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    Solid preparation
    1.
    发明授权
    Solid preparation 失效
    固体制剂

    公开(公告)号：US06458824B1

    公开(公告)日：2002-10-01

    申请号：US09661577

    申请日：2000-09-14

    申请人： Motokazu Iwata ,  Teruaki Kuriyama ,  Megumi Fujita ,  Keiichi Fujiwara ,  Shiro Kato ,  Hiroshi Harada ,  Akihito Fujii ,  Osamu Odai ,  Hitoshi Kawashima

    发明人： Motokazu Iwata ,  Teruaki Kuriyama ,  Megumi Fujita ,  Keiichi Fujiwara ,  Shiro Kato ,  Hiroshi Harada ,  Akihito Fujii ,  Osamu Odai ,  Hitoshi Kawashima

    IPC分类号： A61K3140

    CPC分类号： C07D209/16

    摘要： The present invention provides a solid preparation comprising a crystal of [3-[(2R)-[[(2R)-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]amino]propyl]-1H-indol-7-yloxy]acetic acid (Compound A), especially a crystal of Compound A having a particle size of not larger than 100 &mgr;m at the cumulative weight distribution value of 50%, and not larger than 200 &mgr;m at the cumulative weight distribution value of 95%, preferably a solid preparation having the excellent stability and the content uniformity of Compound A, which is prepared by preparing granules of the crystal of Compound A with fillers, disintegrants and binders, and then followed by mixing said granules with external excipients.

    摘要翻译： 本发明提供包含[3 - [（2R） - [[（2R） - （3-氯苯基）-2-羟乙基]氨基]丙基] -1H-吲哚-7-基氧基]乙酸的晶体的固体制剂 （化合物A），特别是在累积重量分布值为50％，粒径不大于100μm的化合物A的晶体，累积重量分布值为95％以下为200μm以下，优选为固体 通过用填料，崩解剂和粘合剂制备化合物A的晶体颗粒，然后将所述颗粒与外部赋形剂混合制备的具有优异的化合物A的稳定性和含量均匀性的制剂。

    Indole derivatives having a 2-phenyl-ethanolamino-substituted lower alkyl group at the 2-or 3-position thereof
    3.
    发明授权
    Indole derivatives having a 2-phenyl-ethanolamino-substituted lower alkyl group at the 2-or 3-position thereof 失效
    在其2-或3-位具有2-苯基 - 乙醇氨基取代的低级烷基的吲哚衍生物

    公开(公告)号：US5817689A

    公开(公告)日：1998-10-06

    申请号：US836983

    申请日：1997-05-29

    申请人： Shiro Kato ,  Hiroshi Harada ,  Yoshimi Hirokawa ,  Naoyuki Yoshida ,  Hitoshi Kawashima

    发明人： Shiro Kato ,  Hiroshi Harada ,  Yoshimi Hirokawa ,  Naoyuki Yoshida ,  Hitoshi Kawashima

    IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  C07D209/14 ,  C07D209/24 ,  C07D209/30

    CPC分类号： C07D209/14 ,  Y10S514/866 ,  Y10S514/909

    摘要： An indole derivative of the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 is lower alkoxy, lower alkoxycarbonyl-lower alkoxy, carboxy-lower alkoxy, lower alkoxycarbonyl, phenyl-lower alkoxy, lower alkyl being optionally substituted by hydroxy, di-lower alkylaminosulfonyl, etc., R.sub.2 is hydrogen, halogen, lower alkoxy, lower alkoxycarbonyl-lower alkoxy, carboxy-lower alkoxy, etc., R.sub.3 is hydrogen or lower alkyl, R.sub.4 is halogen or trifluoromethyl, R.sub.5 is lower alkyl, or a salt thereof, these compounds being potent .beta..sub.3 -adrenergic receptor-stimulating agent with excellent adrenoceptor selectivity, and being useful in the prophylaxis or treatment of obesity or diabetes mellitus.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 02400 Sec。 371日期1997年5月29日 102（e）日期1997年5月29日PCT提交1995年11月27日PCT公布。 WO96 / 16938 PCT公开号 日期：1996年6月6日具有下式的吲哚衍生物：1-低级烷氧基，羧基 - 低级烷氧基，低级烷氧基羰基，苯基 - 低级烷氧基，任选被羟基取代的低级烷基，二 - 低级烷基氨基磺酰基等，R 2 R 3是氢或低级烷基，R 4是卤素或三氟甲基，R 5是低级烷基或其盐，这些化合物是有效的β 具有优良肾上腺素受体选择性的3-肾上腺素能受体刺激剂，可用于预防或治疗肥胖症或糖尿病。

    AMIDE DERIVATIVE AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING THE SAME
    5.
    发明申请
    AMIDE DERIVATIVE AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING THE SAME 有权
    酰胺衍生物和药物组合物

    公开(公告)号：US20100249399A1

    公开(公告)日：2010-09-30

    申请号：US12734224

    申请日：2009-02-20

    申请人： Shiro Kato ,  Hiroshi Harada ,  Hiroshi Yamazaki ,  Yoko Kan ,  Yoshimi Hirokawa ,  Takanori Nakamura

    发明人： Shiro Kato ,  Hiroshi Harada ,  Hiroshi Yamazaki ,  Yoko Kan ,  Yoshimi Hirokawa ,  Takanori Nakamura

    IPC分类号： C07D413/06 ,  C07D413/14

    CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D413/14

    摘要： Disclosed is a compound having a strong affinity to serotonin-4 receptors, which is useful as an enterokinesis-promoting agent or a digestive tract function-improving agent. Specifically, disclosed is a compound represented by Formula (1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Also specifically disclosed is a pharmaceutical composition containing a compound represented by Formula (1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. [In Formula (1), Ar represents a group represented by Formula (Ar-1) or Formula (Ar-2).]

    摘要翻译： 公开了对5-羟色胺-4受体具有强亲和力的化合物，其可用作肠促蛋白酶促促进剂或消化道功能改善剂。 具体地，公开了由式（1）表示的化合物或其药学上可接受的盐。 还具体公开了含有式（1）表示的化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。 [式（1）中，Ar表示由式（Ar-1）或式（Ar-2）表示的基团。