公开(公告)号：US6150352A

公开(公告)日：2000-11-21

申请号：US180662

申请日：1998-11-12

申请人： Mark Goulet ,  Eric E Allen ,  Matthew J. Wyvratt, Jr. ,  Jinlong Jiang ,  Richard B. Toupence ,  Thomas F Walsh ,  Feroze Ujjainwalla ,  Jonathan R Young ,  Robert J. Devita

发明人： Mark Goulet ,  Eric E Allen ,  Matthew J. Wyvratt, Jr. ,  Jinlong Jiang ,  Richard B. Toupence ,  Thomas F Walsh ,  Feroze Ujjainwalla ,  Jonathan R Young ,  Robert J. Devita

IPC分类号： C07D473/00 ,  A61K31/00 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/529 ,  A61P5/00 ,  A61P5/06 ,  A61P5/24 ,  A61P15/00 ,  A61P25/20 ,  A61P35/00 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D451/02 ,  C07D453/02 ,  C07D473/32 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D495/04 ,  C07D31/47

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D451/02 ,  C07D473/32 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： There are disclosed compounds of formula (I) ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as antagonists of GnRH and as such may be useful for the treatment of a variety of sex-hormone related conditions in both men and women.

摘要翻译： PCT No.PCT / US97 / 08432 Sec。 371日期：1998年11月12日 102（e）1998年11月12日日期PCT提交1997年5月16日PCT公布。 公开号WO97 / 44339 日期1997年11月27日公开了可用作GnRH拮抗剂的式（I）化合物及其药学上可接受的盐，因此可用于治疗男性和女性中各种性激素相关病症。

公开(公告)号：US6147088A

公开(公告)日：2000-11-14

申请号：US180645

申请日：1998-11-12

申请人： Mark Goulet ,  Eric E Allen ,  Matthew J. Wyvratt, Jr. ,  Jinlong Jiang ,  Roy G. Smith ,  Thomas F Walsh ,  Yi Tien Yang ,  Jonathan R Young ,  Robert J. Devita

发明人： Mark Goulet ,  Eric E Allen ,  Matthew J. Wyvratt, Jr. ,  Jinlong Jiang ,  Roy G. Smith ,  Thomas F Walsh ,  Yi Tien Yang ,  Jonathan R Young ,  Robert J. Devita

IPC分类号： A61P5/02 ,  C07D215/22 ,  C07D215/36 ,  C07D215/46 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D453/02 ,  C07D471/08 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/4709 ,  C07D215/20 ,  C07D215/227

CPC分类号： C07D215/22 ,  C07D215/36 ,  C07D215/46 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D453/02 ,  C07D471/08

摘要： There are disclosed compounds of formula (I) and pharmaceutical acceptable salts thereof which are useful as antagonists of GnRH and as such may be useful for the treatment of a variety of sex-hormone related conditions. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / US97 / 08479 Sec。 371日期：1998年11月12日 102（e）1998年11月12日日期PCT提交1997年5月16日PCT公布。 WO97 / 44321 PCT出版物 日期1997年11月27日公开了可用作GnRH拮抗剂的式（I）化合物及其药学上可接受的盐，因此可用于治疗各种性激素相关病症。

公开(公告)号：US6162813A

公开(公告)日：2000-12-19

申请号：US180656

申请日：1998-11-12

申请人： Mark Goulet ,  Robert J. Devita ,  Matthew J. Wyvratt, Jr. ,  Jonathan R. Young

发明人： Mark Goulet ,  Robert J. Devita ,  Matthew J. Wyvratt, Jr. ,  Jonathan R. Young

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61P5/00 ,  A61P5/06 ,  A61P5/24 ,  A61P15/00 ,  A61P25/20 ,  A61P35/00 ,  C07D409/14 ,  A61K31/4704 ,  C07D215/20 ,  C07D215/22

CPC分类号： C07D409/14

摘要： There are disclosed compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as antagonists of GnRH and as such may be useful for the treatment of a variety of sex-hormone related conditions in both men and women.

摘要翻译： PCT No.PCT / US97 / 08428 Sec。 371日期：1998年11月12日 102（e）1998年11月12日日期PCT提交1997年5月16日PCT公布。 出版物WO97 / 44037 日期1997年11月27日公开了可用作GnRH拮抗剂的式（I）化合物及其药学上可接受的盐，因此可用于治疗男性和女性中各种性激素相关病症。

公开(公告)号：US20080108689A1

公开(公告)日：2008-05-08

申请号：US11792514

申请日：2005-12-12

申请人： Robert J. Devita ,  Jinlong Jiang ,  Sander G. Mills ,  Jonathan R. Young

发明人： Robert J. Devita ,  Jinlong Jiang ,  Sander G. Mills ,  Jonathan R. Young

IPC分类号： A61K31/407 ,  C07D491/052 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D491/04

摘要： The present invention is directed to certain hydropyranopyrrolidine compounds which are useful as neurokinin-1 (NK-1) receptor antagonists, and inhibitors of tachykinin and in particular substance P. The invention is also concerned with pharmaceutical formations comprising these compounds as active ingredients and the use of the compounds and their formulations in the treatment of certain disorders, including emesis, urinary incontinence, depression, and anxiety.

摘要翻译： 本发明涉及可用作神经激肽-1（NK-1）受体拮抗剂，速激肽抑制剂，特别是物质P的某些氢吡喃并吡咯烷化合物。本发明还涉及包含这些化合物作为活性成分的药物组合物和 使用化合物及其制剂治疗某些疾病，包括呕吐，尿失禁，抑郁和焦虑。

公开(公告)号：US5438136A

公开(公告)日：1995-08-01

申请号：US146245

申请日：1993-11-02

申请人： Robert J. Devita ,  William R. Schoen ,  Alison J. Frontier ,  Matthew J. Wyvratt, Jr.

发明人： Robert J. Devita ,  William R. Schoen ,  Alison J. Frontier ,  Matthew J. Wyvratt, Jr.

IPC分类号： C07D491/16 ,  A61K31/395 ,  A61P3/00 ,  A61P5/00 ,  C07D487/08 ,  C07D487/18 ,  C07D498/08 ,  C07D513/08 ,  C07D487/06 ,  C07D498/06 ,  C07D513/06

CPC分类号： C07D487/08 ,  C07D513/08

摘要： There are disclosed certain novel compounds identified as benzo-fused macrocycles which promote the release of growth hormone in humans and animals. This property can be utilized to promote the growth of food animals to render the production of edible meat products more efficient, and in humans, to increase the stature of those afflicted with a lack of a normal secretion of natural growth hormone. Growth promoting compositions containing such benzo-fused macrocycles as the active ingredient thereof are also disclosed.

摘要翻译： 公开了一些鉴定为苯并稠合大环的新化合物，其促进人和动物中生长激素的释放。 该物质可用于促进食用动物的生长，使食用肉制品的生产更有效，并且在人体中，增加受缺乏正常分泌天然生长激素影响的人的身材。 还公开了含有这样的苯并稠合大环作为其活性成分的生长促进组合物。

公开(公告)号：US20080146588A1

公开(公告)日：2008-06-19

申请号：US11791267

申请日：2005-11-18

申请人： Robert J. Devita ,  Sander G. Mills ,  Ronsar Eid ,  Jonathan R. Young

发明人： Robert J. Devita ,  Sander G. Mills ,  Ronsar Eid ,  Jonathan R. Young

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D221/00 ,  C07D241/10 ,  A61K31/445 ,  A61P25/00 ,  A61P13/02 ,  A61P29/00 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545

CPC分类号： C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D401/14

摘要： The present invention is directed to certain piperidine compounds which are useful as neurokinin-1 (NK-1) receptor antagonists, and inhibitors of tachykinin and in particular substance P. The invention is also concerned with pharmaceutical formulations comprising these compounds as active ingredients and the use of the compounds and their formulations in the treatment of certain disorders, including emesis, urinary incontinence, depression, and anxiety.

摘要翻译： 本发明涉及某些可用作神经激肽-1（NK-1）受体拮抗剂的哌啶化合物和速激肽抑制剂，特别是物质P。本发明还涉及包含这些化合物作为活性成分的药物制剂和 使用化合物及其制剂治疗某些疾病，包括呕吐，尿失禁，抑郁和焦虑。

公开(公告)号：US06211174B1

公开(公告)日：2001-04-03

申请号：US09159451

申请日：1998-09-24

申请人： Robert J. Devita ,  Matthew J. Wyvratt

发明人： Robert J. Devita ,  Matthew J. Wyvratt

IPC分类号： C07D22314

CPC分类号： C07D281/08 ,  A61K31/66 ,  C07D223/14 ,  C07D267/10 ,  A61K31/55 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention is directed to certain naphtho-fused lactams of the general structural formula: wherein and R1, R1a, R1b, R2a, R2b, R3a, R4, R5, R6, A, L, X, n, p and w are as defined herein. These compounds promote the release of growth hormone in humans and animals. This property can be utilized to promote the growth of food animals to render the production of edible meat products more efficient, and in humans, to treat physiological or medical conditions characterized by a deficiency in growth hormone secretion, such as short stature in growth hormone deficient children, and to treat medical conditions which are improved by the anabolic effects of growth hormone.

摘要翻译： 本发明涉及以下通式的某些萘并稠合内酰胺：其中R1，R1a，R1b，R2a，R2b，R3a，R4，R5，R6，A，L，X，n，p和w分别为 本文定义。 这些化合物促进人和动物中生长激素的释放。 这种性质可以用于促进食用动物的生长，使食用肉制品的生产更有效，并且在人类中，用于治疗以生长激素分泌不足为特征的生理或医学病症，例如生长激素缺乏的身材矮小 儿童，并且治疗通过生长激素的合成代谢作用改善的医疗状况。

公开(公告)号：US5583130A

公开(公告)日：1996-12-10

申请号：US951681

申请日：1992-09-25

申请人： Richard J. Bochis ,  Michael H. Fisher ,  Robert J. Devita ,  William R. Schoen ,  Matthew J. Wyvratt

发明人： Richard J. Bochis ,  Michael H. Fisher ,  Robert J. Devita ,  William R. Schoen ,  Matthew J. Wyvratt

IPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/55 ,  A61P3/00 ,  A61P3/02 ,  A61P3/04 ,  A61P5/00 ,  A61P43/00 ,  C07D403/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  A61K31/47 ,  C07D401/10

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10

摘要： There are disclosed certain novel compounds identified as benzo-fused lactams which promote the release of growth hormone in humans and animals. This property can be utilized to promote the growth of food animals to render the production of edible meat products more efficient, and in humans, to increase the stature of those afflicted with a lack of a normal secretion of natural growth hormone. The compounds are prepared by substitution of an amino-lactam with a substituted amide function. Growth promoting compositions containing such bezno-fused lactams as the active ingredient thereof are also disclosed. ##STR1## where L is ##STR2##

摘要翻译： 公开了确定为促进人和动物中生长激素释放的苯并稠合内酰胺的某些新化合物。 该物质可用于促进食用动物的生长，使食用肉制品的生产更有效，并且在人体中，增加受缺乏正常分泌天然生长激素影响的人的身材。 通过用取代的酰胺官能团取代氨基 - 内酰胺来制备化合物。 还公开了含有这样的无精氨酸融合的内酰胺作为其活性成分的生长促进组合物。 其中L是