Sandor Farkas ,  Csilla Horvath ,  Katalin Csomor ,  Erzsebet Lapis ,  Istvan Laszlowsky ,  Sandor Szabo ,  Agnes Kis-Varga ,  Judit Laszy ,  Aniko Gere

IPC分类号： C07D491/107 ,  A61K31/438 ,  A61K31/445 ,  A61P25/28 ,  C07D491/10 ,  C07D487/10 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D491/10

摘要： The invention relates to novel spiro[2H-1-benzopyran-2,4'-piperidine]-4(3H)-one derivatives of formula (I), ##STR1## wherein R stands for halogen, nitro group or a straight or branched chain C.sub.1-6 alkyl group, and their acid addition salts, as well as their quaternary salts of formula (Ia) ##STR2## wherein R and R' are the same or different and are identical to the meaning of said (above) R or can mean also hydrogen; and Z represents one equivalent of an anion. The compounds of formulas (I) and (Ia) exert an improving effect on dementias of various pathological origin and accompanying symptoms thereof. Furthermore, the invention relates to a process for the preparation of compounds of formulas (I) and (Ia); to pharmaceutical compositions containing as active gents the above compounds of formulas (I) and (Ia); and to a method of treatment.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU97 / 00012 Sec。 371日期1998年2月12日 102（e）日期1998年2月12日PCT 1997年4月3日PCT公布。 公开号WO97 / 37630 日期：1997年10月16日本发明涉及式（I）的新的螺[2H-1-苯并吡喃-2,4'-哌啶] -4（3H） - 酮衍生物，其中R代表卤素，硝基或直链 或支链C 1-6烷基，以及它们的酸加成盐，以及它们的式（Ia）的季盐，其中R和R'相同或不同并且与所述（上）R或C 也是氢; Z表示1当量的阴离子。 式（I）和（Ia）的化合物对各种病理来源及其伴随症状的痴呆发挥改善作用。 此外，本发明涉及制备式（I）和（Ia）化合物的方法; 包含上述式（I）和（Ia）化合物作为活性成分的药物组合物; 以及一种治疗方法。

公开(公告)号：US6103724A

公开(公告)日：2000-08-15

申请号：US284313

申请日：1999-04-27

申请人： Istvan Laszlovszky ,  Gyorgy Domany ,  Tibor Acs ,  Gyorgy Ferenczy ,  Csaba Szantay ,  Eszter Thuroczyne Kalman ,  Erzsebet Lapis ,  Ferenc Trischler ,  Bela Hegedus ,  Feranc Auth ,  Monika Csejtei ,  Egon Karpati ,  Bela Kiss ,  Judit Laszy ,  Margit Pellioniszne Paroczai ,  Adam Sarkadi ,  Sandor Szabo

发明人： Istvan Laszlovszky ,  Gyorgy Domany ,  Tibor Acs ,  Gyorgy Ferenczy ,  Csaba Szantay ,  Eszter Thuroczyne Kalman ,  Erzsebet Lapis ,  Ferenc Trischler ,  Bela Hegedus ,  Feranc Auth ,  Monika Csejtei ,  Egon Karpati ,  Bela Kiss ,  Judit Laszy ,  Margit Pellioniszne Paroczai ,  Adam Sarkadi ,  Sandor Szabo

IPC分类号： C07D241/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/542 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention relates to fused heterocyclic compounds with ring junction nitrogen atom of the formula: ##STR1## wherein Q stands for 2-indolizinyl, 2-imidazo[1,2-a]pyridinyl, 2-imidazo[1,2-a]pyrimidinyl, 6-(2,3-dihydroimidazo[2,1-b]thiazol)-yl or 6-imidazo[2,1-b]thiazolyl group; and n is an integer from 2 to 4, as well as therapeutically useful salts thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing these compounds as well as a process for the preparation of the above compounds and compositions. The compounds of formula (I) exhibit mainly antipsychotic effects so the invention relates also to a method of treatment of schizophrenia, organic mental disorders, affective disorders, anxiety and personality disorders.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU97 / 00069 Sec。 一九九九年四月二十七日 102（e）1999年4月27日PCT PCT 1997年10月22日PCT公布。 第WO98 / 18797号公报 日期：1998年5月7日本发明涉及具有下列通式的环连氮原子的稠合杂环化合物：其中Q代表2-中氮茚基，2-咪唑并[1,2-a]吡啶基，2-咪唑并[1,2-a] 嘧啶基，6-（2,3-二氢咪唑并[2,1-b]噻唑）基或6-咪唑并[2,1-b]噻唑基; 且n为2至4的整数，以及其治疗上有用的盐。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物以及制备上述化合物和组合物的方法。 式（I）化合物主要表现为抗精神病作用，因此本发明还涉及治疗精神分裂症，有机精神障碍，情感障碍，焦虑和人格障碍的方法。

公开(公告)号：US5239094A

公开(公告)日：1993-08-24

申请号：US683956

申请日：1991-04-12

申请人： Sandor Szabo ,  John L. Neumeyer ,  Philip LeQuesne

发明人： Sandor Szabo ,  John L. Neumeyer ,  Philip LeQuesne

IPC分类号： C07J7/00

CPC分类号： C07J7/0085

摘要： The invention is directed to novel angiotropic (angiogenic and angiostatic) steroids. They are halogenated in the 21 position. The invention is also directed to novel methods of treating gastrointestinal ulcers by the administration of the novel angiotropic (angiogenic) steroids.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的血管发生（血管生成和血管生成）类固醇。 它们在21位置被卤化。 本发明还涉及通过施用新型血管性（血管生成）类固醇治疗胃肠溃疡的新方法。

公开(公告)号：US5234908A

公开(公告)日：1993-08-10

申请号：US866822

申请日：1992-04-10

申请人： Sandor Szabo ,  Marc F. Charette

发明人： Sandor Szabo ,  Marc F. Charette

IPC分类号： A61K38/18

CPC分类号： A61K38/1858

摘要： Disclosed is a method for treating ulcers of the gastrointestinal tract in a mammal which includes administering to the mammal a therapeutically effective amount of Platelet-Derived Growth Factor (PDGF) to the gastrointestinal tract of the mammal.

摘要翻译： 公开了一种治疗哺乳动物胃肠道溃疡的方法，其包括向哺乳动物施用治疗有效量的血小板衍生生长因子（PDGF）给哺乳动物的胃肠道。

公开(公告)号：US4891356A

公开(公告)日：1990-01-02

申请号：US73668

申请日：1987-07-15

申请人： Sandor Szabo

发明人： Sandor Szabo

IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K31/10 ,  A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  A61K31/225 ,  A61K31/305 ,  A61K31/47 ,  A61K31/66 ,  A61K33/28 ,  A61K38/00 ,  A61K38/55 ,  A61K45/06 ,  A61P1/04 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K33/28 ,  A61K31/10 ,  A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  A61K31/225 ,  A61K31/47 ,  A61K31/66 ,  A61K38/005 ,  Y10S514/819 ,  Y10S514/925 ,  Y10S514/926 ,  Y10S514/927

摘要： A method of treating gastrointgestinal ulcer disease is provided which involves administration of a proteinase inhibitor or analogue to patients suffering from same. Of particular interest is the use of inhibitors of serine, cysteine, carboxyl, and metallo proteinases.

摘要翻译： 提供了一种治疗胃肠道溃疡病的方法，其涉及向患有其的患者施用蛋白酶抑制剂或类似物。 特别令人感兴趣的是使用丝氨酸，半胱氨酸，羧基和金属蛋白酶的抑制剂。

公开(公告)号：US06120482A

公开(公告)日：2000-09-19

申请号：US925974

申请日：1997-09-09

申请人： Sandor Szabo

发明人： Sandor Szabo

IPC分类号： A61M5/32

CPC分类号： A61M5/3216 ,  Y10S128/919

摘要： A needle guard assembly is provided for mounting to the hub of a needle assembly. The needle guard assembly includes a guide that is engageable on the hub. An elongate U-shaped cover is hingedly mounted to the guide and can be rotated from a first position where the needle cannula is substantially surrounded by the U-shaped walls of the cover into a second position where the needle cannula is exposed for use. The needle guard assembly further includes a slide that is slidably engaged in the guide and movable from a first position where the slide cooperatively engages the cover for completely surrounding the needle cannula to a second position where the slide is spaced proximally from the cover, thereby permitting the cover to rotate into its second position.