公开(公告)号：US20100298342A1

公开(公告)日：2010-11-25

申请号：US12310573

申请日：2007-09-04

申请人： Melissa S. Egbertson ,  Shaun R. Stauffer ,  Craig A. Coburn ,  James C. Barrow ,  Lou Anne Neilson ,  Jenny M. Wai ,  Wenjin Yang ,  Wanli Lu ,  Bruce Fahr

发明人： Melissa S. Egbertson ,  Shaun R. Stauffer ,  Craig A. Coburn ,  James C. Barrow ,  Lou Anne Neilson ,  Jenny M. Wai ,  Wenjin Yang ,  Wanli Lu ,  Bruce Fahr

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D471/10 ,  A61K31/497 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D471/10 ,  C07D498/10

摘要： The present invention is directed to spiropiperidine compounds of formula (I) and tautomers thereof, which are inhibitors of the beta-secretase enzyme and that are useful in the treatment of diseases in which the beta-secretase enzyme is involved, such as Alzheimer's disease. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the treatment of such diseases in which the beta-secretase enzyme is involved.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的螺哌啶化合物及其互变异构体，其是β-分泌酶的抑制剂，并且其可用于治疗涉及β-分泌酶的疾病，例如阿尔茨海默氏病。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在治疗涉及β-分泌酶的疾病中的用途。

公开(公告)号：US08114887B2

公开(公告)日：2012-02-14

申请号：US11663388

申请日：2005-10-12

申请人： James C. Barrow ,  Craig A. Coburn ,  Melissa S. Egbertson ,  Georgia B. McGaughey ,  Melody A. McWherter ,  Lou Anne Neilson ,  Kenneth E. Rittle ,  Harold G. Selnick ,  Shaun R. Stauffer ,  Zhi-Qiang Yang ,  Wenjin Yang ,  Wanli Lu ,  Bruce Fahr

发明人： James C. Barrow ,  Craig A. Coburn ,  Melissa S. Egbertson ,  Georgia B. McGaughey ,  Melody A. McWherter ,  Lou Anne Neilson ,  Kenneth E. Rittle ,  Harold G. Selnick ,  Shaun R. Stauffer ,  Zhi-Qiang Yang ,  Wenjin Yang ,  Wanli Lu ,  Bruce Fahr

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D411/02

CPC分类号： C07D471/10

摘要： The present invention is directed to spiropiperidine compounds of formula (I) which are inhibitors of the beta-secretase enzyme and that are useful in the treatment of diseases in which the beta-secretase enzyme is involved, such as Alzheimer's disease. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the treatment of such diseases in which the beta-secretase enzyme is involved.

摘要翻译： 本发明涉及作为β-分泌酶的抑制剂并且可用于治疗其中涉及β-分泌酶的疾病如阿尔茨海默氏病的式（I）的哌啶哌啶化合物。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在治疗涉及β-分泌酶的疾病中的用途。

公开(公告)号：US08211904B2

公开(公告)日：2012-07-03

申请号：US11487229

申请日：2006-07-14

申请人： Craig A. Coburn ,  Melissa S. Egbertson ,  Samuel L. Graham ,  Georgia B. McGaughey ,  Shaun R. Stauffer ,  Hemaka A. Rajapakse ,  Philippe G. Nantermet ,  Shawn J. Stachel ,  Wenjin Yang ,  Wanli Lu ,  Bruce Fahr

发明人： Craig A. Coburn ,  Melissa S. Egbertson ,  Samuel L. Graham ,  Georgia B. McGaughey ,  Shaun R. Stauffer ,  Hemaka A. Rajapakse ,  Philippe G. Nantermet ,  Shawn J. Stachel ,  Wenjin Yang ,  Wanli Lu ,  Bruce Fahr

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D471/10

摘要： The present invention is directed to spiropiperidine compounds of formula (I) and tautomers thereof, which are inhibitors of the beta-secretase enzyme and that are useful in the treatment of diseases in which the beta-secretase enzyme is involved, such as Alzheimer's disease. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the treatment of such diseases in which the beta-secretase enzyme is involved.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的螺哌啶化合物及其互变异构体，其是β-分泌酶的抑制剂，并且其可用于治疗涉及β-分泌酶的疾病，例如阿尔茨海默氏病。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在治疗涉及β-分泌酶的疾病中的用途。

公开(公告)号：US20070021454A1

公开(公告)日：2007-01-25

申请号：US11487229

申请日：2006-07-14

申请人： Craig Coburn ,  Melissa Egbertson ,  Samuel Graham ,  Georgia McGaughey ,  Shaun Stauffer ,  Hemaka Rajapakse ,  Philippe Nantermet ,  Shawn Stachel ,  Wenjin Yang ,  Wanli Lu ,  Bruce Fahr

发明人： Craig Coburn ,  Melissa Egbertson ,  Samuel Graham ,  Georgia McGaughey ,  Shaun Stauffer ,  Hemaka Rajapakse ,  Philippe Nantermet ,  Shawn Stachel ,  Wenjin Yang ,  Wanli Lu ,  Bruce Fahr

IPC分类号： A61K31/4747 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D471/10

摘要： The present invention is directed to spiropiperidine compounds of formula (I) and tautomers thereof, which are inhibitors of the beta-secretase enzyme and that are useful in the treatment of diseases in which the beta-secretase enzyme is involved, such as Alzheimer's disease. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the treatment of such diseases in which the beta-secretase enzyme is involved.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的螺哌啶化合物及其互变异构体，其是β-分泌酶的抑制剂，并且其可用于治疗涉及β-分泌酶的疾病，例如阿尔茨海默氏病。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在治疗涉及β-分泌酶的疾病中的用途。

公开(公告)号：US20070197571A1

公开(公告)日：2007-08-23

申请号：US11663388

申请日：2005-10-12

申请人： James Barrow ,  Craig Coburn ,  Melissa Egbertson ,  Georgia McGaughey ,  Melody McWherter ,  Lou Neilson ,  Kenneth Rittle ,  Harold Selnick ,  Shaun Stauffer ,  Zhi-Qiang Yang ,  Wenjin Yang ,  Wanli Lu ,  Bruce Fahr

发明人： James Barrow ,  Craig Coburn ,  Melissa Egbertson ,  Georgia McGaughey ,  Melody McWherter ,  Lou Neilson ,  Kenneth Rittle ,  Harold Selnick ,  Shaun Stauffer ,  Zhi-Qiang Yang ,  Wenjin Yang ,  Wanli Lu ,  Bruce Fahr

IPC分类号： A61K31/4747 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D471/10

摘要： The present invention is directed to spiropiperidine compounds of formula (I) which are inhibitors of the beta-secretase enzyme and that are useful in the treatment of diseases in which the beta-secretase enzyme is involved, such as Alzheimer's disease. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the treatment of such diseases in which the beta-secretase enzyme is involved.

摘要翻译： 本发明涉及作为β-分泌酶的抑制剂并且可用于治疗其中涉及β-分泌酶的疾病如阿尔茨海默氏病的式（I）的哌啶哌啶化合物。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在治疗涉及β-分泌酶的疾病中的用途。

公开(公告)号：US06376524B1

公开(公告)日：2002-04-23

申请号：US09602546

申请日：2000-06-21

申请人： Kenneth J. Barr ,  Brian C. Cunningham ,  William Michael Flanagan ,  Wanli Lu ,  Brian C. Raimundo ,  Nathan D. Waal ,  Jennifer Wilkinson ,  Jiang Zhu ,  Wenjin Yang

发明人： Kenneth J. Barr ,  Brian C. Cunningham ,  William Michael Flanagan ,  Wanli Lu ,  Brian C. Raimundo ,  Nathan D. Waal ,  Jennifer Wilkinson ,  Jiang Zhu ,  Wenjin Yang

IPC分类号： A61K31085

CPC分类号： C07C233/73 ,  C07C43/23 ,  C07C43/295 ,  C07C217/84 ,  C07C235/42

摘要： Triphenyl compounds of the formulae I, II, and VI: methods of making them, pharmaceutical compositions containing them, and methods for their use. The compounds are compounds are interleukin-4 antagonists; and are useful for the treatment of asthma and allergies.

摘要翻译： 式I，II和VI的三苯基化合物：制备它们的方法，含有它们的药物组合物及其使用方法。 化合物是白细胞介素-4拮抗剂; 并且可用于治疗哮喘和过敏。

公开(公告)号：US07132568B2

公开(公告)日：2006-11-07

申请号：US10462127

申请日：2003-06-16

申请人： Wenjin Yang ,  Douglas R. Cary ,  Jeffrey W. Jacobs ,  Wanli Lu ,  Yafan Lu ,  Jian Sun ,  Min Zhong

发明人： Wenjin Yang ,  Douglas R. Cary ,  Jeffrey W. Jacobs ,  Wanli Lu ,  Yafan Lu ,  Jian Sun ,  Min Zhong

IPC分类号： C07C233/05 ,  A61K31/165

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C233/78 ,  C07C235/50 ,  C07C237/22 ,  C07C271/54 ,  C07C311/08 ,  C07C311/16 ,  C07C311/21 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D217/14 ,  C07D241/08 ,  C07D263/32 ,  C07D275/02 ,  C07D277/30 ,  C07D285/06 ,  C07D285/10 ,  C07D285/16 ,  C07D285/18 ,  C07D295/192 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06

摘要： The present invention provides compounds having formula (I): wherein R′, R0, R1, X1, R2, R3, R3′, X2, X3 and R4 are as defined herein, and pharmaceutical compositions thereof. The present invention also provides methods of inhibiting proteases, more specifically aspartyl proteases. In certain embodiments, compounds inhibit BACE (β-site APP-cleaving enzyme), and thus are useful in the treatment or prevention of a disease characterized by β-amyloid deposits in the brain (including, but not limited to, Alzheimer's Disease). The present invention also provides methods for preparing compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明提供具有式（I）的化合物：其中R 1，R 0，R 1，X 1，R 2， R 3，R 3，R 3，X 2，X 3和R 3， 4和本文所定义的药物组合物。 本发明还提供了抑制蛋白酶，更特别地天冬氨酰蛋白酶的方法。 在某些实施方案中，化合物抑制BACE（β-位点APP切割酶），因此可用于治疗或预防脑中β-淀粉样沉积物特征的疾病（包括但不限于阿尔茨海默氏病）。 本发明还提供了制备本发明化合物的方法。

公开(公告)号：US08354435B2

公开(公告)日：2013-01-15

申请号：US12553805

申请日：2009-09-03

申请人： Che-Hong Chen ,  Daria Mochly-Rosen ,  Wenjin Yang

发明人： Che-Hong Chen ,  Daria Mochly-Rosen ,  Wenjin Yang

IPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/443

CPC分类号： A61K31/443 ,  C07D405/12

摘要： The present invention provides compounds that function as modulators of aldehyde dehydrogenase activity; and pharmaceutical compositions comprising the compounds. The present invention provides therapeutic methods involving administering a subject compound, or a subject pharmaceutical composition.

摘要翻译： 本发明提供用作醛脱氢酶活性调节剂的化合物; 和包含该化合物的药物组合物。 本发明提供治疗方法，其包括给予主题化合物或主题药物组合物。

公开(公告)号：US20120232062A1

公开(公告)日：2012-09-13

申请号：US13501733

申请日：2010-10-19

申请人： Wenjin Yang ,  Ingrid Choong

发明人： Wenjin Yang ,  Ingrid Choong

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61P31/12 ,  C12N5/02 ,  C07D471/04 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437

摘要： Azaindazole compounds are useful for treating Flaviviridae virus infection, including HCV infection.

摘要翻译： 阿扎丁唑化合物可用于治疗黄病毒科病毒感染，包括HCV感染。

公开(公告)号：US07115652B2

公开(公告)日：2006-10-03

申请号：US10731922

申请日：2003-12-10

申请人： Wenjin Yang

发明人： Wenjin Yang

IPC分类号： A61K31/38 ,  C07D333/22

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D217/14 ,  C07D241/08 ,  C07D263/32 ,  C07D275/02 ,  C07D277/30 ,  C07D285/06 ,  C07D285/10 ,  C07D285/16 ,  C07D285/18 ,  C07D295/192 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06

摘要： The present invention provides compounds having the formula: wherein R1, R′, R2, R3, R3′, R4, X1, X2 and X3 are as defined herein, and pharmaceutical compositions thereof. The present invention also provides methods of inhibiting proteases, more specifically aspartyl proteases. In certain embodiments, compounds inhibit BACE (β-site APP-cleaving enzyme), and thus are useful in the treatment or prevention of a disease characterized by β-amyloid deposits in the brain (including, but not limited to, Alzheimer's Disease). The present invention also provides methods for preparing compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明提供具有下式的化合物：其中R 1，R 2，R 2，R 3，R 3， R 4，X 4，X 1，X 2和X 3如本文所定义，并且药物 的组合物。 本发明还提供了抑制蛋白酶，更特别地天冬氨酰蛋白酶的方法。 在某些实施方案中，化合物抑制BACE（β-位点APP切割酶），因此可用于治疗或预防脑中β-淀粉样沉积物特征的疾病（包括但不限于阿尔茨海默氏病）。 本发明还提供了制备本发明化合物的方法。