公开(公告)号：US06743811B2

公开(公告)日：2004-06-01

申请号：US10183198

申请日：2002-06-27

申请人： Mikhail F. Gordeev ,  Gary W. Luehr ,  Dinesh V. Patel ,  Robert C. Gadwood

发明人： Mikhail F. Gordeev ,  Gary W. Luehr ,  Dinesh V. Patel ,  Robert C. Gadwood

IPC分类号： A61K31422

CPC分类号： C07D263/20 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12

摘要： Oxazolidinones and methods for their synthesis are provided. Further provided are methods of making biologically active oxazolidinones as well as pharmaceutically acceptable compositions comprising the oxazolidinones. Oxazolidinones as disclosed herein can be readily synthesized and used in a variety of applications including use as antimicrobial agents. In one embodiment, a variety of thioamidomethyloxazolidinones and methods for their synthesis and use are provided.

摘要翻译： 提供了恶唑烷酮及其合成方法。 还提供制备生物活性恶唑烷酮的方法以及包含恶唑烷酮的药学上可接受的组合物。 本文公开的恶唑烷酮可以容易地合成并用于各种应用中，包括用作抗微生物剂。 在一个实施方案中，提供了各种硫代酰胺甲基恶唑烷酮及其合成和使用的方法。

公开(公告)号：US06441005B1

公开(公告)日：2002-08-27

申请号：US09625756

申请日：2000-07-26

申请人： Mikhail F. Gordeev ,  Gary W. Luehr ,  Dinesh V. Patel ,  Robert C. Gadwood

发明人： Mikhail F. Gordeev ,  Gary W. Luehr ,  Dinesh V. Patel ,  Robert C. Gadwood

IPC分类号： A61K31422

CPC分类号： C07D263/20 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12

摘要： Oxazolidinones and methods for their synthesis are provided. Further provided are methods of making biologically active oxazolidinones as well as pharmaceutically acceptable compositions comprising the oxazolidinones. Oxazolidinones as disclosed herein can be readily synthesized and used in a variety of applications including use as antimicrobial agents. In one embodiment, a variety of thioamidomethyloxazolidinones and methods for their synthesis and use are provided.

摘要翻译： 提供了恶唑烷酮及其合成方法。 还提供制备生物活性恶唑烷酮的方法以及包含恶唑烷酮的药学上可接受的组合物。 本文公开的恶唑烷酮可以容易地合成并用于各种应用中，包括用作抗微生物剂。 在一个实施方案中，提供了各种硫代酰胺甲基恶唑烷酮及其合成和使用的方法。

公开(公告)号：US07002020B1

公开(公告)日：2006-02-21

申请号：US09641396

申请日：2000-08-17

申请人： Mikhail F. Gordeev ,  Gary W. Luehr ,  Dinesh V. Patel

发明人： Mikhail F. Gordeev ,  Gary W. Luehr ,  Dinesh V. Patel

IPC分类号： C07D263/04

CPC分类号： C07D263/20 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07F9/653 ,  C40B40/00

摘要： Oxazolidinones and methods for their synthesis are provided. Also provided are combinatorial libraries comprising oxazolidinones, and methods to prepare the libraries. Further provided are methods of making biologically active oxazolidinones as well as pharmaceutically acceptable compositions comprising the oxazolidinones. The methods of library preparation include the attachment of oxazolidinones to a solid support. The methods of compound preparation in one embodiment involve the reaction of an iminophosphorane with a carbonyl containing polymeric support.

公开(公告)号：US06239152B1

公开(公告)日：2001-05-29

申请号：US09235771

申请日：1999-01-22

申请人： Mikhail F. Gordeev ,  Gary W. Luehr ,  Dinesh V. Patel ,  Zhi-Jie Ni ,  Eric Gordon

发明人： Mikhail F. Gordeev ,  Gary W. Luehr ,  Dinesh V. Patel ,  Zhi-Jie Ni ,  Eric Gordon

IPC分类号： C07D41312

CPC分类号： C07D263/20 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07F9/653 ,  C40B40/00

摘要： Oxazolidinones and methods for their synthesis are provided. Also provided are combinatorial libraries comprising oxazolidinones, and methods to prepare the libraries. Further provided are methods of making biologically active oxazolidinones as well as pharmaceutically acceptable compositions comprising the oxazolidinones. The methods of library preparation include the attachment of oxazolidinones to a solid support. The methods of compound preparation in one embodiment involve the reaction of an iminophosphorane with a carbonyl containing polymeric support.

摘要翻译： 提供了恶唑烷酮及其合成方法。 还提供了包含恶唑烷酮的组合​​文库，以及制备文库的方法。 还提供制备生物活性恶唑烷酮的方法以及包含恶唑烷酮的药学上可接受的组合物。 文库制备的方法包括将恶唑烷酮与固体支持物的连接。 在一个实施方案中化合物制备的方法涉及亚氨基磷烷与含羰基的聚合物载体的反应。

公开(公告)号：US06562844B2

公开(公告)日：2003-05-13

申请号：US10034754

申请日：2001-12-28

申请人： Mikhail F. Gordeev ,  Gary W. Luehr ,  Dinesh V. Patel ,  Zhi-Jie Ni ,  Eric Gordon

发明人： Mikhail F. Gordeev ,  Gary W. Luehr ,  Dinesh V. Patel ,  Zhi-Jie Ni ,  Eric Gordon

IPC分类号： C07D41312

CPC分类号： C07D263/20 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07F9/653 ,  C40B40/00

摘要： Oxazolidinones and methods for their synthesis are provided. Also provided are combinatorial libraries comprising oxazolidinones, and methods to prepare the libraries. Further provided are methods of making biologically active oxazolidinones as well as pharmaceutically acceptable compositions comprising the oxazolidinones. The methods of library preparation include the attachment of oxazolidinones to a solid support. The methods of compound preparation in one embodiment involve the reaction of an iminophosphorane with a carbonyl containing polymeric support.

公开(公告)号：US06884813B2

公开(公告)日：2005-04-26

申请号：US10347640

申请日：2003-01-21

申请人： Mikhail F. Gordeev ,  Adam Renslo ,  Gary W. Luehr ,  Stuart Lam ,  Neil E. Westlund ,  Dinesh V. Patel

发明人： Mikhail F. Gordeev ,  Adam Renslo ,  Gary W. Luehr ,  Stuart Lam ,  Neil E. Westlund ,  Dinesh V. Patel

IPC分类号： A61K31/422 ,  A61K31/541 ,  A61P31/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D409/10 ,  A61K31/382 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D417/10

摘要： The present invention provides a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein A is a structure i, ii, iii, or iv X is CR7; Y is —S(═O)n—, —S(═NR8)—, or —S(═NR8)(═O)—; Z is —NHC(═O)R1, —NHC(═S)R1, —NR-het1, —O-het1, —S-het1, or -het2; and n is independently 0, 1, or 2. The compounds of formula I are useful as antimicrobials against a number of human and veterinary pathogens.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物或其药学上可接受的盐，其中A是结构i，ii，iii或iv X是CR 7; Y是-S（-O）n - ， - S（-NR 8） - 或-S（-NR 8 S 8）（ -O） - ; Z是-NHC（-O）R 1，-NHC（-S）R 1，-NR-H 1，-O - 或者，其中1〜1个，-S-het 1个或-ec 2个; 并且n独立地为0,1或2.式I化合物可用作针对许多人和兽医病原体的抗微生物剂。

公开(公告)号：US06531470B1

公开(公告)日：2003-03-11

申请号：US09652250

申请日：2000-08-30

申请人： Mikhail F. Gordeev ,  Gary W. Luehr ,  Dinesh V. Patel ,  Zhi-Jie Ni ,  Eric Gordon

发明人： Mikhail F. Gordeev ,  Gary W. Luehr ,  Dinesh V. Patel ,  Zhi-Jie Ni ,  Eric Gordon

IPC分类号： C07D41312

CPC分类号： C07D263/20 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07F9/653 ,  C40B40/00

摘要： Oxazolidinones and methods for their synthesis are provided. Also provided are combinatorial libraries comprising oxazolidinones, and methods to prepare the libraries. Further provided are methods of making biologically active oxazolidinones as well as pharmaceutically acceptable compositions comprising the oxazolidinones. The methods of library preparation include the attachment of oxazolidinones to a solid support. The methods of compound preparation in one embodiment involve the reaction of an iminophosphorane with a carbonyl containing polymeric support.

公开(公告)号：US06919329B2

公开(公告)日：2005-07-19

申请号：US10373286

申请日：2003-02-24

申请人： Richard Charles Thomas ,  Toni-Jo Poel ,  Michael Robert Barbachyn ,  Mikhail F. Gordeev ,  Gary W. Luehr ,  Adam Renslo ,  Upinder Singh

发明人： Richard Charles Thomas ,  Toni-Jo Poel ,  Michael Robert Barbachyn ,  Mikhail F. Gordeev ,  Gary W. Luehr ,  Adam Renslo ,  Upinder Singh

IPC分类号： C07D263/24 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5415 ,  A61P31/04 ,  C07D261/12 ,  C07D263/20 ,  C07D263/58 ,  C07D307/33 ,  C07D307/58 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07F9/6558 ,  A61K31/55 ,  A61P31/00 ,  C07D223/02

CPC分类号： C07D263/20 ,  C07D263/58 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07F9/65583

摘要： The present invention provides antibacterial agents having the formulae I, II, and III described herein.

摘要翻译： 本发明提供具有本文所述的式I，II和III的抗菌剂。

公开(公告)号：US07645781B2

公开(公告)日：2010-01-12

申请号：US11524754

申请日：2006-09-21

申请人： Richard C. Thomas ,  Toni-Jo Poel ,  Michael R. Barbachyn ,  Mikhail F. Gordeev ,  Gary W. Luehr ,  Adam Renslo ,  Upinder Singh ,  Vara Prasad Venkata Negandra Josyula

发明人： Richard C. Thomas ,  Toni-Jo Poel ,  Michael R. Barbachyn ,  Mikhail F. Gordeev ,  Gary W. Luehr ,  Adam Renslo ,  Upinder Singh ,  Vara Prasad Venkata Negandra Josyula

IPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K31/421

CPC分类号： C07D263/20 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  C07D263/58 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07F9/65583

摘要： The present invention provides antibacterial agents having the formulae I, II, and III described herein.

摘要翻译： 本发明提供具有本文所述的式I，II和III的抗菌剂。

公开(公告)号：US07101874B2

公开(公告)日：2006-09-05

申请号：US11062990

申请日：2005-02-22

申请人： Mikhail F. Gordeev ,  Adam Renslo ,  Gary W. Luehr ,  Stuart Lam ,  Neil E. Westlund ,  Dinesh Vinoobhai Patel

发明人： Mikhail F. Gordeev ,  Adam Renslo ,  Gary W. Luehr ,  Stuart Lam ,  Neil E. Westlund ,  Dinesh Vinoobhai Patel

IPC分类号： C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  A61K31/541 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D417/10

摘要： The present invention provides a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein Y is —S(═O)n—, —S(═NR8)—, or —S(═NR8)(═O)—; Z is —NHC(═O)R1, —NHC(═S)R1, —NH-het1, —O-het1, —S-het1, or -het2. The compounds of formula I are useful as antibacterial agents.

摘要翻译： 本发明提供了式I化合物或其药学上可接受的盐，其中Y是-S（-O）n - ， - S（-NR 8 S） - ， 或-S（-NR 8 S）（ - O） - ; Z是-NHC（-O）R 1，-NHC（-S）R 1，-NH-H 1，-O - 或者 - 第2类，或者 - 第2类。 式I的化合物可用作抗菌剂。