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    Nitrogen-containing heterocyclic compounds having antiplatelet aggregation effect and medicinal use thereof
    6.
    发明授权
    Nitrogen-containing heterocyclic compounds having antiplatelet aggregation effect and medicinal use thereof 失效
    含有抗血小板聚集作用的含氮杂环化合物及其医药用途

    公开(公告)号：US06472397B1

    公开(公告)日：2002-10-29

    申请号：US09647849

    申请日：2000-11-03

    申请人： Kazumi Ota ,  Kazuko Kobayashi ,  Tomoaki Miura ,  Takahiro Imai ,  Kazumasa Aizawa ,  Hisashi Suzuki ,  Shokichi Ohuchi ,  Kiyoaki Katano ,  Takashi Ando

    发明人： Kazumi Ota ,  Kazuko Kobayashi ,  Tomoaki Miura ,  Takahiro Imai ,  Kazumasa Aizawa ,  Hisashi Suzuki ,  Shokichi Ohuchi ,  Kiyoaki Katano ,  Takashi Ando

    IPC分类号： A61K3144

    CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D405/14

    摘要： The compounds represented by the formula (I), and pharmacologically acceptable salts and solvates thereof are disclosed. The compound is hydrolyzed in organisms into a compound represented by the formula in which W represents a hydrogen atom, and D represents the group —V—(CH2)p—COOR, wherein R represents a hydrogen atom. The compound inhibits the aggregation of platelets via the inhibition of the linkage of the platelet membrane protein GPIIb/IIIa to fibrinogen. wherein A represents CH2 or CO, B represents the group —(CH2)k— or —(CH2)m—CO—, X and Y are different from each other and represent N or CH, W represents an ester moiety which can be removed under the physiological condition, and Z represents the groups (II) or (III): wherein D represents the group —V—(CH2)p—COOR.

    摘要翻译： 公开了式（I）表示的化合物及其药理学上可接受的盐和溶剂合物。 该化合物在生物体中水解成由下式表示的化合物，其中W表示氢原子，D表示-V-（CH 2）p -COOR基团，其中R表示氢原子。 该化合物通过抑制血小板膜蛋白GPIIb / IIIa与纤维蛋白原的连接来抑制血小板聚集。其中A代表CH 2或CO，B代表基团 - （CH 2）k - 或 - （CH 2）m -CO- X和Y彼此不同，表示N或CH，W表示可在生理条件下除去的酯部分，Z表示基团（II）或（III）：其中D表示基团-V- （CH 2）p -COOR。

    Cephalosporin derivatives
    8.
    发明授权
    Cephalosporin derivatives 失效
    头孢菌素衍生物

    公开(公告)号：US4785090A

    公开(公告)日：1988-11-15

    申请号：US704077

    申请日：1985-02-21

    申请人： Takashi Tsuruoka ,  Seiji Shibahara ,  Katsuyoshi Iwamatsu ,  Tsuneo Okonogi ,  Satoru Nakabayashi ,  Yasushi Murai ,  Hiroko Ogino ,  Kiyoaki Katano ,  Takashi Yoshida ,  Shigeharu Inoue ,  Shunzo Fukatsu ,  Shinichi Kondo

    发明人： Takashi Tsuruoka ,  Seiji Shibahara ,  Katsuyoshi Iwamatsu ,  Tsuneo Okonogi ,  Satoru Nakabayashi ,  Yasushi Murai ,  Hiroko Ogino ,  Kiyoaki Katano ,  Takashi Yoshida ,  Shigeharu Inoue ,  Shunzo Fukatsu ,  Shinichi Kondo

    IPC分类号： C07D213/64 ,  C07D213/68 ,  C07D221/04 ,  C07D501/36 ,  C07D501/38 ,  A61K31/545

    CPC分类号： C07D221/04 ,  C07D213/64 ,  C07D213/68

    摘要： This is a class of antibacterial compounds of the formula: ##STR1## wherein Y is straight or branched alkyl or alkenyl chain, cycloalkanomethyl of 3-6 carbon atoms, each group being optionally substituted by halogen, or a group ##STR2## wherein n is 0 or an integer of 1-3, A is a group --COR.sup.3 wherein R.sup.3 is hydroxy, a group ##STR3## wherein R.sup.4 and R.sup.5, which may be the same or different, are hydrogen or alkyl of 1-5 carbon atoms, a group ##STR4## or a 5- or 6-membered heterocyclic group containing nitrogen and/or sulfur, and R.sup.1 and R.sup.2, which may be the same or different, are hydrogen, alkyl of 1-5 carbon atoms, or R.sup.1 and R.sup.2 may be combined together to form cycloalkylidene of 3-5 carbon atoms, and Z is a group of the formula: ##STR5## wherein m is 0 or an integer of 3-5, R.sup.6 is hydrogen or alkyl of 1-3 carbon atoms, and R.sup.7, when m is an integer of 3-5, is alkyl of 1-5 carbon atoms, alkenyl, cyclopropyl, a group --(CH.sub.2).sub.p B wherein p is 0 or an integer of 1-3 and B is amino, alkyl-substituted amino, hydroxy, carboxy, carbamoyl, trifluoromethyl, sulfonic acid, sulfonic acid amide, alkylthio or cyano or, when m is 0, is alkyl of 1-5 carbon atoms, which may optionally be substituted by halogen, alkenyl, a group ##STR6## wherein R.sup.8 is hydrogen, alkyl of 1-4 carbon atoms or phenyl, or cyclopropyl, and a salt thereof.

    摘要翻译： 这是一类具有下式的抗菌化合物：其中Y是直链或支链烷基或烯基链，3-6个碳原子的环烷基甲基，每个基团任选被卤素取代，或基团< 其中n为0或1-3的整数，A为基团-COR 3，其中R 3为羟基，其中R 4和R 5可以相同或不同，为氢或1-5碳的烷基 原子，基团或含有氮和/或硫的5-或6-元杂环基，R 1和R 2可以相同或不同，为氢，1-5个碳原子的烷基或R1 并且R 2可以组合在一起形成3-5个碳原子的亚烷基，Z是下式的基团：其中m是0或3-5的整数，R6是氢或1-3个碳的烷基 原子和R 7，当m是3-5的整数时，是1-5个碳原子的烷基，烯基，环丙基，基团 - （CH 2）pB，其中p是0或1-3的整数，B是氨基 ，烷基取代的氨基 羟基，羧基，氨基甲酰基，三氟甲基，磺酸，磺酸酰胺，烷硫基或氰基，或当m为0时，其为1-5个碳原子的烷基，其可任选被卤素，链烯基，基团 其中R8是氢，1-4个碳原子的烷基或苯基，或环丙基及其盐。

    Nitrogen-containing heterocyclic compounds and therapeutic agents for hyperlipidemia comprising the same
    9.
    发明授权
    Nitrogen-containing heterocyclic compounds and therapeutic agents for hyperlipidemia comprising the same 失效
    含氮杂环化合物和包含其的高脂血症治疗剂

    公开(公告)号：US06583144B2

    公开(公告)日：2003-06-24

    申请号：US10127491

    申请日：2002-04-23

    申请人： Naoto Ohkura ,  Takashi Tsuruoka ,  Takayuki Usui ,  Yukiko Hiraiwa ,  Tetsuya Matsushima ,  Masaharu Shiotani ,  Tetsutaro Niizato ,  Yuuko Nakatani ,  Shigeki Suzuki ,  Chidsuko Kuroda ,  Kiyoaki Katano

    发明人： Naoto Ohkura ,  Takashi Tsuruoka ,  Takayuki Usui ,  Yukiko Hiraiwa ,  Tetsuya Matsushima ,  Masaharu Shiotani ,  Tetsutaro Niizato ,  Yuuko Nakatani ,  Shigeki Suzuki ,  Chidsuko Kuroda ,  Kiyoaki Katano

    IPC分类号： A61K31495

    CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D209/46 ,  C07D217/24 ,  C07D265/22 ,  C07D279/08 ,  G03F7/2049 ,  Y10S977/915

    摘要： Disclosed are compounds represented by formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. The compounds can inhibit the biosynthesis of triglycerides in the liver and can inhibit the secretion of lipoprotein containing apolipoprotein B from the liver. Therefore, they are useful for the prevention or treatment of hyperlipidemia (particularly hyper-very-low-density-lipoproteinemia) and arteriosclerotic diseases, such as cardiac infarction, or pancreatitis induced by hyperlipidemia. wherein A represents group —CR1R2—(CH2)i— where R1 and R2 each represent a hydrogen atom or alkyl, —CH═CH—, —O—CH2—, or —S(O)j—CH2—; B represents a hydrogen or halogen atom; X represents —CR3R4R5, —NR6R7, —(CH2—CH═C(CH3)—CH2)p—CH2CH═C(CH3)2, alkyl, cycloalkyl, phenyl, cinnamyl, or heteroaromatic ring; Y represents —(CH2)q—, —CH═CH—, —NR8—, an oxygen atom, or a bond; Z represents carbonyl or a bond; K represents alkylene or a bond; L represents —CH═CH— or a bond; and M represents a hydrogen atom, alkyl, cycloalkyl, phenyl, heterocyclic ring, biphenyl, or diphenylmethyl.

    摘要翻译： 公开了由式（I）表示的化合物及其药学上可接受的盐和溶剂化物。 该化合物可以抑制肝脏中甘油三酯的生物合成，并可以抑制含有载脂蛋白B的脂蛋白从肝脏的分泌。 因此，它们可用于预防或治疗由高脂血症引起的高脂血症（特别是超低密度脂蛋白血症）和动脉硬化疾病如心肌梗死或胰腺炎。其中A代表基团-CR1R2-（CH2）i - 其中R1和R2各自表示氢原子或烷基，-CH = CH-，-O-CH2-或-S（O）j-CH2-; B表示氢或卤素原子; X代表-CR3R4R5，-NR6R7， - （CH2-CH = C（CH3）-CH2）p-CH2CH = C（CH3）2，烷基，环烷基，苯基，肉桂基或杂芳族环; Y表示 - （CH 2）q - ， - CH = CH - ， - NR 8 - ，氧原子或键; Z表示羰基或键; K表示亚烷基或键; L表示-CH = CH-或键; M代表氢原子，烷基，环烷基，苯基，杂环，联苯基或二苯基甲基。

    Azole derivatives and anti-ulcerative composition containing same
    10.
    发明授权
    Azole derivatives and anti-ulcerative composition containing same 失效
    唑衍生物和含有其的抗溃疡组合物

    公开(公告)号：US5141946A

    公开(公告)日：1992-08-25

    申请号：US716622

    申请日：1991-06-14

    申请人： Kiyoaki Katano ,  Tamako Tomomoto ,  Hiroko Ogino ,  Naoki Yamazaki ,  Fumiya Hirano ,  Yasukatsu Yuda ,  Fukio Konno ,  Motohiro Nishio ,  Tomoya Machinami ,  Seiji Shibahara ,  Takashi Tsuruoka ,  Shigeharu Inouye

    发明人： Kiyoaki Katano ,  Tamako Tomomoto ,  Hiroko Ogino ,  Naoki Yamazaki ,  Fumiya Hirano ,  Yasukatsu Yuda ,  Fukio Konno ,  Motohiro Nishio ,  Tomoya Machinami ,  Seiji Shibahara ,  Takashi Tsuruoka ,  Shigeharu Inouye

    IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61P1/04 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

    CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D513/04

    摘要： Compounds of the general formula (I): ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts thereof, in whichA, B, C and D each represent --CH.dbd. or --N.dbd., with the proviso that at least one of them is --N.dbd.;X represents --NH--, --O-- or --S--;Y represents --(CH.sub.2).sub.p -- wherein p is an integer from 0 to 4, --C(CH.sub.3).sub.2 --, --CH.sub.2 CH.dbd.CH--, --CH.sub.2 CO--, --CF.sub.2 -- or --CH.sub.2 COCH.sub.2 --;R.sup.1 represents a hydrogen atom, a C.sub.1-4 alkyl group, a halogen atom or a C.sub.1-4 alkoxy group;R.sup.2 represnts a hydrogen atom, a hydroxyl group, a saturated or unsaturated C.sub.1-6 alkyl group, a C.sub.1-6 alkoxy group, a carboxyl group, a saturated or unsaturated C.sub.1-12 alkoxycarbonyl group which may be optionally substituted, a cycloalkoxycarbonyl group, a saturated or unsaturated five- or six-memebered heterocyclic group containing at least one nitrogen atom optionally with one or more nitrogen and/or oxygen atoms, which may be optionally condensed and/or substituted, --CONR.sup.3 R.sup.4, --NR.sup.3 R.sup.4, --OCOR.sup.3 or --NHCONHR.sup.3 wherein R.sup.3 and R.sup.4, which may be the same or different, represent a C.sub.1-6 alkyl group which may be optionally substituted or a cycloalkyl group, andm and n each represent an integrer from 0 to 2.The compounds are useful in treating ulcers.

    摘要翻译： 通式（I）的化合物：其中A，B，C和D各自表示-CH =或-N =，条件是其中至少一个为 -N =; X表示-NH-，-O-或-S-; Y表示 - （CH 2）p - ，其中p是0至4的整数，-C（CH 3）2 - ， - CH 2 CH = CH - ， - CH 2 CO - ， - CF 2 - 或-CH 2 COCH 2 - R1表示氢原子，C1-4烷基，卤素原子或C1-4烷氧基; R2表示氢原子，羟基，饱和或不饱和的C1-6烷基，C1-6烷氧基，羧基，可以任意取代的饱和或不饱和的C 1-12烷氧基羰基，环烷氧基羰基， 含有至少一个氮原子的饱和或不饱和五元或六元杂环基团，任选具有一个或多个氮原子和/或氧原子，其可以任选地被缩合和/或取代，-CONR 3 R 4，-NR 3 R 4，-OCOR 3或 - NHCONHR 3其中R3和R4可以相同或不同，表示可以任选被取代的C 1-6烷基或环烷基，m和n各自表示0至2的整数。该化合物可用于处理 溃疡