公开(公告)号：US20050256048A1

公开(公告)日：2005-11-17

申请号：US11130935

申请日：2005-05-17

申请人： Mark Salvati ,  Marco Gottardis ,  Ricardo Attar ,  Stanley Krystek ,  John Sack

发明人： Mark Salvati ,  Marco Gottardis ,  Ricardo Attar ,  Stanley Krystek ,  John Sack

IPC分类号： G01N33/483 ,  A61K31/00 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/506 ,  A61K31/655 ,  A61K31/675 ,  A61K45/00 ,  A61P5/28 ,  A61P13/08 ,  A61P35/00 ,  C07D471/18 ,  C07D487/08 ,  C07D487/18 ,  C07D491/08 ,  C07D491/18 ,  C07D491/22 ,  C07D493/18 ,  C07D495/18 ,  C07D519/00 ,  C07K14/72 ,  C12Q1/02 ,  G01N33/15 ,  G01N33/50 ,  G01N33/53 ,  A61K38/17 ,  A61K31/56 ,  G01N33/48 ,  G06F19/00

CPC分类号： C07D487/08 ,  A61K31/00 ,  A61K31/407 ,  A61K31/655 ,  A61K31/675 ,  A61K2300/00

摘要： Selective androgen receptor modulators (SARMs) having antagonist activity in hormone-dependent tumors while exhibiting no activity or agonist activity against other nontumor tissues containing the androgen receptor as well as methods for identifying, designing and using SARMs are provided.

摘要翻译： 提供了在激素依赖性肿瘤中具有拮抗剂活性的选择性雄激素受体调节剂（SARM），同时对包含雄激素受体的其它非肿瘤组织没有活性或激动剂活性以及鉴定，设计和使用SARMs的方法。

公开(公告)号：US20060111424A1

公开(公告)日：2006-05-25

申请号：US11311731

申请日：2005-12-19

申请人： Mark Salvati ,  Ricardo Attar ,  Marco Gottardis ,  James Balog ,  Dacia Pickering ,  Rogelio Martinez ,  Chongqing Sun

发明人： Mark Salvati ,  Ricardo Attar ,  Marco Gottardis ,  James Balog ,  Dacia Pickering ,  Rogelio Martinez ,  Chongqing Sun

IPC分类号： A61K31/403

CPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/403 ,  A61K31/407

摘要： Fused cyclic compounds, methods of using such compounds in the treatment of nuclear hormone receptor-associated conditions such as cancer and immune disorders, and pharmaceutical compositions containing such compounds.

摘要翻译： 稠合的环状化合物，使用这些化合物治疗核激素受体相关病症如癌症和免疫疾病的方法，以及含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20060020002A1

公开(公告)日：2006-01-26

申请号：US11231447

申请日：2005-09-21

申请人： Mark Salvati ,  James Balog

发明人： Mark Salvati ,  James Balog

IPC分类号： C07D275/04 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D209/74 ,  C07D209/76 ,  C07D231/54 ,  C07D275/06

摘要： Fused cyclic compounds, methods of using such compounds in the treatment of nuclear hormone receptor-associated conditions such as cancer and immune disorders, and pharmaceutical compositions containing such compounds.

公开(公告)号：US20080090883A1

公开(公告)日：2008-04-17

申请号：US11850070

申请日：2007-09-05

申请人： Weifang Shan ,  James Balog ,  Andrew Nation ,  Ashvinikumar Gavai ,  Wen-Ching Han ,  Mark Salvati

发明人： Weifang Shan ,  James Balog ,  Andrew Nation ,  Ashvinikumar Gavai ,  Wen-Ching Han ,  Mark Salvati

IPC分类号： A61K31/428 ,  A61P35/00 ,  C07D275/06

CPC分类号： C07D275/06

摘要： Disclosed are sultam compounds of Formula (I) or a pharmaceutically-acceptable salt thereof. Also disclosed are methods of using such compounds in the treatment of at least one nuclear hormone receptor-associated condition, such as, for example, cancer and immune disorders, and at least one pharmaceutical composition comprising such compounds.

摘要翻译： 公开了式（I）的磺胺化合物或其药学上可接受的盐。 还公开了使用这些化合物治疗至少一种核激素受体相关病症例如癌症和免疫病症的方法，以及至少一种包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20070161685A1

公开(公告)日：2007-07-12

申请号：US11559930

申请日：2006-11-15

申请人： Mark Salvati ,  Heather Finlay ,  Lalgudi Harikrishnan ,  Ji Jiang ,  James Johnson ,  Muthoni Kamau ,  R. Lawrence ,  Michael Miller ,  Jennifer Qiao ,  Tammy Wang ,  Yufeng Wang ,  Wu Yang

发明人： Mark Salvati ,  Heather Finlay ,  Lalgudi Harikrishnan ,  Ji Jiang ,  James Johnson ,  Muthoni Kamau ,  R. Lawrence ,  Michael Miller ,  Jennifer Qiao ,  Tammy Wang ,  Yufeng Wang ,  Wu Yang

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D213/56

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07D213/40 ,  C07D213/61 ,  C07D277/28 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of formula Ia and Ib wherein A, B, C and R1 are described herein.

公开(公告)号：US20070088039A1

公开(公告)日：2007-04-19

申请号：US11546965

申请日：2006-10-12

申请人： James Balog ,  Mark Salvati ,  Brian Fink

发明人： James Balog ,  Mark Salvati ,  Brian Fink

IPC分类号： A61K31/498 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention is directed to compounds having the formula (I), and/or pharmaceutically-acceptable salts thereof, useful in the treatment of androgen-receptor associated conditions, wherein Ar is aryl, substituted aryl, heteroaryl, or substituted heteroaryl; L is a linker as defined in the specification; R1 may be hydrogen, cyano, alkyl, substituted alkyl, aryl, substituted aryl, cycloalkyl, substituted cycloalkyl, heterocyclo, substituted heterocyclo, heteroaryl, or substituted heteroaryl, as defined in the specification; R2 is hydrogen, lower alkyl, or substituted lower alkyl; and R3, R4 and R5 are optionally non-interfering substituents as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗雄激素受体相关病症的式（I）化合物和/或其药学上可接受的盐，其中Ar为芳基，取代的芳基，杂芳基或取代的杂芳基; L是说明书中定义的接头; R 1可以是如本说明书中定义的氢，氰基，烷基，取代的烷基，芳基，取代的芳基，环烷基，取代的环烷基，杂环，取代的杂环，杂芳基或取代的杂芳基; R 2是氢，低级烷基或取代的低级烷基; 并且R 3，R 4和R 5可以是说明书中定义的任选的非干扰性取代基。

公开(公告)号：US20050272799A1

公开(公告)日：2005-12-08

申请号：US11176810

申请日：2005-07-07

申请人： Mark Salvati ,  James Balog ,  Dacia Pickering ,  Soren Giese ,  Aberra Fura ,  Wenying Li ,  Ramesh Patel ,  Ronald Hanson ,  Toomas Mitt ,  Jacques Roberge ,  James Corte ,  Steven Spergel ,  Richard Rampulla ,  Raj Misra ,  Hai-Yun Xiao

发明人： Mark Salvati ,  James Balog ,  Dacia Pickering ,  Soren Giese ,  Aberra Fura ,  Wenying Li ,  Ramesh Patel ,  Ronald Hanson ,  Toomas Mitt ,  Jacques Roberge ,  James Corte ,  Steven Spergel ,  Richard Rampulla ,  Raj Misra ,  Hai-Yun Xiao

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/403 ,  A61K31/407 ,  A61K31/655 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07D471/18 ,  C07D487/08 ,  C07D487/18 ,  C07D491/18 ,  C07D491/22 ,  C07D495/18 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D487/18 ,  A61K31/00 ,  A61K31/403 ,  A61K31/407 ,  A61K31/655 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/11 ,  C07D401/08 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08 ,  C07D491/18 ,  C07D491/22 ,  C07D495/08 ,  C07D495/18 ,  C07D519/00 ,  C40B40/00 ,  A61K2300/00

摘要： Fused cyclic compounds, methods of using such compounds in the treatment of nuclear hormone receptor-associated conditions such as cancer and immune disorders, and pharmaceutical compositions containing such compounds.

摘要翻译： 稠合的环状化合物，使用这些化合物治疗核激素受体相关病症如癌症和免疫疾病的方法，以及含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20050192253A1

公开(公告)日：2005-09-01

申请号：US10974049

申请日：2004-10-25

申请人： Mark Salvati ,  James Balog ,  Dacia Pickering ,  Soren Giese ,  Aberra Fura ,  Wenying Li ,  Ramesh Patel ,  Ronald Hanson ,  Toomas Mitt ,  Jacques Roberge ,  James Corte ,  Steven Spergel ,  Richard Rampulla ,  Raj Misra ,  Hai-Yun Xiao

发明人： Mark Salvati ,  James Balog ,  Dacia Pickering ,  Soren Giese ,  Aberra Fura ,  Wenying Li ,  Ramesh Patel ,  Ronald Hanson ,  Toomas Mitt ,  Jacques Roberge ,  James Corte ,  Steven Spergel ,  Richard Rampulla ,  Raj Misra ,  Hai-Yun Xiao

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/403 ,  A61K31/407 ,  A61K31/655 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07D471/18 ,  C07D487/08 ,  C07D487/18 ,  C07D491/18 ,  C07D491/22 ,  C07D495/18 ,  C07D519/00 ,  C07D487/14

CPC分类号： C07D487/18 ,  A61K31/00 ,  A61K31/403 ,  A61K31/407 ,  A61K31/655 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/11 ,  C07D401/08 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08 ,  C07D491/18 ,  C07D491/22 ,  C07D495/08 ,  C07D495/18 ,  C07D519/00 ,  C40B40/00 ,  A61K2300/00

摘要： Fused cyclic compounds, methods of using such compounds in the treatment of nuclear hormone receptor-associated conditions such as cancer and immune disorders, and pharmaceutical compositions containing such compounds.

摘要翻译： 稠合的环状化合物，使用这些化合物治疗核激素受体相关病症如癌症和免疫疾病的方法，以及含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US06900208B2

公开(公告)日：2005-05-31

申请号：US10396197

申请日：2003-03-25

申请人： Mark Salvati ,  Stephanie A. Barbosa ,  Zhong Chen ,  John T. Hunt

发明人： Mark Salvati ,  Stephanie A. Barbosa ,  Zhong Chen ,  John T. Hunt

IPC分类号： A61K31/5025 ,  A61K45/06 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  A61P5/28 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K45/06 ,  Y02A50/411 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed are pyrrolopyridazine compounds of the formula, wherein the substituents are defined herein, methods of preparing such compounds, and their use for the treatment of proliferative, inflammatory, and other disorders.

摘要翻译： 公开了下式的吡咯并哒嗪化合物，其中取代基在本文中定义，制备此类化合物的方法及其用于治疗增殖性，炎症性和其它障碍的用途。

公开(公告)号：US20060223832A1

公开(公告)日：2006-10-05

申请号：US10917031

申请日：2004-08-12

申请人： Mark Salvati ,  James Balog ,  Dacia Pickering ,  Soren Giese ,  Aberra Fura ,  Wenying Li ,  Ramesh Patel ,  Ronald Hanson ,  Toomas Mitt ,  Jacques Roberge ,  James Corte ,  Steven Spergel ,  Richard Rampulla ,  Raj Misra ,  Hai-Yun Xiao

发明人： Mark Salvati ,  James Balog ,  Dacia Pickering ,  Soren Giese ,  Aberra Fura ,  Wenying Li ,  Ramesh Patel ,  Ronald Hanson ,  Toomas Mitt ,  Jacques Roberge ,  James Corte ,  Steven Spergel ,  Richard Rampulla ,  Raj Misra ,  Hai-Yun Xiao

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D487/14

CPC分类号： C07D487/18 ,  A61K31/00 ,  A61K31/403 ,  A61K31/407 ,  A61K31/655 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/11 ,  C07D401/08 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08 ,  C07D491/18 ,  C07D491/22 ,  C07D495/08 ,  C07D495/18 ,  C07D519/00 ,  C40B40/00 ,  A61K2300/00

摘要： Fused cyclic compounds, methods of using such compounds in the treatment of nuclear hormone receptor-associated conditions such as cancer and immune disorders, and pharmaceutical compositions containing such compounds.