公开(公告)号：US06693109B2

公开(公告)日：2004-02-17

申请号：US10354265

申请日：2003-01-29

申请人： Matthew J. Fisher ,  Joseph A. Jakubowski ,  John J. Masters ,  Jeffrey T. Mullaney ,  Michael Paal ,  Gerd Ruhter ,  Kenneth J. Ruterbories ,  Robert M. Scarborough ,  Theo Schotten ,  Wolfgang Stenzel

发明人： Matthew J. Fisher ,  Joseph A. Jakubowski ,  John J. Masters ,  Jeffrey T. Mullaney ,  Michael Paal ,  Gerd Ruhter ,  Kenneth J. Ruterbories ,  Robert M. Scarborough ,  Theo Schotten ,  Wolfgang Stenzel

IPC分类号： C07D22120

CPC分类号： C07D221/20 ,  A61K31/423 ,  A61K31/437 ,  C07D263/52 ,  C07D471/10

摘要： This invention relates to certain spirocyclic compounds substituted with both basic and acidic functionality, which are useful in inhibition of platelet aggregation.

摘要翻译： 本发明涉及用碱性和酸性官能团取代的某些螺环化合物，其可用于抑制血小板聚集。

公开(公告)号：US06528534B2

公开(公告)日：2003-03-04

申请号：US09899886

申请日：2001-07-06

申请人： Matthew J. Fisher ,  Joseph A. Jakubowski ,  John J. Masters ,  Jeffrey T. Mullaney ,  Kenneth J. Ruterbories ,  Michael Paal ,  Gerd Ruhter ,  Theo Schotten ,  Wolfgang Stenzel ,  Robert M. Scarborough

发明人： Matthew J. Fisher ,  Joseph A. Jakubowski ,  John J. Masters ,  Jeffrey T. Mullaney ,  Kenneth J. Ruterbories ,  Michael Paal ,  Gerd Ruhter ,  Theo Schotten ,  Wolfgang Stenzel ,  Robert M. Scarborough

IPC分类号： C07D26352

CPC分类号： C07D221/20 ,  A61K31/423 ,  A61K31/437 ,  C07D263/52 ,  C07D471/10

摘要： This invention relates to certain spirocyclic compounds substituted with both basic and acidic functionality, which are useful in inhibition of platelet aggregation.

公开(公告)号：US06291469B1

公开(公告)日：2001-09-18

申请号：US09043846

申请日：1998-10-05

申请人： Matthew J. Fisher ,  Joseph A. Jakubowski ,  John J. Masters ,  Jeffrey T. Mullaney ,  Kenneth J. Ruterbories ,  Michael Paal ,  Gerd Ruhter ,  Robert M. Scarborough ,  Theo Schotten ,  Wolfgang Stenzel

发明人： Matthew J. Fisher ,  Joseph A. Jakubowski ,  John J. Masters ,  Jeffrey T. Mullaney ,  Kenneth J. Ruterbories ,  Michael Paal ,  Gerd Ruhter ,  Robert M. Scarborough ,  Theo Schotten ,  Wolfgang Stenzel

IPC分类号： C07D22120

CPC分类号： C07D221/20 ,  A61K31/423 ,  A61K31/437 ,  C07D263/52 ,  C07D471/10

摘要： This invention relates to certain spirocyclic compounds substituted with both basic and acidic functionality, as shown by formula (I): wherein Q, L, Ai, Bj, R0, R3, R10, m, n, p and q are as defined in the disclosure, which are useful in inhibiting of platelet aggregation.

摘要翻译： 本发明涉及由碱式和酸性官能团取代的某些螺环化合物，如式（I）所示：其中Q，L，Ai，Bj，R 0，R 3，R 10，m，n，p和q如 可用于抑制血小板聚集。

公开(公告)号：US06552079B2

公开(公告)日：2003-04-22

申请号：US09855448

申请日：2001-05-15

申请人： Robert M. Scarborough ,  Mark Smyth ,  Ting Su ,  Matthew J. Fisher ,  Joseph A. Jakubowski ,  John J. Masters ,  Jeffry Bernard Franciskovich

发明人： Robert M. Scarborough ,  Mark Smyth ,  Ting Su ,  Matthew J. Fisher ,  Joseph A. Jakubowski ,  John J. Masters ,  Jeffry Bernard Franciskovich

IPC分类号： C07C31104

CPC分类号： C07D211/62 ,  C07C311/06 ,  C07C311/19 ,  C07C2601/14

摘要： Novel compounds, their salts and compositions related thereto having activity against mammalian integrins are disclosed. The compounds are useful in vitro or in vivo for preventing or treating thrombotic or restenotic disorders.

摘要翻译： 公开了与哺乳动物整联蛋白有关的新型化合物，其盐和与其有关的组合物。 该化合物在体外或体内可用于预防或治疗血栓形成或再狭窄病症。

公开(公告)号：US06245809B1

公开(公告)日：2001-06-12

申请号：US09328197

申请日：1999-06-08

申请人： Robert M. Scarborough ,  Mark Smyth ,  Ting Su ,  Matthew J. Fisher ,  Joseph A. Jakubowski ,  John J. Masters ,  Jeffry Bernard Franciskovich

发明人： Robert M. Scarborough ,  Mark Smyth ,  Ting Su ,  Matthew J. Fisher ,  Joseph A. Jakubowski ,  John J. Masters ,  Jeffry Bernard Franciskovich

IPC分类号： C07C31104

CPC分类号： C07D211/62 ,  C07C311/06 ,  C07C311/19 ,  C07C2601/14

摘要： Novel compounds, their salts and compositions related thereto having activity against mammalian integrins are disclosed. The compounds are useful in vitro or in vivo for preventing or treating thrombotic or restenotic disorders.

摘要翻译： 公开了与哺乳动物整联蛋白有关的新型化合物，其盐和与其有关的组合物。 该化合物在体外或体内可用于预防或治疗血栓形成或再狭窄病症。

公开(公告)号：US08268857B2

公开(公告)日：2012-09-18

申请号：US11653679

申请日：2007-01-16

申请人： Robert M. Scarborough ,  Anjali Pandey ,  Meenakshi S. Venkatraman

发明人： Robert M. Scarborough ,  Anjali Pandey ,  Meenakshi S. Venkatraman

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D471/04 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： This invention provides compounds that are useful for treating patients having a TGF-β-mediated disease, particularly an ALK5-mediated disease. The compounds are represented by formula I: wherein: a-b is CH2CH2, CH2CH2CH2, CH═CH, CH═N, or N═CH; Z is N or C—F; and G is C1-6 aliphatic or a phenyl, naphthyl, or 5-6 membered heteroaryl ring.

摘要翻译： 本发明提供可用于治疗患有TGF-和bgr介导的疾病，特别是ALK5介导的疾病的患者的化合物。 化合物由式I表示：其中：a-b为CH 2 CH 2，CH 2 CH 2 CH 2，CH = CH，CH = N或N = CH; Z是N或C-F; 和G是C 1-6脂族基或苯基，萘基或5-6元杂芳基环。

公开(公告)号：US20120149688A1

公开(公告)日：2012-06-14

申请号：US13270193

申请日：2011-10-10

申请人： Robert M. Scarborough ,  Hans-Michael Jantzen ,  Wolin Huang ,  David M. Sedlock ,  Charles K. Marlowe ,  Kim A. Kane-Maguire

发明人： Robert M. Scarborough ,  Hans-Michael Jantzen ,  Wolin Huang ,  David M. Sedlock ,  Charles K. Marlowe ,  Kim A. Kane-Maguire

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/517 ,  A61P9/10 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/404 ,  A61K31/5513 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  C07D409/12 ,  A61K31/4745

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D209/48 ,  C07D239/22 ,  C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D239/96 ,  C07D333/34 ,  C07D333/62 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D521/00

摘要： Novel compounds of formulae (I) and (VIII), which more particularly include sulfonylurea derivatives, sulfonylthiourea derivatives, sulfonylguanidine derivatives, sulfonylcyanoguanidine derivatives, thioacylsulfonamide derivatives, and acylsulfonamide derivatives which are effective platelet ADP receptor inhibitors. These derivatives may be used in various pharmaceutical compositions, and are particularly effective for the prevention and/or treatment of cardiovascular diseases, particularly those diseases related to thrombosis. The invention also relates to a method for preventing or treating thrombosis in a mammal comprising the step of administering a therapeutically effective amount of a compound of formulae (I) to (VIII), or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 式（I）和（VIII）的新型化合物，其更具体地包括作为有效血小板ADP受体抑制剂的磺酰脲衍生物，磺酰基硫脲衍生物，磺酰基胍衍生物，磺酰基氰胍基衍生物，硫代酰基磺酰胺衍生物和酰基磺酰胺衍生物。 这些衍生物可用于各种药物组合物中，并且对于预防和/或治疗心血管疾病，特别是与血栓形成有关的疾病特别有效。 本发明还涉及一种用于预防或治疗哺乳动物血栓形成的方法，包括施用治疗有效量的式（I）至（VIII）化合物或其药学上可接受的盐的步骤。

公开(公告)号：USRE43098E1

公开(公告)日：2012-01-10

申请号：US11866275

申请日：2007-10-02

申请人： James Kanter ,  Anjali Pandey ,  James Robinson ,  Robert M. Scarborough ,  Carroll Scarborough, legal representative

发明人： James Kanter ,  Anjali Pandey ,  James Robinson ,  Robert M. Scarborough

IPC分类号： A61K31/495 ,  C07D487/00 ,  C07D487/04 ,  C07D239/94

摘要： The present invention provides nitrogen-containing heterocyclic compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof and a process for making thereof. The compounds have inhibitory activity on the phosphorylation of kinases, which inhibits the activity of such kinases. The invention also provides intermediate compounds useful in the process, as well as final products produced by the process, and salts or prodrugs thereof. The invention further provides a method of inhibiting kinases and treating disease states in a mammal by inhibiting the phosphorylation of kinases comprising administering an effective amount of a compound according to the invention to a patient in need thereof.

摘要翻译： 本发明提供了含氮杂环化合物及其药学上可接受的盐及其制备方法。 这些化合物对抑制这种激酶活性的激酶的磷酸化具有抑制活性。 本发明还提供了可用于该方法的中间体化合物，以及通过该方法生产的最终产物及其盐或前药。 本发明进一步提供了通过抑制激酶的磷酸化来抑制哺乳动物激酶和治疗疾病状态的方法，包括向有需要的患者施用有效量的本发明化合物。

公开(公告)号：US07943640B2

公开(公告)日：2011-05-17

申请号：US11941284

申请日：2007-11-16

申请人： Anjali Pandey ,  Robert M. Scarborough ,  Meenakshi S. Venkatraman

发明人： Anjali Pandey ,  Robert M. Scarborough ,  Meenakshi S. Venkatraman

IPC分类号： A61K31/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D405/14

摘要： The present invention provides compounds of the formula: and pharmaceutically acceptable isomers, salts, hydrates, solvates, and prodrug derivatives thereof, wherein R1, R6, R7, R8, Pg, and n are those defined herein. The present invention also provides pharmaceutical compositions comprising the same and methods for using the same. In particular, compounds of Formula I are useful in modulating TGF-β activity.

摘要翻译： 本发明提供下式的化合物及其药学上可接受的异构体，盐，水合物，溶剂合物和前药衍生物，其中R1，R6，R7，R8，Pg和n是本文定义的那些。 本发明还提供了包含该组合物的药物组合物及其使用方法。 特别地，式I化合物可用于调节TGF- 活动。

公开(公告)号：US20100234352A1

公开(公告)日：2010-09-16

申请号：US12697135

申请日：2010-01-29

申请人： Bing-Yan Zhu ,  Shawn M. Bauer ,  Zhaozhong J. Jia ,  Yonghong Song ,  Gary D. Probst ,  Yanchen Zhang ,  Robert M. Scarborough

发明人： Bing-Yan Zhu ,  Shawn M. Bauer ,  Zhaozhong J. Jia ,  Yonghong Song ,  Gary D. Probst ,  Yanchen Zhang ,  Robert M. Scarborough

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/497 ,  A61K31/513 ,  A61K31/501 ,  A61K31/551 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/4709 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D333/38 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention is directed to compounds represented by Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, ester, or prodrug thereof which are inhibitors of Factor Xa. The present invention is also directed to and intermediates used in making such compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds, methods to prevent or treat a number of conditions characterized by undesired thrombosis and methods of inhibiting the coagulation of a blood sample.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐，酯或前药，其是因子Xa的抑制剂。 本发明还涉及用于制备这种化合物的中间体，含有这些化合物的药物组合物，预防或治疗多种不想要的血栓形成特征的病症的方法以及抑制血液样品凝固的方法。