公开(公告)号：US5468872A

公开(公告)日：1995-11-21

申请号：US122893

申请日：1993-09-16

申请人： Marcie A. Glicksman ,  David P. Rotella ,  Nicola Neff ,  Chikara Murakata

发明人： Marcie A. Glicksman ,  David P. Rotella ,  Nicola Neff ,  Chikara Murakata

IPC分类号： C07D487/22 ,  A61K31/40 ,  A61K31/407 ,  A61K31/55 ,  A61P21/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  C07D487/14 ,  C07D498/22 ,  C07D487/12

CPC分类号： C07D487/14 ,  A61K31/40 ,  A61K31/55

摘要： Functional K-252a derivatives are used to enhance trk phosphorylation and to potentiate the activity of neurotrophin-3 (NT-3). These compounds can be used to treat neurological disorders, alone or in combination with NT-3.

摘要翻译： 功能性K-252a衍生物用于增强trk磷酸化并增强神经营养因子-3（NT-3）的活性。 这些化合物可用于单独或与NT-3组合治疗神经障碍。

公开(公告)号：US5516772A

公开(公告)日：1996-05-14

申请号：US307530

申请日：1994-09-16

申请人： Marcie A. Glicksman ,  Robert L. Hudkins ,  David P. Rotella ,  Nicola T. Neff ,  Chikara Murakata

发明人： Marcie A. Glicksman ,  Robert L. Hudkins ,  David P. Rotella ,  Nicola T. Neff ,  Chikara Murakata

IPC分类号： C07D487/22 ,  A61K31/40 ,  A61K31/407 ,  A61K31/55 ,  A61P21/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  C07D487/14 ,  C07D498/22

CPC分类号： C07D487/14 ,  A61K31/40 ,  A61K31/55

摘要： Disclosed are derivatives of the indolocarbazole alkaloid K-252a of the Formulae I-VI, useful for enhancing neurotrophin-induced activity of neurotrophin responsive cells. A particularly preferred neurotrophin is NT-3, and a particularly preferred neurotrophin responsive cell is one which comprises a trk receptor. The enhanced neurotrophin-induced activity occasioned by the disclosed K-252a derivatives may be determined by the following assays: ChAT activity; DRG neuronal survival; or cell division (mitogenesis).

摘要翻译： 公开了式I-VI的吲哚咔唑生物碱K-252a的衍生物，其可用于增强神经营养因子诱导的神经营养因子应答细胞的活性。 特别优选的神经营养因子是NT-3，特别优选的神经营养因子应答细胞是包含_t受体的细胞因子。 所公开的K-252a衍生物引起的增强的神经营养因子诱导的活性可以通过以下测定法测定：ChAT活性; DRG神经元存活; 或细胞分裂（mitogenesis）。

公开(公告)号：US5756494A

公开(公告)日：1998-05-26

申请号：US456642

申请日：1995-06-02

申请人： Michael E. Lewis ,  James C. Kauer ,  Nicola Neff ,  Jill Roberts-Lewis ,  Chikara Murakata ,  Hiromitsu Saito ,  Yuzuru Matsuda ,  Marcie A. Glicksman ,  Fumihiko Kanai ,  Masami Kaneko

发明人： Michael E. Lewis ,  James C. Kauer ,  Nicola Neff ,  Jill Roberts-Lewis ,  Chikara Murakata ,  Hiromitsu Saito ,  Yuzuru Matsuda ,  Marcie A. Glicksman ,  Fumihiko Kanai ,  Masami Kaneko

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/407 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/553 ,  A61K31/7056 ,  A61K38/22 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P31/18 ,  C07D487/14 ,  C07D498/22 ,  C07D519/00 ,  C07D498/12 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D487/14 ,  A61K31/407 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/553 ,  A61K31/7056

摘要： The invention features novel derivatives of K-252a, as well as novel bis-N-substituted derivatives of staurosporine. The invention also features a method for treating diseased neuronal cells involving the administration of either the novel staurosporine derivatives or specified functional derivatives of K-252a.

摘要翻译： 本发明的特征在于K-252a的新衍生物以及星形孢菌素的新型双-N-取代衍生物。 本发明还涉及一种用于治疗患有神经元细胞的方法，涉及施用新型星形孢菌素衍生物或K-252a的特定功能衍生物。

公开(公告)号：US5741808A

公开(公告)日：1998-04-21

申请号：US800383

申请日：1997-02-14

申请人： Michael E. Lewis ,  James C. Kauer ,  Nicola Neff ,  Jill Roberts-Lewis ,  Chikara Murakata ,  Hiromitsu Saito ,  Yuzuru Matsuda ,  Marcie A. Glicksman ,  Fumihiko Kanai ,  Masami Kaneko

发明人： Michael E. Lewis ,  James C. Kauer ,  Nicola Neff ,  Jill Roberts-Lewis ,  Chikara Murakata ,  Hiromitsu Saito ,  Yuzuru Matsuda ,  Marcie A. Glicksman ,  Fumihiko Kanai ,  Masami Kaneko

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/407 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/553 ,  A61K31/7056 ,  A61K38/22 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P31/18 ,  C07D487/14 ,  C07D498/22 ,  C07D519/00 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D487/14 ,  A61K31/407 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/553 ,  A61K31/7056

摘要： The invention features novel derivatives of K-252a, as well as novel bis-N-substituted derivatives of staurosporine. The invention also features a method for treating diseased neuronal cells involving the administration of either the novel staurosporine derivatives or specified functional derivatives of K-252a.

摘要翻译： 本发明的特征在于K-252a的新衍生物以及星形孢菌素的新型双-N-取代衍生物。 本发明还涉及一种用于治疗患有神经元细胞的方法，涉及施用新型星形孢菌素衍生物或K-252a的特定功能衍生物。

公开(公告)号：US5461146A

公开(公告)日：1995-10-24

申请号：US96561

申请日：1993-07-22

申请人： Michael E. Lewis ,  James C. Kauer ,  Nicola Neff ,  Jill Roberts-Lewis ,  Chikara Murakata ,  Hiromitsu Saito ,  Yuzuru Matsuda ,  Marcie A. Glicksman

发明人： Michael E. Lewis ,  James C. Kauer ,  Nicola Neff ,  Jill Roberts-Lewis ,  Chikara Murakata ,  Hiromitsu Saito ,  Yuzuru Matsuda ,  Marcie A. Glicksman

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/407 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K31/7056 ,  A61K38/22 ,  A61P9/10 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07D487/14 ,  C07D498/22 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D487/14 ,  A61K31/407 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/553 ,  A61K31/7056

摘要： The invention features novel derivatives of K-252a, as well as novel bis-N-substituted derivatives of staurosporine. Also, a method for treating diseased neuronal cells involving the administration of either the novel staurosporine derivatives or specified functional derivatives of K-252a.

摘要翻译： 本发明的特征在于K-252a的新衍生物以及星形孢菌素的新型双-N-取代衍生物。 另外，用于治疗患有神经元细胞的方法，涉及施用新型星形孢菌素衍生物或K-252a的特定功能衍生物。

公开(公告)号：US5621101A

公开(公告)日：1997-04-15

申请号：US486739

申请日：1995-06-07

申请人： Michael E. Lewis ,  James C. Kauer ,  Nicola Neff ,  Jill Roberts-Lewis ,  Chikara Murakata ,  Hiromitsu Saito ,  Yuzuru Matsuda ,  Marcie A. Glicksman ,  Fumihiko Kanai ,  Masami Kaneko

发明人： Michael E. Lewis ,  James C. Kauer ,  Nicola Neff ,  Jill Roberts-Lewis ,  Chikara Murakata ,  Hiromitsu Saito ,  Yuzuru Matsuda ,  Marcie A. Glicksman ,  Fumihiko Kanai ,  Masami Kaneko

IPC分类号： A61K31/407 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/553 ,  A61K31/7056 ,  C07D487/14 ,  C07D498/22 ,  C07D519/00 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D487/14 ,  A61K31/407 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/553 ,  A61K31/7056

摘要： The invention features novel derivatives of K-252a, as well as novel bis-N-substituted derivatives of staurosporine. The invention also features a method for treating diseased neuronal cells involving the administration of either the novel staurosporine derivatives or specified functional derivatives of K-252a.

摘要翻译： 本发明的特征在于K-252a的新衍生物以及星形孢菌素的新型双-N-取代衍生物。 本发明还涉及一种用于治疗患有神经元细胞的方法，涉及施用新型星形孢菌素衍生物或K-252a的特定功能衍生物。

公开(公告)号：US5621100A

公开(公告)日：1997-04-15

申请号：US329540

申请日：1994-10-26

申请人： Michael E. Lewis ,  James C. Kauer ,  Nicola Neff ,  Jill Roberts-Lewis ,  Chikara Murakata ,  Hiromitsu Saito ,  Yuzuru Matsuda ,  Marcie A. Glicksman ,  Fumihiko Kanai ,  Masami Kaneko

发明人： Michael E. Lewis ,  James C. Kauer ,  Nicola Neff ,  Jill Roberts-Lewis ,  Chikara Murakata ,  Hiromitsu Saito ,  Yuzuru Matsuda ,  Marcie A. Glicksman ,  Fumihiko Kanai ,  Masami Kaneko

IPC分类号： A61K31/407 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/553 ,  A61K31/7056 ,  C07D487/14 ,  C07D498/22 ,  C07D519/00 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D487/14 ,  A61K31/407 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/553 ,  A61K31/7056

摘要： The invention features novel derivatives of K-252a, as well as novel bis-N-substituted derivatives of staurosporine. The invention also features a method for treating diseased neuronal cells involving the administration of either the novel staurosporine derivatives or specified functional derivatives of K-252a.

摘要翻译： 本发明的特征在于K-252a的新衍生物以及星形孢菌素的新型双-N-取代衍生物。 本发明还涉及一种用于治疗患有神经元细胞的方法，涉及施用新型星形孢菌素衍生物或K-252a的特定功能衍生物。

公开(公告)号：US20100029625A1

公开(公告)日：2010-02-04

申请号：US11993757

申请日：2006-06-22

申请人： Ryuichiro Nakai ,  Emi Shimoike ,  Hideaki Kusaka ,  Chikara Murakata ,  Yoshinori Yamashita

发明人： Ryuichiro Nakai ,  Emi Shimoike ,  Hideaki Kusaka ,  Chikara Murakata ,  Yoshinori Yamashita

IPC分类号： A61K31/433 ,  C07D285/135 ,  C07D417/12 ,  C07D491/056 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/438 ,  A61P9/00

CPC分类号： A61K31/433 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D417/12 ,  C07D491/10

摘要： A therapeutic and/or prophylactic agent for restenosis, which comprises a thiadiazoline derivative represented by the general formula (0), or a pharmaceutically acceptable salt thereof: [wherein, n represents an integer of 1 to 3, R0 represents aryl, —NR1CONR2 (wherein R1 represents a hydrogen atom or the like, and R2 represents lower alkyl or the like) or the like, R3 represents lower alkyl, R4 represents a hydrogen atom or the like, and R5 represents aryl or the like].

摘要翻译： 用于再狭窄的治疗和/或预防剂，其包含由通式（0）表示的噻二唑啉衍生物或其药学上可接受的盐：[其中，n表示1至3的整数，R 0表示芳基，-NR 1 CONR 2（ 式中，R 1表示氢原子等，R 2表示低级烷基等），R 3表示低级烷基，R 4表示氢原子等，R 5表示芳基等。

公开(公告)号：US20070155804A1

公开(公告)日：2007-07-05

申请号：US10553222

申请日：2004-04-16

申请人： Chikara Murakata ,  Yoshinori Yamashita ,  Ryuichiro Nakai ,  Kazuhito Akasaka ,  Yoji Ino ,  Kazuhiko Kato ,  Yushi Kitamura

发明人： Chikara Murakata ,  Yoshinori Yamashita ,  Ryuichiro Nakai ,  Kazuhito Akasaka ,  Yoji Ino ,  Kazuhiko Kato ,  Yushi Kitamura

IPC分类号： A61K31/433 ,  C07D285/12 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D285/13 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D285/135

摘要： A mitotic kinesin Eg5 inhibitor which comprises a thiadiazoline derivative represented by the general formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof as an active ingredient: [wherein R1 represents a hydrogen atom and the like, R2 represents a hydrogen atom, —C(═W)R6 (wherein W represents an oxygen atom or a sulfur atom, and R6 represents substituted or unsubstituted lower alkyl and the like) and the like, R3 represents —C(═Z)R19 (wherein Z represents an oxygen atom or a sulfur atom, and R19 represents substituted or unsubstituted lower alkyl and the like) and the like, R4 represents substituted or unsubstituted lower alkyl and the like, and R5 represents substituted or unsubstituted aryl and the like] and the like are provided.

摘要翻译： 一种有丝分裂驱动蛋白Eg5抑制剂，其包含由通式（I）表示的噻二唑啉衍生物或其药理学上可接受的盐作为有效成分：[其中R 1表示氢原子等， O 2表示氢原子，-C（-W）R 6（其中W表示氧原子或硫原子，R 6表示 取代或未取代的低级烷基等）等，R 3表示-C（-Z）R 19（其中Z表示氧原子或硫原子， 和R 19表示取代或未取代的低级烷基等）等，R 4表示取代或未取代的低级烷基等，R 5， / SUP>表示取代或未取代的芳基等〕等。

公开(公告)号：US06638923B2

公开(公告)日：2003-10-28

申请号：US09859599

申请日：2001-05-18

申请人： Yoji Ino ,  Nobuyoshi Amishiro ,  Taisuke Nakata ,  Hiroyuki Ishida ,  Shiro Akinaga ,  Chikara Murakata ,  Pui-Kai Li

发明人： Yoji Ino ,  Nobuyoshi Amishiro ,  Taisuke Nakata ,  Hiroyuki Ishida ,  Shiro Akinaga ,  Chikara Murakata ,  Pui-Kai Li

IPC分类号： A61K3156

CPC分类号： C07J3/00

摘要： Estra-1,3,5(10),16-tetraene derivatives represented by the following formula (I): (wherein R1 is as defined by the present specification.

摘要翻译： 由下式（I）表示的Estra-1,3,5（10），16-四烯衍生物:(其中R 1如本说明书所定义）。