公开(公告)号：US20060252806A1

公开(公告)日：2006-11-09

申请号：US11484417

申请日：2006-07-11

申请人： Masatsugu Horiuchi ,  Masaru Iwai ,  Toshio Sada ,  Makoto Mizuno

发明人： Masatsugu Horiuchi ,  Masaru Iwai ,  Toshio Sada ,  Makoto Mizuno

IPC分类号： A61K31/455 ,  A61K31/4178

CPC分类号： A61K31/4178 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/455 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： A pharmaceutical composition comprising the following active ingredients: (A) an angiotensin II receptor antagonist selected from the group consisting of a compound having a formula (I), a pharmacologically acceptable ester thereof and a pharmacologically acceptable salt thereof (for example, olmesartan medoxomil); and (B) a calcium channel blocker selected from the group consisting of a 1,4-dihydropyridine compound and a pharmacologically acceptable salt thereof (for example, azelnidipine), wherein the composition does not include the combination of olmesartan medoxomil and amlodipine. The composition is useful for prophylaxis and/or treatment of arteriosclerosis, hypertension, heart diseases, renal diseases and cerebrovascular diseases.

摘要翻译： 一种药物组合物，其包含以下活性成分：（A）选自具有式（I）的化合物，其药理学可接受的酯和其药理学可接受的盐（例如奥美沙坦酯）的血管紧张素II受体拮抗剂， ; 和（B）选自1,4-二氢吡啶化合物和其药理学可接受的盐（例如，阿魏酸）的钙通道阻断剂，其中所述组合物不包括奥美沙坦酯和氨氯地平的组合。 该组合物可用于预防和/或治疗动脉硬化，高血压，心脏病，肾脏疾病和脑血管疾病。

公开(公告)号：US20060009502A1

公开(公告)日：2006-01-12

申请号：US11188275

申请日：2005-07-22

申请人： Masatsugu Horiuchi ,  Masaru Iwai ,  Toshio Sada ,  Makoto Mizuno

发明人： Masatsugu Horiuchi ,  Masaru Iwai ,  Toshio Sada ,  Makoto Mizuno

IPC分类号： A61K31/4184

CPC分类号： A61K31/4178 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/455 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： A pharmaceutical composition comprising the following active ingredients: (A) an angiotensin II receptor antagonist selected from the group of a compound having a formula (I), a pharmacologically acceptable ester thereof and a pharmacologically acceptable salt thereof (for example, olmesartan medoxomil); and (B) a calcium channel blocker selected from the group consisting of a 1,4-dihydropyridine compound and a pharmacologically acceptable salt thereof (for example, azelnidipine), for the prophylaxis and/or treatment of arteriosclerosis, hypertension, heart diseases, renal diseases or cerebrovascular diseases.

摘要翻译： 一种药物组合物，其包含以下活性成分：（A）选自具有式（I）的化合物，其药理学可接受的酯和其药理学可接受的盐（例如奥美沙坦酯）的血管紧张素II受体拮抗剂; 和（B）选自由1,4-二氢吡啶化合物及其药理学上可接受的盐（例如，azelnidipine）组成的组的钙通道阻滞剂，用于预防和/或治疗动脉硬化，高血压，心脏病，肾脏 疾病或脑血管疾病。

公开(公告)号：US20080176909A1

公开(公告)日：2008-07-24

申请号：US12074778

申请日：2008-03-06

申请人： Masatsugu Horiuchi ,  Masaru Iwai ,  Toshio Sada ,  Makoto Mizuno

发明人： Masatsugu Horiuchi ,  Masaru Iwai ,  Toshio Sada ,  Makoto Mizuno

IPC分类号： A61K31/4422 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10

CPC分类号： A61K31/4178 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/455 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Methods for the prophylaxis and/or treatment of arteriosclerosis, hypertension, restenosis, heart diseases, renal diseases and cerebrovascular diseases by administering a pharmaceutical composition comprising the following active ingredients: (A) an angiotensin II receptor antagonist selected from the group consisting of a compound having a formula (I), a pharmacologically acceptable ester thereof and a pharmacologically acceptable salt thereof (for example, olmesartan medoxomil), the compound having the following formula: and (B) a calcium channel blocker selected from the group consisting of a 1,4-dihydropyridine compound and a pharmacologically acceptable salt thereof (for example, azelnidipine), wherein the composition does not include the combination of olmesartan medoxomil and amlodipine or amlodipine besylate.

摘要翻译： 通过施用包含以下活性成分的药物组合物来预防和/或治疗动脉硬化，高血压，再狭窄，心脏病，肾脏疾病和脑血管疾病的方法：（A）选自下列化合物的血管紧张素II受体拮抗剂 具有式（I），其药理学上可接受的酯和其可药用盐（例如奥美沙坦酯），具有下式的化合物和（B）选自以下的钙通道阻断剂：1， 4-二氢吡啶化合物及其药理学上可接受的盐（例如，氮卓尼地平），其中该组合物不包括奥美沙坦酯和氨氯地平或苯磺酸氨氯地平的组合。

公开(公告)号：US20080214626A1

公开(公告)日：2008-09-04

申请号：US12074797

申请日：2008-03-06

申请人： Masatsugu Horiuchi ,  Masaru Iwai ,  Toshio Sada ,  Makoto Mizuno

发明人： Masatsugu Horiuchi ,  Masaru Iwai ,  Toshio Sada ,  Makoto Mizuno

IPC分类号： A61K31/4412 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P7/12 ,  A61P25/00

CPC分类号： A61K31/4178 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/455 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： A method for the prevention and/or treatment of a disease caused by hypertension comprising administering to a mammal, such as a human, in need thereof pharmaceutically effective amounts of (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxolen-4-yl)methyl 4-(1-hydroxy-1-methylethyl)-2-propyl-1-[[2′-(1H-tetrazol-5-yl(biphenyl-4-yl]methyl]imidazol-5-carboxylate and a calcium channel blocker which is amlodipine or amlodipine besylate.

摘要翻译： 一种用于预防和/或治疗由高血压引起的疾病的方法，其包括向有需要的哺乳动物（例如人）施用药学有效量的（5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-酮 吡啶-4-基）-4-（1-羟基-1-甲基乙基）-2-丙基-1 - [[2' - （1H-四唑-5-基（联苯-4-基）甲基]咪唑-5-羧酸甲酯和 钙通道阻断剂，其为氨氯地平或氨氯地平苯磺酸盐。

公开(公告)号：US20080176910A1

公开(公告)日：2008-07-24

申请号：US12074779

申请日：2008-03-06

申请人： Masatsugu Horiuchi ,  Masaru Iwai ,  Toshio Sada ,  Makoto Mizuno

发明人： Masatsugu Horiuchi ,  Masaru Iwai ,  Toshio Sada ,  Makoto Mizuno

IPC分类号： A61K31/455 ,  A61P9/10 ,  A61K31/41

CPC分类号： A61K31/4178 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/455 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Methods for the prevention and/or treatment of arteriosclerosis and restenosis following percutaneous coronary intervention or sudden death and for the inhibition of vascular smooth muscle cells, neointima formulation of blood vessels or vascular remodeling comprising administering to a mammal, such as a human, in need thereof pharmaceutically effective amounts of an angiotensin II receptor antagonist which is (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxolen-4-yl)methyl 4-(1-hydroxy-1-methylethyl)-2-propyl-1-[[2′-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl]imidazol-5-carboxylate and a calcium channel blocker which is amlodipine or amlodipine besylate.

摘要翻译： 用于预防和/或治疗经皮冠状动脉介入或猝死以及抑制血管平滑肌细胞，血管新生内膜制剂或血管重塑后的动脉硬化和再狭窄的方法，其包括向有需要的哺乳动物（例如人）施用 其为药学上有效量的血管紧张素II受体拮抗剂，其为4-（1-羟基-1-甲基乙基）-2-丙基-1-（5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基） [[2' - （1H-四唑-5-基）联苯-4-基]甲基]咪唑-5-羧酸酯和钙通道阻断剂，其是氨氯地平或苯磺酸氨氯地平。

公开(公告)号：US20060252805A1

公开(公告)日：2006-11-09

申请号：US11484132

申请日：2006-07-11

申请人： Masatsugu Horiuchi ,  Masaru Iwai ,  Toshio Sada ,  Makoto Mizuno

发明人： Masatsugu Horiuchi ,  Masaru Iwai ,  Toshio Sada ,  Makoto Mizuno

IPC分类号： A61K31/455 ,  A61K31/4184

CPC分类号： A61K31/4178 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/455 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： A pharmaceutical composition comprising the following active ingredients: (A) an angiotensin II receptor antagonist which is (5-methyl-2-oxo-1,3-dioxolen-4-yl)methyl 4-(1-hydroxy-1-methylethyl)-2-propyl-1 [[2′-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl]imidazol-5-carboxylate and (B) a calcium channel blocker which is amlodipine. The composition is useful for the prophylaxis and/or treatment of arteriosclerosis, hypertension, heart diseases, renal diseases or cerebrovascular diseases.

摘要翻译： 一种药物组合物，其包含以下活性成分：（A）血管紧张素II受体拮抗剂，其为4-（1-羟基-1-甲基乙基）（5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基） -2-丙基-1 [[2' - （1H-四唑-5-基）联苯-4-基]甲基]咪唑-5-羧酸甲酯和（B）钙通道阻断剂，其为氨氯地平。 该组合物可用于预防和/或治疗动脉硬化，高血压，心脏病，肾脏疾病或脑血管疾病。

公开(公告)号：US06878703B2

公开(公告)日：2005-04-12

申请号：US10442874

申请日：2003-05-20

申请人： Toshio Sada ,  Makoto Mizuno

发明人： Toshio Sada ,  Makoto Mizuno

IPC分类号： A61K31/4178 ,  A61K31/54 ,  A61K45/06 ,  A61P9/12 ,  A61K31/41

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/54 ,  A61K2300/00

摘要： A pharmaceutical composition comprises an angiotensin II receptor antagonist selected from among compounds having the following formula (I), a pharmacologically acceptable salt thereof, a pharmacologically acceptable ester thereof and a pharmacologically acceptable salt of such ester, and one or more diuretics: The pharmaceutical composition of the present invention has an excellent hypotensive effect and low toxicity, and therefore is useful as a medicament for preventing or treating hypertension or heart disease.

摘要翻译： 药物组合物包含选自具有下式（I）的化合物，其药理学上可接受的盐，其药理学可接受的酯和该药学上可接受的盐的一种或多种利尿剂的血管紧张素II受体拮抗剂：药物组合物 本发明具有优异的降血压效果和低毒性，因此可用作预防或治疗高血压或心脏病的药物。

公开(公告)号：US20050113367A1

公开(公告)日：2005-05-26

申请号：US11020624

申请日：2004-12-23

申请人： Toshio Sada ,  Makoto Mizuno

发明人： Toshio Sada ,  Makoto Mizuno

IPC分类号： A61K31/4178 ,  A61K31/54 ,  A61K45/06 ,  A61P9/12 ,  A61K31/549

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/54 ,  A61K2300/00

摘要： A pharmaceutical composition which comprises (i) an angiotensin II receptor antagonist having the following formula (I), a pharmacologically acceptable salt thereof, a pharmacologically acceptable ester thereof or a pharmacologically acceptable salt of such ester, and (ii) a diuretic which is at least one thiazide compound: The pharmaceutical composition has an excellent hypotensive effect and low toxicity, and therefore is useful as a medicament for treating hypertension or heart disease.

摘要翻译： 一种药物组合物，其包含（i）具有下式（I）的血管紧张素II受体拮抗剂，其药学上可接受的盐，其药学上可接受的酯或该药学上可接受的盐，以及（ii） 至少一种噻嗪类化合物：药物组合物具有优异的降血压作用和低毒性，因此可用作治疗高血压或心脏病的药物。

公开(公告)号：US20080287411A1

公开(公告)日：2008-11-20

申请号：US12214940

申请日：2008-06-24

申请人： Takashi Kobayashi ,  Toshio Sada

发明人： Takashi Kobayashi ,  Toshio Sada

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4427 ,  A61P31/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4427

摘要： The optically active compound (R)-2-amino-1,4-dihydro-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid 3-(1-diphenylmethylazetidin-3-yl) ester 5-isopropyl ester or a pharmacologically acceptable salt thereof, and a method using the compound or its salt to treat circulatory diseases.

摘要翻译： 旋光活性化合物（R）-2-氨基-1,4-二氢-6-甲基-4-（3-硝基苯基）-3,5-吡啶二羧酸3-（1-二苯基甲基氮杂环丁烷-3-基）酯5- 异丙酯或其药理学上可接受的盐，以及使用该化合物或其盐来治疗循环系统疾病的方法。

公开(公告)号：US5646171A

公开(公告)日：1997-07-08

申请号：US465369

申请日：1995-06-05

申请人： Hiroaki Yanagisawa ,  Yoshiya Amemiya ,  Yasuo Shimoji ,  Takuro Kanazaki ,  Hiroyuki Koike ,  Toshio Sada

发明人： Hiroaki Yanagisawa ,  Yoshiya Amemiya ,  Yasuo Shimoji ,  Takuro Kanazaki ,  Hiroyuki Koike ,  Toshio Sada

IPC分类号： C07D233/90 ,  C07D403/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07F7/18 ,  C07D405/08 ,  C07D257/04 ,  A61K31/415 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D233/90 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07F7/1856

摘要： An angiotensin II antagonist of the formula: ##STR1## in which: R.sub.p.sup.1 represents hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.3 -C.sub.6 cycloalkyl or C.sub.1 -C.sub.6 alkanoyl; R.sub.p.sup.2 represents a single bond, C.sub.1 -C.sub.4 alkylene or C.sub.1 -C.sub.4 alkylidene; R.sub.p.sup.3 and R.sub.p.sup.4 are independently selected from the group consisting of hydrogen and C.sub.1 -C.sub.6 alkyl; R.sub.p.sup.5 represents hydrogen, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, phenyl, naphthyl, benzyl, diphenylmethyl, naphthylmethyl, alkanoyloxyalkyl, cycloalkanecarbonyloxyalkyl, alkoxycarbonyloxyalkyl, cycloalkyloxycarbonyloxyalkyl, (5-phenyl-2-oxo-1,3-dioxolen-4-yl)methyl, (5-alkyl-2-oxo-1,3-dioxolen-4-yl)methyl or phthalaidyl; R.sub.p.sup.6 represents a carboxy or a tetrazol-5-yl; and X.sub.p represents an oxygen or sulfur, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds have hypotensive activity and can thus be used for the treatment and prophylaxis of hypertension.

摘要翻译： 一种下式的血管紧张素II拮抗剂：其中：Rp1表示氢，C1-C6烷基，C3-C6环烷基或C1-C6烷酰基; Rp2表示单键，C1-C4亚烷基或C1-C4亚烷基; Rp3和Rp4独立地选自氢和C1-C6烷基; R 5表示氢，C 1 -C 4烷基，苯基，萘基，苄基，二苯基甲基，萘基甲基，烷酰氧基烷基，环烷基羰氧基烷基，烷氧基羰氧基烷基，环烷氧基羰基氧基烷基，（5-苯基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基） - 烷基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基）甲基或邻苯二甲酰基; Rp6表示羧基或四唑-5-基; Xp表示氧或硫，以及其药学上可接受的盐。 这些化合物具有降血压活性，因此可用于治疗和预防高血压。