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    Triazolyl thioamide derivates
    1.
    发明授权
    Triazolyl thioamide derivates 失效
    三唑基硫代酰胺衍生物

    公开(公告)号：US5276030A

    公开(公告)日：1994-01-04

    申请号：US755219

    申请日：1991-09-09

    申请人： Josef Barkoczy ,  Josef Reiter ,  Laszlo Pongo ,  Lujza Petocz ,  Marton Fekete ,  Frigyes Gorgenyi ,  Gabor Gigler ,  Istvan Gacsalyi ,  Istvan Gyertyan

    发明人： Josef Barkoczy ,  Josef Reiter ,  Laszlo Pongo ,  Lujza Petocz ,  Marton Fekete ,  Frigyes Gorgenyi ,  Gabor Gigler ,  Istvan Gacsalyi ,  Istvan Gyertyan

    IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61P13/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P29/00 ,  C07D249/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

    CPC分类号： C07D249/14

    摘要： The invention relates to novel triazolyl thioamides of the general formula (I), ##STR1## wherein Q represents hydrogen or a heterocyclic group optionally bearing one or more C.sub.1-4 alkyl substituent(s), or a group of the formula SR.sup.1, whereinR.sup.1 stands for straight or branched chained alkyl group comprising 1 to 6 carbon atom(s), or a group of the formula NR.sup.2 R.sup.3, whereinR.sup.2 and R.sup.3 each represent hydrogen, straight or branched chained C.sub.1-4 alkyl or C.sub.2-6 alkenyl group,Y denotes C.sub.1-4 alkyl bearing one or more hydroxyl or C.sub.1-4 alkoxy substituent(s), phenyl-(C.sub.1-4 alkyl) optionally bearing on the phenyl ring one or more C.sub.1-4 alkoxy group(s), or phenoxy-(C.sub.1-4 alkyl) optionally substituted on the phenyl ring by a C.sub.1-4 alkyl bearing a heterocyclic group containing a nitrogen atom, with the proviso that if Q represents methylthio, dimethylamino, piperidino or morpholino, Y is other than benzyl,and pharmaceutically acceptable acid additional salts thereof.Furthermore the invention relates to a process for preparing these compounds.The compounds according to the invention possess tranquillant, antidepressant, spasmolytic, antiinflammatory, analgesic and antiperistaltic effects.

    摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新型三唑基硫代酰胺，其中Q表示氢或任选带有一个或多个C 1-4烷基取代基的杂环基或式SR1的基团，其中R 1 代表包含1至6个碳原子的直链或支链烷基或式NR2R3基团，其中R2和R3各自表示氢，直链或支链C 1-4烷基或C 2-6烯基，Y 表示具有一个或多个羟基或C 1-4烷氧基取代基的C 1-4烷基，任选地在苯环上带有一个或多个C 1-4烷氧基的苯基 - （C 1-4烷基）或苯氧基 - （ C 1-4烷基），其任选在苯环上被带有含氮原子的杂环基的C 1-4烷基取代，条件是如果Q表示甲硫基，二甲基氨基，哌啶子基或吗啉代，则Y不是苄基， 其酸加成盐。 此外，本发明涉及一种制备这些化合物的方法。 根据本发明的化合物具有镇静，抗抑郁，解痉，抗炎，止痛和抗静脉作用。

    Triazolyl thioamide derivates
    2.
    发明授权
    Triazolyl thioamide derivates 失效
    三唑氧化物衍生物

    公开(公告)号：US5175163A

    公开(公告)日：1992-12-29

    申请号：US617126

    申请日：1990-11-21

    申请人： Jozsef Barkoczy ,  Jozsef Reiter ,  Laszlo Pongo ,  Lujza Petocz ,  Marton Fekete ,  Frigyes Gorgenyi ,  Gabor Gigler ,  Istvan Gacsalyi ,  Istvan Gyertyan

    发明人： Jozsef Barkoczy ,  Jozsef Reiter ,  Laszlo Pongo ,  Lujza Petocz ,  Marton Fekete ,  Frigyes Gorgenyi ,  Gabor Gigler ,  Istvan Gacsalyi ,  Istvan Gyertyan

    IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61P13/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P29/00 ,  C07D249/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

    CPC分类号： C07D249/14

    摘要： The invention relates to novel triazolyl thioamides of the general formula (I), ##STR1## wherein Q represents hydrogen or a heterocyclic group optionally bearing one or more C.sub.1-4 alkyl substituent(s), or a group of the formula SR.sup.1, whereinR.sup.1 stands for straight or branched chained alkyl group comprising 1 to 6 carbon atom(s), or a group of the formula NR.sup.2 R.sup.3, whereinR.sup.2 and R.sup.3 each represent hydrogen, straight or branched chained C.sub.1-4 alkyl or C.sub.2-6 alkenyl group,Y denotes C.sub.1-4 alkyl optionally bearing one or more hydroxyl or C.sub.1-4 alkoxy substituent(s), phenyl-(C.sub.1-4 alkyl) optionally bearing on the phenyl ring one or more C.sub.1-4 alkoxy group(s), or phenoxy-(C.sub.1-4 alkyl) optionally substituted on the phenyl ring by a C.sub.1-4 alkyl bearing a heterocyclic group containing a nitrogen atom,and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof.Furthermore the invention relates to a process for preparing these compounds.The compounds according to the invention possess tranquillant, antidepressant, spacmolytic, antiinflammatory, analgesic and antiperistaltic effects.

    摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新型三唑基硫代酰胺，其中Q表示氢或任选带有一个或多个C 1-4烷基取代基的杂环基或式SR 1的基团 其中R1代表包括1至6个碳原子的直链或支链烷基或式NR2R3基团，其中R2和R3各自表示氢，直链或支链C 1-4烷基或C 2-6烯基 基团，Y表示任选带有一个或多个羟基或C 1-4烷氧基取代基的C 1-4烷基，任选地在苯环上带有一个或多个C 1-4烷氧基的苯基 - （C 1-4烷基） 或在苯环上被含有含有氮原子的杂环基的C 1-4烷基任选取代的苯氧基 - （C 1-4烷基）及其药学上可接受的酸加成盐。 此外，本发明涉及一种制备这些化合物的方法。 根据本发明的化合物具有镇静，抗抑郁，间质，抗炎，止痛和抗静脉作用。

    Dihydropyrimidothiazine derivatives
    7.
    发明授权
    Dihydropyrimidothiazine derivatives 失效
    二氢咪唑衍生物

    公开(公告)号：US5071849A

    公开(公告)日：1991-12-10

    申请号：US555943

    申请日：1990-07-19

    申请人： Daniel Bozsing ,  Lujza Petocz ,  Maria Szecsey nee Hegedus ,  Peter Tompe ,  Gabor Gigler ,  Istvan Gacsalyi ,  Istvan Gyertyan

    发明人： Daniel Bozsing ,  Lujza Petocz ,  Maria Szecsey nee Hegedus ,  Peter Tompe ,  Gabor Gigler ,  Istvan Gacsalyi ,  Istvan Gyertyan

    IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/54 ,  A61K31/542 ,  A61P29/00 ,  C07D239/00 ,  C07D239/22 ,  C07D239/40 ,  C07D279/00 ,  C07D513/04

    CPC分类号： C07D239/22 ,  C07D513/04

    摘要： The invention relates to new dihydropyrimidothiazine derivatives, a process for the preparation thereof, pharmaceutical compositions comprising the same and new intermediates useful in the preparation of the said dihydropyrimidothiazine derivatives.The new dihydropyrimidothiazine derivatives of the general formula I, ##STR1## wherein R.sup.1 represents C.sub.1-6 alkoxy, amino or phenylamino,R.sup.2 stands for C.sub.1-6 alkyl or phenyl,R.sup.3 represents hydrogen or C.sub.1-6 alkyl, andR.sup.4 denotes C.sub.1-11 alkyl or phenyl optionally bearing one or more identical or different substituent/s/ selected from halogen, nitro, amino, di-(C.sub.1-6 alkyl)-amino, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 alkoxy and hydroxy,and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof exert valuable antianginal and/or antiinflammatory effect/s/ and are useful in therapy.

    摘要翻译： 本发明涉及新的二氢嘧啶并噻嗪衍生物，其制备方法，包含其的药物组合物和可用于制备所述二氢嘧啶并噻嗪衍生物的新中间体。 新的通式I的二氢嘧啶并噻嗪衍生物，其中R1代表C1-6烷氧基，氨基或苯基氨基，R2代表C1-6烷基或苯基，R3代表氢或C1-6烷基，R4代表C1- 11烷基或苯基，其任选带有一个或多个相同或不同的取代基，选自卤素，硝基，氨基，二（C 1-6烷基） - 氨基，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基和羟基，以及药学上可接受的 其酸加成盐发挥有价值的抗心绞痛和/或抗炎作用，并且可用于治疗。