公开(公告)号：US07056915B2

公开(公告)日：2006-06-06

申请号：US10422471

申请日：2003-04-24

申请人： Michel Jose Emmanuel ,  Eugene R. Hickey ,  Weimin Liu ,  Denice Mary Spero ,  Sanxing Sun ,  David S. Thomson ,  Yancey David Ward ,  Erick Richard Roush Young

发明人： Michel Jose Emmanuel ,  Eugene R. Hickey ,  Weimin Liu ,  Denice Mary Spero ,  Sanxing Sun ,  David S. Thomson ,  Yancey David Ward ,  Erick Richard Roush Young

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D265/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C04B35/632 ,  C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/66 ,  C07D309/14 ,  C07D335/02 ,  C07D401/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D455/02 ,  C07D487/08

摘要： Disclosed are novel cathepsin S, K, F, L and B reversible inhibitory compounds of the formulas (I), (II), (Ia) and (Ib) further defined herein. The compounds are useful for treating autoimmune diseases. Also disclosed are processes for making such novel compounds

摘要翻译： 公开了本文进一步定义的新颖的组织蛋白酶S，K，F，L和B可逆抑制化合物（I），（II），（Ia）和（Ib）。 该化合物可用于治疗自身免疫性疾病。 还公开了制备这些新化合物的方法

公开(公告)号：US06420364B1

公开(公告)日：2002-07-16

申请号：US09655351

申请日：2000-09-08

申请人： Michel Jose Emmanuel ,  Leah L. Frye ,  Eugene R. Hickey ,  Weimin Liu ,  Tina Marie Morwick ,  Denice Mary Spero ,  Sanxing Sun ,  David S. Thomson ,  Yancey David Ward ,  Erick Richard Roush Young

发明人： Michel Jose Emmanuel ,  Leah L. Frye ,  Eugene R. Hickey ,  Weimin Liu ,  Tina Marie Morwick ,  Denice Mary Spero ,  Sanxing Sun ,  David S. Thomson ,  Yancey David Ward ,  Erick Richard Roush Young

IPC分类号： A61K31535

CPC分类号： C07D401/12 ,  C04B35/632 ,  C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/66 ,  C07D309/14 ,  C07D335/02 ,  C07D401/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D455/02 ,  C07D487/08

摘要： Disclosed are novel cathepsin S, K, F, L and B reversible inhibitory compounds of the formulas (I), (II), (Ia) and (Ib) further defined herein. The compounds are useful for treating autoimmune diseases. Also disclosed are processes for making such novel compounds.

摘要翻译： 公开了本文进一步定义的新颖的组织蛋白酶S，K，F，L和B可逆抑制化合物（I），（II），（Ia）和（Ib）。 该化合物可用于治疗自身免疫性疾病。 还公开了制备这些新化合物的方法。

公开(公告)号：US07279472B2

公开(公告)日：2007-10-09

申请号：US10937636

申请日：2004-09-09

申请人： Michel Jose Emmanuel ,  Leah L. Frye ,  Eugene R. Hickey ,  Weimin Liu ,  Tina Marie Morwick ,  Denice Mary Spero ,  Sanxing Sun ,  David S. Thomson ,  Yancey David Ward ,  Erick Richard Roush Young

发明人： Michel Jose Emmanuel ,  Leah L. Frye ,  Eugene R. Hickey ,  Weimin Liu ,  Tina Marie Morwick ,  Denice Mary Spero ,  Sanxing Sun ,  David S. Thomson ,  Yancey David Ward ,  Erick Richard Roush Young

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/497 ,  A61K31/40 ,  C07D413/02 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C04B35/632 ,  C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/66 ,  C07D309/14 ,  C07D335/02 ,  C07D401/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D455/02 ,  C07D487/08

摘要： Disclosed are novel cathepsin S, K, F, L and B reversible inhibitory compounds of the formulas (I), (II), (Ia) and (Ib) further defined herein. The compounds are useful for treating autoimmune diseases. Also disclosed are processes for making such novel compounds

摘要翻译： 公开了本文进一步定义的新颖的组织蛋白酶S，K，F，L和B可逆抑制化合物（I），（II），（Ia）和（Ib）。 该化合物可用于治疗自身免疫性疾病。 还公开了制备这些新化合物的方法

公开(公告)号：US06982272B2

公开(公告)日：2006-01-03

申请号：US10422473

申请日：2003-04-24

申请人： Michel Jose Emmanuel ,  Eugene R. Hickey ,  Weimin Liu ,  Denice Mary Spero ,  Sanxing Sun ,  David S. Thomson ,  Yancey David Ward ,  Erick Richard Roush Young

发明人： Michel Jose Emmanuel ,  Eugene R. Hickey ,  Weimin Liu ,  Denice Mary Spero ,  Sanxing Sun ,  David S. Thomson ,  Yancey David Ward ,  Erick Richard Roush Young

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D213/02 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C04B35/632 ,  C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/66 ,  C07D309/14 ,  C07D335/02 ,  C07D401/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D455/02 ,  C07D487/08

摘要： Disclosed are novel cathepsin S, K, F, L and B reversible inhibitory compounds of the formulas (I), (II), (Ia) and (Ib) further defined herein. The compounds are useful for treating autoimmune diseases. Also disclosed are processes for making such novel compounds.

公开(公告)号：US06313117B1

公开(公告)日：2001-11-06

申请号：US09627869

申请日：2000-07-28

申请人： Younes Bekkali ,  Rajashehar Betageri ,  Michel Jose Emmanuel ,  Eugene Richard Hickey ,  Weimin Liu ,  Usha R. Patel ,  Denice Mary Spero ,  David S. Thomson ,  Yancey David Ward ,  Erick Richard Roush Young ,  Sanxing Sun

发明人： Younes Bekkali ,  Rajashehar Betageri ,  Michel Jose Emmanuel ,  Eugene Richard Hickey ,  Weimin Liu ,  Usha R. Patel ,  Denice Mary Spero ,  David S. Thomson ,  Yancey David Ward ,  Erick Richard Roush Young ,  Sanxing Sun

IPC分类号： A61K315355

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07B2200/07 ,  C07C255/31 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/20 ,  C07D207/16 ,  C07D211/66 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D409/06

摘要： Disclosed are novel succinate derivative compounds of the formula(I)/(Ia): wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, X and A are defined herein. The compounds are useful as inhibitors of cysteine proteases. Also disclosed are methods of using and methods of making such compounds.

摘要翻译： 公开了式（I）/（Ia）的新型琥珀酸酯衍生物化合物：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，X和A如本文所定义。 该化合物可用作半胱氨酸蛋白酶的抑制剂。 还公开了使用方法和制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US06756372B2

公开(公告)日：2004-06-29

申请号：US10001134

申请日：2001-11-02

申请人： Michel Jose Emmanuel ,  Weimin Liu ,  Denice Mary Spero ,  Sanxing Sun ,  David S. Thomson ,  Yancey David Ward

发明人： Michel Jose Emmanuel ,  Weimin Liu ,  Denice Mary Spero ,  Sanxing Sun ,  David S. Thomson ,  Yancey David Ward

IPC分类号： A61K315355

CPC分类号： C07D401/12 ,  C04B35/632 ,  C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/66 ,  C07D309/14 ,  C07D335/02 ,  C07D401/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D455/02 ,  C07D487/08

摘要： Disclosed are novel cathepsin S, K, F, L and B reversible inhibitory compounds of the formulas (I), (II), (Ia) and (Ib) further defined herein. The compounds are useful for treating autoimmune diseases. Also disclosed are processes for making such novel compounds.

摘要翻译： 公开了本文进一步定义的新颖的组织蛋白酶S，K，F，L和B可逆抑制化合物（I），（II），（Ia）和（Ib）。 该化合物可用于治疗自身免疫性疾病。 还公开了制备这些新化合物的方法。

公开(公告)号：US07326719B2

公开(公告)日：2008-02-05

申请号：US10790549

申请日：2004-03-01

申请人： Eugene R. Hickey ,  Weimin Liu ,  Sanxing Sun ,  Yancey David Ward ,  Erick Richard Roush Young

发明人： Eugene R. Hickey ,  Weimin Liu ,  Sanxing Sun ,  Yancey David Ward ,  Erick Richard Roush Young

IPC分类号： A61K31/4468 ,  A61K31/453 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D211/66 ,  C07D413/12

摘要： This invention relates to peptidyl compounds of the formulas (I) and (II) active as cathepsin S, a cysteine protease, inhibitors. The compounds are selective, reversible inhibitors of the cathepsin S are therefore useful in the treatment of autoimmune and other diseases. The invention also relates to processes for preparing such compounds and pharmaceutical compositions comprising them

摘要翻译： 本发明涉及作为组织蛋白酶S活化的式（I）和（II）的肽基化合物，半胱氨酸蛋白酶，抑制剂。 化合物是组织蛋白酶S的选择性，可逆的抑制剂因此可用于治疗自身免疫性疾病和其他疾病。 本发明还涉及制备这些化合物的方法和包含它们的药物组合物

公开(公告)号：US06936606B2

公开(公告)日：2005-08-30

申请号：US10256512

申请日：2002-09-27

申请人： Younes Bekkali ,  Denice Mary Spero ,  Sanxing Sun ,  David S. Thomson ,  Yancey D. Ward ,  Erick R. R. Young ,  Eugene R. Hickey ,  Weimin Liu ,  Usha R. Patel

发明人： Younes Bekkali ,  Denice Mary Spero ,  Sanxing Sun ,  David S. Thomson ,  Yancey D. Ward ,  Erick R. R. Young ,  Eugene R. Hickey ,  Weimin Liu ,  Usha R. Patel

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/277 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  A61K31/428 ,  A61K31/517 ,  A61K31/536 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/14 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07C257/20 ,  C07C269/06 ,  C07C271/20 ,  C07C271/64 ,  C07C319/20 ,  C07C323/41 ,  C07C323/60 ,  C07D211/22 ,  C07D213/30 ,  C07D213/57 ,  C07D239/80 ,  C07D263/32 ,  C07D265/24 ,  C07D275/06 ,  C07D277/30 ,  C07D295/14 ,  C07D295/215 ,  C07D307/12 ,  C07D307/54 ,  C07D309/08 ,  C07D309/12 ,  C07D333/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D239/95 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D295/215 ,  C07C271/64 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/16 ,  C07D213/57 ,  C07D263/32 ,  C07D277/30 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24

摘要： Disclosed are novel cathepsin S, K, F, L and B reversible inhibitory compounds of the formulas (Ia) and (Ib) where R1, R2, R3, R4, R5, R6, R8, R9 and X are defined herein. The compounds are useful for treating autoimmune and other diseases. Also disclosed are processes for making such novel compounds

摘要翻译： 公开了式（Ia）和（Ib）的新型组织蛋白酶S，K，F，L和B可逆抑制性化合物，其中R 1，R 2，R 2 R 3，R 4，R 5，R 6，R 8，R SUB， > 9＆gt;和X在本文中定义。 该化合物可用于治疗自身免疫性疾病和其他疾病。 还公开了制备这些新化合物的方法

公开(公告)号：US07465745B2

公开(公告)日：2008-12-16

申请号：US11141153

申请日：2005-05-31

申请人： Eugene R. Hickey ,  Wiemen Liu ,  Sanxing Sun ,  Yancey David Ward ,  Erick Richard Roush Young

发明人： Eugene R. Hickey ,  Wiemen Liu ,  Sanxing Sun ,  Yancey David Ward ,  Erick Richard Roush Young

IPC分类号： A61K31/4465 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D211/66 ,  C07D413/12

摘要： This invention relates to peptidyl compounds of the formulas (I) and (II) active as cathepsin S, a cysteine protease, inhibitors. The compounds are selective, reversible inhibitors of the cathepsin S are therefore useful in the treatment of autoimmune and other diseases. The invention also relates to processes for preparing such compounds and pharmaceutical compositions comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及作为组织蛋白酶S活化的式（I）和（II）的肽基化合物，半胱氨酸蛋白酶，抑制剂。 化合物是组织蛋白酶S的选择性，可逆的抑制剂因此可用于治疗自身免疫性疾病和其他疾病。 本发明还涉及制备这些化合物的方法和包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：US06841571B2

公开(公告)日：2005-01-11

申请号：US10279424

申请日：2002-10-24

申请人： Younes Bekkali ,  Denice Mary Spero ,  Sanxing Sun ,  Yancey David Ward

发明人： Younes Bekkali ,  Denice Mary Spero ,  Sanxing Sun ,  Yancey David Ward

IPC分类号： A61K31/536 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/10 ,  A61P21/04 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D307/32 ,  C07D413/12 ,  A61K31/341

CPC分类号： C07D307/32 ,  C07D413/12

摘要： Disclosed are cathepsin S, K, F, L and B reversible inhibitory compounds of the formulas (Ia) and (Ib) where R2, R3, R4, R6, R8 and Y are defined herein. The compounds are useful for treating autoimmune and other diseases. Also disclosed are processes for making such novel compounds

摘要翻译： 公开了式（Ia）和（Ib）的组蛋白酶S，K，F，L和B可逆抑制性化合物，其中R2，R3，R4，R6，R8和Y如本文所定义。 该化合物可用于治疗自身免疫性疾病和其他疾病。 还公开了制备这些新化合物的方法