公开(公告)号：US5614649A

公开(公告)日：1997-03-25

申请号：US552794

申请日：1995-11-03

申请人： Mohamed Iqbal ,  James L. Diebold ,  Robert Siman ,  Sankar Chatterjee ,  James C. Kauer

发明人： Mohamed Iqbal ,  James L. Diebold ,  Robert Siman ,  Sankar Chatterjee ,  James C. Kauer

IPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/216 ,  A61K31/22 ,  A61K31/275 ,  A61K31/277 ,  A61K31/353 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/69 ,  A61K38/00 ,  A61K38/55 ,  A61K45/00 ,  A61P19/00 ,  A61P21/00 ,  A61P43/00 ,  C07C279/14 ,  C07C279/34 ,  C07C279/36 ,  C07C311/01 ,  C07C311/06 ,  C07C311/09 ,  C07C311/47 ,  C07C311/64 ,  C07C337/06 ,  C07C337/08 ,  C07D209/48 ,  C07D311/70 ,  C07F5/02 ,  C07K5/02 ,  C07K5/023 ,  C07K5/072 ,  C07C231/00 ,  C07D225/00

CPC分类号： C07D209/48 ,  A61K31/18 ,  A61K31/216 ,  A61K31/22 ,  A61K31/277 ,  A61K31/353 ,  A61K31/4035 ,  C07C279/36 ,  C07C311/09 ,  C07C311/47 ,  C07C311/64 ,  C07C337/08 ,  C07D311/70 ,  C07F5/025 ,  C07K5/0207 ,  C07K5/06095 ,  A61K38/00 ,  C07C2101/08

摘要： Disclosed herein are inhibitors of the multicatalytic protease enzyme which are represented by the general formula: ##STR1## Constituent members and preferred constituent members are disclosed herein. Methodologies for making and using the disclosed compounds are also set forth herein.

摘要翻译： 本文公开了由以下通式表示的多分析蛋白酶的抑制剂：本文公开了组成成分和优选的构成成员。 制备和使用所公开的化合物的方法也在本文中阐述。

公开(公告)号：US5990083A

公开(公告)日：1999-11-23

申请号：US816510

申请日：1997-03-13

申请人： Mohamed Iqbal ,  James L. Diebold ,  Robert Siman ,  Sankar Chatterjee ,  James C. Kauer

发明人： Mohamed Iqbal ,  James L. Diebold ,  Robert Siman ,  Sankar Chatterjee ,  James C. Kauer

IPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/216 ,  A61K31/22 ,  A61K31/275 ,  A61K31/277 ,  A61K31/353 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/69 ,  A61K38/00 ,  A61K38/55 ,  A61K45/00 ,  A61P19/00 ,  A61P21/00 ,  A61P43/00 ,  C07C279/14 ,  C07C279/34 ,  C07C279/36 ,  C07C311/01 ,  C07C311/06 ,  C07C311/09 ,  C07C311/47 ,  C07C311/64 ,  C07C337/06 ,  C07C337/08 ,  C07D209/48 ,  C07D311/70 ,  C07F5/02 ,  C07K5/02 ,  C07K5/023 ,  C07K5/072 ,  C07C231/00 ,  C07C235/00 ,  C07C255/00

CPC分类号： C07D209/48 ,  A61K31/18 ,  A61K31/216 ,  A61K31/22 ,  A61K31/277 ,  A61K31/353 ,  A61K31/4035 ,  C07C279/36 ,  C07C311/09 ,  C07C311/47 ,  C07C311/64 ,  C07C337/08 ,  C07D311/70 ,  C07F5/025 ,  C07K5/0207 ,  C07K5/06095 ,  A61K38/00 ,  C07C2101/08

摘要： Disclosed herein are inhibitors of the multicatalytic protease enzyme which are represented by the general formula: ##STR1## Constituent members and preferred constituent members are disclosed herein. Methodologies for making and using the disclosed compounds are also set forth herein.

摘要翻译： 本文公开了由以下通式表示的多分析蛋白酶的抑制剂：本文公开了组成成分和优选的组成成分。 制备和使用所公开的化合物的方法也在本文中阐述。

公开(公告)号：US5830870A

公开(公告)日：1998-11-03

申请号：US760638

申请日：1996-12-04

申请人： Mohamed Iqbal ,  James L. Diebold ,  Robert Siman ,  Sankar Chatterjee ,  James C. Kauer

发明人： Mohamed Iqbal ,  James L. Diebold ,  Robert Siman ,  Sankar Chatterjee ,  James C. Kauer

IPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/216 ,  A61K31/22 ,  A61K31/275 ,  A61K31/277 ,  A61K31/353 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/69 ,  A61K38/00 ,  A61K38/55 ,  A61K45/00 ,  A61P19/00 ,  A61P21/00 ,  A61P43/00 ,  C07C279/14 ,  C07C279/34 ,  C07C279/36 ,  C07C311/01 ,  C07C311/06 ,  C07C311/09 ,  C07C311/47 ,  C07C311/64 ,  C07C337/06 ,  C07C337/08 ,  C07D209/48 ,  C07D311/70 ,  C07F5/02 ,  C07K5/02 ,  C07K5/023 ,  C07K5/072 ,  C07C231/00 ,  C07C235/00 ,  C07C255/00

CPC分类号： C07D209/48 ,  A61K31/18 ,  A61K31/216 ,  A61K31/22 ,  A61K31/277 ,  A61K31/353 ,  A61K31/4035 ,  C07C279/36 ,  C07C311/09 ,  C07C311/47 ,  C07C311/64 ,  C07C337/08 ,  C07D311/70 ,  C07F5/025 ,  C07K5/0207 ,  C07K5/06095 ,  A61K38/00 ,  C07C2101/08

摘要： Disclosed herein are inhibitors of the multicatalytic protease enzyme which are represented by the general formula: ##STR1## Constituent members and preferred constituent members are disclosed herein. Methodologies for making and using the disclosed compounds are also set forth herein.

摘要翻译： 本文公开了由以下通式表示的多分析蛋白酶的抑制剂：本文公开了组成成分和优选的构成成员。 制备和使用所公开的化合物的方法也在本文中阐述。

公开(公告)号：US5550262A

公开(公告)日：1996-08-27

申请号：US337795

申请日：1994-11-14

申请人： Mohamed Iqbal ,  James L. Diebold ,  Robert Siman ,  Sankar Chatterjee ,  James C. Kauer

发明人： Mohamed Iqbal ,  James L. Diebold ,  Robert Siman ,  Sankar Chatterjee ,  James C. Kauer

IPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/216 ,  A61K31/22 ,  A61K31/353 ,  A61K31/4035 ,  A61K38/00 ,  C07C279/36 ,  C07C311/09 ,  C07C311/47 ,  C07C311/64 ,  C07C337/08 ,  C07D209/48 ,  C07D311/70 ,  C07F5/02 ,  C07K5/02 ,  C07K5/072 ,  C07C231/00 ,  C07C255/00

CPC分类号： C07D209/48 ,  A61K31/18 ,  A61K31/216 ,  A61K31/22 ,  A61K31/353 ,  A61K31/4035 ,  C07C279/36 ,  C07C311/09 ,  C07C311/47 ,  C07C311/64 ,  C07C337/08 ,  C07D311/70 ,  C07F5/025 ,  C07K5/0207 ,  C07K5/06095 ,  A61K38/00 ,  C07C2101/08

摘要： Disclosed herein are inbibitors of the multicatalytic protease enzyme which are represented by the general formula: ##STR1## Constituent members and preferred constituent members are disclosed herein. Methodologies for making and using the disclosed compounds are also set forth herein.

摘要翻译： 本文公开了由下列通式表示的多分析蛋白酶的抑制剂：本文公开了组成成分和优选的组成成分。 制备和使用所公开的化合物的方法也在本文中阐述。

公开(公告)号：US5776897A

公开(公告)日：1998-07-07

申请号：US823245

申请日：1997-03-24

申请人： Michael E. Lewis ,  James C. Kauer ,  Kevin R. Smith ,  Kathleen V. Callison ,  Frank Baldino ,  Nicola Neff ,  Mohamed Iqbal

发明人： Michael E. Lewis ,  James C. Kauer ,  Kevin R. Smith ,  Kathleen V. Callison ,  Frank Baldino ,  Nicola Neff ,  Mohamed Iqbal

IPC分类号： A61K38/27 ,  A61K38/00 ,  A61K38/30 ,  A61P25/00 ,  C07C7/06 ,  C07C7/08 ,  C07C7/10 ,  C07K14/65

CPC分类号： A61K38/30 ,  C07K14/65

摘要： A method of enhancing the survival of neuronal cells in a mammal, the cells being at risk of dying, the method comprising administering to the mammal an effective amount of one of the following substances: IGF-I; a functional derivative of IGF-I; IGF-II; a functional derivative of IGF-II; IGF-III; or a functional derivative of IGF-III.

摘要翻译： 一种增强哺乳动物神经元细胞存活的方法，所述细胞处于死亡的危险之中，该方法包括向哺乳动物施用有效量的以下物质之一：IGF-1; IGF-I的功能衍生物; IGF-II; IGF-II的功能衍生物; IGF-III; 或IGF-III的功能衍生物。

公开(公告)号：US5703045A

公开(公告)日：1997-12-30

申请号：US462018

申请日：1995-06-05

申请人： Michael E. Lewis ,  James C. Kauer ,  Kevin R. Smith ,  Kathleen V. Callison ,  Frank Baldino ,  Nicola Neff ,  Mohamed Iqbal

发明人： Michael E. Lewis ,  James C. Kauer ,  Kevin R. Smith ,  Kathleen V. Callison ,  Frank Baldino ,  Nicola Neff ,  Mohamed Iqbal

IPC分类号： A61K38/27 ,  A61K38/00 ,  A61K38/30 ,  A61P25/00 ,  C07C7/06 ,  C07C7/08 ,  C07C7/10 ,  C07K14/65 ,  A61K37/24 ,  G07K7/10

CPC分类号： A61K38/30 ,  C07K14/65

摘要： A method of enhancing the survival of neuronal cells in a mammal, the cells being at risk of dying, the method comprising administering to the mammal an effective amount of at least one of the following substances: IGF-I; a functional derivative of IGF-I; IGF-II; a functional derivative of IGF-II; IGF-III; or a functional derivative of IGF-III.

摘要翻译： 一种增强哺乳动物神经元细胞存活的方法，该细胞处于死亡的危险之中，所述方法包括向哺乳动物施用有效量的至少一种下列物质：IGF-1; IGF-I的功能衍生物; IGF-II; IGF-II的功能衍生物; IGF-III; 或IGF-III的功能衍生物。

公开(公告)号：US5652214A

公开(公告)日：1997-07-29

申请号：US958903

申请日：1992-10-07

申请人： Michael E. Lewis ,  James C. Kauer ,  Kevin R. Smith ,  Kathleen V. Callison ,  Frank Baldino ,  Nicola Neff ,  Mohamed Iqbal

发明人： Michael E. Lewis ,  James C. Kauer ,  Kevin R. Smith ,  Kathleen V. Callison ,  Frank Baldino ,  Nicola Neff ,  Mohamed Iqbal

IPC分类号： A61K38/27 ,  A61K38/00 ,  A61K38/30 ,  A61P25/00 ,  C07C7/06 ,  C07C7/08 ,  C07C7/10 ,  C07K14/65

CPC分类号： A61K38/30 ,  C07K14/65

摘要： A method of enhancing the survival of neuronal cells in a mammal, the cells being at risk of dying, the method including the step of administering to the mammal one of the following substances: IGF-I; a functional derivative of IGF-I; IGF-II; a functional derivative of IGF-II; IGF-III; or a functional derivative of IGF-III.

摘要翻译： 一种增强哺乳动物神经元细胞存活的方法，该细胞处于死亡的危险之中，该方法包括向哺乳动物施用以下物质之一：IGF-I; IGF-I的功能衍生物; IGF-II; IGF-II的功能衍生物; IGF-III; 或IGF-III的功能衍生物。

公开(公告)号：US5134121A

公开(公告)日：1992-07-28

申请号：US640577

申请日：1991-01-14

申请人： William C. Mobley ,  Frank M. Longo ,  James C. Kauer

发明人： William C. Mobley ,  Frank M. Longo ,  James C. Kauer

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K5/11 ,  C07K14/48

CPC分类号： C07K5/1019 ,  C07K14/48 ,  A61K38/00 ,  Y10S530/839 ,  Y10S930/12

摘要： The present invention provides both agonist and antagonist nerve growth factor peptides. The NGF blocking peptides can be used to inhibit the expression of mRNA and their encoded proteins whose expression is stimulated by NGF, such as .beta.-protein precursor and prion proteins, which proteins or their products are associated with neurodegenerative disorders, whereas the NGF agonist peptides can be used to treat neoplastic disorders such as neuroblastomas.

摘要翻译： 本发明提供激动剂和拮抗剂神经生长因子肽。 NGF阻断肽可用于抑制mRNA和其编码的蛋白质的表达，其表达受NGF刺激，例如β-蛋白前体和朊蛋白，该蛋白质或其产物与神经变性疾病相关，而NGF激动剂肽 可用于治疗肿瘤性疾病如神经母细胞瘤。

公开(公告)号：US5741808A

公开(公告)日：1998-04-21

申请号：US800383

申请日：1997-02-14

申请人： Michael E. Lewis ,  James C. Kauer ,  Nicola Neff ,  Jill Roberts-Lewis ,  Chikara Murakata ,  Hiromitsu Saito ,  Yuzuru Matsuda ,  Marcie A. Glicksman ,  Fumihiko Kanai ,  Masami Kaneko

发明人： Michael E. Lewis ,  James C. Kauer ,  Nicola Neff ,  Jill Roberts-Lewis ,  Chikara Murakata ,  Hiromitsu Saito ,  Yuzuru Matsuda ,  Marcie A. Glicksman ,  Fumihiko Kanai ,  Masami Kaneko

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/407 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/553 ,  A61K31/7056 ,  A61K38/22 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P31/18 ,  C07D487/14 ,  C07D498/22 ,  C07D519/00 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D487/14 ,  A61K31/407 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/553 ,  A61K31/7056

摘要： The invention features novel derivatives of K-252a, as well as novel bis-N-substituted derivatives of staurosporine. The invention also features a method for treating diseased neuronal cells involving the administration of either the novel staurosporine derivatives or specified functional derivatives of K-252a.

摘要翻译： 本发明的特征在于K-252a的新衍生物以及星形孢菌素的新型双-N-取代衍生物。 本发明还涉及一种用于治疗患有神经元细胞的方法，涉及施用新型星形孢菌素衍生物或K-252a的特定功能衍生物。

公开(公告)号：US5461146A

公开(公告)日：1995-10-24

申请号：US96561

申请日：1993-07-22

申请人： Michael E. Lewis ,  James C. Kauer ,  Nicola Neff ,  Jill Roberts-Lewis ,  Chikara Murakata ,  Hiromitsu Saito ,  Yuzuru Matsuda ,  Marcie A. Glicksman

发明人： Michael E. Lewis ,  James C. Kauer ,  Nicola Neff ,  Jill Roberts-Lewis ,  Chikara Murakata ,  Hiromitsu Saito ,  Yuzuru Matsuda ,  Marcie A. Glicksman

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/407 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K31/7056 ,  A61K38/22 ,  A61P9/10 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07D487/14 ,  C07D498/22 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D487/14 ,  A61K31/407 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/553 ,  A61K31/7056

摘要： The invention features novel derivatives of K-252a, as well as novel bis-N-substituted derivatives of staurosporine. Also, a method for treating diseased neuronal cells involving the administration of either the novel staurosporine derivatives or specified functional derivatives of K-252a.

摘要翻译： 本发明的特征在于K-252a的新衍生物以及星形孢菌素的新型双-N-取代衍生物。 另外，用于治疗患有神经元细胞的方法，涉及施用新型星形孢菌素衍生物或K-252a的特定功能衍生物。