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公开(公告)号：US20100041664A1
公开(公告)日：2010-02-18
申请号：US12519365
申请日：2007-12-17
申请人： Nicholas Ronald Wurtz , Eldon Scott Priestley , Daniel L. Cheney , Xiaojun Zhang , Brandon Parkhurst , Vladimir Ladziata
发明人： Nicholas Ronald Wurtz , Eldon Scott Priestley , Daniel L. Cheney , Xiaojun Zhang , Brandon Parkhurst , Vladimir Ladziata
IPC分类号： A61K31/502 , C07D401/12 , A61K31/4709 , C07D403/12 , A61K31/517
CPC分类号： C07D401/12
摘要： The present invention provides novel bicyclic lactams derivatives, and analogues thereof, of Formula (I): or a stereoisomer, tautomer, pharmaceutically acceptable salt, solvate, or prodrug thereof, wherein the variables A, B, C, W, Y, Z1, Z2, Z3, Z4, R8, and R9 are as defined herein. These compounds are selective inhibitors of factor VIIa which can be used as medicaments.
摘要翻译： 本发明提供式（I）的新型双环内酰胺衍生物及其类似物：或其立体异构体，互变异构体，药学上可接受的盐，溶剂合物或前药，其中变量A，B，C，W，Y， Z2，Z3，Z4，R8和R9如本文所定义。 这些化合物是可用作药物的因子VIIa的选择性抑制剂。
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公开(公告)号：US08420830B2
公开(公告)日：2013-04-16
申请号：US12519376
申请日：2007-12-19
申请人： Nicholas Ronald Wurtz , Eldon Scott Priestley , Daniel L. Cheney , Peter W. Glunz , Xiaojun Zhang , Brandon Parkhurst , Vladimir Ladziata , Luciano Mueller
发明人： Nicholas Ronald Wurtz , Eldon Scott Priestley , Daniel L. Cheney , Peter W. Glunz , Xiaojun Zhang , Brandon Parkhurst , Vladimir Ladziata , Luciano Mueller
IPC分类号： A61K31/405
CPC分类号： C07D271/12 , C07D255/04
摘要： The present invention relates generally to novel macrocycles of Formula (I): or stereoisomers, tautomers, pharmaceutically acceptable salts, solvates, or prodrugs thereof, wherein the variables A, B, C, D, L, M, W, Z1, Z2, Z3, Z4, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, and R10 are as defined herein. These compounds are selective inhibitors of factor VIIa which can be used as medicaments.
摘要翻译： 本发明一般涉及式（I）的新型大环或其立体异构体，互变异构体，药学上可接受的盐，溶剂合物或前药，其中变量A，B，C，D，L，M，W，Z1，Z2， Z 3，Z 4，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，R 9和R 10如本文所定义。 这些化合物是可用作药物的因子VIIa的选择性抑制剂。
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公开(公告)号：US08039506B2
公开(公告)日：2011-10-18
申请号：US12519365
申请日：2007-12-17
申请人： Nicholas Ronald Wurtz , Eldon Scott Priestley , Daniel L. Cheney , Xiaojun Zhang , Brandon Parkhurst , Vladimir Ladziata
发明人： Nicholas Ronald Wurtz , Eldon Scott Priestley , Daniel L. Cheney , Xiaojun Zhang , Brandon Parkhurst , Vladimir Ladziata
IPC分类号： A61K31/4035
CPC分类号： C07D401/12
摘要： The present invention provides novel bicyclic lactams derivatives, and analogues thereof, of Formula (I): or a stereoisomer, tautomer, pharmaceutically acceptable salt, solvate, or prodrug thereof, wherein the variables A, B, C, W, Y, Z1, Z2, Z3, Z4, R8, and R9 are as defined herein. These compounds are selective inhibitors of factor VIIa which can be used as medicaments.
摘要翻译： 本发明提供式（I）的新型双环内酰胺衍生物及其类似物：或其立体异构体，互变异构体，药学上可接受的盐，溶剂合物或前药，其中变量A，B，C，W，Y， Z2，Z3，Z4，R8和R9如本文所定义。 这些化合物是可用作药物的因子VIIa的选择性抑制剂。
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公开(公告)号：US20100113488A1
公开(公告)日：2010-05-06
申请号：US12519376
申请日：2007-12-19
申请人： Nicholas Ronald Wurtz , Eldon Scott Priestley , Daniel L. Cheney , Peter W. Glunz , Xiaojun Zhang , Brandon Parkhurst , Vladimir Ladziata , Luciano Mueller
发明人： Nicholas Ronald Wurtz , Eldon Scott Priestley , Daniel L. Cheney , Peter W. Glunz , Xiaojun Zhang , Brandon Parkhurst , Vladimir Ladziata , Luciano Mueller
IPC分类号： A61K31/517 , C07D209/44 , C07D217/24 , C07D245/04 , C07D239/88 , A61K31/4035 , A61K31/4725 , A61P7/00 , A61P9/00
CPC分类号： C07D271/12 , C07D255/04
摘要： The present invention relates generally to novel macrocycles of Formula (I): or stereoisomers, tautomers, pharmaceutically acceptable salts, solvates, or prodrugs thereof, wherein the variables A, B, C, D, L, M, W, Z1, Z2, Z3, Z4, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, and R10 are as defined herein. These compounds are selective inhibitors of factor VIIa which can be used as medicaments.
摘要翻译： 本发明一般涉及式（I）的新型大环或其立体异构体，互变异构体，药学上可接受的盐，溶剂合物或前药，其中变量A，B，C，D，L，M，W，Z1，Z2， Z 3，Z 4，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，R 9和R 10如本文所定义。 这些化合物是可用作药物的因子VIIa的选择性抑制剂。
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公开(公告)号：US07592331B2
公开(公告)日：2009-09-22
申请号：US11614131
申请日：2006-12-21
IPC分类号： C07D267/22 , C07D513/00 , A61K31/33 , A61K31/47 , A61P7/02
CPC分类号： C07D401/12 , C07D217/22 , C07D245/04 , C07D255/04 , C07D273/02 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： The present invention relates generally to novel macrocycles of Formula (I): or stereoisomers, tautomers, pharmaceutically acceptable salts, solvates, or prodrugs thereof, wherein the variables A, B, L, M, W, Z, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, and R10 are as defined herein. These compounds are selective inhibitors of the serine protease coagulation factor VIIa which can be used as medicaments.
摘要翻译： 本发明一般涉及式（I）的新型大环或其立体异构体，互变异构体，药学上可接受的盐，溶剂合物或前药，其中变量A，B，L，M，W，Z，R 1，R 2，R 3， R4，R5，R6，R7，R8，R9和R10如本文所定义。 这些化合物是可用作药物的丝氨酸蛋白酶凝血因子VIIa的选择性抑制剂。
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公开(公告)号：US20090281139A1
公开(公告)日：2009-11-12
申请号：US12507907
申请日：2009-07-23
IPC分类号： A61K31/4725 , C07D245/00 , A61P7/02
CPC分类号： C07D401/12 , C07D217/22 , C07D245/04 , C07D255/04 , C07D273/02 , C07D403/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： The present invention relates generally to novel macrocycles of Formula (I): or stereoisomers, tautomers, pharmaceutically acceptable salts, solvates, or prodrugs thereof, wherein the variables A, B, L, M, W, Z, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, and R10 are as defined herein. These compounds are selective inhibitors of the serine protease coagulation factor VIIa which can be used as medicaments.
摘要翻译： 本发明一般涉及式（I）的新型大环或其立体异构体，互变异构体，药学上可接受的盐，溶剂合物或前药，其中变量A，B，L，M，W，Z，R 1，R 2，R 3， R4，R5，R6，R7，R8，R9和R10如本文所定义。 这些化合物是可用作药物的丝氨酸蛋白酶凝血因子VIIa的选择性抑制剂。
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公开(公告)号：US20100227894A1
公开(公告)日：2010-09-09
申请号：US12303571
申请日：2007-06-07
IPC分类号： A61K31/465 , A61K31/40 , C07D207/09 , A61K31/4035 , C07D209/48 , C07D401/12 , A61P9/00 , A61P11/00
CPC分类号： C07D207/09 , C07D207/16 , C07D401/12 , C07D403/12
摘要： The present invention provides novel benzamide derivatives of Formula (I): or a stereoisomer, tautomer, pharmaceutically acceptable salt, solvate, or prodrug thereof, wherein the variables A, W, Y, Z, R8, and R9 are as defined herein. These compounds are selective inhibitors of factor VIIa which can be used as medicaments.
摘要翻译： 本发明提供式（I）的新型苯甲酰胺衍生物：或其立体异构体，互变异构体，药学上可接受的盐，溶剂化物或前药，其中变量A，W，Y，Z，R 8和R 9如本文所定义。 这些化合物是可用作药物的因子VIIa的选择性抑制剂。
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公开(公告)号：US07622585B2
公开(公告)日：2009-11-24
申请号：US11328479
申请日：2006-01-09
IPC分类号： C07D215/38
CPC分类号： C07D401/12 , C07D207/14
摘要： The present invention relates generally to phenylglycinamide derivatives that inhibit serine proteases. In particular it0 is directed to novel phenylglycinamide derivatives, and analogues thereof, which are useful as selective inhibitors of serine protease enzymes of the coagulation cascade; for example thrombin, factor VIIa, factor Xa, factor XIa, factor IXa, and/or plasma kallikrein. In particular, it relates to compounds that are factor VIIa inhibitors. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of using the same.
摘要翻译： 本发明一般涉及抑制丝氨酸蛋白酶的苯基甘氨酰胺衍生物。 特别涉及可用作凝血级联丝氨酸蛋白酶的选择性抑制剂的新型苯基甘氨酰胺衍生物及其类似物; 例如凝血酶，因子VIIa，因子Xa，因子XIa，因子IXa和/或血浆激肽释放酶。 特别地，它涉及作为因子VIIa抑制剂的化合物。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物及其使用方法。
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9.发明授权Phenylglycinamide and pyridylglycinamide derivatives useful as anticoagulants 有权苯基甘氨酰胺和吡啶基甘氨酰胺衍生物可用作抗凝剂公开(公告)号：US07456195B2
公开(公告)日：2008-11-25
申请号：US11472845
申请日：2006-06-22
IPC分类号： A61K31/472 , A61K31/4725 , C07D217/14 , C07D217/24 , A61P7/02 , A61K31/444 , A61K31/502 , A61K31/5025 , C07D401/12 , C07D237/34 , C07F5/02 , C07F5/04 , C07F7/04 , A61P9/10
CPC分类号： C07K5/06078 , A61K38/00 , C07D217/22 , C07D237/34 , C07D401/12 , C07K5/06191
摘要： The present invention provides novel phenylglycinamide derivatives of Formula (I) or (IV): or a stereoisomer, tautomer, pharmaceutically acceptable salt, solvate, or prodrug thereof, wherein the variables W, W1, Y, Z, R7, R8, R9, and R11 are as defined herein. These compounds are selective inhibitors of factor VIIa which can be used as medicaments.
摘要翻译： 本发明提供式（I）或（IV）的新型苯基甘氨酰胺衍生物：或其立体异构体，互变异构体，药学上可接受的盐，溶剂合物或前药，其中变量W，W 1，Y， Z，R 7，R 8，R 9和R 11如本文所定义。 这些化合物是可用作药物的因子VIIa的选择性抑制剂。
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公开(公告)号：US08222453B2
公开(公告)日：2012-07-17
申请号：US12303571
申请日：2007-06-07
IPC分类号： C07C233/00 , C07C235/00 , C07C237/00 , C07C239/00 , A01N37/18 , A01N43/64 , A61K31/165 , A61K31/41
CPC分类号： C07D207/09 , C07D207/16 , C07D401/12 , C07D403/12
摘要： The present invention provides novel benzamide derivatives of Formula (I): or a stereoisomer, tautomer, pharmaceutically acceptable salt, solvate, or prodrug thereof, wherein the variables A, W, Y, Z, R8, and R9 are as defined herein. These compounds are selective inhibitors of factor VIIa which can be used as medicaments.
摘要翻译： 本发明提供式（I）的新型苯甲酰胺衍生物：或其立体异构体，互变异构体，药学上可接受的盐，溶剂化物或前药，其中变量A，W，Y，Z，R 8和R 9如本文所定义。 这些化合物是可用作药物的因子VIIa的选择性抑制剂。
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