公开(公告)号：US6143715A

公开(公告)日：2000-11-07

申请号：US131433

申请日：1998-08-10

申请人： Montse Llinas-Brunet ,  Murray D. Bailey ,  Teddy Halmos ,  Marc-Andre Poupart ,  Youla Tsantrizos

发明人： Montse Llinas-Brunet ,  Murray D. Bailey ,  Teddy Halmos ,  Marc-Andre Poupart ,  Youla Tsantrizos

IPC分类号： A61K45/00 ,  A61K31/13 ,  A61K31/7056 ,  A61K38/00 ,  A61K38/21 ,  A61P31/14 ,  C07K7/06 ,  C07K14/18 ,  A61K38/04 ,  C07K5/00

CPC分类号： C07K7/06 ,  C07K14/005 ,  A61K38/00 ,  C12N2770/24222

摘要： Compound of formula (I) active against the Hepatitis C virus: ##STR1## wherein B is an acyl derivative; a is 0 or 1; R.sub.6, when present, is carboxy(lower)alkyl; b is 0 or 1; R.sub.5, when present, is C.sub.1-6 alkyl, or carboxy (lower)alkyl; Y is H or C.sub.1-6 alkyl; R.sub.4 is C.sub.1-10 alkyl; R.sub.3 is C.sub.1-10 alkyl; W is --NH--CH(R.sub.2)--C(O)--, wherein R.sub.2 is C.sub.1-6 alkyl; C.sub.6 or C.sub.10 aryl; C.sub.7-16 aralkyl; or carboxy (lower)alkyl; or W is a proline derivative; Q is a group of the formula --Z(R.sub.1)--C(O)--R.sub.13, wherein Z is CH or N; R.sub.1 is C.sub.1-6 alkyl or C.sub.1-6 alkenyl both optionally substituted with thio or halo,; and R.sub.13 is an activated carbonyl substituent, or Q is a phosphonate group of the formula --CH(R.sub.1)--P(O)R.sub.15 R.sub.16 wherein R.sub.15 and R.sub.16 are independently C.sub.6-20 aryloxy; and R.sub.1 is as defined above.

摘要翻译： 对丙型肝炎病毒有活性的式（I）化合物：其中B为酰基衍生物; a是0或1; 当存在时，R 6为羧基（低级）烷基; b为0或1; 当存在时，R 5为C 1-6烷基或羧基（低级）烷基; Y是H或C 1-6烷基; R4是C1-10烷基; R3是C1-10烷基; W是-NH-CH（R 2）-C（O） - ，其中R 2是C 1-6烷基; C6或C10芳基; C7-16芳烷基; 或羧基（低级）烷基; 或W是脯氨酸衍生物; Q是式-Z（R1）-C（O）-R13的基团，其中Z是CH或N; R1是任选被硫或卤代取代的C 1-6烷基或C 1-6烯基; 并且R 13是活化的羰基取代基，或Q是式-CH（R 1）-P（O）R 15 R 16的膦酸酯基团，其中R 15和R 16独立地是C 6-20芳氧基; 并且R 1如上所定义。

公开(公告)号：US20070142380A1

公开(公告)日：2007-06-21

申请号：US11672293

申请日：2007-02-07

申请人： Pierre Beaulieu ,  Christian Brochu ,  Catherine Chabot ,  Eric Jolicoeur ,  Stephen Kawai ,  Marc-Andre Poupart ,  Youla Tsantrizos

发明人： Pierre Beaulieu ,  Christian Brochu ,  Catherine Chabot ,  Eric Jolicoeur ,  Stephen Kawai ,  Marc-Andre Poupart ,  Youla Tsantrizos

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/519 ,  A61K31/503 ,  A61K31/498 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D209/08 ,  C07D209/30 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

摘要： An isomer, enantiomer, diastereoisomer or tautomer of a compound, represented by formula I: wherein A, B, R2, R3, L, M1, M2, M3, M4, Y1, Y0, Z and Sp are as defined in claim 1, or a salt thereof, as an inhibitor of HCV NS5B polymerase.

摘要翻译： 由式I表示的化合物的异构体，对映体，非对映异构体或互变异构体：其中A，B，R 2，R 3，L，M 1， M 2，M 3，M 4，Y 1，Y 0， / SUP>，Z和Sp如权利要求1中所定义，或其盐作为HCV NS5B聚合酶的抑制剂。

公开(公告)号：US20060160798A1

公开(公告)日：2006-07-20

申请号：US11333163

申请日：2006-01-17

申请人： Pierre Beaulieu ,  Gulrez Fazal ,  Sylvie Goulet ,  George Kukolj ,  Martin Poirier ,  Youla Tsantrizos ,  Eric Jolicoeur ,  James Gillard ,  Marc-Andre Poupart

发明人： Pierre Beaulieu ,  Gulrez Fazal ,  Sylvie Goulet ,  George Kukolj ,  Martin Poirier ,  Youla Tsantrizos ,  Eric Jolicoeur ,  James Gillard ,  Marc-Andre Poupart

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/427 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D333/62 ,  C07D209/08 ,  C07D209/30 ,  C07D209/42 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

摘要： An isomer, enantiomer, diastereoisomer or tautomer of a compound, represented by formula I: wherein: A is O, S, NR1, or CR1, wherein R1 is defined herein; represents either a single or a double bond; R2 is selected from 6 or 10-membered aryl and Het, each optionally substituted with R20; provided that Het is not a 5- or 6-membered monocyclic heterocycle having 1 or 2 nitrogen heteroatoms; B is NR3 or CR3, with the proviso that one of A or B is either CR1 or CR3, wherein R3 is defined herein; K is N or CR4, wherein R4 is defined herein; L is N or CR5, wherein R5 has the same definition as R4; M is N or CR7, wherein R7 has the same definition as R4; Y1 is O or S; Z is N(R6a)R6 or OR6, wherein R6a is H or alkyl or NR61R62 wherein R61 and R62 are defined herein; and R6 is H, alkyl, cycloalkyl, alkenyl, Het, alkyl-aryl, alkyl-Het; or R6 is wherein R7 and R8 and Q are as defined herein; Y2 is O or S; R9 is H, (C1-6 alkyl), (C3-7)cycloalkyl or (C1-6)alkyl-(C3-7)cycloalkyl, aryl, Het, (C1-6)alkyl-aryl or (C1-6)alkyl-Het, all of which optionally substituted with R90; or R9 is covalently bonded to either of R7 or R8 to form a 5- or 6-membered heterocycle; a salt or a derivative thereof, as an inhibitor of HCV NS5B polymerase.

公开(公告)号：US20070249629A1

公开(公告)日：2007-10-25

申请号：US11753678

申请日：2007-05-25

申请人： Pierre BEAULIEU ,  Christian Brochu ,  Stephen Kawai ,  Jean Rancourt ,  Timothy Stammers ,  Bounkham Thavonekham ,  Youla Tsantrizos

发明人： Pierre BEAULIEU ,  Christian Brochu ,  Stephen Kawai ,  Jean Rancourt ,  Timothy Stammers ,  Bounkham Thavonekham ,  Youla Tsantrizos

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/426 ,  A61K31/497 ,  C07D209/04 ,  C07D277/20 ,  C07D401/00 ,  C07D401/04 ,  C12N7/06 ,  C12N9/99

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04

摘要： A compound, represented by formula (I): wherein A, B, R1, R2, R3, R5, R6, R7, R9, and R10 are as defined herein, or an enantiomer, diastereoisomer or tautomer thereof, including a salt, ester or derivative thereof, as an inhibitor of HCV NS5B polymerase.

摘要翻译： 由式（I）表示的化合物：其中A，B，R 1，R 2，R 3，R 5， R 6，R 6，R 9，R 9和R 10如本文所定义， 或其对映体，非对映异构体或互变异构体，包括其盐，酯或衍生物，作为HCV NS5B聚合酶的抑制剂。

公开(公告)号：US08338441B2

公开(公告)日：2012-12-25

申请号：US12777406

申请日：2010-05-11

申请人： Christiane Yoakim ,  Murray Bailey ,  Francois Bilodeau ,  Rebekah Carson ,  Lee Fader ,  Stephen Kawai ,  Sebastien Morin ,  Carl Thibeault ,  Bruno Simoneau ,  Simon Surprenant ,  Youla Tsantrizos ,  Steven Laplante

发明人： Christiane Yoakim ,  Murray Bailey ,  Francois Bilodeau ,  Rebekah Carson ,  Lee Fader ,  Stephen Kawai ,  Sebastien Morin ,  Carl Thibeault ,  Bruno Simoneau ,  Simon Surprenant ,  Youla Tsantrizos ,  Steven Laplante

IPC分类号： A01N43/40 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D213/81 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5383 ,  A61K45/06 ,  C07D213/55 ,  C07D401/12 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D411/10 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07D491/06 ,  C07D498/06

摘要： Compounds of formula I: wherein a, R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are defined herein, are useful as inhibitors of HIV replication.

摘要翻译： 式I化合物：其中a，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6在本文中定义，可用作HIV复制的抑制剂。

公开(公告)号：US20060052418A1

公开(公告)日：2006-03-09

申请号：US11182987

申请日：2005-07-15

申请人： Pierre Beaulieu ,  Christian Brochu ,  Stephen Kawai ,  Jean Rancourt ,  Timothy Stammers ,  Bounkham Thavonekham ,  Youla Tsantrizos

发明人： Pierre Beaulieu ,  Christian Brochu ,  Stephen Kawai ,  Jean Rancourt ,  Timothy Stammers ,  Bounkham Thavonekham ,  Youla Tsantrizos

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/404 ,  C07D417/02 ,  C07D405/02 ,  C07D409/02

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04

摘要： A compound, represented by formula (I): wherein A, B, R1, R2, R3, R5, R6, R7, R9, and R10 are as defined herein, or an enantiomer, diastereoisomer or tautomer thereof, including a salt, ester or derivative thereof, as an inhibitor of HCV NS5B polymerase.

摘要翻译： 由式（I）表示的化合物：

公开(公告)号：US20050222236A1

公开(公告)日：2005-10-06

申请号：US11062305

申请日：2005-02-18

申请人： Youla Tsantrizos ,  Catherine Chabot ,  Pierre Beaulieu ,  Christian Brochu ,  Martin Poirier ,  Timothy Stammers ,  Bounkham Thavonekham ,  Jean Rancourt

发明人： Youla Tsantrizos ,  Catherine Chabot ,  Pierre Beaulieu ,  Christian Brochu ,  Martin Poirier ,  Timothy Stammers ,  Bounkham Thavonekham ,  Jean Rancourt

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： An enantiomer, diastereoisomer or tautomer of a compound, represented by formula I: wherein A, B, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, and R10 are as defined herein, or a salt or ester thereof, as an inhibitor of HCV NS5B polymerase.

摘要翻译： 由式I表示的化合物的对映体，非对映异构体或互变异构体：其中A，B，R 1，R 2，R 3， R 4，R 5，R 6，R 7，R 8， R 9和R 10如本文所定义，或其盐或酯作为HCV NS5B聚合酶的抑制剂。

公开(公告)号：US20050014791A1

公开(公告)日：2005-01-20

申请号：US10862264

申请日：2004-06-07

申请人： Youla Tsantrizos ,  Anne-Marie Faucher ,  Jean Rancourt ,  Peter White

发明人： Youla Tsantrizos ,  Anne-Marie Faucher ,  Jean Rancourt ,  Peter White

IPC分类号： A61K31/451 ,  C07D211/38 ,  C07D211/46 ,  C07D295/135 ,  C07D307/52 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/36 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/165 ,  A61K31/4439 ,  C07

CPC分类号： C07C235/34 ,  A61K31/451 ,  C07D211/38 ,  C07D211/46 ,  C07D295/135 ,  C07D307/52 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/36

摘要： The use of a compound of formula (II): or its enantiomers or diastereoisomers thereof, or salts or pharmaceutically-acceptable esters thereof, in the treatment or prevention of a papilloma virus infection, particularly human papilloma virus in a mammal, wherein R11; X4; X5; X6; R13; R14; W; Z; Y; T; and R18 are defined herein. The present invention also provides novel compounds, pharmaceutical compositions and methods for using these compounds and compositions in the treatment or prevention of papilloma virus infection. More particularly, the present invention provides compounds, compositions and methods for inhibiting papilloma virus DNA replication by interfering with the E1-E2 protein-protein interaction essential for viral DNA replication.

摘要翻译： 式（II）化合物或其对映体或非对映异构体或其盐或药学上可接受的酯在哺乳动物中治疗或预防乳头状瘤病毒感染，特别是人乳头状瘤病毒中的用途，其中R 11 >; X4; X5; X6; R 13; R 14; W; Z; Y T; 和R 18在本文中定义。 本发明还提供了用于治疗或预防乳头状瘤病毒感染的新化合物，药物组合物和使用这些化合物和组合物的方法。 更具体地，本发明提供通过干扰病毒DNA复制所必需的E1-E2蛋白质 - 蛋白质相互作用来抑制乳头状瘤病毒DNA复制的化合物，组合物和方法。