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    Benzodiazepine derivatives, compositions containing them and their use in therapy
    2.
    发明授权
    Benzodiazepine derivatives, compositions containing them and their use in therapy 失效
    苯并二氮杂衍生物，含有它们的组合物及其在治疗中的用途

    公开(公告)号：US5451582A

    公开(公告)日：1995-09-19

    申请号：US16646

    申请日：1993-02-12

    申请人： Mark S. Chambers ,  Victor G. Matassa ,  Stephen R. Fletcher

    发明人： Mark S. Chambers ,  Victor G. Matassa ,  Stephen R. Fletcher

    IPC分类号： C07D243/14 ,  C07D403/12 ,  C07D243/24 ,  A61K31/55

    CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D243/14

    摘要： Compounds of formula (I), and salts and prodrugs thereof ##STR1## wherein: R.sup.1 is H, certain optionally substituted C.sub.1.6 alkyl, or C.sub.3-7 cycloalkyl;R.sup.2 is (CH.sub.2).sub.q -tetrazolyl optionally substituted in the tetrazole ring by C.sub.1-4 alkyl, (CH.sub.2).sub.q -imidazolyl (where q is 0, 1, 2 or 3), CONHSO.sub.2 R.sup.9, SO.sub.2 NHCOR.sup.9 (where R.sup.9 is C.sub.1-6 alkyl, optionally substituted aryl or trifluoromethyl). SO.sub.2 NHR.sup.10 (where R.sup.10 is a nitrogen containing heterocycle), cyclopropyl or (CH.sub.2), CO.sub.2 H, where n is 1 or 2;R.sup.3 is C.sub.1-6 alkyl, halo or NR.sup.6 R.sup.7 ;R.sup.4 is C.sub.1-7 straight or branched chain alkyl; andx is 0, 1, 2 or 3;are CCK and/or gastrin receptor antagonists. They and compositions thereof are useful in therapy.

    摘要翻译： 式（I）化合物及其盐和前药其中：R 1为H，某些任选取代的C 1-6烷基或C 3-7环烷基; （CH 2）q-咪唑基（其中q为0,1,2或3），CONHSO 2 R 9，SO 2 NHCOR 9（其中R 9为C 1-6烷基，任选地为（CH 2）q-四唑基） 取代的芳基或三氟甲基）。 SO2NHR10（其中R10是含氮杂环），环丙基或（CH2），CO2H，其中n为1或2; R3是C1-6烷基，卤素或NR6R7; R4是C1-7直链或支链烷基; x为0,1,2或3; 是CCK和/或胃泌素受体拮抗剂。 它们及其组合物可用于治疗。

    Pyrrolo-pyridine derivatives
    3.
    发明授权
    Pyrrolo-pyridine derivatives 失效
    吡咯并吡啶衍生物

    公开(公告)号：US5604240A

    公开(公告)日：1997-02-18

    申请号：US559320

    申请日：1995-11-16

    申请人： Mark S. Chambers ,  Victor G. Matassa

    发明人： Mark S. Chambers ,  Victor G. Matassa

    IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/435

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： A class of substituted pyrrolo[2,3-c]pyridine derivatives are selective agonists of 5-HT.sub.1 -like receptors and are therefore useful in the treatment of clinical conditions, in particular migraine and associated disorders, for which a selective agonist of these receptors is indicated.

    摘要翻译： 一类取代的吡咯并[2,3-c]吡啶衍生物是5-HT1样受体的选择性激动剂，因此可用于治疗这些受体的选择性激动剂的临床病症，特别是偏头痛和相关疾病 被指示。

    Benzodiazepine derivatives
    4.
    发明授权
    Benzodiazepine derivatives 失效
    苯并二氮杂衍生物

    公开(公告)号：US5521175A

    公开(公告)日：1996-05-28

    申请号：US374749

    申请日：1995-01-26

    申请人： Jose L. Castro Pineiro ,  Mark S. Chambers ,  Victor G. Matassa

    发明人： Jose L. Castro Pineiro ,  Mark S. Chambers ,  Victor G. Matassa

    IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P1/04 ,  A61P25/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04

    CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04

    摘要： Compounds of Formula (I), and salts and prodrugs thereof, wherein R.sup.1 represents C.sub.1-6 alkyl or C.sub.3-7 cycloalkyl; R.sup.2 optionally substituted phenyl or R.sup.2 represents a group (A) where W is CH.sub.2 or NR.sup.10, and W.sup.1 is CH.sub.2, or W and W.sup.1 each represent 0; R.sup.3 is C.sub.1-6 alkyl, halo or NR.sup.13 R.sup.14 ; R.sup.4 is H, C.sub.1-4 alkyl, optionally substituted phenyl or optionally substituted benzyl; R.sup.5, R.sup.6, R.sup.7 and R.sup.8 are H or C.sub.1-4 alkyl; or any two of R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6, R.sup.7 and R.sup.8 together form a chain (CH.sub.2).sub.t, and any other two of R.sup.4, R.sup.5, R.sup.6, R.sup.7 and R.sup.8 optionally form a chain (CH.sub.2).sub.s where s and t are independently 1, 2 or 3; m is 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 or 9; n is 0, 1, 2, 3 or 4; and x is 0, 1, 2 or 3; are CCK and/or gastrin antagonists useful in therapy. ##STR1##

    摘要翻译： PCT No.PCT / GB93 / 01600 Sec。 371日期1995年1月26日 102（e）日期1995年1月26日PCT提交1993年7月28日PCT公布。 第WO94 / 03447号公报 日期：1994年2月17日。式（I）化合物及其盐和前药，其中R 1表示C 1-6烷基或C 3-7环烷基; R2任选取代的苯基或R 2表示其中W是CH 2或NR 10，且W 1是CH 2的基团（A），或者W和W 1各自表示0; R3是C1-6烷基，卤素或NR13R14; R 4是H，C 1-4烷基，任选取代的苯基或任选取代的苄基; R5，R6，R7和R8是H或C1-4烷基; 或R 4，R 5，R 6，R 7和R 8中的任何一个一起形成链（CH 2）t，并且R 4，R 5，R 6，R 7和R 8中的任何其它两个可任选地形成链（CH 2）s，其中s和t独立地 1,2或3; m为2，3，4，5，6，7，8或9; n为0,1,2,3或4; x为0,1,2或3; 是用于治疗的CCK和/或胃泌素拮抗剂。 （图）（一）

    Benzodiazepine derivatives, compositions containing them and their use in therapy
    6.
    发明授权
    Benzodiazepine derivatives, compositions containing them and their use in therapy 失效
    苯并二氮杂衍生物，含有它们的组合物及其在治疗中的用途

    公开(公告)号：US5597915A

    公开(公告)日：1997-01-28

    申请号：US295918

    申请日：1994-09-15

    申请人： Mark S. Chambers ,  Stephen R. Fletcher ,  Victor G. Matassa ,  Mark G. Bock

    发明人： Mark S. Chambers ,  Stephen R. Fletcher ,  Victor G. Matassa ,  Mark G. Bock

    IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P3/08 ,  A61P9/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D403/12

    CPC分类号： C07D413/10

    摘要： Compounds of Formula (I), and salts and prodrugs thereof wherein: R.sup.1 is H, certain optionally substituted C.sub.1-6 alkyl or C.sub.3-7 cycloalkyl; R.sup.2 represents a group (a) wherein X is O, S or NR.sup.8 where R.sup.8 is H or C.sub.1-4 alkyl; one of Z and Y is C.dbd.O and the other is O, S or NR.sup.9, where R.sup.9 is H or C.sub.1-4 alkyl; R.sup.3 is C.sub.1-6 alkyl, halo or NR.sup.6 R.sup.7 ; R.sup.4 is C.sub.3-10 cycloalkyl; n is 0, 1, 2 or 3, and are CCK and/or gastrin antagonists, which compounds and compositions thereof are useful in therapy.

    摘要翻译： PCT No.PCT / GB93 / 00535 Sec。 371日期1994年9月15日 102（e）1994年9月15日PCT 1993年3月15日PCT公布。 公开号WO93 / 19063 （I）化合物及其盐和前体药物其中：R 1是H，某些任选取代的C 1-6烷基或C 3-7环烷基; R2表示其中X为O，S或NR8的基团（a），其中R8为H或C1-4烷基; Z和Y之一是C = O，另一个是O，S或NR 9，其中R 9是H或C 1-4烷基; R3是C1-6烷基，卤素或NR6R7; R4为C3-10环烷基; n为0,1,2或3，为CCK和/或胃泌素拮抗剂，其化合物及其组合物可用于治疗。

    Benzodiazepine derivatives
    8.
    发明授权
    Benzodiazepine derivatives 失效
    苯并二氮杂衍生物

    公开(公告)号：US5556969A

    公开(公告)日：1996-09-17

    申请号：US496840

    申请日：1995-06-29

    申请人： Mark S. Chambers ,  Stephen R. Fletcher

    发明人： Mark S. Chambers ,  Stephen R. Fletcher

    IPC分类号： C07D243/14 ,  C07D243/24 ,  A61K31/55 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

    CPC分类号： C07D243/14

    摘要： Compounds of the formula (I): ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen or specified optionally substituted alkyl, R.sup.2 is specified optionally substituted phenyl or pyridyl, x is 0, 1, 2 or 3, R.sup.3 is a specified alkyl, halo or amino and R.sup.4 is specified cycoalkyl or bicycloalkyl; and salts and prodrugs thereof, are useful as antagonists of cholecystokin and gastrin receptors.

    摘要翻译： 式（I）的化合物：其中R 1是氢或指定的任选取代的烷基，R 2是任选取代的苯基或吡啶基，x是0,1,2或3，R3是指定的烷基，卤代 或氨基，R4为特定的环烷基或双环烷基; 其盐和前药可用作胆囊收缩素和胃泌素受体的拮抗剂。