公开(公告)号：US20070105866A1

公开(公告)日：2007-05-10

申请号：US11553946

申请日：2006-10-27

申请人： John Hutchinson ,  Petpiboon Prasit ,  Mark Moran ,  Jillian Evans ,  Yiwei Li ,  Jasmine Zunic ,  Jeannie Arruda ,  Nicholas Stock ,  Brian Stearns ,  Mustapha Haddach ,  Jeffrey Roppe

发明人： John Hutchinson ,  Petpiboon Prasit ,  Mark Moran ,  Jillian Evans ,  Yiwei Li ,  Jasmine Zunic ,  Jeannie Arruda ,  Nicholas Stock ,  Brian Stearns ,  Mustapha Haddach ,  Jeffrey Roppe

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  C07D417/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Described herein are compounds and pharmaceutical compositions containing such compounds, which modulate the activity of 5-lipoxygenase-activating protein (FLAP). Also described herein are methods of using such FLAP modulators, alone and in combination with other compounds, for treating respiratory, cardiovascular, and other leukotriene-dependent or leukotriene mediated conditions or diseases.

公开(公告)号：US20070219206A1

公开(公告)日：2007-09-20

申请号：US11744555

申请日：2007-05-04

申请人： John Hutchinson ,  Petpiboon Prasit ,  Mark Moran ,  Jillian Evans ,  Brian Stearns ,  Jeffrey Roppe ,  Bowei Wang ,  Yen Truong ,  Yiwei Li ,  Jasmine Zunic ,  Jeannie Arruda ,  Nicholas Stock ,  Mustapha Haddach ,  Thomas Seiders ,  Jill Scott

发明人： John Hutchinson ,  Petpiboon Prasit ,  Mark Moran ,  Jillian Evans ,  Brian Stearns ,  Jeffrey Roppe ,  Bowei Wang ,  Yen Truong ,  Yiwei Li ,  Jasmine Zunic ,  Jeannie Arruda ,  Nicholas Stock ,  Mustapha Haddach ,  Thomas Seiders ,  Jill Scott

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/42 ,  A61K31/428 ,  A61K31/404 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Described herein are compounds and pharmaceutical compositions containing such compounds, which modulate the activity of 5-lipoxygenase-activating protein (FLAP). Also described herein are methods of using such FLAP modulators, alone and in combination with other compounds, for treating respiratory, cardiovascular, and other leukotriene-dependent or leukotriene mediated conditions or diseases.

公开(公告)号：US20060154929A1

公开(公告)日：2006-07-13

申请号：US10520962

申请日：2003-07-08

申请人： Naomi Anker ,  Jeannie Arruda ,  Brian Campbell ,  Benito Munoz ,  Petpiboon Prasit ,  Brian Stearns ,  Tao Hu

发明人： Naomi Anker ,  Jeannie Arruda ,  Brian Campbell ,  Benito Munoz ,  Petpiboon Prasit ,  Brian Stearns ,  Tao Hu

IPC分类号： A61K31/503

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/045 ,  A61K31/05 ,  A61K31/435 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/503

摘要： 6H-pyrrolo[3,4-d]pyridazine compounds and methods of their use of as ligands of voltage gated calcium channels (VGCC), useful in the treatment of neuropathic pain, and psychiatric and mood disorders such as, for example, schizophrenia, anxiety, depression, panic, and bipolar disorder, as well as in the treatment of pain, Parkinson's disease, cognitive dysfunction, epilepsy, circadian rhythm disorders, drug addiction, drug abuse, drug withdrawal and other.

摘要翻译： 6H-吡咯并[3,4-d]哒嗪化合物及其用作电压门控钙通道（VGCC）配体的方法，可用于治疗神经性疼痛，以及精神和心境障碍，例如精神分裂症， 焦虑，抑郁，恐慌和双相情感障碍，以及治疗疼痛，帕金森病，认知功能障碍，癫痫，昼夜节律紊乱，药物成瘾，药物滥用，戒毒等。

公开(公告)号：US07087601B2

公开(公告)日：2006-08-08

申请号：US10497452

申请日：2002-11-26

申请人： Jeannie Arruda ,  Celine Bonnefous ,  Brian T. Campbell ,  Rowena V. Cube ,  Benito Munoz ,  Brian Stearns ,  Jean-Michel Vernier ,  Bowei Wang ,  Xiumin Zhao

发明人： Jeannie Arruda ,  Celine Bonnefous ,  Brian T. Campbell ,  Rowena V. Cube ,  Benito Munoz ,  Brian Stearns ,  Jean-Michel Vernier ,  Bowei Wang ,  Xiumin Zhao

IPC分类号： A61K31/5383 ,  A61K31/437 ,  C07D413/14 ,  C07D491/048

CPC分类号： C07D263/57 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D413/10

摘要： Phenyl compounds substituted at the 1-position with a fused bicyclo moeity formed from a five-membered heterocycle fused to a six-membered carbocycle, to a six-membered aryl, or to a six-membered hetaryl, and further optionally substituted at the 3,4 positions, are mGluR5 modulators useful in the treatment of psychiatric and mood disorders such as, for example, schizophrenia, anxiety, depression, and panic, as well as in the treatment of pain and other diseases.

摘要翻译： 苯基化合物在1-位上被一个稠合的双环自由基组成，它由与六元碳环稠合的五元杂环，六元芳基或六元杂芳基形成，并进一步任选地被取代在3位上 ，4个位置是mGluR5调节剂，可用于治疗精神病和情绪障碍，例如精神分裂症，焦虑，抑郁和恐慌，以及治疗疼痛和其他疾病。

公开(公告)号：US20050065340A1

公开(公告)日：2005-03-24

申请号：US10497452

申请日：2002-11-26

申请人： Jeannie Arruda ,  Celine Bonnefous ,  Brian Campbell ,  Rowena Cube ,  Benito Munoz ,  Brian Stearns ,  Jean-Michel Vernier ,  Bowei Wang ,  Xiumin Zhao

发明人： Jeannie Arruda ,  Celine Bonnefous ,  Brian Campbell ,  Rowena Cube ,  Benito Munoz ,  Brian Stearns ,  Jean-Michel Vernier ,  Bowei Wang ,  Xiumin Zhao

IPC分类号： C07D263/56 ,  A61K31/422 ,  A61K31/423 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/34 ,  A61P25/36 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D263/57 ,  C07D413/10 ,  C07D498/04 ,  C07D521/00 ,  C07D471/02 ,  C07D413/02 ,  C07D417/02 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D263/57 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D413/10

摘要： Phenyl compounds substituted at the 1-position with a fused bicyclo moeity formed from a five-membered heterocycle fused to a six-membered carbocycle, to a six-membered aryl, or to a six-membered hetaryl, and further optionally substituted at 2 the 3,4 positions, are mGluR5 modulators useful in the treatment of psychiatric and mood disorders such as, for example, schizophrenia, anxiety, depression, and panic, as well as in the treatment of pain and other diseases.

摘要翻译： 苯基化合物在1位上被一个稠合的双环形成，由与六元碳环稠合的五元杂环，六元芳基或六元杂芳基形成，并进一步任选地在2位上被取代 3,4位是用于治疗精神病和情绪障碍（例如精神分裂症，焦虑，抑郁和恐慌）以及治疗疼痛和其他疾病的mGluR5调节剂。

公开(公告)号：US20070123587A1

公开(公告)日：2007-05-31

申请号：US10574655

申请日：2004-10-18

申请人： Jeannie Arruda ,  Benito Munoz ,  Brian Stearns

发明人： Jeannie Arruda ,  Benito Munoz ,  Brian Stearns

IPC分类号： A61K31/235 ,  C07C317/24

CPC分类号： C07C317/46 ,  C07C2601/02

摘要： The invention encompasses the novel compounds of Formula (I) and Formula (II), which are prodrugs that convert in vivo to diaryl-2-(5H)-furanones useful in the treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases. These prodrugs are far more soluble in aqueous media than the active agents into which they convert, in vivo. As such compounds of Formula (I) and (II) are advantageous for, among other things intravenous administration. The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions and methods for treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising the use of compounds of Formula (I) and Formula (II).

摘要翻译： 本发明包括式（I）和式（II）的新型化合物，其是在体内转化成可用于治疗环氧合酶-2介导的疾病的二芳基-2-（5H） - 呋喃酮的前药。 这些前药在水性介质中比在体内转化的活性剂更易溶于水。 因为式（I）和（II）的这样的化合物除了其它的静脉内给药之外是有利的。 本发明还包括用于治疗环氧合酶-2介导的疾病的某些药物组合物和方法，其包括使用式（I）和式（II）的化合物。

公开(公告)号：US20050043307A1

公开(公告)日：2005-02-24

申请号：US10874835

申请日：2004-06-23

申请人： Nicholas Cosford ,  Jeffrey Roppe ,  Lida Tehrani ,  Nicholas Smith ,  Brian Stearns ,  Dehua Huang ,  Bowei Wang

发明人： Nicholas Cosford ,  Jeffrey Roppe ,  Lida Tehrani ,  Nicholas Smith ,  Brian Stearns ,  Dehua Huang ,  Bowei Wang

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D213/16 ,  C07D213/30 ,  C07D233/54 ,  C07D233/61 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D249/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D277/22 ,  C07D277/24 ,  C07D277/40 ,  C07D285/00 ,  C07D285/01 ,  C07D333/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/50 ,  A61K31/497 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D239/26 ,  C07D213/16 ,  C07D213/30 ,  C07D241/12 ,  C07D249/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D277/22 ,  C07D277/24 ,  C07D277/40 ,  C07D285/01 ,  C07D333/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： In accordance with the present invention, there is provided a novel class of heterocyclic compounds. Compounds of the invention contain a substituted, unsaturated five, six or seven membered heterocyclic ring that includes at least one nitrogen atom and at least one carbon atom. The ring additionally includes three, four or five atoms independently selected from carbon, nitrogen, sulfur and oxygen atoms. The heterocyclic ring has at least one substituent located at a ring position adjacent to a ring nitrogen atom. This mandatory substituent of the ring includes a moiety (B), linked to the heterocyclic ring via a carbon-carbon double bond, a carbon-carbon triple bond or an azo group. The mandatory substituent is positioned adjacent to the ring nitrogen atom. Invention compounds are capable of a wide variety of uses. For example heterocyclic compounds can act to modulate physiological processes by functioning as agonists and antagonists of receptors in the nervous system. Invention compounds may also act as insecticides, and as fungicides. Pharmaceutical compositions containing invention compounds also have wide utility.

摘要翻译： 根据本发明，提供了一类新的杂环化合物。 本发明的化合物含有包含至少一个氮原子和至少一个碳原子的取代的，不饱和的五，六或七元杂环。 该环另外包括独立地选自碳，氮，硫和氧原子的三个，四个或五个原子。 该杂环具有至少一个位于与环氮原子相邻的环位置的取代基。 该环的强制取代基包括通过碳 - 碳双键，碳 - 碳三键或偶氮基与杂环连接的部分（B）。 强制性取代基位于环氮原子附近。 本发明化合物能够具有多种用途。 例如，杂环化合物可以通过在神经系统中作为受体的激动剂和拮抗剂起作用来调节生理过程。 本发明的化合物也可以作为杀虫剂和杀真菌剂。 含有本发明化合物的药物组合物也具有广泛用途

公开(公告)号：US20050245542A1

公开(公告)日：2005-11-03

申请号：US11097047

申请日：2005-04-01

申请人： Nicholas Cosford ,  Jeffrey Roppe ,  Lida Tehrani ,  Nicholas Smith ,  Brian Stearns ,  Dehua Huang ,  Bowei Wang ,  Thomas Seiders

发明人： Nicholas Cosford ,  Jeffrey Roppe ,  Lida Tehrani ,  Nicholas Smith ,  Brian Stearns ,  Dehua Huang ,  Bowei Wang ,  Thomas Seiders

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D213/16 ,  C07D213/30 ,  C07D233/54 ,  C07D233/61 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D249/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D277/22 ,  C07D277/24 ,  C07D277/40 ,  C07D285/00 ,  C07D285/01 ,  C07D333/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D43/02 ,  C07D43/14

CPC分类号： C07D213/16 ,  C07D213/30 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D249/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D277/22 ,  C07D277/24 ,  C07D277/40 ,  C07D285/01 ,  C07D333/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： In accordance with the present invention, there is provided a novel class of heterocyclic compounds. Compounds of the invention contain a substituted or unsubstituted six membered heterocyclic ring that includes at least two nitrogen atoms. The ring additionally includes four carbon atoms. The heterocyclic ring has at least one substituent located at a ring position adjacent to a ring nitrogen atom. This mandatory substituent of the ring includes a moiety (B), linked to the heterocyclic ring via a carbon-carbon triple bond. The mandatory substituent is positioned adjacent to the ring nitrogen atom. Invention compounds are capable of a wide variety of uses. For example heterocyclic compounds can act to modulate physiological processes by functioning as agonists and antagonists of receptors in the nervous system. Invention compounds may also act as insecticides, and as fungicides. Pharmaceutical compositions containing invention compounds also have wide utility.

摘要翻译： 根据本发明，提供了一类新的杂环化合物。 本发明化合物含有至少两个氮原子的取代或未取代的六元杂环。 该环另外包括四个碳原子。 该杂环具有至少一个位于与环氮原子相邻的环位置的取代基。 该环的强制取代基包括通过碳 - 碳三键与杂环连接的部分（B）。 强制性取代基位于环氮原子附近。 本发明化合物能够具有多种用途。 例如，杂环化合物可以通过在神经系统中作为受体的激动剂和拮抗剂起作用来调节生理过程。 本发明的化合物也可以作为杀虫剂和杀真菌剂。 含有本发明化合物的药物组合物也具有广泛用途

公开(公告)号：US07462619B2

公开(公告)日：2008-12-09

申请号：US11097047

申请日：2005-04-01

申请人： Nicholas D. Cosford ,  Jeffrey R. Roppe ,  Lida R. Tehrani ,  Nicholas D. Smith ,  Brian Stearns ,  Dehua Huang ,  Bowei Wang ,  Thomas J. Seiders

发明人： Nicholas D. Cosford ,  Jeffrey R. Roppe ,  Lida R. Tehrani ,  Nicholas D. Smith ,  Brian Stearns ,  Dehua Huang ,  Bowei Wang ,  Thomas J. Seiders

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D239/30 ,  A61K31/444

CPC分类号： C07D213/16 ,  C07D213/30 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D249/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D277/22 ,  C07D277/24 ,  C07D277/40 ,  C07D285/01 ,  C07D333/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： In accordance with the present invention, there is provided a novel class of heterocyclic compounds. Compounds of the invention contain a substituted or unsubstituted six membered heterocyclic ring that includes at least two nitrogen atoms. The ring additionally includes four carbon atoms. The heterocyclic ring has at least one substituent located at a ring position adjacent to a ring nitrogen atom. This mandatory substituent of the ring includes a moiety (B), linked to the heterocyclic ring via a carbon-carbon triple bond. The mandatory substituent is positioned adjacent to the ring nitrogen atom. Invention compounds are capable of a wide variety of uses. For example heterocyclic compounds can act to modulate physiological processes by functioning as agonists and antagonists of receptors in the nervous system. Invention compounds may also act as insecticides, and as fungicides. Pharmaceutical compositions containing invention compounds also have wide utility.

摘要翻译： 根据本发明，提供了一类新的杂环化合物。 本发明化合物含有至少两个氮原子的取代或未取代的六元杂环。 该环另外包括四个碳原子。 该杂环具有至少一个位于与环氮原子相邻的环位置的取代基。 该环的强制取代基包括通过碳 - 碳三键与杂环连接的部分（B）。 强制性取代基位于环氮原子附近。 本发明化合物能够具有多种用途。 例如，杂环化合物可以通过在神经系统中作为受体的激动剂和拮抗剂起作用来调节生理过程。 本发明的化合物也可以作为杀虫剂和杀真菌剂。 含有本发明化合物的药物组合物也具有广泛的用途。

公开(公告)号：US20050240021A1

公开(公告)日：2005-10-27

申请号：US10527044

申请日：2003-09-09

申请人： Brian Campbell ,  Janet Gunzner ,  Benito Munoz ,  Brian Stearns ,  Jean-Michel Vernier ,  Bowei Wang

发明人： Brian Campbell ,  Janet Gunzner ,  Benito Munoz ,  Brian Stearns ,  Jean-Michel Vernier ,  Bowei Wang

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4745 ,  C07D401/10 ,  C07D471/02 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/137 ,  A61K31/222 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/485 ,  A61K45/06 ,  C07D401/10 ,  C07D471/04 ,  A61K2300/00

摘要： Phenyl compounds substituted with a fused-heterobicyclo moiety, are mGluR5 modulators useful in the treatment of psychiatric and mood disorders such as, for example, schizophrenia, anxiety, depression, and panic, as well as in the treatment of pain and other diseases.

摘要翻译： 被稠合的杂双环部分取代的苯基化合物是可用于治疗精神病和情绪障碍（例如精神分裂症，焦虑，抑郁和恐慌）以及治疗疼痛和其它疾病的mGluR5调节剂。