公开(公告)号：US20050153977A1

公开(公告)日：2005-07-14

申请号：US10500964

申请日：2003-01-15

申请人： Keizo Sugasawa ,  Susumu Watanuki ,  Yuji Koga ,  Hiroshi Nagata ,  Kazuyoshi Obitsu ,  Ryutaro Wakayama ,  Fukushi Hirayama ,  Ken-ichi Suzuki

发明人： Keizo Sugasawa ,  Susumu Watanuki ,  Yuji Koga ,  Hiroshi Nagata ,  Kazuyoshi Obitsu ,  Ryutaro Wakayama ,  Fukushi Hirayama ,  Ken-ichi Suzuki

IPC分类号： A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/695 ,  A61P7/00 ,  A61P43/00 ,  C07D277/44 ,  C07D277/46 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/695 ,  C07D277/46 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02

摘要： A 2-acylaminothiazole derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof having an excellent effect of proliferating human c-mpl-Ba/F3 cells and an activity of increasing platelets based on the effect of promoting the formation of megakaryocytic colonies. A compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof useful in treating thrombocytopenia.

摘要翻译： 基于促进巨核细胞集落形成的效果，具有对人c-mpl-Ba / F3细胞增殖的优异效果的2-酰基氨基噻唑衍生物或其药学上可接受的盐和增加血小板的活性。 用于治疗血小板减少症的化合物或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US08338429B2

公开(公告)日：2012-12-25

申请号：US12615968

申请日：2009-11-10

申请人： Keizo Sugasawa ,  Susumu Watanuki ,  Yuji Koga ,  Hiroshi Nagata ,  Ryutaro Wakayama ,  Fukushi Hirayama ,  Ken-ichi Suzuki

发明人： Keizo Sugasawa ,  Susumu Watanuki ,  Yuji Koga ,  Hiroshi Nagata ,  Ryutaro Wakayama ,  Fukushi Hirayama ,  Ken-ichi Suzuki

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/695 ,  C07D277/46 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02

摘要： A 2-acylaminothiazole derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof having an excellent effect of proliferating human c-mpl-Ba/F3 cells and an activity of increasing platelets based on the effect of promoting the formation of megakaryocytic colonies. A compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof useful in treating thrombocytopenia.

摘要翻译： 基于促进巨核细胞集落形成的效果，具有对人c-mpl-Ba / F3细胞增殖的优异效果的2-酰基氨基噻唑衍生物或其药学上可接受的盐和增加血小板的活性。 用于治疗血小板减少症的化合物或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20100222329A1

公开(公告)日：2010-09-02

申请号：US12615979

申请日：2009-11-10

申请人： Keizo Sugasawa ,  Susumu Watanuki ,  Yuji Koga ,  Hiroshi Nagata ,  Ryutaro Wakayama ,  Fukushi Hirayama ,  Ken-ichi Suzuki

发明人： Keizo Sugasawa ,  Susumu Watanuki ,  Yuji Koga ,  Hiroshi Nagata ,  Ryutaro Wakayama ,  Fukushi Hirayama ,  Ken-ichi Suzuki

IPC分类号： A61K31/427 ,  C07D417/14 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  C07D417/04 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61K31/439 ,  A61K31/496 ,  A61P7/00

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/695 ,  C07D277/46 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02

摘要： A 2-acylaminothiazole derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof having an excellent effect of proliferating human c-mpl-Ba/F3 cells and an activity of increasing platelets based on the effect of promoting the formation of megakaryocytic colonies. A compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof useful in treating thrombocytopenia.

公开(公告)号：US07638536B2

公开(公告)日：2009-12-29

申请号：US10500964

申请日：2003-01-15

申请人： Keizo Sugasawa ,  Susumu Watanuki ,  Yuji Koga ,  Hiroshi Nagata ,  Kazuyoshi Obitsu ,  Ryutaro Wakayama ,  Fukushi Hirayama ,  Ken-ichi Suzuki

发明人： Keizo Sugasawa ,  Susumu Watanuki ,  Yuji Koga ,  Hiroshi Nagata ,  Kazuyoshi Obitsu ,  Ryutaro Wakayama ,  Fukushi Hirayama ,  Ken-ichi Suzuki

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/695 ,  C07D277/46 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02

摘要： A 2-acylaminothiazole derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof having an excellent effect of proliferating human c-mpl-Ba/F3 cells and an activity of increasing platelets based on the effect of promoting the formation of megakaryocytic colonies. A compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof useful in treating thrombocytopenia.

摘要翻译： 基于促进巨核细胞集落形成的效果，具有对人c-mpl-Ba / F3细胞增殖的优异效果的2-酰基氨基噻唑衍生物或其药学上可接受的盐和增加血小板的活性。 用于治疗血小板减少症的化合物或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20060194844A1

公开(公告)日：2006-08-31

申请号：US10564520

申请日：2004-07-15

申请人： Keizo Sugasawa ,  Yuji Koga ,  Kazuyoshi Obitsu ,  Takao Okuda ,  Koichiro Harada ,  Hideki Kubota ,  Fukushi Hirayama ,  Masaki Abe ,  Ken-ichi Suzuki

发明人： Keizo Sugasawa ,  Yuji Koga ,  Kazuyoshi Obitsu ,  Takao Okuda ,  Koichiro Harada ,  Hideki Kubota ,  Fukushi Hirayama ,  Masaki Abe ,  Ken-ichi Suzuki

IPC分类号： C07D417/02 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/426

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D417/04

摘要： 2-Acylaminothiazole derivatives or salts thereof which have a platelet increasing activity based on an excellent human c-mpl-Ba/F3 cell growth function and a function of accelerating formation of megakaryocytic colonies and which are useful for treating thrombocytopenia are provided.

摘要翻译： 提供了基于优异的人c-mpl-Ba / F3细胞生长功能具有血小板增加活性的2-酰基氨基噻唑衍生物或其盐，并且具有促进巨核细胞集落形成并且可用于治疗血小板减少症的功能。

公开(公告)号：US07361658B2

公开(公告)日：2008-04-22

申请号：US10564520

申请日：2004-07-15

申请人： Keizo Sugasawa ,  Yuji Koga ,  Kazuyoshi Obitsu ,  Takao Okuda ,  Koichiro Harada ,  Hideki Kubota ,  Fukushi Hirayama ,  Masaki Abe ,  Ken-ichi Suzuki

发明人： Keizo Sugasawa ,  Yuji Koga ,  Kazuyoshi Obitsu ,  Takao Okuda ,  Koichiro Harada ,  Hideki Kubota ,  Fukushi Hirayama ,  Masaki Abe ,  Ken-ichi Suzuki

IPC分类号： A61K31/4427 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/496 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D211/26 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D417/04

摘要： 2-Acylaminothiazole derivatives or salts thereof which have a platelet increasing activity based on an excellent human c-mpl-Ba/F3 cell growth function and a function of accelerating formation of megakaryocytic colonies and which are useful for treating thrombocytopenia are provided.

摘要翻译： 提供了基于优异的人c-mpl-Ba / F3细胞生长功能具有血小板增加活性的2-酰基氨基噻唑衍生物或其盐，并且具有促进巨核细胞集落形成并且可用于治疗血小板减少症的功能。

公开(公告)号：US07307074B2

公开(公告)日：2007-12-11

申请号：US10656129

申请日：2003-09-08

申请人： Fukushi Hirayama ,  Hiroyuki Koshio ,  Tsukasa Ishihara ,  Norio Seki ,  Shunichiro Hachiya ,  Keizo Sugasawa ,  Ryota Shiraki ,  Yuji Koga ,  Yuzo Matsumoto ,  Takeshi Shigenaga ,  Souichirou Kawazoe

发明人： Fukushi Hirayama ,  Hiroyuki Koshio ,  Tsukasa Ishihara ,  Norio Seki ,  Shunichiro Hachiya ,  Keizo Sugasawa ,  Ryota Shiraki ,  Yuji Koga ,  Yuzo Matsumoto ,  Takeshi Shigenaga ,  Souichirou Kawazoe

IPC分类号： A61P7/02 ,  A61K31/55 ,  C07D223/04 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/551 ,  C07D243/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04

摘要： To provide a compound which has an anticoagulation action based upon inhibition of activated blood coagulation factor X and is useful as an anticoagulant or an agent for prevention and treatment of diseases caused by thrombus or embolus. A diazepan derivative such as 4-[(3-carbamimidoylphenylamino)methyl]-3-[4-(4-methyl-1,4-diazepan-1-yl)benzoylamino]benzoic acid and 3-hydroxy-4′-methoxy-2-{[4-(4-methyl-1,4-diazepan-1-yl)benzoyl]amino}benzanilide or a salt thereof is an effective ingredient.

摘要翻译： 提供具有基于活化凝血因子X的抑制的抗凝作用的化合物，并且可用作抗凝血剂或用于预防和治疗由血栓或栓塞引起的疾病的药剂。 二氮杂环丁烷衍生物如4 - [（3-氨甲酰氨基）甲基] -3- [4-（4-甲基-1,4-二氮杂环庚烷-1-基）苯甲酰基氨基]苯甲酸和3-羟基-4'-甲氧基 - 2 - {[4-（4-甲基-1,4-二氮杂环庚烷-1-基）苯甲酰基]氨基} -N-苯甲酰苯胺或其盐是有效成分。

公开(公告)号：US07504417B2

公开(公告)日：2009-03-17

申请号：US10399625

申请日：2001-11-21

申请人： Tsukasa Ishihara ,  Fukushi Hirayama ,  Keizo Sugasawa ,  Yuji Koga ,  Takeshi Kadokura ,  Takeshi Shigenaga

发明人： Tsukasa Ishihara ,  Fukushi Hirayama ,  Keizo Sugasawa ,  Yuji Koga ,  Takeshi Kadokura ,  Takeshi Shigenaga

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/68 ,  C07D211/80 ,  C07D213/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/26 ,  C07D401/14 ,  C07H15/203 ,  C07H15/26

摘要： There are provided compounds having an anticoagulant action on the basis of inhibition of activated blood coagulation factor X and being useful as anticoagulants or preventive/therapeutic agents for diseases induced by thrombosis or embolism. Effective ingredients are the compounds such as 4′-bromo-2′-[(5-chloro-2-pyridyl)carbamoyl]-6′-β-D-galactopyranosyloxy-1-isopropylpiperidine-4-carboxanilide, 2′-(2-acetamido-2-deoxy-β-D-glucopyranosyloxy)-4′-bromo-6′-[(5-chloro-2-pyridyl)carbamoyl]-1-isopropylpiperidine-4-carboxanilide, etc. or salts thereof.

摘要翻译： 提供了基于活化凝血因子X的抑制具有抗凝血作用的化合物，并且可用作血栓形成或栓塞引起的疾病的抗凝剂或预防/治疗剂。 有效成分是诸如4'-溴-2' - [（5-氯-2-吡啶基）氨基甲酰基] -6'-β-D-吡喃半乳糖氧基-1-异丙基哌啶-4-甲酰苯胺，2' - （2 - 乙酰氨基-2-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖基氧基）-4'-溴-6' - [（5-氯-2-吡啶基）氨基甲酰基] -1-异丙基哌啶-4-甲酰苯胺等或其盐。

公开(公告)号：USRE43481E1

公开(公告)日：2012-06-19

申请号：US12203640

申请日：2008-09-03

申请人： Fukushi Hirayama ,  Hiroyuki Koshio ,  Tsukasa Ishihara ,  Norio Seki ,  Shunichiro Hachiya ,  Keizo Sugasawa ,  Ryota Shiraki ,  Yuji Koga ,  Yuzo Matsumoto ,  Takeshi Shigenaga ,  Souichirou Kawazoe

发明人： Fukushi Hirayama ,  Hiroyuki Koshio ,  Tsukasa Ishihara ,  Norio Seki ,  Shunichiro Hachiya ,  Keizo Sugasawa ,  Ryota Shiraki ,  Yuji Koga ,  Yuzo Matsumoto ,  Takeshi Shigenaga ,  Souichirou Kawazoe

IPC分类号： A61P7/02 ,  A61K31/55 ,  C07D223/04 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/551 ,  C07D243/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04

摘要： To provide a compound which has an anticoagulation action based upon inhibition of activated blood coagulation factor X and is useful as an anticoagulant or an agent for prevention and treatment of diseases caused by thrombus or embolus. A diazepan derivative such as 4-[(3-carbamimidoylphenylamino)methyl]-3-[4-(4-methyl-1,4-diazepan-1-yl)benzoylamino]benzoic acid and 3-hydroxy-4′-methoxy-2-{[4-(4-methyl-1,4-diazepan-1-yl)benzoyl]amino}benzanilide or a salt thereof is an effective ingredient.

摘要翻译： 提供具有基于活化凝血因子X的抑制的抗凝作用的化合物，并且可用作抗凝血剂或用于预防和治疗由血栓或栓塞引起的疾病的药剂。 二氮杂环丁烷衍生物如4 - [（3-氨甲酰氨基）甲基] -3- [4-（4-甲基-1,4-二氮杂环庚烷-1-基）苯甲酰基氨基]苯甲酸和3-羟基-4'-甲氧基 - 2 - {[4-（4-甲基-1,4-二氮杂环庚烷-1-基）苯甲酰基]氨基} -N-苯甲酰苯胺或其盐是有效成分。

公开(公告)号：US07786106B2

公开(公告)日：2010-08-31

申请号：US12356376

申请日：2009-01-20

申请人： Tsukasa Ishihara ,  Fukushi Hirayama ,  Keizo Sugasawa ,  Yuji Koga ,  Takeshi Kadokura ,  Takeshi Shigenaga

发明人： Tsukasa Ishihara ,  Fukushi Hirayama ,  Keizo Sugasawa ,  Yuji Koga ,  Takeshi Kadokura ,  Takeshi Shigenaga

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D243/08

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/26 ,  C07D401/14 ,  C07H15/203 ,  C07H15/26

摘要： There are provided compounds having an anticoagulant action on the basis of inhibition of activated blood coagulation factor X and being useful as anticoagulants or preventive/therapeutic agents for diseases induced by thrombosis or embolism. Effective ingredients are the compounds such as 4′-bromo-2′-[(5-chloro-2-pyridyl) carbamoyl]-6′-β-D-galactopyranosyloxy-1-isopropylpiperidine-4-carboxanilide, 2′-(2-acetamido-2-deoxy-β-D-glucopyranosyloxy)-4′-bromo-6′-[(5-chloro-2-pyridyl)carbamoyl]-1-isopropylpiperidine-4-carboxanilide, etc. or salts thereof.

摘要翻译： 提供了基于活化凝血因子X的抑制具有抗凝血作用的化合物，并且可用作血栓形成或栓塞引起的疾病的抗凝剂或预防/治疗剂。 有效成分是诸如4'-溴-2' - [（5-氯-2-吡啶基）氨基甲酰基] -6' - （b-）-D-吡喃半乳糖氧基-1-异丙基哌啶-4-甲酰苯胺，2' - （ -2'-乙酰氨基-2-脱氧-α-D-吡喃葡萄糖基氧基）-4'-溴-6' - [（5-氯-2-吡啶基）氨基甲酰基] -1-异丙基哌啶-4-甲酰苯胺等或其盐 。