公开(公告)号：US20180072742A1

公开(公告)日：2018-03-15

申请号：US15699109

申请日：2017-09-08

申请人： Lijing Chen ,  Jim Li ,  Eric B. Sjogren ,  Roland J. Billedeau

发明人： Lijing Chen ,  Jim Li ,  Eric B. Sjogren ,  Roland J. Billedeau

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D405/14 ,  C07D405/04

摘要： The invention relates to novel heterocyclic compounds and pharmaceutical preparations thereof. The invention further relates to methods of treating or preventing cancer using the novel heterocyclic compounds of the invention.

公开(公告)号：US20150258082A1

公开(公告)日：2015-09-17

申请号：US14657584

申请日：2015-03-13

申请人： Francesco Parlati ,  Mirna L. Rodriguez ,  Matthew I. Gross ,  Terri L. Davis ,  Jim Li ,  Lijing Chen ,  Bindu Goyal ,  Guy Laidig ,  Timothy F. Stanton ,  Eric B. Sjogren

发明人： Francesco Parlati ,  Mirna L. Rodriguez ,  Matthew I. Gross ,  Terri L. Davis ,  Jim Li ,  Lijing Chen ,  Bindu Goyal ,  Guy Laidig ,  Timothy F. Stanton ,  Eric B. Sjogren

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/573

CPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/501 ,  A61K31/517 ,  A61K31/573 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to methods of treating cancer, myeloproliferative disorders or immunological diseases with a combination of an immunomodulatory agent and a glutaminase inhibitor. The invention further relates to methods of treating cancer, myeloproliferative disorders, or immunological diseases that are resistant to one or more immunomodulatory agents.

摘要翻译： 本发明涉及通过免疫调节剂和谷氨酰胺酶抑制剂的组合治疗癌症，骨髓增生性疾病或免疫疾病的方法。 本发明还涉及治疗对一种或多种免疫调节剂具有抗性的癌症，骨髓增生性疾病或免疫疾病的方法。

公开(公告)号：US06127402A

公开(公告)日：2000-10-03

申请号：US275540

申请日：1999-03-24

申请人： Denis J. Kertesz ,  Edvige Galeazzi Toscani ,  Deborah C. Reuter ,  Eric B. Sjogren

发明人： Denis J. Kertesz ,  Edvige Galeazzi Toscani ,  Deborah C. Reuter ,  Eric B. Sjogren

IPC分类号： C07D207/32 ,  A61K31/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D207/333 ,  C07D207/34 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D209/52 ,  A61K31/403

CPC分类号： C07D207/333 ,  C07D401/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14

摘要： Compounds selected from the group of compounds represented by formula I: where:R.sub.10 is represented by the formula (A), (B), or (C): ##STR1## R.sub.20 is represented by the formula (U), (V), or (W): ##STR2## and the other substituents are as defined in the specification; and their pharmaceutically acceptable salts;are inhibitors of prostaglandin G/H synthase and are anti-inflammatory and analgesic agents.

摘要翻译： 选自由式I表示的化合物的化合物：其中：R 10由式（A），（B）或（C）表示：R 20由式（U），（V）或（W ）：其它取代基如说明书中所定义; 及其药学上可接受的盐; 是前列腺素G / H合酶的抑制剂，是抗炎和止痛剂。

公开(公告)号：US5952368A

公开(公告)日：1999-09-14

申请号：US864703

申请日：1997-05-28

申请人： Denis J. Kertesz ,  Edvige Galeazzi Toscani ,  Deborah C. Reuter ,  Eric B. Sjogren

发明人： Denis J. Kertesz ,  Edvige Galeazzi Toscani ,  Deborah C. Reuter ,  Eric B. Sjogren

IPC分类号： C07D207/32 ,  A61K31/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D207/333 ,  C07D207/34 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D207/333 ,  C07D401/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14

摘要： Compounds selected from the group of compounds represented by formula I: ##STR1## where: R.sub.10 is represented by the formula (A), (B), or (C): ##STR2## R.sub.20 is represented by the formula (U), (V), or (W): ##STR3## and the other substituents are as defined in the specification; and their pharmaceutically acceptable salts; are inhibitors of prostaglandin G/H synthase and are anti-inflammatory and analgesic agents.

公开(公告)号：US5554612A

公开(公告)日：1996-09-10

申请号：US452243

申请日：1995-05-26

申请人： John W. Patterson ,  David Morgans, Jr. ,  Eric B. Sjogren ,  David B Smith ,  Francisco X. Talam as ,  Dean R. Artis ,  Alicia Cervantes ,  Todd R. Elworthy ,  Mario Fern andez ,  Fidencio Franco ,  Ronald C. Hawley ,  Teresa Lara ,  David G. Loughhead ,  Peter H. Nelson ,  Alejandra Trejo ,  Ann M. Waltos ,  Robert J. Weikert

发明人： John W. Patterson ,  David Morgans, Jr. ,  Eric B. Sjogren ,  David B Smith ,  Francisco X. Talam as ,  Dean R. Artis ,  Alicia Cervantes ,  Todd R. Elworthy ,  Mario Fern andez ,  Fidencio Franco ,  Ronald C. Hawley ,  Teresa Lara ,  David G. Loughhead ,  Peter H. Nelson ,  Alejandra Trejo ,  Ann M. Waltos ,  Robert J. Weikert

IPC分类号： A61K31/365 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  C07D307/88 ,  C07D405/06 ,  C07D407/06 ,  C07D409/06 ,  A61K31/535 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D307/88

摘要： The disclosed derivatives of mycophenolic acid are therapeutic agents advantageous in the treatment of disease states indicated for mycophenolic acid and/or mycophenolate mofetil and other immunosuppressant agents.

摘要翻译： 公开的霉酚酸衍生物是治疗针对霉酚酸和/或霉酚酸酯和其它免疫抑制剂的疾病状态的治疗剂。

公开(公告)号：US5380879A

公开(公告)日：1995-01-10

申请号：US198817

申请日：1994-02-18

申请人： Eric B. Sjogren

发明人： Eric B. Sjogren

IPC分类号： C07D307/88 ,  A61K31/365 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  C07D307/80 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D307/80 ,  C07D417/12

摘要： The disclosed derivatives of mycophenolic acid are therapeutic agents advantageous in the treatment of disease states indicated for mycophenolic acid and/or mycophenolate mofetil and other immunosuppressant agents.

摘要翻译： 公开的霉酚酸衍生物是治疗针对霉酚酸和/或霉酚酸酯和其它免疫抑制剂的疾病状态的治疗剂。

公开(公告)号：US4775752A

公开(公告)日：1988-10-04

申请号：US99032

申请日：1987-09-21

申请人： David A. Evans ,  Eric B. Sjogren

发明人： David A. Evans ,  Eric B. Sjogren

IPC分类号： C07D205/085 ,  C07D263/22 ,  C07D405/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D463/00 ,  C07D205/08 ,  C07B41/12

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D205/085 ,  C07D263/22 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

摘要： A process for preparing a .beta.-keto ester of the formula ##STR1## is provided which comprises cycloaddition of an (S)-4-aryloxazolidin-2-one-3-ylacetyl halide with an imine formed with a benzyl amine and an m-alkoxycinnamaldehyde to form the azetidinone ##STR2## hydrogenation of the azetidinone to the 4-[2-(m-alkoxyphenyl)-ethyl]substituted azetidinone; reduction of the hydrogenation product with Li-NH.sub.3 and t-butyl alcohol to form the 3-aminoazetidinone. ##STR3## and N-acylation of the 3-aminoazetidinone followed by ozonolysis of the cyclodiene group; wherein, e.g. alk, is methyl, Ar is phenyl and R.sub.1 is phenoxymethyl.

摘要翻译： 提供了制备式“β”的β-酮酯的方法，其包括（S）-4-芳基恶唑烷-2-酮-3-基乙酰卤与由苄基胺形成的亚胺的环加成反应， 烷氧基肉桂醛形成氮杂环丁酮将氮杂环丁酮氢化成4- [2-（间 - 烷氧基苯基） - 乙基]取代的氮杂环丁酮; 用Li-NH 3和叔丁醇还原氢化产物以形成3-氨基氮杂环丁酮。 3-氨基氮杂环丁酮的N-酰化反应，然后进行环二烯基的臭氧分解; 其中，例如 烷基是甲基，Ar是苯基，R 1是苯氧基甲基。

公开(公告)号：US4665171A

公开(公告)日：1987-05-12

申请号：US755982

申请日：1985-07-17

申请人： David A. Evans ,  Eric B. Sjogren

发明人： David A. Evans ,  Eric B. Sjogren

IPC分类号： C07D471/04 ,  B01J23/00 ,  B01J23/46 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07D205/08 ,  C07D205/085 ,  C07D263/22 ,  C07D263/24 ,  C07D401/04 ,  C07D405/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D463/00 ,  C07F9/653 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/65

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D205/085 ,  C07D263/22 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D463/20

摘要： 1-Benzyl (or substituted benzyl)-3.beta.-[4(S)-aryloxazolidin-2-one-3-yl]-4.beta.-(2-arylvinyl)azetidin-2-ones are provided via cycloaddition of a 4(S)-aryloxazolidin-2-one-3-ylacetyl halide and an imine formed with a benzylamine and a 3-arylacrolein, e.g. cinnamaldehyde. The azetidinones are useful chiral intermediates in an asymmetric synthesis of 1-carba(1-dethia)-3-hydroxy-3-cephem-4-carboxylic acids and esters and to monocyclic .beta.-lactam antibiotics.

摘要翻译： 1-苄基（或取代的苄基）-3β-[4（S） - 芳基恶唑烷-2-酮-3-基]-4β-（2-芳基乙烯基）氮杂环丁烷-2-酮通过环（4） S） - 芳基恶唑烷-2-酮-3-基乙酰卤和由苄胺和3-芳基丙烯醛形成的亚胺，例如 肉桂醛。 氮杂环丁酮是1-咔唑（1-脱氢）-3-羟基-3-头孢烯-4-羧酸和酯与单环β-内酰胺抗生素不对称合成中有用的手性中间体。

公开(公告)号：US06136844A

公开(公告)日：2000-10-24

申请号：US275542

申请日：1999-03-24

申请人： Denis J. Kertesz ,  Edvige Galeazzi Toscani ,  Deborah C. Reuter ,  Eric B. Sjogren

发明人： Denis J. Kertesz ,  Edvige Galeazzi Toscani ,  Deborah C. Reuter ,  Eric B. Sjogren

IPC分类号： C07D207/32 ,  A61K31/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D207/333 ,  C07D207/34 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D207/333 ,  C07D401/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14

摘要： Compounds selected from the group of compounds represented by formula I: ##STR1## where: R.sub.10 is represented by the formula (A), (B), or (C): ##STR2## R.sub.20 is represented by the formula (U), (V), or (W): ##STR3## and the other substituents are as defined in the specification; and their pharmaceutically acceptable salts;are inhibitors of prostaglandin G/H synthase and are anti-inflammatory and analgesic agents.

公开(公告)号：US5512568A

公开(公告)日：1996-04-30

申请号：US198732

申请日：1994-02-18

申请人： David Morgans, Jr. ,  Eric B. Sjogren ,  David B. Smith ,  Francisco X. Talamas ,  Dean R. Artis ,  Alicia Cervantes ,  Todd R. Elworthy ,  Mario Fernandez ,  Fidencio Franco ,  Ronald C. Hawley ,  Teresa Lara ,  David G. Loughhead ,  Peter H. Nelson ,  John W. Patterson ,  Alejandra Trejo ,  Ann M. Waltos ,  Robert J. Weikert

发明人： David Morgans, Jr. ,  Eric B. Sjogren ,  David B. Smith ,  Francisco X. Talamas ,  Dean R. Artis ,  Alicia Cervantes ,  Todd R. Elworthy ,  Mario Fernandez ,  Fidencio Franco ,  Ronald C. Hawley ,  Teresa Lara ,  David G. Loughhead ,  Peter H. Nelson ,  John W. Patterson ,  Alejandra Trejo ,  Ann M. Waltos ,  Robert J. Weikert

IPC分类号： A61K31/34 ,  A61K31/365 ,  A61K31/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  C07D307/88 ,  C07D405/06 ,  C07D407/06 ,  C07D409/06 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D307/88 ,  C07D407/06 ,  C07D409/06

摘要： The disclosed derivatives of mycophenolic acid are therapeutic agents advantageous in the treatment of disease states indicated for mycophenolic acid and/or mycophenolate mofetil and other immunosuppressant agents.

摘要翻译： 公开的霉酚酸衍生物是治疗针对霉酚酸和/或霉酚酸酯和其它免疫抑制剂的疾病状态的治疗剂。