公开(公告)号：US20090124628A1

公开(公告)日：2009-05-14

申请号：US12357731

申请日：2009-01-22

申请人： Matthias HOFFMANN ,  Matthias GRAUERT ,  Thorsten LEHMANN-LINTZ ,  Martin STEEGMAIER ,  Flavio SOLCA ,  Norbert REDEMANN

发明人： Matthias HOFFMANN ,  Matthias GRAUERT ,  Thorsten LEHMANN-LINTZ ,  Martin STEEGMAIER ,  Flavio SOLCA ,  Norbert REDEMANN

IPC分类号： A61K31/495 ,  C07D475/00 ,  A61P17/14

CPC分类号： C07D475/00

摘要： The present invention relates to new 2-benzylaminodihydropteridinones of general formula (I) wherein the groups R1 to R7, R10 and R11 have the meanings given in the claims and specification, the isomers thereof, methods of preparing these dihydropteridinones and their use as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的2-苄基氨基二氢蝶啶酮，其中基团R 1至R 7，R 10和R 11具有权利要求书和说明书中给出的含义，其异构体，制备这些二氢蝶啶烷的方法及其作为药物的用途。

公开(公告)号：US20080319193A1

公开(公告)日：2008-12-25

申请号：US12192448

申请日：2008-08-15

申请人： Matthias GRAUERT ,  Matthias HOFFMANN ,  Martin STEEGMAIER ,  Flavio SOLCA ,  Jens Juergen QUANT

发明人： Matthias GRAUERT ,  Matthias HOFFMANN ,  Martin STEEGMAIER ,  Flavio SOLCA ,  Jens Juergen QUANT

IPC分类号： C07D475/00

CPC分类号： C07D295/155 ,  C07D487/04 ,  Y02P20/55

摘要： Disclosed are new dihydropteridinones of the formula (I) wherein the groups L, R1, R2, R3, R4 and R5 have the meanings provided herein, the isomers thereof, processes for preparing these dihydropteridinones and their use as pharmaceutical compositions.

公开(公告)号：US20100324288A1

公开(公告)日：2010-12-23

申请号：US12873687

申请日：2010-09-01

申请人： Matthias HOFFMANN ,  Matthias GRAUERT ,  Martin STEEGMAIER ,  Gisela SCHNAPP ,  Anke BAUM ,  Jens Juergen QUANT ,  Flavio SOLCA ,  Florian COLBATZKY

发明人： Matthias HOFFMANN ,  Matthias GRAUERT ,  Martin STEEGMAIER ,  Gisela SCHNAPP ,  Anke BAUM ,  Jens Juergen QUANT ,  Flavio SOLCA ,  Florian COLBATZKY

IPC分类号： C07D475/00

CPC分类号： C07D295/073 ,  C07D475/00

摘要： Disclosed are new dihydropteridinones of general formula (I) wherein the groups L and R1-R5 have the meanings given in the claims and specification, the isomers thereof, intermediates and processes for preparing these dihydropteridinones and the use thereof as pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 公开了通式（I）的新的二氢蝶啶酮，其中基团L和R 1 -R 5具有权利要求书和说明书中给出的含义，其异构体，制备这些二氢蝶啶烷的中间体和方法及其作为药物组合物的用途。

公开(公告)号：US20080319192A1

公开(公告)日：2008-12-25

申请号：US12192478

申请日：2008-08-15

申请人： Matthias GRAUERT ,  Matthias HOFFMANN ,  Martin STEEGMAIER ,  Flavio SOLCA ,  Jens Juergen QUANT

发明人： Matthias GRAUERT ,  Matthias HOFFMANN ,  Martin STEEGMAIER ,  Flavio SOLCA ,  Jens Juergen QUANT

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D295/155 ,  C07D487/04 ,  Y02P20/55

摘要： Disclosed are new dihydropteridinones of the formula (I) wherein the groups L, R1, R2, R3, R4 and R5 have the meanings provided herein, the isomers thereof, processes for preparing these dihydropteridinones and their use as pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 公开了式（I）的新的二氢蝶啶酮，其中基团L，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5具有本文提供的含义，其异构体，制备这些二氢蝶啶烷的方法及其作为药物组合物的用途。

公开(公告)号：US20080319190A1

公开(公告)日：2008-12-25

申请号：US12192472

申请日：2008-08-15

申请人： Matthias GRAUERT ,  Matthias HOFFMANN ,  Martin STEEGMAIER ,  Flavio SOLCA ,  Jens QUANT

发明人： Matthias GRAUERT ,  Matthias HOFFMANN ,  Martin STEEGMAIER ,  Flavio SOLCA ,  Jens QUANT

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D295/155 ,  C07D487/04 ,  Y02P20/55

摘要： Disclosed are new dihydropteridinones of the formula (I) wherein the groups L, R1, R2, R3, R4 and R5 have the meanings provided herein, the isomers thereof, processes for preparing these dihydropteridinones and their use as pharmaceutical compositions.

公开(公告)号：US20110086842A1

公开(公告)日：2011-04-14

申请号：US12972976

申请日：2010-12-20

申请人： Heinz STADTMUELLER ,  Harald ENGELHARDT ,  Martin STEEGMAIER ,  Anke BAUM ,  Ulrich GUERTLER ,  Andreas SCHOOP ,  Jens Juergen QUANT ,  Flavio SOLCA ,  Rudolf HAUPTMANN ,  Ulrich REISER ,  Stephan Karl ZAHN ,  Lars HERFURTH

发明人： Heinz STADTMUELLER ,  Harald ENGELHARDT ,  Martin STEEGMAIER ,  Anke BAUM ,  Ulrich GUERTLER ,  Andreas SCHOOP ,  Jens Juergen QUANT ,  Flavio SOLCA ,  Rudolf HAUPTMANN ,  Ulrich REISER ,  Stephan Karl ZAHN ,  Lars HERFURTH

IPC分类号： A61K31/553 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5355 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10

摘要： The present invention encompasses compounds of general formula (1), wherein A, W, X, Y, Z, Ra, Rb, Rc, R1 and R3 are defined as in claim 1, which are suitable for the treatment of diseases characterised by excessive or abnormal cell proliferation, and the use thereof for preparing a pharmaceutical composition having the above-mentioned properties.

摘要翻译： 本发明包括通式（1）的化合物，其中A，W，X，Y，Z，Ra，Rb，Rc，R 1和R 3如权利要求1中所定义，其适用于治疗以过量 或异常细胞增殖，以及其用于制备具有上述性质的药物组合物的用途。

公开(公告)号：US20090149438A1

公开(公告)日：2009-06-11

申请号：US12366078

申请日：2009-02-05

申请人： Heinz STADTMUELLER ,  Harald ENGELHARDT ,  Martin STEEGMAIER ,  Anke BAUM ,  Ulrich GUERTLER ,  Andreas SCHOOP ,  Jens Juergen QUANT ,  Flavio SOLCA ,  Rudolf HAUPTMANN ,  Ulrich REISER ,  Stephan Karl ZAHN ,  Lars HERFURTH

发明人： Heinz STADTMUELLER ,  Harald ENGELHARDT ,  Martin STEEGMAIER ,  Anke BAUM ,  Ulrich GUERTLER ,  Andreas SCHOOP ,  Jens Juergen QUANT ,  Flavio SOLCA ,  Rudolf HAUPTMANN ,  Ulrich REISER ,  Stephan Karl ZAHN ,  Lars HERFURTH

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  C07D403/12 ,  A61K31/506 ,  A61K31/551 ,  C07D409/14 ,  A61K31/553

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10

摘要： The present invention encompasses compounds of general formula (1), wherein A, W, X, Y, Z, Ra, Rb, Rc, R1 and R3 are defined as in claim 1, which are suitable for the treatment of diseases characterised by excessive or abnormal cell proliferation, and the use thereof for preparing a pharmaceutical composition having the above-mentioned properties.

公开(公告)号：US20090163465A1

公开(公告)日：2009-06-25

申请号：US12366075

申请日：2009-02-05

申请人： Heinz STADTMUELLER ,  Harald ENGELHARDT ,  Martin STEEGMAIER ,  Anke BAUM ,  Ulrich GUERTLER ,  Andreas SCHOOP ,  Jens Juergen QUANT ,  Flavio SOLCA ,  Rudolf HAUPTMANN ,  Ulrich REISER ,  Stephan Karl ZAHN ,  Lars HERFURTH

发明人： Heinz STADTMUELLER ,  Harald ENGELHARDT ,  Martin STEEGMAIER ,  Anke BAUM ,  Ulrich GUERTLER ,  Andreas SCHOOP ,  Jens Juergen QUANT ,  Flavio SOLCA ,  Rudolf HAUPTMANN ,  Ulrich REISER ,  Stephan Karl ZAHN ,  Lars HERFURTH

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10

摘要： The present invention encompasses compounds of general formula (1), wherein A, W, X, Y, Z, Ra, Rb, Rc, R1 and R3 are defined as in claim 1, which are suitable for the treatment of diseases characterised by excessive or abnormal cell proliferation, and the use thereof for preparing a pharmaceutical composition having the above-mentioned properties.

公开(公告)号：US20110077246A1

公开(公告)日：2011-03-31

申请号：US12961109

申请日：2010-12-06

申请人： Frank HIMMELSBACH ,  Birgit JUNG ,  Flavio SOLCA

发明人： Frank HIMMELSBACH ,  Birgit JUNG ,  Flavio SOLCA

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/517 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P11/14 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D239/94 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D491/08

摘要： The present invention relates methods for treating disease conditions selected from the list consisting of benign or malignant tumors, diseases of the airways and lungs, diseases of the gastrointestinal tract, the bile duct and the gall bladder by administration to a patient in need thereof of a therapeutically effective amount of a bicyclic heterocyclic groups of general formula wherein said substituents are as defined herein.

摘要翻译： 本发明涉及用于治疗选自良性或恶性肿瘤，气道和肺疾病，胃肠道疾病，胆管和胆囊中的疾病的方法，通过给予有需要的患者 治疗有效量的通式的双环杂环基团，其中所述取代基如本文所定义。

公开(公告)号：US20110046168A1

公开(公告)日：2011-02-24

申请号：US12914003

申请日：2010-10-28

申请人： Frank HIMMELSBACH ,  Elke LANGKOPF ,  Stefan BLECH ,  Birgit JUNG ,  Anke BAUM ,  Flavio SOLCA

发明人： Frank HIMMELSBACH ,  Elke LANGKOPF ,  Stefan BLECH ,  Birgit JUNG ,  Anke BAUM ,  Flavio SOLCA

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P17/06

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D239/94

摘要： A compound of general formula I wherein: Ra is a benzyl, 1-phenylethyl, or 3-chloro-4-fluorophenyl group; Rb is a dimethylamino, N-methyl-N-ethylamino, diethylamino, N-methyl-N-isopropylamino, N-methyl-N-cyclopropylamino, N-methyl-N-(2-methoxyethyl)amino, N-ethyl-N-(2-methoxyethyl)amino, bis(2-methoxyethyl)amino, morpholino, N-methyl-N-(tetrahydrofuran-3-yl)amino, N-methyl-N-(tetrahydrofuran-2-ylmethyl)amino, N-methyl-N-(tetrahydrofuran-3-ylmethyl)amino, N-methyl-N-(tetrahydropyran-4-yl)amino, or N-methyl-N-(tetrahydropyran-4-ylmethyl)amino group; and Rc is a cyclopropylmethoxy, cyclobutyloxy, cyclopentyloxy, tetrahydrofuran-3-yloxy, tetrahydrofuran-2-ylmethoxy, tetrahydrofuran-3-ylmethoxy, tetrahydropyran-4-yloxy, or tetrahydropyran-4-ylmethoxy group, or a tautomer, stereoisomer, or salt thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases which have valuable pharmacological properties, in particular an inhibitory effect on signal transduction mediated by tyrosine kinases, their use in the treatment of diseases, especially tumoral diseases and diseases of the lungs and airways, and the preparation thereof.

摘要翻译： 通式I的化合物，其中：R a是苄基，1-苯乙基或3-氯-4-氟苯基; Rb是二甲基氨基，N-甲基-N-乙基氨基，二乙基氨基，N-甲基-N-异丙基氨基，N-甲基-N-环丙基氨基，N-甲基-N-（2-甲氧基乙基）氨基，N-乙基-N- （2-甲氧基乙基）氨基，双（2-甲氧基乙基）氨基，吗啉代，N-甲基-N-（四氢呋喃-3-基）氨基，N-甲基-N-（四氢呋喃-2-基甲基）氨基，N-甲基 -N-（四氢呋喃-3-基甲基）氨基，N-甲基-N-（四氢吡喃-4-基）氨基或N-甲基-N-（四氢吡喃-4-基甲基）氨基; Rc为环丙基甲氧基，环丁氧基，环戊氧基，四氢呋喃-3-基氧基，四氢呋喃-2-基甲氧基，四氢呋喃-3-基甲氧基，四氢吡喃-4-基氧基或四氢吡喃-4-基甲氧基，或互变异构体，立体异构体或盐 特别是其具有有价值的药理学特性的无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，特别是对由酪氨酸激酶介导的信号转导的抑制作用，它们在治疗疾病尤其是肿瘤疾病和肺疾病中的用途 和气道及其制备。