公开(公告)号：US20110183987A1

公开(公告)日：2011-07-28

申请号：US12846943

申请日：2010-07-30

申请人： Markus OSTERMEIER ,  Juergen DAEUBLER ,  Guenther HUCHLER ,  Stephan Kling ,  Marco SANTAGOSTINO

发明人： Markus OSTERMEIER ,  Juergen DAEUBLER ,  Guenther HUCHLER ,  Stephan Kling ,  Marco SANTAGOSTINO

IPC分类号： A61K31/499 ,  C07D401/12 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D239/70 ,  C07D241/38 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to a process for the stereoselective preparation of compounds of formulae (1A) and (1B) and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids and bases, which have valuable pharmacological properties, particularly an inhibitory effect on signal transduction mediated by tyrosine kinases, the use thereof for the treatment of diseases, particularly tumoral diseases as well as benign prostatic hyperplasia (BPH), diseases of the lungs and airways.

摘要翻译： 本发明涉及立体选择性制备式（1A）和（1B）化合物及其盐，特别是其与无机或有机酸和碱的生理上可接受的盐，其具有有价值的药理学性质，特别是抑制性 对由酪氨酸激酶介导的信号转导的作用，其用于治疗疾病，特别是肿瘤疾病以及良性前列腺增生（BPH），肺和气道疾病的用途。

公开(公告)号：US20140135495A1

公开(公告)日：2014-05-15

申请号：US14154441

申请日：2014-01-14

申请人： Markus OSTERMEIER ,  Juergen DAEUBLER ,  Guenther HUCHLER ,  Stephan KLING ,  Marco SANTAGOSTINO

发明人： Markus OSTERMEIER ,  Juergen DAEUBLER ,  Guenther HUCHLER ,  Stephan KLING ,  Marco SANTAGOSTINO

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D241/38

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D239/70 ,  C07D241/38 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to a process for the stereoselective preparation of compounds of formulae (1A) and (1B) and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids and bases, which have valuable pharmacological properties, particularly an inhibitory effect on signal transduction mediated by tyrosine kinases, the use thereof for the treatment of diseases, particularly tumoral diseases as well as benign prostatic hyperplasia (BPH), diseases of the lungs and airways.

摘要翻译： 本发明涉及立体选择性制备式（1A）和（1B）化合物及其盐，特别是其与无机或有机酸和碱的生理上可接受的盐，其具有有价值的药理学性质，特别是抑制性 对由酪氨酸激酶介导的信号转导的作用，其用于治疗疾病，特别是肿瘤疾病以及良性前列腺增生（BPH），肺和气道疾病的用途。

公开(公告)号：US20140371226A1

公开(公告)日：2014-12-18

申请号：US14471147

申请日：2014-08-28

申请人： Waldemar PFRENGLE ,  Guenther HUCHLER ,  Markus OSTERMEIER ,  Peter SIEGER

发明人： Waldemar PFRENGLE ,  Guenther HUCHLER ,  Markus OSTERMEIER ,  Peter SIEGER

IPC分类号： C07D241/38

CPC分类号： C07D241/38 ,  C07D239/70 ,  C07D403/12

摘要： The present invention relates to a compound of formula (I), which has valuable pharmacological properties, particularly an inhibiting effect on signal transduction mediated by tyrosine kinases, processes for stereoselectively preparing these compounds, particularly pharmaceutical formulations suitable for inhalation and their use for the treatment of diseases, particularly tumoral diseases, benign prostatic hyperplasia and diseases of the lungs and airways.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其具有有价值的药理学性质，特别是对由酪氨酸激酶介导的信号转导的抑制作用，立体选择性制备这些化合物的方法，特别是适用于吸入的药物制剂及其用于治疗 的疾病，特别是肿瘤疾病，良性前列腺增生和肺和气道疾病。

公开(公告)号：US20130030003A1

公开(公告)日：2013-01-31

申请号：US13359807

申请日：2012-01-27

申请人： Waldermar PFRENGLE ,  Guenther HUCHLER ,  Markus OSTERMEIER ,  Peter SIEGER

发明人： Waldermar PFRENGLE ,  Guenther HUCHLER ,  Markus OSTERMEIER ,  Peter SIEGER

IPC分类号： C07D403/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61K31/517 ,  C07D241/52

CPC分类号： C07D241/38 ,  C07D239/70 ,  C07D403/12

摘要： The present invention relates to a compound of formula (I), which has valuable pharmacological properties, particularly an inhibiting effect on signal transduction mediated by tyrosine kinases, processes for stereoselectively preparing these compounds, particularly pharmaceutical formulations suitable for inhalation and their use for the treatment of diseases, particularly tumoral diseases, benign prostatic hyperplasia and diseases of the lungs and airways.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其具有有价值的药理学性质，特别是对由酪氨酸激酶介导的信号转导的抑制作用，立体选择性制备这些化合物的方法，特别是适用于吸入的药物制剂及其用于治疗 的疾病，特别是肿瘤疾病，良性前列腺增生和肺和气道疾病。

公开(公告)号：US20100152439A1

公开(公告)日：2010-06-17

申请号：US12710605

申请日：2010-02-23

申请人： Guenther HUCHLER ,  Werner RALL ,  Uwe RIES

发明人： Guenther HUCHLER ,  Werner RALL ,  Uwe RIES

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07C59/00 ,  C07C69/96 ,  C07D211/98 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07C59/52 ,  C07C59/64 ,  C07C59/68 ,  C07C229/42 ,  C07D401/14

摘要： The present invention relates to a process for preparing compounds of general formula I wherein R1 and R2 are defined as in claim 1, the pharmaceutically acceptable salts and the solvates thereof, which may be prepared starting from compounds of general formula II wherein R1 is defined as in claim 1.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备通式Ⅰ化合物的方法，其中R 1和R 2如权利要求1所定义，其药学上可接受的盐和溶剂化物，其可以从通式II的化合物制备，其中R1定义为 在权利要求1中。

公开(公告)号：US20080086003A1

公开(公告)日：2008-04-10

申请号：US11734520

申请日：2007-04-12

申请人： Uwe RIES ,  Guenther HUCHLER ,  Sonja SPROLL ,  Ulrike WERTHMANN ,  Andreas ZOPF

发明人： Uwe RIES ,  Guenther HUCHLER ,  Sonja SPROLL ,  Ulrike WERTHMANN ,  Andreas ZOPF

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/04

摘要： The present invention relates to the new crystalline compounds A of general formula I wherein A1, A2, A3, X, Y1, Y2 and Y3 are defined as in claim 1, and which are present in the form of their physiologically acceptable salts with acids, the acids being selected from the group B comprising hydrochloric acid, hydrobromic acid, sulphuric acid, phosphoric acid, benzenesulphonic acid, p-toluenesulphonic acid, maleic acid, succinic acid, fumaric acid, D-(−)-tartaric acid, L-(+)-tartaric acid, naphthalene-2-sulphonic acid and naphthalene-1,5-disulphonic acid, and the polymorphs, the corresponding solvates and hydrates thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式Ⅰ的新结晶化合物A，其中A 1，A 2，A 3，X，Y 0 Y 1，Y 2和Y 3如权利要求1中所定义，并且以酸的生理学上可接受的盐的形式存在，酸 选自B，包括盐酸，氢溴酸，硫酸，磷酸，苯磺酸，对甲苯磺酸，马来酸，琥珀酸，富马酸，D - （ - ） - 酒石酸，L - （+） - - 酒石酸，萘-2-磺酸和萘-1,5-二磺酸，其多晶型物，其相应的溶剂合物和水合物。

公开(公告)号：US20110295000A1

公开(公告)日：2011-12-01

申请号：US13204969

申请日：2011-08-08

申请人： Guenther HUCHLER ,  Werner RALL ,  Uwe REIS

发明人： Guenther HUCHLER ,  Werner RALL ,  Uwe REIS

IPC分类号： C07D413/04 ,  C07D401/04 ,  C07D211/06

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07C59/52 ,  C07C59/64 ,  C07C59/68 ,  C07C229/42 ,  C07D401/14

摘要： The present invention relates to a process for preparing compounds of general formula I wherein R1 and R2 are defined as in claim 1, the pharmaceutically acceptable salts and the solvates thereof, which may be prepared starting from compounds of general formula II wherein R1 is defined as in claim 1.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备通式Ⅰ化合物的方法，其中R 1和R 2如权利要求1所定义，其药学上可接受的盐和溶剂化物，其可以从通式II的化合物开始制备，其中R1定义为 在权利要求1中。