公开(公告)号：US20100179109A1

公开(公告)日：2010-07-15

申请号：US12450631

申请日：2008-04-04

申请人： Jonh J. Baldwin ,  Salvacion Cacatian ,  David Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Patrick T. Flaherty ,  Bahman Ghavimi-Alagha ,  Damiano Ghirlanda ,  Alexey V. Ishchenko ,  Lara S. Kallander ,  Brian Lawhorn ,  Colin A. Leach ,  Qing Lu ,  Gerard McGeehan ,  Jaclyn R. Patterson ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Patrick Stoy ,  Lamont R. Terrell ,  Colin Tice ,  Zhenrong Xu ,  Jing Yuan ,  Catherine C. K. Yuan ,  Jing Zhang ,  Wei Zhao

发明人： Jonh J. Baldwin ,  Salvacion Cacatian ,  David Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Patrick T. Flaherty ,  Bahman Ghavimi-Alagha ,  Damiano Ghirlanda ,  Alexey V. Ishchenko ,  Lara S. Kallander ,  Brian Lawhorn ,  Colin A. Leach ,  Qing Lu ,  Gerard McGeehan ,  Jaclyn R. Patterson ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Patrick Stoy ,  Lamont R. Terrell ,  Colin Tice ,  Zhenrong Xu ,  Jing Yuan ,  Catherine C. K. Yuan ,  Jing Zhang ,  Wei Zhao

IPC分类号： A61K31/675 ,  C07D211/34 ,  A61K31/445 ,  C07D265/30 ,  A61K31/5375 ,  C07D413/06 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/535 ,  A61K31/517 ,  A61K31/554 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/47 ,  A61K31/566 ,  A61P25/28 ,  A61P33/06 ,  A61P31/18 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P25/22 ,  A61P27/06

CPC分类号： C07D211/96 ,  C07D211/22 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12

摘要： Disclosed are compounds of Formula (I) wherein the R, R1, R2, R3, X, Y, A, Q, E, and G are defined herein. These compounds bind to aspartic proteases to inhibit their activity and are useful in the treatment or amelioration of diseases associated with aspartic protease activity. Also disclosed are methods of use of the compounds of Formula I for ameliorating or treating aspartic protease related disorders in a subject in need thereof.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物，其中R，R 1，R 2，R 3，X，Y，A，Q，E和G如本文所定义。 这些化合物与天冬氨酸蛋白酶结合以抑制其活性，并且可用于治疗或改善与天冬氨酸蛋白酶活性相关的疾病。 还公开了使用式I化合物在有需要的受试者中改善或治疗天冬氨酸蛋白酶相关病症的方法。

公开(公告)号：US20090275581A1

公开(公告)日：2009-11-05

申请号：US12225987

申请日：2007-04-05

申请人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Colin M. Tice ,  Salvacion Cacatian ,  Lawrence W. Dillard ,  Alexey V. Ishchenko ,  Jing Yuan ,  Zhenrong Xu ,  Gerard McGeehan ,  Wei Zhao ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Patrick T. Flaherty ,  Lara S. Kallander ,  Colin A. Leach ,  Brian Lawhorn ,  Qing Lu ,  Lamont R. Terrell ,  Bahman Ghavini-Alagha ,  Jing Zhang ,  Damiano Ghirlanda ,  Xiaoping Hou ,  Simon Semus

发明人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Colin M. Tice ,  Salvacion Cacatian ,  Lawrence W. Dillard ,  Alexey V. Ishchenko ,  Jing Yuan ,  Zhenrong Xu ,  Gerard McGeehan ,  Wei Zhao ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Patrick T. Flaherty ,  Lara S. Kallander ,  Colin A. Leach ,  Brian Lawhorn ,  Qing Lu ,  Lamont R. Terrell ,  Bahman Ghavini-Alagha ,  Jing Zhang ,  Damiano Ghirlanda ,  Xiaoping Hou ,  Simon Semus

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D207/14 ,  A61K31/40 ,  C07D211/32 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4545 ,  C07D401/10 ,  C07D413/06 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D211/22 ,  C07D265/30 ,  C07D401/06

摘要： Disclosed are compounds according to Formula I: wherein the variables are defined herein. Such compounds are can bind aspartic proteases to inhibit their activity. They are useful in the treatment or amelioration of diseases associated with aspartic protease activity.Also described herein are methods of antagonizing aspartic protease inhibitors in a subject in need thereof comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound according to Formula I.

摘要翻译： 公开了根据式I的化合物：其中变量在本文中定义。 这些化合物可以结合天冬氨酸蛋白酶以抑制其活性。 它们可用于治疗或改善与天冬氨酸蛋白酶活性相关的疾病。 本文还描述了在有需要的受试者中拮抗天冬氨酸蛋白酶抑制剂的方法，包括向受试者施用治疗有效量的根据式I的化合物。

公开(公告)号：US5006535A

公开(公告)日：1991-04-09

申请号：US315368

申请日：1989-02-23

申请人： Robert J. Ife ,  Thomas H. Brown ,  Colin A. Leach

发明人： Robert J. Ife ,  Thomas H. Brown ,  Colin A. Leach

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61P1/00 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： Substituted 4-aminoquinazoline derivatives which are inhibitors of gastric acid secretion. A compound of the invention is ethyl 8-methoxy-4-(4-methyl-3-thienyl-amino)quinoline-3-carboxylate.

公开(公告)号：US5143920A

公开(公告)日：1992-09-01

申请号：US314684

申请日：1989-02-23

申请人： Robert J. Ife ,  Thomas H. Brown ,  Colin A. Leach

发明人： Robert J. Ife ,  Thomas H. Brown ,  Colin A. Leach

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61P1/04 ,  A61P43/00 ,  C07D215/44 ,  C07D215/48 ,  C07D215/54

CPC分类号： C07D215/44 ,  C07D215/54

摘要： Substituted 4-aminoquinazoline derivatives of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 alkoxy, C.sub.1-6 alkoxy C.sub.1-6 alkyl,C.sub.3-6 cycloalkyl, C.sub.3-6 cycloalkyl C.sub.1-6 alkyl, phenyl C.sub.1-6 alkyl, the phenyl group being optionally substituted;R.sup.2 is hydrogen, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 alkoxy, amino, C.sub.1-6 alkylthio, halogen, cyano, hydroxy, C.sub.1-6 alkanoyl or trifuromethyl;m is 1 to 3;R.sup.3 is hydrogen, C.sub.1-6 alkyl, phenyl, C.sub.1-6 alkoxy, C.sub.1-6 alkylthio, C.sub.1-6 alkanoyl, amino, C.sub.1-6 alkylamino, ci-C.sub.1-6 alkylamino, halogen, trifluoromethyl or cyano;n is 1 or 2; andR.sup.4 is hydrogen; or a salt thereof are useful as inhibitors of gastric acid secretion.

公开(公告)号：US5049567A

公开(公告)日：1991-09-17

申请号：US638950

申请日：1991-01-09

申请人： Robert J. Ife ,  Thomas H. Brown ,  Colin A. Leach

发明人： Robert J. Ife ,  Thomas H. Brown ,  Colin A. Leach

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  Y10S514/925

摘要： Substituted 4-aminoquinazoline derivatives which are inhibitors of gastric acid secretion. A compound of the invention is ethyl 8-methoxy-4-(4-methyl-3-thinenylamino)quinoline-3-carboxylate.

摘要翻译： 取代的4-氨基喹唑啉衍生物，其是胃酸分泌的抑制剂。 本发明化合物是8-甲氧基-4-（4-甲基-3-薄烯基氨基）喹啉-3-羧酸乙酯。

公开(公告)号：US4935431A

公开(公告)日：1990-06-19

申请号：US314617

申请日：1989-02-23

申请人： Robert J. Ife ,  Thomas H. Brown ,  Colin A. Leach

发明人： Robert J. Ife ,  Thomas H. Brown ,  Colin A. Leach

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P1/04 ,  C07D20060101 ,  C07D495/00 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Substituted 4-aminothienopyridine derivatives which are inhibitors of gastric acid secretion. A compound of the invention is 6-butyryl-7-(2-isopropylphenylamino)-thieno[3,2-b]pyridine.

公开(公告)号：US5089498A

公开(公告)日：1992-02-18

申请号：US314624

申请日：1989-02-23

申请人： Robert J. Ife ,  Thomas H. Brown ,  Colin A. Leach

发明人： Robert J. Ife ,  Thomas H. Brown ,  Colin A. Leach

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61P1/04 ,  C07D215/48 ,  C07D215/54

CPC分类号： C07D215/48 ,  C07D215/54

摘要： Substituted 4-aminiquinazoline derivatives of the formula: ##STR1## in which R.sup.1 hydrogen, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 alkoxy, C.sub.1-6 alkoxyC.sub.1-6 alkyl, C.sub.3-6 cycloalkyl, C.sub.3-6 cycloalkylC.sub.1-6 alkyl, phenylC.sub.1-6 alkyl, the phenyl group being optionally substituted;R.sup.2 is hydrogen, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 alkoxy, amino, C.sub.1-6 alkylthio, halogen, cyano, hydroxy, carbamoyl, carboxy, C.sub.1-6 alkanoyl or trifluromethyl;m is 1 to 3;p is 0 to 4;R.sup.3 is COR.sup.4 ;R.sup.4 is hydroxy, C.sub.1-6 alkoxy, or NR.sup.5 R.sup.6 ;R.sup.5 and R.sup.6 are each hydrogen or C.sub.1-6 alkyl or together with the nitrogen atom to which they are attached form a heterocyclic ring; andR.sup.7 is hydrogen, C.sub.1-6 alkoxy or C.sub.1-6 alkyl;or a salt thereof.

公开(公告)号：US4806550A

公开(公告)日：1989-02-21

申请号：US192996

申请日：1988-05-12

申请人： Robert J. Ife ,  Thomas H. Brown ,  Colin A. Leach

发明人： Robert J. Ife ,  Thomas H. Brown ,  Colin A. Leach

IPC分类号： C07D215/42 ,  A61K31/47 ,  A61P1/04 ,  C07D20060101 ,  C07D215/44 ,  C07D215/48

CPC分类号： C07D215/44

摘要： This invention relates to novel substituted 4-aminoquinoline derivatives which are inhibitors of gastric acid secretion in mammals. A compound of the invention is 3-butyryl-4-(2-methylphenylamino)-8-methoxyquinoline.

公开(公告)号：US5420135A

公开(公告)日：1995-05-30

申请号：US783101

申请日：1990-12-10

申请人： Thomas H. Brown ,  Robert J. Ife ,  Colin A. Leach ,  David J. Keeling

发明人： Thomas H. Brown ,  Robert J. Ife ,  Colin A. Leach ,  David J. Keeling

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61P19/10 ,  A61P43/00 ,  C07D215/44 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D215/44 ,  C07D513/04

摘要： Substituted quinoline derivatives are described as inhibitors bone resorption with in particular, the compound 1-(2-methylphenyl)imidazo[4,5-c]quinoline hydrochloride.

摘要翻译： 化合物1-（2-甲基苯基）咪唑并[4,5-c]喹啉盐酸盐描述了取代的喹啉衍生物作为抑制剂骨吸收。

公开(公告)号：US5409943A

公开(公告)日：1995-04-25

申请号：US256697

申请日：1994-07-20

申请人： Robert J. Ife ,  Colin A. Leach ,  Dashyant Dhanak

发明人： Robert J. Ife ,  Colin A. Leach ,  Dashyant Dhanak

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61P1/04 ,  C07D213/75

CPC分类号： C07D213/75

摘要： The present invention relates to N-pyridylamidine and N-pyridylguanidine derivatives of general formula (I) in which: Ar.sup.1 is an optionally substituted phenyl ring; Ar.sup.2 is an optionally substituted phenyl ring; R.sup.1 is hydrogen or C.sub.1-4 alkyl; R.sup.2 is hydrogen or C.sub.1-4 alkyl; R.sup.3 is hydrogen or C.sub.1-4 alkyl; R.sup.4 is hydrogen, halogen, C.sub.1-6 alkyl or C.sub.1-6 alkoxy; X is CH.sub.2 or NR.sup.5, and R.sup.5 is hydrogen or C.sub.1-4 alkyl, and the salts thereof, and their use in therapy as gastric acid secretion inhibitors.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP93 / 00174 Sec。 371日期：1994年7月20日 102（e）日期1994年7月20日PCT 1993年1月26日PCT PCT。 出版物WO93 / 15055 日本8月5日公开。本发明涉及通式（I）的N-吡啶基脒和N-吡啶基胍衍生物，其中：Ar 1为任选取代的苯环; Ar 2是任选取代的苯环; R1是氢或C1-4烷基; R2是氢或C1-4烷基; R3是氢或C1-4烷基; R4是氢，卤素，C1-6烷基或C1-6烷氧基; X是CH 2或NR 5，R 5是氢或C 1-4烷基，及其盐，以及它们在胃酸分泌抑制剂治疗中的用途。