公开(公告)号：US06211197B1

公开(公告)日：2001-04-03

申请号：US09411505

申请日：1999-10-04

申请人： Michel Belley ,  Marc Labelle ,  Nicholas Lachance ,  Michel Gallant ,  Nathalie Chauret ,  Laird A. Trimble ,  Chun Li

发明人： Michel Belley ,  Marc Labelle ,  Nicholas Lachance ,  Michel Gallant ,  Nathalie Chauret ,  Laird A. Trimble ,  Chun Li

IPC分类号： A61K31192

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C59/64 ,  C07C59/66 ,  C07C59/68 ,  C07C62/34 ,  C07C309/10 ,  C07C311/51 ,  C07C323/60 ,  C07C323/62 ,  C07D215/18 ,  C07D215/36 ,  C07D285/135 ,  C07D307/79 ,  C07D317/60 ,  C07D333/28 ,  C07D333/34

摘要： Compounds and methods for treating prostaglandin mediated diseases, and certain pharmaceutical compositions thereof are disclosed. The compounds are represented by formula II: Ar1—W—Ar2—X—Q  II The compounds of the invention are structurally different from NSAIDs and opiates, and are antagonists of the pain and inflammatory effects of E-type prostaglandins.

摘要翻译： 公开了用于治疗前列腺素介导的疾病的化合物和方法及其某些药物组合物。 化合物由式II表示：本发明的化合物在结构上不同于NSAID和阿片剂，并且是E型前列腺素的疼痛和炎症作用的拮抗剂。

公开(公告)号：US5750539A

公开(公告)日：1998-05-12

申请号：US475139

申请日：1995-06-07

申请人： Yves Gareau ,  Claude Dufresne ,  Marc Labelle ,  James Yergey ,  Xin Xu ,  Deborah Nicoll-Griffith ,  Nathalie Chauret ,  Laird Trimble

发明人： Yves Gareau ,  Claude Dufresne ,  Marc Labelle ,  James Yergey ,  Xin Xu ,  Deborah Nicoll-Griffith ,  Nathalie Chauret ,  Laird Trimble

IPC分类号： C07D215/14 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61P1/16 ,  A61P7/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/08 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D215/18 ,  C07D495/04 ,  C07D215/12

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D215/18

摘要： Compounds of Formula I: ##STR1## are antagonists of the actions of leukotrienes. These compounds are useful as anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory, and cytoprotective agents. They are also useful in treating angina, cerebral spasm, glomerular nephritis, hepatitis, endotoxemia, uveitis, and allograft rejection.

摘要翻译： 式I的化合物：我是白三烯的作用的拮抗剂。 这些化合物可用作抗哮喘，抗过敏，抗炎和细胞保护剂。 它们也可用于治疗心绞痛，脑痉挛，肾小球肾炎，肝炎，内毒素血症，葡萄膜炎和同种异体移植排斥。

公开(公告)号：US06204275B1

公开(公告)日：2001-03-20

申请号：US09513149

申请日：2000-02-25

申请人： Richard Friesen ,  Yvbes Ducharme ,  Daniel Dube ,  Yves Girard ,  Richard Frenette ,  Chun Li ,  Marc Blouin ,  Nathalie Chauret ,  Laird Trimble

发明人： Richard Friesen ,  Yvbes Ducharme ,  Daniel Dube ,  Yves Girard ,  Richard Frenette ,  Chun Li ,  Marc Blouin ,  Nathalie Chauret ,  Laird Trimble

IPC分类号： C07D40102

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07D213/89 ,  C07D417/14

摘要： The invention encompasses compounds of Formula I useful in the treatment of diseases, including asthma, by raising the level of cyclic adenosine-3′,5′-monophosphate (cAMP) through the inhibition of phosphodiesterase IV (PDE IV). The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions and methods for treatment of diseases by inhibition of PDE IV, resulting in an elevation of cAMP, comprising the use of compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括通过抑制磷酸二酯酶IV（PDE IV）提高环腺苷-3'，5'-单磷酸（cAMP）的水平，可用于治疗疾病（包括哮喘）的式I化合物。本发明还包括 通过抑制PDE IV治疗疾病的某些药物组合物和方法，导致cAMP升高，包括使用式I化合物。

公开(公告)号：US08431556B2

公开(公告)日：2013-04-30

申请号：US12830294

申请日：2010-07-03

申请人： Christophe Moinet ,  Marc Courchesne ,  Liliane Halab ,  Nathalie Chauret ,  Laval Chan Chun Kong

发明人： Christophe Moinet ,  Marc Courchesne ,  Liliane Halab ,  Nathalie Chauret ,  Laval Chan Chun Kong

IPC分类号： A61K31/56 ,  C07J53/00

CPC分类号： C07J63/008

摘要： The invention relates to 21-keto triterpene compounds of formula (I):wherein R1, X and Y are as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. These compounds exhibit significant anti-HIV activity. Thus, the invention also relates to methods for prevention or treatment of HIV infections by administering therapeutically effective amounts of a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof to a subject in need of such treatment.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的21-酮三萜化合物：其中R1，X和Y如本文所定义，及其药学上可接受的盐和溶剂化物。 这些化合物显示出显着的抗HIV活性。 因此，本发明还涉及通过向需要这种治疗的受试者施用治疗有效量的式（I）化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物来预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US20110077228A1

公开(公告)日：2011-03-31

申请号：US12830294

申请日：2010-07-03

申请人： Christophe Moinet ,  Marc Courchesne ,  Lilliane Halab ,  Nathalie Chauret ,  Laval Chan Chun Kong

发明人： Christophe Moinet ,  Marc Courchesne ,  Lilliane Halab ,  Nathalie Chauret ,  Laval Chan Chun Kong

IPC分类号： A61K31/58 ,  C07J53/00 ,  A61K31/56 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07J63/008

摘要： The invention relates to 21-keto triterpene compounds of formula (I):wherein R1, X and Y are as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. These compounds exhibit significant anti-HIV activity. Thus, the invention also relates to methods for prevention or treatment of HIV infections by administering therapeutically effective amounts of a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof to a subject in need of such treatment.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的21-酮三萜化合物：其中R1，X和Y如本文所定义，及其药学上可接受的盐和溶剂化物。 这些化合物显示出显着的抗HIV活性。 因此，本发明还涉及通过向需要这种治疗的受试者施用治疗有效量的式（I）化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物来预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US20130034522A1

公开(公告)日：2013-02-07

申请号：US13559995

申请日：2012-07-27

申请人： Maria Rosario ,  Nathalie Chauret ,  Shelley George ,  Tara Lynn Kieffer ,  Margaret James Koziel ,  Olivier Nicolas ,  Louise Proulx

发明人： Maria Rosario ,  Nathalie Chauret ,  Shelley George ,  Tara Lynn Kieffer ,  Margaret James Koziel ,  Olivier Nicolas ,  Louise Proulx

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/7056 ,  A61P31/14 ,  A61K38/21

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/7056 ,  A61K2300/00

摘要： A method of improving the pharmacokinetics of VX-222 in a patient infected with HCV comprises co-administering VX-222 and VX-950 to the patient. A method of treating a patient infected with HCV comprises administering VX-222 and VX-950 to the patient, wherein VX-222 is in an amount of about 20 mg to about 400 mg, and wherein VX-950 is in an amount of about 100 mg to about 1,500 mg. A method of treating a patient infected with HCV comprises administering a therapeutically effective amount of VX-222, wherein VX-222 is administered at an amount of about 20 mg to about 2,000 mg once a day.

摘要翻译： 在HCV感染患者中改善VX-222的药代动力学的方法包括向患者共同施用VX-222和VX-950。 治疗感染HCV的患者的方法包括向患者施用VX-222和VX-950，其中VX-222的量为约20mg至约400mg，并且其中VX-950的量为约 100毫克至约1,500毫克。 治疗感染HCV的患者的方法包括施用治疗有效量的VX-222，其中VX-222以约20mg至约2,000mg的量每天一次施用。

公开(公告)号：US08269026B2

公开(公告)日：2012-09-18

申请号：US12830293

申请日：2010-07-03

申请人： Christophe Moinet ,  Liliane Halab ,  Nathalie Turcotte ,  Monica Bubenik ,  Marc Courchesne ,  Carl Poisson ,  Oswy Z. Pereira ,  Paul Nguyen-Ba ,  Bingcan Liu ,  Nathalie Chauret ,  Caroline Cadilhac ,  Laval Chan Chun Kong

发明人： Christophe Moinet ,  Liliane Halab ,  Nathalie Turcotte ,  Monica Bubenik ,  Marc Courchesne ,  Carl Poisson ,  Oswy Z. Pereira ,  Paul Nguyen-Ba ,  Bingcan Liu ,  Nathalie Chauret ,  Caroline Cadilhac ,  Laval Chan Chun Kong

IPC分类号： C07J53/00

CPC分类号： C07J63/008

摘要： The invention relates to 21-keto triterpene compounds of formula (I): wherein R1, X, and Y are as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. These compounds exhibit significant anti-HIV activity. Thus, the invention also relates to methods for prevention or treatment of HIV infections by administering therapeutically effective amounts of a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof to a subject in need of such treatment.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的21-酮三萜化合物：其中R 1，X和Y如本文所定义，及其药学上可接受的盐和溶剂化物。 这些化合物显示出显着的抗HIV活性。 因此，本发明还涉及通过向需要这种治疗的受试者施用治疗有效量的式（I）化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物来预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US20110077227A1

公开(公告)日：2011-03-31

申请号：US12830293

申请日：2010-07-03

申请人： Christophe Moinet ,  Liliane Halab ,  Nathalie Turcotte ,  Monica Bubenik ,  Marc Courchesne ,  Carl Poisson ,  Oswy Z. Pereira ,  Paul Nguyen-Ba ,  Bingcan Liu ,  Nathalie Chauret ,  Caroline Cadilhac ,  Laval Chan Chun Kong

发明人： Christophe Moinet ,  Liliane Halab ,  Nathalie Turcotte ,  Monica Bubenik ,  Marc Courchesne ,  Carl Poisson ,  Oswy Z. Pereira ,  Paul Nguyen-Ba ,  Bingcan Liu ,  Nathalie Chauret ,  Caroline Cadilhac ,  Laval Chan Chun Kong

IPC分类号： C07J53/00 ,  A61K31/565 ,  A61K31/58 ,  A61K31/566 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07J63/008

摘要： The invention relates to 21-keto triterpene compounds of formula (I): wherein R1, X, and Y are as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. These compounds exhibit significant anti-HIV activity. Thus, the invention also relates to methods for prevention or treatment of HIV infections by administering therapeutically effective amounts of a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof to a subject in need of such treatment.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的21-酮三萜化合物：其中R 1，X和Y如本文所定义，及其药学上可接受的盐和溶剂合物。 这些化合物显示出显着的抗HIV活性。 因此，本发明还涉及通过向需要这种治疗的受试者施用治疗有效量的式（I）化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物来预防或治疗HIV感染的方法。