公开(公告)号：US07169771B2

公开(公告)日：2007-01-30

申请号：US10773790

申请日：2004-02-06

申请人： John Hynes ,  Hong Wu ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Jagabandhu Das ,  Robert V. Moquin

发明人： John Hynes ,  Hong Wu ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Jagabandhu Das ,  Robert V. Moquin

IPC分类号： A61K31/425 ,  C07D277/20

CPC分类号： C07D277/56 ,  C07D417/12

摘要： The present invention provides thiazolyl-based compounds of formula (I), useful for treating p38 kinase-associated conditions, wherein ring A is phenyl or pyridyl, and X, Y, B, R2, R3, Z1 m and n are as defined herein. The invention further pertains to pharmaceutical compositions containing at least one compound according to the invention useful for treating p38 kinase-associated conditions, and methods of inhibiting the activity of p38 kinase in a mammal.

公开(公告)号：US07323482B2

公开(公告)日：2008-01-29

申请号：US11633337

申请日：2006-12-04

申请人： John Hynes ,  Hong Wu ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Jagabandhu Das ,  Robert V. Moquin

发明人： John Hynes ,  Hong Wu ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Jagabandhu Das ,  Robert V. Moquin

IPC分类号： A61K31/426 ,  C07D277/20

CPC分类号： C07D277/56 ,  C07D417/12

摘要： The present invention provides thiazolyl-based compounds of formula (I), useful for treating p38 kinase-associated conditions, wherein ring A is phenyl or pyridyl, and X, Y, B, R2, R3, Z1 m and n are as defined herein. The invention further pertains to pharmaceutical compositions containing at least one compound according to the invention useful for treating p38 kinase-associated conditions, and methods of inhibiting the activity of p38 kinase in a mammal.

摘要翻译： 本发明提供了可用于治疗p38激酶相关病症的式（I）的噻唑基类化合物，其中环A是苯基或吡啶基，X，Y，B，R 2， Z 3，Z 1和Z 3如本文所定义。 本发明还涉及含有至少一种可用于治疗p38激酶相关病症的本发明化合物的药物组合物，以及抑制哺乳动物中p38激酶活性的方法。

公开(公告)号：US20070093537A1

公开(公告)日：2007-04-26

申请号：US11633337

申请日：2006-12-04

申请人： John Hynes ,  Hong Wu ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Jagabandhu Das ,  Robert Moquin

发明人： John Hynes ,  Hong Wu ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Jagabandhu Das ,  Robert Moquin

IPC分类号： A61K31/426

CPC分类号： C07D277/56 ,  C07D417/12

摘要： The present invention provides thiazolyl-based compounds of formula (I), useful for treating p38 kinase-associated conditions, wherein ring A is phenyl or pyridyl, and X, Y, B, R2, R3, Z1 m and n are as defined herein. The invention further pertains to pharmaceutical compositions containing at least one compound according to the invention useful for treating p38 kinase-associated conditions, and methods of inhibiting the activity of p38 kinase in a mammal.

摘要翻译： 本发明提供了可用于治疗p38激酶相关病症的式（I）的噻唑基类化合物，其中环A是苯基或吡啶基，X，Y，B，R 2， Z 3，Z 1和Z 3如本文所定义。 本发明还涉及含有至少一种可用于治疗p38激酶相关病症的本发明化合物的药物组合物，以及抑制哺乳动物中p38激酶活性的方法。

公开(公告)号：US06962915B2

公开(公告)日：2005-11-08

申请号：US10440864

申请日：2003-05-19

申请人： Jagabandhu Das ,  Chunjian Liu ,  Robert V. Moquin ,  Katerina Leftheris

发明人： Jagabandhu Das ,  Chunjian Liu ,  Robert V. Moquin ,  Katerina Leftheris

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P5/14 ,  A61P7/00 ,  A61P7/04 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/16 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P33/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds having the formula (I), and pharmaceutically acceptable salts or prodrugs thereof, are useful as kinase inhibitors, wherein Y is —C(═O)NR1—, —NR1C(═O)—, —NR1C(═O)NR1—, —NR1SO2—, —SO2NR1—, —C(═O)—, —OC(═O)—, or —CO2—; B is alkyl, substituted alkyl, alkenyl, substituted alkenyl, hydroxy, alkoxy, aryl, cycloalkyl, heteroaryl, and heterocyclo; or when Y is —C(═O)NR1—, B also may be selected from —C(═O)R8, —C(═O)NR8R9, and —CO2R8; R1 is hydrogen, C1-4alkyl, or substituted C1-4alkyl; R2 is hydrogen or C1-4alkyl; R3 is hydrogen, methyl, perfluoromethyl, hydroxy, methoxy, halogen, cyano, NH2, or NH(CH3); and R4, R5, R6, R7, R8, and R9 are as defined in the specification.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物及其药学上可接受的盐或前药可用作激酶抑制剂，其中Y是-C（-O）NR 1 - ， - NR 1 - C（-O） - ， - NR 1 C（-O）NR 1 - ， - NR 1 SO 2 - ， - SO 2 - ， - C（ - ） - ， - OC（-O） - 或-CO 2 - ; B是烷基，取代的烷基，烯基，取代的烯基，羟基，烷氧基，芳基，环烷基，杂芳基和杂环; 或当Y为-C（-O）NR 1 - ）时，B也可以选自-C（-O）R 8，-C（-O）NR 8个R 9和-CO 2 R 8;以及-CO 2 R 8。 R 1是氢，C 1-4烷基或取代的C 1-4烷基; R 2是氢或C 1-4烷基; R 3是氢，甲基，全氟甲基，羟基，甲氧基，卤素，氰基，NH 2或NH（CH 3）。 和R 4，R 5，R 6，R 7，R 8， 和R 9是如说明书中所定义的。

公开(公告)号：US07592338B2

公开(公告)日：2009-09-22

申请号：US11832924

申请日：2007-08-02

申请人： Alaric J. Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Robert V. Moquin ,  Stephen T. Wrobleski

发明人： Alaric J. Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Robert V. Moquin ,  Stephen T. Wrobleski

IPC分类号： A61K31/4155 ,  A61K31/5377 ,  C07D403/02 ,  C07D413/02 ,  C07D231/56

CPC分类号： C07D231/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides pyrazole derived compounds of formula (I) useful for treating p38 kinase-associated conditions, where W, X, R1, R2, R3, R4, R5, R6 and m are as defined herein. The invention further pertains to pharmaceutical compositions containing at least one compound according to the invention useful for treating p38 kinase-associated conditions, and methods of inhibiting the activity of p38 kinase in a mammal.

摘要翻译： 本发明提供了可用于治疗p38激酶相关病症的式（I）的吡唑衍生化合物，其中W，X，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和m如本文所定义。 本发明还涉及含有至少一种可用于治疗p38激酶相关病症的本发明化合物的药物组合物，以及抑制哺乳动物中p38激酶活性的方法。

公开(公告)号：US07414056B2

公开(公告)日：2008-08-19

申请号：US10837778

申请日：2004-05-03

申请人： Alaric J. Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Robert V. Moquin ,  Stephen T. Wrobleski

发明人： Alaric J. Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Robert V. Moquin ,  Stephen T. Wrobleski

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07F9/02 ,  C07D401/12 ,  C07D271/06 ,  C07D277/84

CPC分类号： C07D231/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides pyrazole derived compounds of formula (I) useful for treating p38 kinase-associated conditions, where G, X, R1, R2, R3, R4, R5, R6 and m are as defined herein. The invention further pertains to pharmaceutical compositions containing at least one compound according to the invention useful for treating p38 kinase-associated conditions, and methods of inhibiting the activity of p38 kinase in a mammal.

摘要翻译： 本发明提供了可用于治疗p38激酶相关病症的式（I）的吡唑衍生化合物，其中G，X，R 1，R 2，R 2， R 3，R 4，R 5，R 6和m如本文所定义。 本发明还涉及含有至少一种可用于治疗p38激酶相关病症的本发明化合物的药物组合物，以及抑制哺乳动物中p38激酶活性的方法。

公开(公告)号：US07151113B2

公开(公告)日：2006-12-19

申请号：US10838006

申请日：2004-05-03

申请人： Alaric J. Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Robert V. Moquin ,  Stephen T. Wrobleski

发明人： Alaric J. Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Robert V. Moquin ,  Stephen T. Wrobleski

IPC分类号： C07D271/113 ,  A61K31/4155

CPC分类号： C07D231/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides pyrazole derived compounds of formula (I) useful for treating p38 kinase-associated conditions, where W, X, R1, R2, R3, R4, R5, R6 and m are as defined herein. The invention further pertains to pharmaceutical compositions containing at least one compound according to the invention useful for treating p38 kinase-associated conditions, and methods of inhibiting the activity of p38 kinase in a mammal.

摘要翻译： 本发明提供了可用于治疗p38激酶相关病症的式（I）的吡唑衍生化合物，其中W，X，R 1，R 2，R 2， R 3，R 4，R 5，R 6和m如本文所定义。 本发明还涉及含有至少一种可用于治疗p38激酶相关病症的本发明化合物的药物组合物，以及抑制哺乳动物中p38激酶活性的方法。

公开(公告)号：US07390810B2

公开(公告)日：2008-06-24

申请号：US11931309

申请日：2007-10-31

申请人： Alaric J. Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Robert V. Moquin ,  Stephen T. Wrobleski

发明人： Alaric J. Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Robert V. Moquin ,  Stephen T. Wrobleski

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07F9/02 ,  C07D401/12 ,  C07D271/06 ,  C07D277/84

CPC分类号： C07D231/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides pyrazole derived compounds of formula (I) useful for treating p38 kinase-associated conditions, where G, X, R1, R2, R3, R4, R5, R6 and m are as defined herein. The invention further pertains to pharmaceutical compositions containing at least one compound according to the invention useful for treating p38 kinase-associated conditions, and methods of inhibiting the activity of p38 kinase in a mammal.

摘要翻译： 本发明提供了可用于治疗p38激酶相关病症的式（I）的吡唑衍生化合物，其中G，X，R 1，R 2，R 2， R 3，R 4，R 5，R 6和m如本文所定义。 本发明还涉及含有至少一种可用于治疗p38激酶相关病症的本发明化合物的药物组合物，以及抑制哺乳动物中p38激酶活性的方法。

公开(公告)号：US07253170B2

公开(公告)日：2007-08-07

申请号：US11477010

申请日：2006-06-28

申请人： Alaric J. Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Robert V. Moquin ,  Stephen T. Wrobleski

发明人： Alaric J. Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Robert V. Moquin ,  Stephen T. Wrobleski

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4152 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D231/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides pyrazole derived compounds of formula (I) useful for treating p38 kinase-associated conditions, where W, X, R1, R2, R3, R4, R5, R6 and m are as defined herein. The invention further pertains to pharmaceutical compositions containing at least one compound according to the invention useful for treating p38 kinase-associated conditions, and methods of inhibiting the activity of p38 kinase in a mammal.

摘要翻译： 本发明提供了可用于治疗p38激酶相关病症的式（I）的吡唑衍生化合物，其中W，X，R 1，R 2，R 2， R 3，R 4，R 5，R 6和m如本文所定义。 本发明还涉及含有至少一种可用于治疗p38激酶相关病症的本发明化合物的药物组合物，以及抑制哺乳动物中p38激酶活性的方法。

公开(公告)号：US20060247247A1

公开(公告)日：2006-11-02

申请号：US11477010

申请日：2006-06-28

申请人： Alaric Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Robert Moquin ,  Stephen Wrobleski

发明人： Alaric Dyckman ,  Jagabandhu Das ,  Katerina Leftheris ,  Chunjian Liu ,  Robert Moquin ,  Stephen Wrobleski

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4152 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D231/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides pyrazole derived compounds of formula (I) useful for treating p38 kinase-associated conditions, where W, X, R1, R2, R3, R4, R5, R6 and m are as defined herein. The invention further pertains to pharmaceutical compositions containing at least one compound according to the invention useful for treating p38 kinase-associated conditions, and methods of inhibiting the activity of p38 kinase in a mammal.

摘要翻译： 本发明提供了可用于治疗p38激酶相关病症的式（I）的吡唑衍生化合物，其中W，X，R 1，R 2，R 2， R 3，R 4，R 5，R 6和m如本文所定义。 本发明还涉及含有至少一种可用于治疗p38激酶相关病症的本发明化合物的药物组合物，以及抑制哺乳动物中p38激酶活性的方法。