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公开(公告)号：US4847289A
公开(公告)日：1989-07-11
申请号：US59084
申请日：1987-06-08
申请人： John J. Baldwin , Charles M. Habecker , Samuel L. Graham , Wasyl Halczenko , George D. Hartman , Harvey Schwam , Gerald S. Ponticello , Kenneth L. Shepard
发明人： John J. Baldwin , Charles M. Habecker , Samuel L. Graham , Wasyl Halczenko , George D. Hartman , Harvey Schwam , Gerald S. Ponticello , Kenneth L. Shepard
IPC分类号： A61K31/38 , A61K31/381 , A61P9/12 , A61P27/02 , A61P27/06 , C07D333/34 , C07D409/12
CPC分类号： C07D409/12 , C07D333/34
摘要： Aryl (or aralkyl)-sulfonylthiophene-2-sulfonamides containing a basic functional group as a substituent are efficacious in the treatment of elevated intraocular pressure and glaucoma following topical ocular administration.
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公开(公告)号：US5334591A
公开(公告)日：1994-08-02
申请号：US026363
申请日：1993-03-04
IPC分类号： A61K31/435 , A61K31/40 , A61K31/55 , A61P27/02 , A61P27/06 , C07D495/18 , C07D471/18 , A61K31/44 , C07D487/18
CPC分类号： C07D495/18
摘要： Conformationally constrained tricyclic thienothiopyran compounds are topically effective carbonic anhydrase inhibitors useful in the treatment of ocular hypertension and glaucoma associated therewith.
摘要翻译： 构象限制的三环噻吩并噻喃化合物是用于治疗与其相关的高眼压症和青光眼的局部有效的碳酸酐酶抑制剂。
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公开(公告)号：US5175284A
公开(公告)日：1992-12-29
申请号：US777814
申请日：1991-10-15
IPC分类号： C07D495/18
CPC分类号： C07D495/18
摘要： Intermediates are described for preparing conformationally constrained tricyclic thienothiopyran compounds that are topically effective carbonic anhydrase inhibitors useful in the treatment of ocular hypertension and glaucoma associated therewith.
摘要翻译： 描述了用于制备可用于治疗与其相关的高眼压症和青光眼的局部有效的碳酸酐酶抑制剂的构象受限的三环噻吩并噻喃化合物的中间体。
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4.发明授权4-alkylamino-6-(C.sub.3-5 -hydrocarbyl)thieno[2,3-B]thiopyran-2-sulfonamide-7,7-dioxides 失效4-氨基亚氨基-6-（C3-5-烃基）噻吩（2,3-B）噻吩-2-磺酰胺-7,7-二氧化物
公开(公告)号：US5091409A
公开(公告)日：1992-02-25
申请号：US524523
申请日：1990-05-17
IPC分类号： A61K31/38 , A61P9/12 , A61P27/02 , C07D495/04 , C07D495/20
CPC分类号： C07D495/04
摘要： 4-Alkylamino-6-(C.sub.3-5 -hydrocarbyl)thieno[2,3-b]thiopyran-2-sulfonamide-7,7-dioxides wherein the 4-alkylamino group is an ethylamino or propylamino are powerful carbonic anhydrase inhibitors useful in the treatment of ocular hypertension and glaucoma associated therewith.These compounds have the formula ##STR1##
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公开(公告)号：US3956374A
公开(公告)日：1976-05-11
申请号：US466667
申请日：1974-05-03
CPC分类号： C07C45/68 , C07C45/74 , C07C59/88 , C07C59/90 , Y10S514/907
摘要： Novel 4-phenyl-4-substituted-5-oxo-7-aryl-heptanoic acids are prefaced by either of two synthetic processes. The first method involves the reaction of a 4-phenyl-4-substituted-5-oxo-hexanoic acid with an arylcarboxyaldehyde. The second method involves reaction of an arylcarboxaldehyde with an appropriate ketone, treatment of the product with an acrylic acid ester, followed by hydrolysis of the resulting ester. The compounds of the invention are prostaglandin antagonists and are particularly useful as topical anti-inflammatory agents.
摘要翻译： 新的4-苯基-4-取代-5-氧代-7-芳基 - 庚酸由两种合成方法中的任一种开始。 第一种方法涉及4-苯基-4-取代-5-氧代 - 己酸与芳基羧甲醛的反应。 第二种方法包括使芳基甲醛与适当的酮反应，用丙烯酸酯处理产物，然后水解所得的酯。 本发明的化合物是前列腺素拮抗剂，并且特别可用作局部抗炎剂。
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公开(公告)号：US4229455A
公开(公告)日：1980-10-21
申请号：US952354
申请日：1978-10-18
IPC分类号： C07D471/04 , C07D471/08 , A61K31/44
CPC分类号： C07D471/04 , Y10S514/906
摘要： Benzocycloheptapyridines with an imine bridge in the cycloheptane ring, derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof are useful as antianxiety agents, as muscle relaxants and in the treatment of extrapyramidal disorders such as in Parkinson's disease.
摘要翻译： 在环庚烷环中具有亚胺桥的苯并环庚三烯类，其衍生物和药学上可接受的盐可用作抗焦虑剂，作为肌肉松弛剂和用于治疗锥体外系疾病如帕金森氏病。
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公开(公告)号：US4721794A
公开(公告)日：1988-01-26
申请号：US890576
申请日：1986-07-30
IPC分类号： C07D333/34 , C07D409/12 , C07F9/6553 , C07D333/22 , C07D241/04 , C07D265/30
CPC分类号： C07D409/12 , C07D333/34 , C07F9/655345
摘要： Thiophene-2-sulfonamides with a 5-alkyl-S(O).sub.n -substituent are carbonic anhydrase inhibitors useful in the treatment of elevated intraocular pressure.
摘要翻译： 具有5-烷基-S（O）n取代基的噻吩-2-磺酰胺是可用于治疗眼内压升高的碳酸酐酶抑制剂。
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8.发明授权2-Sulfamoylbenzo(b)thiophene derivatives pharmaceutical compositions and use 失效2-磺酰基苯并（b）噻吩衍生物药物组合物和用途
公开(公告)号：US4788192A
公开(公告)日：1988-11-29
申请号：US25242
申请日：1987-03-12
IPC分类号： C07D333/54 , C07D333/62 , C07D333/70 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07F9/6553 , A61K31/38 , A61K31/535 , C07D413/02
CPC分类号： C07D333/54 , C07C309/00 , C07C323/00 , C07D333/62 , C07D333/70 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07F9/655354
摘要： Novel 2-sulfamoylbenzo[b]thiopenes and derivatives thereof are shown to be useful for the treatment of elevated intraocular pressure in compositions including ophthalmic drops and inserts.
摘要翻译： 显示新的2-氨磺酰苯并[b]噻吩及其衍生物可用于治疗组合物中升高的眼内压，包括滴眼剂和插入物。
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9.发明授权2-Sulfamoyl-1H-indole derivatives for the treatment of elevated intraocular pressure 失效2-氨基磺酰基-1H-吲哚衍生物，用于治疗眼内压升高
公开(公告)号：US4840963A
公开(公告)日：1989-06-20
申请号：US679431
申请日：1984-12-07
IPC分类号： C07D209/08 , C07D209/30
CPC分类号： C07D209/08 , C07D209/30
摘要： Novel 2-sulfamoyl-1H-indoles and derivatives thereof are shown to be useful for the treatment of elevated intraocular pressure in pharmaceutical compositions designed for systemic or topical ophthalmic administration.
摘要翻译： 显示出新的2-氨磺酰基-1H-吲哚及其衍生物可用于治疗设计用于全身或局部眼科给药的药物组合物中的眼内压升高。
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10.发明授权Elevated intraocular pressure lowering benzo-[b]-thiophene-2-sulfonamide derivatives, compositions, and method of use therefor 失效升高的眼压降低苯并[b] - 噻吩-2-磺酰胺衍生物，组合物及其使用方法
公开(公告)号：US4668697A
公开(公告)日：1987-05-26
申请号：US600695
申请日：1984-04-16
IPC分类号： C07D333/54 , C07D333/62 , C07D333/70 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07F9/6553 , A61K31/38
CPC分类号： C07D333/54 , C07C309/00 , C07C323/00 , C07D333/62 , C07D333/70 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07F9/655354
摘要： Novel 2-sulfamoylbenzo[b]thiophenes and derivatives thereof are shown to be useful for the treatment of elevated intraocular pressure in compositions including ophthalmic drops and inserts.
摘要翻译： 显示新的2-氨磺酰基苯并[b]噻吩及其衍生物可用于治疗组合物中升高的眼内压，包括滴眼剂和插入物。
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