公开(公告)号：US20150057322A1

公开(公告)日：2015-02-26

申请号：US14311788

申请日：2014-06-23

申请人： Li Feng ,  Sven Erik Godtfredsen ,  Paul Allen Sutton ,  Mahavir Prashad ,  Michael J. Girgis ,  Bin Hu ,  Yugang Liu ,  Thomas J. Blacklock ,  Piotr Henryk Karpinski

发明人： Li Feng ,  Sven Erik Godtfredsen ,  Paul Allen Sutton ,  Mahavir Prashad ,  Michael J. Girgis ,  Bin Hu ,  Yugang Liu ,  Thomas J. Blacklock ,  Piotr Henryk Karpinski

IPC分类号： C07D207/50

CPC分类号： A61K31/216 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/5415 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00 ,  C07C233/47 ,  C07D207/50 ,  C07D257/04

摘要： A method for treatment of a cardiovascular or renal condition or disease with a specific combination, linked pro-drug or a compound of an angiotensin receptor antagonist and a NEPi.

摘要翻译： 用于特异性组合，连接的前药或血管紧张素受体拮抗剂和NEPi的化合物治疗心血管或肾脏疾病或疾病的方法。

公开(公告)号：US20160324821A1

公开(公告)日：2016-11-10

申请号：US15187872

申请日：2016-06-21

申请人： Lili Feng ,  Sven Erik Godtfredsen ,  Paul Allen Sutton ,  Mahavir Prashad ,  Michael J. Girgis ,  Bin Hu ,  Yugang Liu ,  Thomas J. Blacklock ,  Piotr Henryk Karpinski

发明人： Lili Feng ,  Sven Erik Godtfredsen ,  Paul Allen Sutton ,  Mahavir Prashad ,  Michael J. Girgis ,  Bin Hu ,  Yugang Liu ,  Thomas J. Blacklock ,  Piotr Henryk Karpinski

IPC分类号： A61K31/216 ,  C07D257/04 ,  C07C233/47 ,  A61K31/41

CPC分类号： A61K31/216 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/5415 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00 ,  C07C233/47 ,  C07D207/50 ,  C07D257/04

摘要： A method for treatment of a cardiovascular or renal condition or disease with a specific combination, linked pro-drug or a compound of an angiotensin receptor antagonist and a NEPi.

公开(公告)号：US09388134B2

公开(公告)日：2016-07-12

申请号：US14311788

申请日：2014-06-23

申请人： Lili Feng ,  Sven Erik Godtfredsen ,  Paul Allen Sutton ,  Mahavir Prashad ,  Michael J. Girgis ,  Bin Hu ,  Yugang Liu ,  Thomas J. Blacklock ,  Piotr Henryk Karpinski

发明人： Lili Feng ,  Sven Erik Godtfredsen ,  Paul Allen Sutton ,  Mahavir Prashad ,  Michael J. Girgis ,  Bin Hu ,  Yugang Liu ,  Thomas J. Blacklock ,  Piotr Henryk Karpinski

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D207/50 ,  A61K31/216 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/5415 ,  C07C233/47 ,  C07D257/04

CPC分类号： A61K31/216 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/5415 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00 ,  C07C233/47 ,  C07D207/50 ,  C07D257/04

摘要： A method for treatment of a cardiovascular or renal condition or disease with a specific combination, linked pro-drug or a compound of an angiotensin receptor antagonist and a NEPi.

摘要翻译： 用于特异性组合，连接的前药或血管紧张素受体拮抗剂和NEPi的化合物治疗心血管或肾脏疾病或疾病的方法。

公开(公告)号：US20090156585A1

公开(公告)日：2009-06-18

申请号：US11722360

申请日：2006-11-08

申请人： Lili Feng ,  Sven Erik Godtfredsen ,  Bin Hu ,  Yugang Liu ,  Piotr Karpinski ,  Paul Allen Sutton ,  Mahavir Prashad ,  Michael J. Girgis ,  Thomas J. Blacklock

发明人： Lili Feng ,  Sven Erik Godtfredsen ,  Bin Hu ,  Yugang Liu ,  Piotr Karpinski ,  Paul Allen Sutton ,  Mahavir Prashad ,  Michael J. Girgis ,  Thomas J. Blacklock

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D257/04 ,  C07D403/10 ,  A61K31/4178 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61K31/549 ,  A61K31/4422 ,  A61P9/00 ,  A61K31/216 ,  C07D409/06 ,  C07C229/34

CPC分类号： A61K31/216 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/5415 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00 ,  C07C233/47 ,  C07D207/50 ,  C07D257/04

摘要： A specific combination, linked pro-drug or a compound of an angiotensin receptor antagonist and a NEPi are used in the treatment of hypertension.

摘要翻译： 联合的原药或血管紧张素受体拮抗剂和NEPi的化合物用于治疗高血压。

公开(公告)号：US08877938B2

公开(公告)日：2014-11-04

申请号：US11722360

申请日：2006-11-08

申请人： Lili Feng ,  Sven Erik Godtfredsen ,  Bin Hu ,  Yugang Liu ,  Piotr Karpinski ,  Paul Allen Sutton ,  Mahavir Prashad ,  Michael J. Girgis ,  Thomas J. Blacklock

发明人： Lili Feng ,  Sven Erik Godtfredsen ,  Bin Hu ,  Yugang Liu ,  Piotr Karpinski ,  Paul Allen Sutton ,  Mahavir Prashad ,  Michael J. Girgis ,  Thomas J. Blacklock

IPC分类号： C07D257/04 ,  C07C233/47 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/5415

CPC分类号： A61K31/216 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/5415 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00 ,  C07C233/47 ,  C07D207/50 ,  C07D257/04

摘要： A compound of an angiotensin receptor antagonist (ARB), a neutral endopeptidase inhibitor (NEPi) and one or more monovalent cations are useful for the treatment of hypertension and/or heart failure. ARB includes S—N-valeryl-N-{[2′-(1H-tetrazole-5-yl)-biphenyl-4-yl]-methyl}-valine in the anion form, NEPi includes (2R,4S)-5-biphenyl-4-yl-4-(3-carboxy-propionylamino)-2-methyl-pentanoic acid ethyl ester in the anion form and cation includes monovalent cations such as Na+. The compound includes trisodium [3-((1S,3R)-1-biphenyl-4-ylmethyl-3-ethoxycarbonyl-1-butylcarbamoyl)propionate-(S)-3′-methyl-2′-(pentanoyl{2″-(tetrazol-5-ylate)biphenyl-4′-ylmethyl}amino)butyrate] hemipentahydrate.

摘要翻译： 血管紧张素受体拮抗剂（ARB），中性内肽酶抑制剂（NEPi）和一种或多种一价阳离子的化合物可用于治疗高血压和/或心力衰竭。 ARB包括阴离子形式的S-N-戊酰基-N - {[2' - （1H-四唑-5-基） - 联苯-4-基] - 甲基} - 缬氨酸，NEPi包括（2R，4S）-5 - 联苯-4-基-4-（3-羧基 - 丙酰基氨基）-2-甲基 - 戊酸乙酯，包括一价阳离子如Na +。 该化合物包括[3 - （（1S，3R）-1-联苯-4-基甲基-3-乙氧基羰基-1-丁基氨基甲酰基）丙酸乙酯 - （S）-3'-甲基-2' - （戊酰基{2“ （四唑-5-基）联苯-4-基甲基}氨基）丁酸乙酯]半水合物。

公开(公告)号：US20080300410A1

公开(公告)日：2008-12-04

申请号：US12093825

申请日：2006-11-16

申请人： Mahavir Prashad ,  Yugang Liu ,  Bin Hu ,  Michael J. Girgis ,  Frank Schaefer

发明人： Mahavir Prashad ,  Yugang Liu ,  Bin Hu ,  Michael J. Girgis ,  Frank Schaefer

IPC分类号： C07D211/32

CPC分类号： C07D211/26 ,  C07D213/26

摘要： The present invention relates to salts of aryl compounds as discussed below and to methods of manufacture thereof, as well as other subject matter. More particularly, the invention relates to salts useful as intermediates for the synthesis of the cinnamanilide of formula (Y): where Ra is selected from H, OH, C1, C2, C3 or C4 alkyl; and R1 is C1, C2, C3 or C4 alkyl.

摘要翻译： 本发明涉及如下所述的芳基化合物的盐及其制备方法以及其它主题。 更具体地，本发明涉及可用作合成式（Y）的肉桂酰苯胺的中间体的盐：其中R a选自H，OH，C 1，C 2，C 3或C 4烷基; 并且R 1是C 1，C 2，C 3或C 4烷基。

公开(公告)号：US20090247581A1

公开(公告)日：2009-10-01

申请号：US12085056

申请日：2006-11-16

申请人： Mahavir Prashad ,  Yugang Liu ,  Bin Hu ,  Michael J. Girgis ,  Frank Schaefer

发明人： Mahavir Prashad ,  Yugang Liu ,  Bin Hu ,  Michael J. Girgis ,  Frank Schaefer

IPC分类号： C07D211/26 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D211/26 ,  C07B57/00

摘要： The present invention relates to a process for the synthesis of (S)-2′[2-1-(methyl-2-piperidyl) ethyl] cinnamanilide (I) or salts or pharmaceutically acceptable prodrugs thereof:

摘要翻译： 本发明涉及合成（S）-2'[2-1-（甲基-2-哌啶基）乙基]肉桂酰苯胺（I）或其盐或其药学上可接受的前药的方法：

公开(公告)号：US20140343102A1

公开(公告)日：2014-11-20

申请号：US14448011

申请日：2014-07-31

申请人： Paul Allen Sutton ,  Michael J. Girgis ,  Jessica Liang ,  Mahavir Prashad ,  Edwin Bernard Villhauer

发明人： Paul Allen Sutton ,  Michael J. Girgis ,  Jessica Liang ,  Mahavir Prashad ,  Edwin Bernard Villhauer

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/444

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/444 ,  A61K45/06 ,  C07D213/72

摘要： The present invention relates to novel crystalline forms of (4-{4-[5-(6-Trifluoromethyl-pyridin-3-ylamino)-pyridin-2-yl]-phenyl}-cyclohexyl)-acetic acid, sodium and their use in the treatment or prevention of a condition or a disorder associated with DGAT1 activity in animals, particularly humans. It also relates processes for making such novel crystalline forms.

摘要翻译： 本发明涉及（4- {4- [5-（6-三氟甲基 - 吡啶-3-基氨基） - 吡啶-2-基] - 苯基} - 环己基） - 乙酸的新型结晶形式及其用途 在治疗或预防与动物，特别是人类中DGAT1活性相关的疾病或病症。 它还涉及制备这种新型结晶形式的方法。

公开(公告)号：US08829194B2

公开(公告)日：2014-09-09

申请号：US13876063

申请日：2011-10-05

申请人： Paul Allen Sutton ,  Michael J. Girgis ,  Jessica Liang ,  Mahavir Prashad ,  Edwin Bernard Villhauer

发明人： Paul Allen Sutton ,  Michael J. Girgis ,  Jessica Liang ,  Mahavir Prashad ,  Edwin Bernard Villhauer

IPC分类号： C07D213/04 ,  A61K31/44 ,  A61K31/444 ,  C07D213/72 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/444 ,  A61K45/06 ,  C07D213/72

摘要： The present invention relates to novel crystalline forms of (4-{4-[5-(6-Trifluoromethyl-pyridin-3-ylamino)-pyridin-2-yl]-phenyl}-cyclohexyl)-acetic acid, sodium and their use in the treatment or prevention of a condition or a disorder associated with DGAT1 activity in animals, particularly humans. It also relates to processes for making such novel crystalline forms.

摘要翻译： 本发明涉及（4- {4- [5-（6-三氟甲基 - 吡啶-3-基氨基） - 吡啶-2-基] - 苯基} - 环己基） - 乙酸的新型结晶形式及其用途 在治疗或预防与动物，特别是人类中DGAT1活性相关的疾病或病症。 它还涉及制备这种新型结晶形式的方法。

公开(公告)号：US20130184311A1

公开(公告)日：2013-07-18

申请号：US13876063

申请日：2011-10-05

申请人： Paul Allen Sutton ,  Michael J. Girgis ,  Jessica Liang ,  Mahavir Prashad ,  Edwin Bernard Villhauer

发明人： Paul Allen Sutton ,  Michael J. Girgis ,  Jessica Liang ,  Mahavir Prashad ,  Edwin Bernard Villhauer

IPC分类号： C07D213/72 ,  A61K45/06 ,  A61K31/444

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/444 ,  A61K45/06 ,  C07D213/72

摘要： The present invention relates to novel crystalline forms of (4-{4-[5-(6-Trifluoromethyl-pyridin-3-ylamino)-pyridin-2-yl]-phenyl}-cyclohexyl)-acetic acid, sodium and their use in the treatment or prevention of a condition or a disorder associated with DGAT1 activity in animals, particularly humans. It also relates to processes for making such novel crystalline forms.

摘要翻译： 本发明涉及（4- {4- [5-（6-三氟甲基 - 吡啶-3-基氨基） - 吡啶-2-基] - 苯基} - 环己基） - 乙酸的新型结晶形式及其用途 在治疗或预防与动物，特别是人类中DGAT1活性相关的疾病或病症。 它还涉及制备这种新型结晶形式的方法。