公开(公告)号：US06503949B1

公开(公告)日：2003-01-07

申请号：US09572553

申请日：2000-05-16

申请人： Jesper Lau ,  Peter Madsen ,  Christian Sams ,  Carsten Behrens ,  Josef Vagner ,  Inge Thøger Christensen ,  Behrend Frederik Lundt ,  Ulla Grove Sidelmann ,  Henning Thøgersen ,  Anthony L. Ling ,  Michael Bruno Plewe ,  Larry Kenneth Truesdale ,  Shenghua Shi

发明人： Jesper Lau ,  Peter Madsen ,  Christian Sams ,  Carsten Behrens ,  Josef Vagner ,  Inge Thøger Christensen ,  Behrend Frederik Lundt ,  Ulla Grove Sidelmann ,  Henning Thøgersen ,  Anthony L. Ling ,  Michael Bruno Plewe ,  Larry Kenneth Truesdale ,  Shenghua Shi

IPC分类号： A01N3718

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07B2200/07 ,  C07C237/36 ,  C07C237/42 ,  C07C243/38 ,  C07C271/56 ,  C07C271/58 ,  C07C275/24 ,  C07C275/26 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C275/36 ,  C07C275/38 ,  C07C275/42 ,  C07C275/60 ,  C07C275/62 ,  C07C311/47 ,  C07C317/22 ,  C07C317/32 ,  C07C317/42 ,  C07C323/21 ,  C07C323/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/68 ,  C07C2603/94 ,  C07D209/08 ,  C07D211/58 ,  C07D213/75 ,  C07D215/38 ,  C07D231/40 ,  C07D235/30 ,  C07D257/06 ,  C07D277/72 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D307/68 ,  C07D317/66 ,  C07D319/18 ,  C07D319/20 ,  C07D333/20 ,  C07D333/38 ,  C07D333/60 ,  C07D333/68 ,  C07D333/70 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04

摘要： Disclosed is a novel class of compounds of formula (I) wherein V, A, Y, Z, R1, E, X and D are as defined in the specification. These compounds act to antagonize the action of the glucagon hormone on the glucagon receptor. Owing to their antagonizing effect of the glucagon receptor, the compounds are suitable for treating or preventing glucagon-mediated conditions and diseases such as hyperglycemia, Type 1 diabetes, Type 2 diabetes and obesity.

摘要翻译： 公开了一类新的式（I）化合物，其中V，A，Y，Z，R 1，E，X和D如说明书中所定义。 这些化合物用于拮抗胰高血糖素激素对胰高血糖素受体的作用。 由于其拮抗胰高血糖素受体的作用，该化合物适用于治疗或预防胰高血糖素介导的病症和疾病如高血糖症，1型糖尿病，2型糖尿病和肥胖症。

公开(公告)号：US20090143592A1

公开(公告)日：2009-06-04

申请号：US11949075

申请日：2007-12-03

申请人： Jesper Lau ,  Peter Madsen ,  Christian Sams ,  Carsten Behrens ,  Josef Vagner ,  Inge Thoger Christensen ,  Behrend Frederik Lundt ,  Ulla Grove Sidelmann ,  Henning Thogersen ,  Anthony L. Ling ,  Michael Bruno Plewe ,  Larry Kenneth Truesdale ,  Anker Steen Jogensen ,  Janos Tibor Kodra ,  Shenghua Shi

发明人： Jesper Lau ,  Peter Madsen ,  Christian Sams ,  Carsten Behrens ,  Josef Vagner ,  Inge Thoger Christensen ,  Behrend Frederik Lundt ,  Ulla Grove Sidelmann ,  Henning Thogersen ,  Anthony L. Ling ,  Michael Bruno Plewe ,  Larry Kenneth Truesdale ,  Anker Steen Jogensen ,  Janos Tibor Kodra ,  Shenghua Shi

IPC分类号： C07D211/88 ,  C07D257/06 ,  C07D333/24 ,  C07C57/62

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07B2200/07 ,  C07C237/36 ,  C07C237/42 ,  C07C243/38 ,  C07C271/56 ,  C07C271/58 ,  C07C275/24 ,  C07C275/26 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C275/36 ,  C07C275/38 ,  C07C275/42 ,  C07C275/60 ,  C07C275/62 ,  C07C311/47 ,  C07C317/22 ,  C07C317/32 ,  C07C317/42 ,  C07C323/21 ,  C07C323/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/68 ,  C07C2603/94 ,  C07D209/08 ,  C07D211/58 ,  C07D213/75 ,  C07D215/38 ,  C07D231/40 ,  C07D235/30 ,  C07D257/06 ,  C07D277/72 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D307/68 ,  C07D317/66 ,  C07D319/18 ,  C07D319/20 ,  C07D333/20 ,  C07D333/38 ,  C07D333/60 ,  C07D333/68 ,  C07D333/70 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04

摘要： A novel class of compounds, which act to antagonize the action of the glucagon hormone on the glucagon receptor. Owing to their antagonizing effect of the glucagon receptor the compounds may be suitable for the treatment and/or prevention of any glucagon-mediated conditions and diseases such as hyperglycemia, Type 1 diabetes, Type 2 diabetes and obesity.

摘要翻译： 一类新颖的化合物，其作用是拮抗胰高血糖素激素对胰高血糖素受体的作用。 由于它们对胰高血糖素受体的拮抗作用，所述化合物可适用于治疗和/或预防任何胰高血糖素介导的病症和疾病如高血糖症，1型糖尿病，2型糖尿病和肥胖症。

公开(公告)号：US20050203108A1

公开(公告)日：2005-09-15

申请号：US10980199

申请日：2004-11-03

申请人： Jesper Lau ,  Peter Madsen ,  Christian Sams ,  Carsten Behrens ,  Josef Vagner ,  Inge Christensen ,  Behrend Lundt ,  Ulla Sidelmann ,  Henning Thogersen ,  Anthony Ling ,  Michael Plewe ,  Larry Truesdale ,  Anker Jogensen ,  Janos Kodra ,  Shenghua Shi

发明人： Jesper Lau ,  Peter Madsen ,  Christian Sams ,  Carsten Behrens ,  Josef Vagner ,  Inge Christensen ,  Behrend Lundt ,  Ulla Sidelmann ,  Henning Thogersen ,  Anthony Ling ,  Michael Plewe ,  Larry Truesdale ,  Anker Jogensen ,  Janos Kodra ,  Shenghua Shi

IPC分类号： C07C237/36 ,  C07C237/42 ,  C07C243/38 ,  C07C271/56 ,  C07C271/58 ,  C07C275/24 ,  C07C275/26 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C275/36 ,  C07C275/38 ,  C07C275/42 ,  C07C275/60 ,  C07C275/62 ,  C07C311/47 ,  C07C317/22 ,  C07C317/32 ,  C07C317/42 ,  C07C323/21 ,  C07C323/44 ,  C07D209/08 ,  C07D209/48 ,  C07D211/58 ,  C07D213/75 ,  C07D215/38 ,  C07D231/40 ,  C07D235/30 ,  C07D257/06 ,  C07D277/72 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D307/68 ,  C07D317/66 ,  C07D319/18 ,  C07D319/20 ,  C07D333/20 ,  C07D333/38 ,  C07D333/60 ,  C07D333/68 ,  C07D333/70 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/415 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07B2200/07 ,  C07C237/36 ,  C07C237/42 ,  C07C243/38 ,  C07C271/56 ,  C07C271/58 ,  C07C275/24 ,  C07C275/26 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C275/36 ,  C07C275/38 ,  C07C275/42 ,  C07C275/60 ,  C07C275/62 ,  C07C311/47 ,  C07C317/22 ,  C07C317/32 ,  C07C317/42 ,  C07C323/21 ,  C07C323/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/68 ,  C07C2603/94 ,  C07D209/08 ,  C07D211/58 ,  C07D213/75 ,  C07D215/38 ,  C07D231/40 ,  C07D235/30 ,  C07D257/06 ,  C07D277/72 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D307/68 ,  C07D317/66 ,  C07D319/18 ,  C07D319/20 ,  C07D333/20 ,  C07D333/38 ,  C07D333/60 ,  C07D333/68 ,  C07D333/70 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04

摘要： A novel class of compounds, which act to antagonize the action of the glucagon hormone on the glucagon receptor. Owing to their antagonizing effect of the glucagon receptor the compounds may be suitable for the treatment and/or prevention of any glucagon-mediated conditions and diseases such as hyperglycemia, Type 1 diabetes, Type 2 diabetes and obesity.

摘要翻译： 一类新颖的化合物，其作用是拮抗胰高血糖素激素对胰高血糖素受体的作用。 由于它们对胰高血糖素受体的拮抗作用，所述化合物可适用于治疗和/或预防任何胰高血糖素介导的病症和疾病如高血糖症，1型糖尿病，2型糖尿病和肥胖症。

公开(公告)号：US20200164093A1

公开(公告)日：2020-05-28

申请号：US16565188

申请日：2019-09-09

申请人： David L. Morse ,  Robert J. Gillies ,  Amanda Huynh ,  Josef Vagner

发明人： David L. Morse ,  Robert J. Gillies ,  Amanda Huynh ,  Josef Vagner

IPC分类号： A61K49/00 ,  C07K7/08 ,  C07K7/06

摘要： Cellular targets on cancer cells have been identified that can be used with targeted molecular imaging to detect the cancer cells in vivo. Non-invasive methods for detecting cancer cells, such as metastasized cancer cells, are therefore provided. Also provided are compositions and kits for use in the disclosed methods.

公开(公告)号：US5917015A

公开(公告)日：1999-06-29

申请号：US665509

申请日：1996-06-18

申请人： Knud J. Jensen ,  George Barany ,  Micheal F. Songster ,  Fernando Albericio ,  Jordi Alsina ,  Josef Vagner

发明人： Knud J. Jensen ,  George Barany ,  Micheal F. Songster ,  Fernando Albericio ,  Jordi Alsina ,  Josef Vagner

IPC分类号： A61K38/20 ,  G01N33/543 ,  A61K38/00

CPC分类号： G01N33/54353 ,  A61K38/2026 ,  B01J2219/00497

摘要： A support material for solid phase synthesis is provided having an amine-containing organic group attached to it through a linker. The support material is of the following general formula (Formula I): ##STR1##

公开(公告)号：US20140112873A1

公开(公告)日：2014-04-24

申请号：US14117949

申请日：2012-05-17

申请人： Robert J. Gillies ,  David L. Morse ,  Natalie M. Barkey ,  Kevin N. Sill ,  Josef Vagner ,  Narges K. Tafreshi ,  Jonathan L. Sessler ,  Christian Preihs ,  Victor J. Hruby

发明人： Robert J. Gillies ,  David L. Morse ,  Natalie M. Barkey ,  Kevin N. Sill ,  Josef Vagner ,  Narges K. Tafreshi ,  Jonathan L. Sessler ,  Christian Preihs ,  Victor J. Hruby

IPC分类号： C07K7/08 ,  A61K49/18 ,  A61K47/48 ,  A61K49/14 ,  C07K7/06 ,  C07K5/117

CPC分类号： C07K5/1024 ,  A61K38/34 ,  A61K47/48246 ,  A61K47/488 ,  A61K47/64 ,  A61K47/6907 ,  A61K49/0056 ,  A61K49/101 ,  A61K49/1809 ,  C07K7/08 ,  C07K14/68 ,  C07K14/723

摘要： The subject invention pertains to a modified MC1R peptide ligand comprising a peptide that is a melanocortin 1 receptor (MC1R) ligand and a functionality or linker, such as a click functionality, for conjugation to a surface or agent. The modified MC1R peptide ligand can be coupled, e.g., via a click reaction with a complementary click functionality attached, to a moiety to form an MC1R-targeted agent. Drugs, contrast agents, polymers, particles, micelles, surfaces of larger structures, or other moieties can be targeted to the MC1R. The subject invention also pertains to a MC1R peptide ligand-micelle complex comprising a peptide that is a melanocortin 1 receptor ligand connected via a click reaction product to a micelle. The micelle is stable in vivo and can target melanoma tumor cells by association of the peptide ligand with the MC1R or the tumor and selectively provide a detectable and/or therapeutic agent (such as an imageable contrast agent and/or anti-cancer agent) selectively to the tumor cell.

摘要翻译： 本发明涉及包含黑皮质素1受体（MC1R）配体的肽和功能性或连接体的修饰的MC1R肽配体，例如用于与表面或试剂共轭的功能性或接头。 修饰的MC1R肽配体可以例如通过与所连接的互补点击功能的点击反应偶联，以形成MC1R靶向的试剂。 药物，造影剂，聚合物，颗粒，胶束，较大结构的表面或其它部分可以靶向MC1R。 本发明还涉及包含通过点胶反应产物与胶束连接的黑皮质素1受体配体的肽的MC1R肽配体 - 胶束复合物。 胶束在体内是稳定的并且可以通过肽配体与MC1R或肿瘤的缔合来靶向黑素瘤肿瘤细胞，并选择性地提供可检测和/或治疗剂（例如可成像的造影剂和/或抗癌剂） 到肿瘤细胞。

公开(公告)号：US09441013B2

公开(公告)日：2016-09-13

申请号：US14117949

申请日：2012-05-17

申请人： Robert J. Gillies ,  David L. Morse ,  Natalie M. Barkey ,  Kevin N. Sill ,  Josef Vagner ,  Narges K. Tafreshi ,  Jonathan L. Sessler ,  Christian Preihs ,  Victor J. Hruby

发明人： Robert J. Gillies ,  David L. Morse ,  Natalie M. Barkey ,  Kevin N. Sill ,  Josef Vagner ,  Narges K. Tafreshi ,  Jonathan L. Sessler ,  Christian Preihs ,  Victor J. Hruby

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K4/00 ,  C07K7/08 ,  A61K47/48 ,  A61K49/14 ,  A61K49/18 ,  C07K5/117 ,  C07K7/06 ,  C07K14/72 ,  A61K49/10

CPC分类号： C07K5/1024 ,  A61K38/34 ,  A61K47/48246 ,  A61K47/488 ,  A61K47/64 ,  A61K47/6907 ,  A61K49/0056 ,  A61K49/101 ,  A61K49/1809 ,  C07K7/08 ,  C07K14/68 ,  C07K14/723

摘要： The subject invention pertains to a modified MC1R peptide ligand comprising a peptide that is a melanocortin 1 receptor (MC1R) ligand and a functionality or linker, such as a click functionality, for conjugation to a surface or agent. The modified MC1R peptide ligand can be coupled, e.g., via a click reaction with a complementary click functionality attached, to a moiety to form an MC1R-targeted agent. Drugs, contrast agents, polymers, particles, micelles, surfaces of larger structures, or other moieties can be targeted to the MC1R. The subject invention also pertains to a MC1R peptide ligand-micelle complex comprising a peptide that is a melanocortin 1 receptor ligand connected via a click reaction product to a micelle. The micelle is stable in vivo and can target melanoma tumor cells by association of the peptide ligand with the MC1R or the tumor and selectively provide a detectable and/or therapeutic agent (such as an imageable contrast agent and/or anti-cancer agent) selectively to the tumor cell.

摘要翻译： 本发明涉及包含黑皮质素1受体（MC1R）配体的肽和功能性或连接体的修饰的MC1R肽配体，例如用于与表面或试剂共轭的功能性或接头。 修饰的MC1R肽配体可以例如通过与所连接的互补点击功能的点击反应偶联，以形成MC1R靶向的试剂。 药物，造影剂，聚合物，颗粒，胶束，较大结构的表面或其它部分可以靶向MC1R。 本发明还涉及包含通过点胶反应产物与胶束连接的黑皮质素1受体配体的肽的MC1R肽配体 - 胶束复合物。 胶束在体内是稳定的并且可以通过肽配体与MC1R或肿瘤的缔合来靶向黑素瘤肿瘤细胞，并选择性地提供可检测和/或治疗剂（例如可成像的造影剂和/或抗癌剂） 到肿瘤细胞。

公开(公告)号：US20140161725A1

公开(公告)日：2014-06-12

申请号：US14240305

申请日：2012-09-05

申请人： David L. Morse ,  Robert J. Gillies ,  Amanda Huynh ,  Josef Vagner

发明人： David L. Morse ,  Robert J. Gillies ,  Amanda Huynh ,  Josef Vagner

IPC分类号： A61K49/00 ,  C07K7/08 ,  C07K7/06

CPC分类号： A61K49/0056 ,  A61K49/0021 ,  C07K7/06 ,  C07K7/08

摘要： Cellular targets on cancer cells have been identified that can be used with targeted molecular imaging to detect the cancer cells in vivo. Non-invasive methods for detecting cancer cells, such as metastasized cancer cells, are therefore provided. Also provided are compositions and kits for use in the disclosed methods.

摘要翻译： 已经鉴定出癌细胞上的细胞靶标可用于靶向分子成像以检测体内的癌细胞。 因此，提供了用于检测癌细胞的非侵入性方法，例如转移的癌细胞。 还提供了用于所公开的方法中的组合物和试剂盒。

公开(公告)号：US10406248B2

公开(公告)日：2019-09-10

申请号：US14240305

申请日：2012-09-05

申请人： David L. Morse ,  Robert J. Gillies ,  Amanda Huynh ,  Josef Vagner

发明人： David L. Morse ,  Robert J. Gillies ,  Amanda Huynh ,  Josef Vagner

IPC分类号： A61K51/00 ,  A61M36/14 ,  A61K49/00 ,  C07K7/06 ,  C07K7/08

摘要： Cellular targets on cancer cells have been identified that can be used with targeted molecular imaging to detect the cancer cells in vivo. Non-invasive methods for detecting cancer cells, such as metastasized cancer cells, are therefore provided. Also provided are compositions and kits for use in the disclosed methods.

公开(公告)号：US06225329B1

公开(公告)日：2001-05-01

申请号：US09265069

申请日：1999-03-09

申请人： Lutz Stefan Richter ,  Henrik Sune Andersen ,  Josef Vagner ,  Claus Bekker Jeppesen ,  Niels Peter Hundahl Møller ,  Sven Branner ,  Jing Su ,  Farid Bakir ,  Luke Milburn Judge

发明人： Lutz Stefan Richter ,  Henrik Sune Andersen ,  Josef Vagner ,  Claus Bekker Jeppesen ,  Niels Peter Hundahl Møller ,  Sven Branner ,  Jing Su ,  Farid Bakir ,  Luke Milburn Judge

IPC分类号： A61K3141

CPC分类号： C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D239/557 ,  C07D241/26 ,  C07D261/08 ,  C07D271/07

摘要： The present invention provides novel compounds of Formula 1, compositions containing these compounds, methods of their use, and methods of their manufacture, where such compounds are pharmacologically useful inhibitors of Protein Tyrosine Phosphatases (PTPase's) such as PTP1B, CD45, SHP-1, SHP-2, PTP&agr;, LAR and HePTP or the like, wherein A, R1, R2, R3, R4, R16 and R17 are as defined in the specification. The compounds are useful in the treatment of type I diabetes, type II diabetes, impaired glucose tolerance, insulin resistance, obesity, immune dysfunctions including autoimmunity diseases with dysfunctions of the coagulation system, allergic diseases including asthma, osteoporosis, proliferative disorders including cancer and psoriasis, diseases with decreased or increased synthesis or effects of growth hormone, diseases with decreased or increased synthesis of hormones or cytokines that regulate the release of/or response to growth hormone, diseases of the brain including Alzheimer's disease and schizophrenia, and infectious diseases.

摘要翻译： 本发明提供新的式1化合物，含有这些化合物的组合物，其使用方法及其制备方法，其中这些化合物是蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPase）如PTP1B，CD45，SHP-1， SHP-2，PTPalpha，LAR和HePTP等，其中A，R1，R2，R3，R4，R16和R17如说明书中所定义。 该化合物可用于治疗I型糖尿病，II型糖尿病，葡萄糖耐量降低，胰岛素抵抗，肥胖症，免疫功能障碍，包括凝血系统功能障碍的自身免疫性疾病，包括哮喘，过度性疾病，骨质疏松症，包括癌症和牛皮癣在内的增殖性疾病 ，具有减少或增加的生长激素合成或作用的疾病，调节生长激素释放/或对生长激素的反应，包括阿尔茨海默氏病和精神分裂症的疾病以及传染病的激素或细胞因子合成减少或增加的疾病。