公开(公告)号：US20170073354A1

公开(公告)日：2017-03-16

申请号：US15124635

申请日：2015-03-06

申请人： Jurgen SCHULZ ,  Peter D. WILLIAMS ,  John A. MCCAULEY ,  Christopher J. BUNGARD ,  David Jonathan BENNETT ,  Sherman T. WADDELL ,  Gregori J. MORRIELLO ,  Lehua CHANG ,  Michael P. DWYER ,  Katharine M. HOLLOWAY ,  Alejandro CRESPO ,  Xin-Jie CHU ,  Catherine WISCOUNT ,  Marie H. LOUGHRAN ,  Jesse J. MANIKOWSKI ,  Kartik M. KEERTIKAR ,  Bin HU ,  Bin ZHONG ,  Tao JI ,  Merck Sharp & Dohme Corp. ,  MSD R&D (China) Co., Ltd.

发明人： Peter D. Williams ,  John A. McCauley ,  Christopher J. Bungard ,  David Jonathan Bennett ,  Sherman T. Waddell ,  Gregori J. Morriello ,  Lehua Chang ,  Michael P. Dwyer ,  M. Katharine Holloway ,  Alejandro Crespo ,  Xin-Jie Chu ,  Catherine Wiscount ,  H. Marie Loughran ,  Jesse J. Manikowski ,  Jurgen Schulz ,  Kartik M. Keertikar ,  Bin Hu ,  Bin Zhong ,  Tao Ji

IPC分类号： C07D513/08 ,  A61K31/554 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D513/08 ,  A61K31/554 ,  A61K45/06

摘要： The present invention is directed to compounds of Formula I pharmaceutical compositions comprising the same, and their use in the inhibition of HIV protease, the inhibition of HIV replication, the prophylaxis of infection by HIV, the treatment of infection by HIV, and the prophylaxis, treatment, and delay in the onset or progression of AIDS.

摘要翻译： 本发明涉及含有该化合物的式I药物组合物的化合物及其在抑制HIV蛋白酶，抑制HIV复制，预防HIV感染，HIV感染治疗和预防， 治疗和延迟艾滋病的发病或进展。

公开(公告)号：US10138255B2

公开(公告)日：2018-11-27

申请号：US15124635

申请日：2015-03-06

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp. ,  MSD R&D (China) Co., Ltd.

发明人： Peter D. Williams ,  John A. McCauley ,  Christopher J. Bungard ,  David Jonathan Bennett ,  Sherman T. Waddell ,  Gregori J. Morriello ,  Lehua Chang ,  Michael P. Dwyer ,  M. Katharine Holloway ,  Alejandro Crespo ,  Xin-Jie Chu ,  Catherine Wiscount ,  H. Marie Loughran ,  Jesse J. Manikowski ,  Jurgen Schulz ,  Kartik M. Keertikar ,  Bin Hu ,  Bin Zhong ,  Tao Ji

IPC分类号： A61K31/554 ,  C07D513/08 ,  A61K45/06

摘要： The present invention is directed to compounds of Formula I pharmaceutical compositions comprising the same, and their use in the inhibition of HIV protease, the inhibition of HIV replication, the prophylaxis of infection by HIV, the treatment of infection by HIV, and the prophylaxis, treatment, and delay in the onset or progression of AIDS.

公开(公告)号：US09840478B2

公开(公告)日：2017-12-12

申请号：US14908421

申请日：2014-07-29

申请人： MERCK SHARP & DOHME CORP. ,  MSD R&D (CHINA) CO., LTD.

发明人： Peter D. Williams ,  John A. McCauley ,  David Jonathan Bennett ,  Christopher J. Bungard ,  Lehua Chang ,  Michael P. Dwyer ,  M. Katharine Holloway ,  Kartik M. Keertikar ,  H. Marie Loughran ,  Jessie J. Manikowski ,  Gregori J. Morriello ,  Dong-Ming Shen ,  Edward C. Sherer ,  Jurgen Schultz ,  Sherman T. Waddell ,  Catherine M. Wiscount ,  Nicolas Zorn ,  Xin-Jie Chu ,  Satyanarayana Tummanapalli ,  Vijayasaradhi Sivalenka ,  Bin Hu ,  Tao Ji ,  Bin Zhong

IPC分类号： C07D241/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D241/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention is directed to piperazine derivatives, pharmaceutical compositions comprising the same, and their use in the inhibition of HIV protease, the inhibition of HIV replication, the prophylaxis of infection by HIV, the treatment of infection by HIV, and the prophylaxis, treatment, and delay in the onset or progression of AIDS.

公开(公告)号：US20160159752A1

公开(公告)日：2016-06-09

申请号：US14908421

申请日：2014-07-29

申请人： MERCK SHARP & DOHME CORP. ,  MSD R&D (CHINA) CO., LTD.

发明人： Peter D. Williams ,  John A. McCauley ,  David Jonathan Bennett ,  Christopher J. Bungard ,  Lehua Chang ,  Michael P. Dwyer ,  M. Katharine Holloway ,  Kartik M. Keertikar ,  H. Marie Loughran ,  Jessie J. Manikowski ,  Gregori J. Morriello ,  Dong-Ming Shen ,  Edward C. Sherer ,  Jurgen Schultz ,  Sherman T. Waddell ,  Catherine M. Wiscount ,  Nicolas Zorn ,  Xin-Jie Chu ,  Satyanarayana Tummanapalli ,  Vijayasaradhi Sivalenka ,  Bin Hu ,  Tao Ji ,  Bin Zhong

IPC分类号： C07D241/04 ,  C07D401/12 ,  C07D417/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/06 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D241/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention is directed to piperazine derivatives, pharmaceutical compositions comprising the same, and their use in the inhibition of HIV protease, the inhibition of HIV replication, the prophylaxis of infection by HIV, the treatment of infection by HIV, and the prophylaxis, treatment, and delay in the onset or progression of AIDS.

摘要翻译： 本发明涉及哌嗪衍生物，包含它们的药物组合物及其在抑制HIV蛋白酶，HIV复制抑制，HIV预防感染，HIV感染治疗和预防治疗中的用途 ，并延迟艾滋病的发病或进展。

公开(公告)号：US08513239B2

公开(公告)日：2013-08-20

申请号：US12248095

申请日：2008-10-09

申请人： David Joseph Bartkovitz ,  Jianping Cai ,  Xin-Jie Chu ,  Hongju Li ,  Allen John Lovey ,  Binh Thanh Vu ,  Chunlin Zhao

发明人： David Joseph Bartkovitz ,  Jianping Cai ,  Xin-Jie Chu ,  Hongju Li ,  Allen John Lovey ,  Binh Thanh Vu ,  Chunlin Zhao

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/03 ,  A61K31/44 ,  A61K31/535 ,  A61K31/505 ,  C07D243/06 ,  C07D243/14 ,  C07D279/10 ,  C07D413/08 ,  C07D403/08 ,  C07D239/02 ,  C07D215/02

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10

摘要： There are provided compounds of the formula or the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X, Y, Z, V1, V2, R1, R2, R3, R4 and R5 are herein described. These compounds are useful as anticancer agents.

摘要翻译： 提供下式的化合物或其药学上可接受的盐，其中本文描述了X，Y，Z，V1，V2，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5。 这些化合物可用作抗癌药。

公开(公告)号：US20120046306A1

公开(公告)日：2012-02-23

申请号：US13180775

申请日：2011-07-12

申请人： David Joseph Bartkovitz ,  Xin-Jie Chu ,  Qingjie Ding ,  Prabha Saba Karnachi ,  Jin-Jun Liu ,  Sung-Sau So ,  Jing Zhang ,  Zhuming Zhang

发明人： David Joseph Bartkovitz ,  Xin-Jie Chu ,  Qingjie Ding ,  Prabha Saba Karnachi ,  Jin-Jun Liu ,  Sung-Sau So ,  Jing Zhang ,  Zhuming Zhang

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D487/20 ,  A61P35/00 ,  A61K31/519 ,  A61K31/407 ,  C07D471/20 ,  C07D495/20

CPC分类号： C07D471/10 ,  C07D487/10 ,  C07D495/10

摘要： There are provided compounds of the general formula wherein A, B, V, W, R1, R2, R3, R3, and R4, are as described herein and enantiomers and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful as anticancer agents.

摘要翻译： 提供了通式的化合物，其中A，B，V，W，R 1，R 2，R 3，R 3和R 4如本文所述，其对映异构体和药学上可接受的盐。 这些化合物可用作抗癌剂。

公开(公告)号：US20110269809A1

公开(公告)日：2011-11-03

申请号：US13072872

申请日：2011-03-28

申请人： Xin-Jie Chu ,  Qingjie Ding ,  Nan Jiang ,  Jing Zhang ,  Zhuming Zhang

发明人： Xin-Jie Chu ,  Qingjie Ding ,  Nan Jiang ,  Jing Zhang ,  Zhuming Zhang

IPC分类号： A61K31/407 ,  A61P35/00 ,  C07D487/10

CPC分类号： C07D487/10

摘要： There are provided compounds of the formula wherein X, Y and R1 to R8 are as described herein and the enantiomers and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof which compounds have anticancer activity.

摘要翻译： 提供下式的化合物其中X，Y和R 1至R 8如本文所述，其化合物具有抗癌活性的对映异构体和药学上可接受的盐和酯。

公开(公告)号：US07994321B2

公开(公告)日：2011-08-09

申请号：US11780603

申请日：2007-07-20

申请人： David Joseph Bartkovitz ,  Yi Chen ,  Xin-Jie Chu ,  Kin-Chun Luk

发明人： David Joseph Bartkovitz ,  Yi Chen ,  Xin-Jie Chu ,  Kin-Chun Luk

IPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/4365

CPC分类号： A61K31/4365 ,  C07D495/04

摘要： There are provided compounds of the formula wherein R1, R2, R3, X, Y, Q, Ring A and Ring B are as described. The compounds exhibit activity as anticancer agents.

摘要翻译： 提供下式的化合物其中R1，R2，R3，X，Y，Q，环A和环B如上所述。 化合物表现出抗癌作用。

公开(公告)号：US20090318408A1

公开(公告)日：2009-12-24

申请号：US12485108

申请日：2009-06-16

申请人： Jianping Cai ,  Shaoqing Chen ,  Xin-Jie Chu ,  Kin-Chun Luk ,  Steven Gregory Mischke ,  Hongmao Sun ,  Peter Michael Wovkulich

发明人： Jianping Cai ,  Shaoqing Chen ,  Xin-Jie Chu ,  Kin-Chun Luk ,  Steven Gregory Mischke ,  Hongmao Sun ,  Peter Michael Wovkulich

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention provides PLK1 inhibitor compounds of formula I: useful in the treatment or control of cell proliferative disorders, particularly oncological disorders. These compounds and formulations containing such compounds may be useful in the treatment or control of solid tumors, such as, for example, breast, colon, lung and prostate tumors and other oncological diseases such as non-Hodgkin's lymphomas. Also provided are intermediate compounds useful in the synthesis of compounds of formula I.

摘要翻译： 本发明提供式I的PLK1抑制剂化合物：可用于治疗或控制细胞增殖性疾病，特别是肿瘤疾病。 含有这些化合物的这些化合物和制剂可用于治疗或控制实体瘤，例如乳腺癌，结肠癌，肺癌和前列腺肿瘤以及其它肿瘤疾病如非霍奇金淋巴瘤。 还提供了可用于合成式I化合物的中间体化合物。

公开(公告)号：US07423053B2

公开(公告)日：2008-09-09

申请号：US11170636

申请日：2005-06-29

申请人： Li Chen ,  Xin-Jie Chu ,  Allen John Lovey ,  Chunlin Zhao

发明人： Li Chen ,  Xin-Jie Chu ,  Allen John Lovey ,  Chunlin Zhao

IPC分类号： A61K31/4523 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D277/20 ,  C07D277/42 ,  C07D417/12

摘要： Novel 4-aminothiazole derivatives are disclosed. These compounds inhibit cyclin-dependent kinases. These compounds and their pharmaceutically acceptable salts and esters have antiproliferative activity and are useful in the treatment or control of cancer, in particular solid tumors. This invention is also directed to pharmaceutical compositions containing such compounds and to methods of treating or controlling cancer, most particularly the treatment or control of breast, lung, colon and prostate tumors. Also disclosed are intermediates useful in the preparation of these novel 4-aminothiazole derivatives.

摘要翻译： 公开了新的4-氨基噻唑衍生物。 这些化合物抑制细胞周期蛋白依赖性激酶。 这些化合物及其药学上可接受的盐和酯具有抗增殖活性，并且可用于治疗或控制癌症，特别是实体瘤。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物以及治疗或控制癌症的方法，特别是乳腺癌，肺癌，结肠癌和前列腺肿瘤的治疗或控制。 还公开了可用于制备这些新型4-氨基噻唑衍生物的中间体。