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    Fibrinogen receptor antagonists
    8.
    发明授权
    Fibrinogen receptor antagonists 失效
    纤维蛋白原受体拮抗剂

    公开(公告)号：US5786373A

    公开(公告)日：1998-07-28

    申请号：US416772

    申请日：1995-05-31

    申请人： George D. Hartman ,  John D. Prugh ,  Melissa S. Egbertson ,  Mark E. Duggan ,  William Hoffman

    发明人： George D. Hartman ,  John D. Prugh ,  Melissa S. Egbertson ,  Mark E. Duggan ,  William Hoffman

    IPC分类号： A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61P7/02 ,  C07C311/06 ,  C07C311/19 ,  C07D233/64 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  C07D333/22

    CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C311/06 ,  C07C311/19 ,  C07D333/38 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

    摘要： Novel fibrinogen receptor antagonists of the formula: X--Y--Z-Aryl-A--B and the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Aryl is a 5-membered aromatic ring system containing 1 or 2 heteroatoms chosen from N, O or S wherein ring atoms may be unsubstituted or substituted with R.sup.5 and wherein S may be substituted with 0, 1 or 2 oxygen atoms; and X comprises various Nitrogen substituents including aromatic or nonaromatic systems; Y comprises, for example, alkyl or alkylaminocarbonylalkyl groups and Z and A are substituents which when present are independently chosen from alkyl or alkyloxyalkyl or other groups as defined herein; B is (a) or (b). The claimed compounds exhibit fibrinogen receptor antagonist activity, inhibit platelet aggregation and are therefore useful in modulating or preventing thrombus formation.

    摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 09750 Sec。 371日期：1995年5月31日 102（e）日期1995年5月31日PCT提交1993年10月12日PCT公布。 第WO94 / 08577号公报 日期1994年04月28日图像（a）<图像>（b）新型的具有下式的纤维蛋白原受体拮抗剂：XYZ-Aryl-AB及其药学上可接受的盐，其中芳基是含有1个 或选自N，O或S的2个杂原子，其中环原子可以是未取代的或被R 5取代，并且其中S可以被0,1或2个氧原子取代; X包括各种氮取代基，包括芳族或非芳族体系; Y包括例如烷基或烷基氨基羰基烷基，Z和A是当存在时独立地选自烷基或烷氧基烷基或本文定义的其它基团的取代基; B是（a）或（b）。 所要求保护的化合物显示纤维蛋白原受体拮抗剂活性，抑制血小板聚集，因此可用于调节或预防血栓形成。