利索-全球专利检索

  1. 登录
  2. 注册

搜索结果

63 条记录 (耗时 0.029 秒)

    Bicyclic and tricyclic heteroaromatic compounds
    2.
    发明申请
    Bicyclic and tricyclic heteroaromatic compounds 失效
    双环和三环杂芳族化合物

    公开(公告)号：US20060217384A1

    公开(公告)日：2006-09-28

    申请号：US11442812

    申请日：2006-05-30

    申请人： Jun Yuan ,  Pamela Albaugh ,  Kenneth Shaw ,  Alan Hutchison

    发明人： Jun Yuan ,  Pamela Albaugh ,  Kenneth Shaw ,  Alan Hutchison

    IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/503 ,  A61K31/4745

    CPC分类号： C07D217/26 ,  C07D237/30 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  G01N2333/70571

    摘要： Disclosed are compounds of the formula: and the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein W, Q, X, X1, Y and Z are as defined herein. These compounds bind with high selectivity and/or high affinity to the benzodiazepine site of GABAA receptors and are therefore useful in the treatment of central nervous system (CNS) diseases and as probes for the localization of GABAA receptors in tissue samples. Also disclosed are intermediates useful in the preparation of these compounds.

    摘要翻译： 公开了下式的化合物及其药学上可接受的盐，其中W，Q，X，X 1，Y和Z如本文所定义。 这些化合物以高选择性和/或高亲和力结合GABA A A受体的苯并二氮杂位点，因此可用于治疗中枢神经系统（CNS）疾病和用作GABA < 组织样品中的受体。 还公开了可用于制备这些化合物的中间体。

    Bicyclic and tricyclic hetroaromatic compounds
    3.
    发明授权
    Bicyclic and tricyclic hetroaromatic compounds 失效
    双环和三环杂芳族化合物

    公开(公告)号：US07053093B2

    公开(公告)日：2006-05-30

    申请号：US10352519

    申请日：2003-01-28

    申请人： Jun Yuan ,  Pamela Albaugh ,  Kenneth Shaw ,  Alan Hutchison

    发明人： Jun Yuan ,  Pamela Albaugh ,  Kenneth Shaw ,  Alan Hutchison

    IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K25/24 ,  A61P25/22

    CPC分类号： C07D217/26 ,  C07D237/30 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  G01N2333/70571

    摘要： Disclosed are compounds of the formula: and the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein W, Q, X, X1, Y and Z are as defined herein. These compounds bind with high selectivity and/or high affinity to the benzodiazepine site of GABAA receptors and are therefore useful in the treatment of central nervous system (CNS) diseases and as probes for the localization of GABAA receptors in tissue samples. Also disclosed are intermediates useful in the preparation of these compounds.

    摘要翻译： 公开了下式的化合物及其药学上可接受的盐，其中W，Q，X，X 1，Y和Z如本文所定义。 这些化合物以高选择性和/或高亲和力结合GABA A A受体的苯并二氮杂位点，因此可用于治疗中枢神经系统（CNS）疾病和用作GABA < 组织样品中的受体。 还公开了可用于制备这些化合物的中间体。

    Fused pyrrolecarboxamides; a new class of GABA brain receptor ligands
    4.
    发明授权
    Fused pyrrolecarboxamides; a new class of GABA brain receptor ligands 失效
    熔融吡咯烷酰胺; 一类新的GABA脑受体配体

    公开(公告)号：US06515140B2

    公开(公告)日：2003-02-04

    申请号：US09801956

    申请日：2001-03-08

    申请人： Pamela Albaugh ,  Gang Liu ,  Kenneth Shaw ,  Alan Hutchison

    发明人： Pamela Albaugh ,  Gang Liu ,  Kenneth Shaw ,  Alan Hutchison

    IPC分类号： C07D40312

    CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/42 ,  C07D209/52 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

    摘要： Disclosed are compounds of the formula: or the pharmaceutically acceptable non-toxic salts thereof wherein: G, X, T, n, and R3-R6 are as defined herein, which compounds are highly selective agonists, antagonists or inverse agonists for GABAa brain receptors or prodrugs of agonists, antagonists or inverse agonists for GABAa brain receptors. These compounds are useful in the diagnosis and treatment of anxiety, sleep and seizure disorders, overdose with benzodiazepine drugs and for enhancement of memory.

    摘要翻译： 公开了下式的化合物或其药学上可接受的无毒盐，其中：G，X，T，n和R3-R6如本文所定义，这些化合物是GABAa脑受体的高选择性激动剂，拮抗剂或反向激动剂 或GABAa脑受体的激动剂，拮抗剂或反向激动剂的前药。 这些化合物可用于诊断和治疗焦虑，睡眠和癫痫发作，用苯二氮卓类药物过量并用于记忆增强。

    fused pyrrolecarboxamides; a new class of GABA brain receptor ligands
    5.
    发明授权
    fused pyrrolecarboxamides; a new class of GABA brain receptor ligands 失效
    稠合吡咯酰胺; 一类新的GABA脑受体配体

    公开(公告)号：US5804686A

    公开(公告)日：1998-09-08

    申请号：US588711

    申请日：1996-01-19

    申请人： Pamela Albaugh ,  Gang Liu ,  Kenneth Shaw ,  Alan Hutchison

    发明人： Pamela Albaugh ,  Gang Liu ,  Kenneth Shaw ,  Alan Hutchison

    IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/538 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P43/00 ,  C07D209/42 ,  C07D209/52 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D209/14

    CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/42 ,  C07D209/52 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

    摘要： The present invention encompasses structures of the formula I: ##STR1## or the pharmaceutically acceptable non-toxic salts thereof wherein: G represents ##STR2## where Q is aryl substituents optionally mono or disubstituted with hydroxy or halogen; T is halogen, hydrogen, hydroxyl, amino or alkoxy having 1-6 carbon atoms; W is oxygen, nitrogen, sulfur, or optionally substituted methylene; X is hydrogen, hydroxyl, or alkyl; Z is an organic or inorganic substituent optionally forming a ring with subtituents on Q; ##STR3## independently represent optionally substituted carbon chains; wherein k, m, and n are independently 0, or an integer of from 1-3 R.sub.3, R.sub.4, R.sub.5, and R.sub.6 are the same or different and represent organic or inorganic substituents. These compounds are highly selective agonists, antagonists or inverse agonists for GABAa brain receptors or prodrugs of agonists, antagonists or inverse agonists for GABAa brain receptors. These compounds are useful in the diagnosis and treatment of anxiety, sleep and seizure disorders, overdose with benzodiazepine drugs and for enhancement of memory.

    摘要翻译： 本发明包括式I的结构：I或其药学上可接受的无毒盐，其中：G表示其中Q是任选被羟基或卤素单取代或二取代的芳基取代基; T是卤素，氢，羟基，氨基或具有1-6个碳原子的烷氧基; W是氧，氮，硫或任选取代的亚甲基; X是氢，羟基或烷基; Z是任选地在Q上形成取代基的环的有机或无机取代基; 独立地代表任选取代的碳链; 其中k，m和n独立地为0，或1-3的整数，R3，R4，R5和R6相同或不同，表示有机或无机取代基。 这些化合物是GABAa脑受体的高选择性激动剂，拮抗剂或反向激动剂或GABAa脑受体的激动剂，拮抗剂或反向激动剂的前药。 这些化合物可用于诊断和治疗焦虑，睡眠和癫痫发作，用苯二氮卓类药物过量并用于记忆增强。

    Fused pyrrolecarboxamides; a new class of GABA brain receptor ligands
    7.
    发明授权
    Fused pyrrolecarboxamides; a new class of GABA brain receptor ligands 失效
    熔融吡咯烷酰胺; 一类新的GABA脑受体配体

    公开(公告)号：US06211365B1

    公开(公告)日：2001-04-03

    申请号：US09387313

    申请日：1999-08-31

    申请人： Pamela Albaugh ,  Gang Liu ,  Kenneth Shaw ,  Alan Hutchison

    发明人： Pamela Albaugh ,  Gang Liu ,  Kenneth Shaw ,  Alan Hutchison

    IPC分类号： C07D41312

    CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/42 ,  C07D209/52 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

    摘要： Disclosed are compounds of the formula: or the pharmaceutically acceptable non-toxic salts thereof wherein: G, X, T, n, and R3-R6 are as defined herein, which compounds are highly selective agonists, antagonists or inverse agonists for GABAa brain receptors or prodrugs of agonists, antagonists or inverse agonists for GABAa brain receptors. These compounds are useful in the diagnosis and treatment of anxiety, sleep and seizure disorders, overdose with benzodiazepine drugs and for enhancement of memory.

    摘要翻译： 公开了下式的化合物或其药学上可接受的无毒盐，其中：G，X，T，n和R3-R6如本文所定义，这些化合物是GABAa脑受体的高选择性激动剂，拮抗剂或反向激动剂 或GABAa脑受体的激动剂，拮抗剂或反向激动剂的前药。 这些化合物可用于诊断和治疗焦虑，睡眠和癫痫发作，用苯二氮卓类药物过量并用于记忆增强。

    Fused pyrrolecarboxamides; GABA brain receptor ligands
    8.
    发明授权
    Fused pyrrolecarboxamides; GABA brain receptor ligands 失效
    熔融吡咯烷酰胺; GABA脑受体配体

    公开(公告)号：US07109351B1

    公开(公告)日：2006-09-19

    申请号：US09651207

    申请日：2000-08-30

    申请人： Pamela Albaugh ,  Kenneth Shaw ,  Alan Hutchison

    发明人： Pamela Albaugh ,  Kenneth Shaw ,  Alan Hutchison

    IPC分类号： C07D209/42 ,  A61K31/40

    CPC分类号： A61K51/047 ,  C07D209/42 ,  C07D209/52 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  G01N2333/70571

    摘要： Substituted pyrrolecarboxamide compounds are disclosed. These compounds are highly selective agonists, antagonists or inverse agonists for GABAA brain receptors or prodrugs of agonists, antagonists or inverse agonists for GABAA brain receptors and are therefore useful in the diagnosis and treatment of anxiety, depression, Alzheimer's dementia, sleep and seizure disorders, overdose with benzodiazepine drugs and for enhancement of memory. Pharmaceutical compositions, including packaged pharmaceutical compositions, are further provided. Compounds of the invention are also useful as probes for the localization of GABAA receptors in tissue samples.

    摘要翻译： 公开了取代的吡咯甲酰胺化合物。 这些化合物是高度选择性的激动剂，拮抗剂或反义激动剂，用于GABA A A受体或GABA A A受体的激动剂，拮抗剂或反向激动剂的前药，因此可用于 诊断和治疗焦虑，抑郁，阿尔茨海默氏痴呆，睡眠和癫痫发作障碍，与苯二氮卓类药物过量并用于记忆增强。 还提供药物组合物，包括包装的药物组合物。 本发明的化合物也可用作组织样品中GABA A A受体定位的探针。

    Fused pyrrolecarboxamides; a new class of GABA brain receptor ligands
    9.
    发明授权
    Fused pyrrolecarboxamides; a new class of GABA brain receptor ligands 失效
    熔融吡咯烷酰胺; 一类新的GABA脑受体配体

    公开(公告)号：US06080873A

    公开(公告)日：2000-06-27

    申请号：US148247

    申请日：1998-09-04

    申请人： Pamela Albaugh ,  Gang Liu ,  Kenneth Shaw ,  Alan Hutchison

    发明人： Pamela Albaugh ,  Gang Liu ,  Kenneth Shaw ,  Alan Hutchison

    IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/538 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P43/00 ,  C07D209/42 ,  C07D209/52 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/34 ,  C07D209/40

    CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D209/42 ,  C07D209/52 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

    摘要： The present invention encompasses structures of the formula I: ##STR1## or the pharmaceutically acceptable non-toxic salts thereof wherein: G represents ##STR2## where Q is aryl substituents optionally mono or disubstituted with hydroxy or halogen;T is halogen, hydrogen, hydroxyl, amino or alkoxy having 1-6 carbon atoms;W is oxygen, nitrogen, sulfur, or optionally substituted methylene;X is hydrogen, hydroxyl, or alkyl;Z is an organic or inorganic substituent optionally forming a ring with subtituents on Q; ##STR3## independently represent optionally substituted carbon chains; wherein k, m, and n are independently 0, or an integer of from 1-3R.sub.3, R.sub.4, R.sub.5, and R.sub.6 are the same or different and represent organic or inorganic substituents.These compounds are highly selective agonists, antagonists or inverse agonists for GABAa brain receptors or prodrugs of agonists, antagonists or inverse agonists for GABAa brain receptors. These compounds are useful in the diagnosis and treatment of anxiety, sleep and seizure disorders, overdose with benzodiazepine drugs and for enhancement of memory.

    摘要翻译： 本发明包括式I的结构：或其药学上可接受的无毒盐，其中：G表示其中Q是任选被羟基或卤素单取代或二取代的芳基取代基; T是卤素，氢，羟基，氨基或具有1-6个碳原子的烷氧基; W是氧，氮，硫或任选取代的亚甲基; X是氢，羟基或烷基; Z是任选地在Q上形成取代基的环的有机或无机取代基; 独立地代表任选取代的碳链; 其中k，m和n独立地为0，或1-3的整数，R3，R4，R5和R6相同或不同，表示有机或无机取代基。 这些化合物是GABAa脑受体的高选择性激动剂，拮抗剂或反向激动剂或GABAa脑受体的激动剂，拮抗剂或反向激动剂的前药。 这些化合物可用于诊断和治疗焦虑，睡眠和癫痫发作，用苯二氮卓类药物过量并用于记忆。

    2,4-substituted quinoline derivatives
    10.
    发明授权
    2,4-substituted quinoline derivatives 失效
    2,4-取代喹啉衍生物

    公开(公告)号：US06559163B2

    公开(公告)日：2003-05-06

    申请号：US09931549

    申请日：2001-08-16

    申请人： Guolin Cai ,  Jun Yuan ,  Kevin Currie ,  Pamela Albaugh ,  Alan Hutchison

    发明人： Guolin Cai ,  Jun Yuan ,  Kevin Currie ,  Pamela Albaugh ,  Alan Hutchison

    IPC分类号： A61K314709

    CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D215/52 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D409/04

    摘要： Disclosed are compounds of the formula or pharmaceutically acceptable salts thereof wherein: represents: and A, B, G, D, E, Ra, Rb, W, and Z are defined herein. These compounds are agonists, antagonists or inverse agonists for GABAA brain receptors or prodrugs of agonists, antagonists or inverse agonists for GABAA brain receptors and are therefore useful in the diagnosis and treatment of anxiety, depression, Down Syndrome, sleep and seizure disorders, overdose with benzodiazepine drugs and for enhancement of memory. Pharmaceutical compositions, including packaged pharmaceutical compositions, are further provided. Compounds of the invention are also useful as probes for the localization of GABAA receptors in tissue samples.

    摘要翻译： 公开了式或其药学上可接受的盐的化合物，其中：表示：并且A，B，G，D，E，Ra，Rb，W和Z在本文中定义。 这些化合物是GABAA脑受体的激动剂，拮抗剂或反向激动剂或GABAA脑受体的激动剂，拮抗剂或反向激动剂的前药，因此可用于诊断和治疗焦虑症，抑郁症，唐氏综合征，睡眠和癫痫发作，过量与 苯二氮卓类药物和增强记忆力。 还提供药物组合物，包括包装的药物组合物。 本发明的化合物也可用作组织样品中GABA A受体定位的探针。