公开(公告)号：US20100099729A1

公开(公告)日：2010-04-22

申请号：US12525988

申请日：2008-01-30

申请人： Nicoletta Almirante ,  Stefano Biondi ,  Ennio Ongini ,  Laura Storoni ,  Alessia Nicotra

发明人： Nicoletta Almirante ,  Stefano Biondi ,  Ennio Ongini ,  Laura Storoni ,  Alessia Nicotra

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07C205/02 ,  C07D207/08 ,  C07D209/02 ,  A61K31/22 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P31/00 ,  A61P19/08 ,  A61P25/02

CPC分类号： C07C229/20 ,  A61K31/223 ,  A61K31/225 ,  A61K31/265 ,  A61K31/27 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K45/06 ,  C07C203/02 ,  C07C229/08 ,  C07C229/22 ,  C07C229/24 ,  C07C229/26 ,  C07C229/36 ,  C07C237/08 ,  C07C271/22 ,  C07C279/14 ,  C07C291/02 ,  C07C323/58 ,  C07D207/16 ,  C07D209/52

摘要： The invention relates to nitric oxide donor compounds and their use for treating cardiovascular diseases, inflammation, pain, fever, gastrointestinal disorders, ophthalmic diseases, hepatic disorders, renal diseases, respiratory disorders, immunological diseases, bone metobolismsdysfunctions, central and peripheral nervous system diseases, sexual dysfunctions, infectious diseases, for the inhibition of platelet aggregation and platelet adhesion, for treating pathological conditions resulting from abnormal cell proliferation, vascular diseases. The invention also relates to compositions comprising at least one nitric oxide releasing compounds of the invention and composition comprising at least one nitric oxide releasing compounds according to the invention and at least one 15 therapeutic agent.

摘要翻译： 本发明涉及一氧化氮供体化合物及其用于治疗心血管疾病，炎症，疼痛，发烧，胃肠道疾病，眼科疾病，肝脏疾病，肾脏疾病，呼吸系统疾病，免疫疾病，骨髓中毒和功能障碍，中枢和周围神经系统疾病， 性功能障碍，感染性疾病，抑制血小板聚集和血小板粘附，用于治疗由异常细胞增殖引起的病理状况，血管疾病。 本发明还涉及包含至少一种本发明的释放氧化氮的化合物和包含至少一种根据本发明的一氧化氮释放化合物和至少一种治疗剂的组合物的组合物。

公开(公告)号：US20100311800A1

公开(公告)日：2010-12-09

申请号：US12867050

申请日：2009-02-19

申请人： Nicoletta Almirante ,  Alessia Nicotra ,  Silvia Stefanini ,  Stefano Biondi ,  Ennio Ongini ,  Amjad Ali ,  Michael Man-chu Lo

发明人： Nicoletta Almirante ,  Alessia Nicotra ,  Silvia Stefanini ,  Stefano Biondi ,  Ennio Ongini ,  Amjad Ali ,  Michael Man-chu Lo

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D257/04 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07D403/10 ,  C07D409/06

摘要： The present invention relates to nitrooxyderivatives of angiotensin II receptor antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及血管紧张素II受体拮抗剂的硝基氧基衍生物。

公开(公告)号：US08252825B2

公开(公告)日：2012-08-28

申请号：US12743402

申请日：2008-11-21

申请人： Amjad Ali ,  Michael Man-Chu Lo ,  Christopher Franklin ,  Nicoletta Almirante ,  Silvia Stefanini ,  Laura Storoni ,  Stefano Biondi ,  Ennio Ongini

发明人： Amjad Ali ,  Michael Man-Chu Lo ,  Christopher Franklin ,  Nicoletta Almirante ,  Silvia Stefanini ,  Laura Storoni ,  Stefano Biondi ,  Ennio Ongini

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/4178 ,  C07D403/10 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D403/10

摘要： A compound having the structure wherein R is an angiotensin receptor antagonist active group, and Y is 1) —(CH2)3R5, 2) —C(O)(CH2)2R5, 3) —C(R1R2)OC(O)O(CH2)nR5, wherein n is 1 or 2, 4) —C(R1R2)OC(O)CH2CH2R5, 5) —C(R1R2)OC(O)OCH2CH2C(R3R4)R5, provided that when Y is —C(O)(CH2)2R5, then R is R1, R2, R3 and R4 are independently selected from the group consisting of hydrogen and C1-4 alkyl; R5 is —CH(ONO2)CH(ONO2)R6; R6 is selected from CH3, CH2CH3 and CH(CH3)2; or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof, which is useful for treating hypertension.

摘要翻译： 具有结构的化合物，其中R是血管紧张素受体拮抗剂活性基团，Y是1） - （CH 2）3 R 5，2）-C（O）（CH 2）2 R 5，3）-C（R 1 R 2）OC（O）O （CH 2）n R 5，其中n为1或2，4）-C（R 1 R 2）OC（O）CH 2 CH 2 R 5，5）-C（R 1 R 2）OC（O）OCH 2 CH 2 C（R 3 R 4） O）（CH 2）2 R 5，则R 1是R 1，R 2，R 3和R 4独立地选自氢和C 1-4烷基; R5是-CH（ONO2）CH（ONO2）R6; R 6选自CH 3，CH 2 CH 3和CH（CH 3）2; 或其药学上可接受的盐或水合物，其可用于治疗高血压。

公开(公告)号：US20100273845A1

公开(公告)日：2010-10-28

申请号：US12743402

申请日：2008-11-21

申请人： Amjad Ali ,  Michael Man-Chu Lo ,  Chris Franklin ,  Nicoletta Almirante ,  Silvia Stefanini ,  Laura Storoni ,  Stefano Biondi ,  Ennio Ongini

发明人： Amjad Ali ,  Michael Man-Chu Lo ,  Chris Franklin ,  Nicoletta Almirante ,  Silvia Stefanini ,  Laura Storoni ,  Stefano Biondi ,  Ennio Ongini

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D403/10 ,  A61P9/12 ,  A61K31/4178

CPC分类号： C07D403/10

摘要： A compound having the structure wherein R is an angiotensin receptor antagonist active group, and Y is 1) —(CH2)3R5, 2) —C(O)(CH2)2R5, 3) —C(R1R2)OC(O)O(CH2)nR5, wherein n is 1 or 2, 4) —C(R1R2)OC(O)CH2CH2R5, 5) —C(R1R2)OC(O)OCH2CH2C(R3R4)R5, provided that when Y is —C(O)(CH2)2R5, then R is R1, R2, R3 and R4 are independently selected from the group consisting of hydrogen and C1-4 alkyl; R5 is —CH(ONO2)CH(ONO2)R6; R6 is selected from CH3, CH2CH3 and CH(CH3)2; or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof, which is useful for treating hypertension.

摘要翻译： 具有结构的化合物，其中R是血管紧张素受体拮抗剂活性基团，Y是1） - （CH 2）3 R 5，2）-C（O）（CH 2）2 R 5，3）-C（R 1 R 2）OC（O）O （CH 2）n R 5，其中n为1或2，4）-C（R 1 R 2）OC（O）CH 2 CH 2 R 5，5）-C（R 1 R 2）OC（O）OCH 2 CH 2 C（R 3 R 4） O）（CH 2）2 R 5，则R 1是R 1，R 2，R 3和R 4独立地选自氢和C 1-4烷基; R5是-CH（ONO2）CH（ONO2）R6; R 6选自CH 3，CH 2 CH 3和CH（CH 3）2; 或其药学上可接受的盐或水合物，其可用于治疗高血压。

公开(公告)号：US08367711B2

公开(公告)日：2013-02-05

申请号：US13483213

申请日：2012-05-30

申请人： Amjad Ali ,  Michael Man-Chu Lo ,  Christopher Franklin ,  Iyassu K. Sebhat ,  Nicoletta Almirante ,  Silvia Stefanini ,  Stefano Biondi ,  Ennio Ongini

发明人： Amjad Ali ,  Michael Man-Chu Lo ,  Christopher Franklin ,  Iyassu K. Sebhat ,  Nicoletta Almirante ,  Silvia Stefanini ,  Stefano Biondi ,  Ennio Ongini

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/405 ,  C07D209/00 ,  C07D257/04

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D235/20 ,  C07D257/04 ,  C07D409/06 ,  C07D493/04

摘要： A compound having the structure wherein R is, for example, Y is selected from the group consisting of 1) R5, 2) —C(R1R2) (C(R3R4))0-1Y1R5, and 3) —C(R1R2)—O—Y1R5; R1, R2, R3 and R4 are independently selected from the group consisting of hydrogen and C1-4 alkyl; R5 is; Y1 is selected from the group consisting of C(O)—O— and P(O)(OR6)—O—; and R6 is hydrogen or CH3, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and methods of using the compounds for treating hypertension.

摘要翻译： 具有其中R为例如Y的结构的化合物选自1）R5，2）-C（R1R2）（C（R3R4））0-1Y1R5和3）-C（R1R2） - O-Y1R5; R 1，R 2，R 3和R 4独立地选自氢和C 1-4烷基; R5是 Y1选自C（O）-O-和P（O）（OR 6）-O-; R6为氢或CH3，或其药学上可接受的盐，以及使用该化合物治疗高血压的方法。

公开(公告)号：US20090263472A1

公开(公告)日：2009-10-22

申请号：US12300026

申请日：2007-05-23

申请人： Nicoletta Almirante ,  Stefano Biondi ,  Ennio Ongini

发明人： Nicoletta Almirante ,  Stefano Biondi ,  Ennio Ongini

IPC分类号： A61K9/127 ,  C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61K38/06 ,  C07K5/097 ,  A61K9/12 ,  A61K9/48 ,  A61K9/28 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D239/52 ,  C07D209/20 ,  C07D239/34 ,  C07D239/60 ,  C07D261/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07K5/0821

摘要： Endothelin receptor antagonist nitroderivatives of general formula (I): having an improved pharmacological activity compared with their parent compounds. They can be employed for treating or preventing endothelial-related disorders, renal, pulmonary, cardiac and vascular diseases, and inflammatory processes.

摘要翻译： 通式（I）的内皮素受体拮抗剂硝基衍生物：与其母体化合物相比具有改善的药理活性。 它们可用于治疗或预防内皮相关疾病，肾，肺，心脏和血管疾病以及炎性过程。

公开(公告)号：US20120238608A1

公开(公告)日：2012-09-20

申请号：US13483213

申请日：2012-05-30

申请人： Amjad Ali ,  Michael Man-chu Lo ,  Iyassu K. Sebhat ,  Chris Franklin ,  Nicoletta Almirante ,  Silvia Stefanini ,  Stefano Biondi ,  Ennio Ongini

发明人： Amjad Ali ,  Michael Man-chu Lo ,  Iyassu K. Sebhat ,  Chris Franklin ,  Nicoletta Almirante ,  Silvia Stefanini ,  Stefano Biondi ,  Ennio Ongini

IPC分类号： A61K31/4178 ,  A61P9/12 ,  C07D493/04

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D235/20 ,  C07D257/04 ,  C07D409/06 ,  C07D493/04

摘要： A compound having the structure wherein R is, for example, Y is selected from the group consisting of 1) R5, 2) —C(R1R2) (C(R3R4))0-1Y1R5, and 3) —C(R1R2)—O—Y1R5; R1, R2, R3 and R4 are independently selected from the group consisting of hydrogen and C1-4 alkyl; R5 is; Y1 is selected from the group consisting of C(O)—O— and P(O)(OR6)—O—; and R6 is hydrogen or CH3, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and methods of using the compounds for treating hypertension.

摘要翻译： 具有其中R为例如Y的结构的化合物选自1）R5，2）-C（R1R2）（C（R3R4））0-1Y1R5和3）-C（R1R2） - O-Y1R5; R 1，R 2，R 3和R 4独立地选自氢和C 1-4烷基; R5是 Y1选自C（O）-O-和P（O）（OR 6）-O-; R6为氢或CH3，或其药学上可接受的盐，以及使用该化合物治疗高血压的方法。

公开(公告)号：US20110065765A1

公开(公告)日：2011-03-17

申请号：US12992300

申请日：2009-05-06

申请人： Amjad Ali ,  Michael Man-chu Lo ,  Iyassu K. Sebhat ,  Chris Franklin ,  Nicoletta Almirante ,  Silvia Stefanini ,  Stefano Biondi ,  Ennio Ongini

发明人： Amjad Ali ,  Michael Man-chu Lo ,  Iyassu K. Sebhat ,  Chris Franklin ,  Nicoletta Almirante ,  Silvia Stefanini ,  Stefano Biondi ,  Ennio Ongini

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D403/14 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D235/20 ,  C07D257/04 ,  C07D409/06 ,  C07D493/04

摘要： A compound having the structure R—Y wherein R is, for example, Y is selected from the group consisting of 1) R5, 2) —C(R1R2)(C(R3R4))0-1Y1R5, and 3) —C(R1R2)—O—Y1R5; R1, R2, R3 and R4 are independently selected from the group consisting of hydrogen and C1-4 alkyl; R5 is Y1 is selected from the group consisting of —C(O)—O— and —P(O)(OR6)—O—; and R6 is hydrogen or CH3, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and methods of using the compounds for treating hypertension.

摘要翻译： 具有结构R-Y的化合物，其中R为例如Y选自1）R 5，R 2，R 2，R 2，R 3，R 3，R 3， R1R2）-O-Y1R5; R 1，R 2，R 3和R 4独立地选自氢和C 1-4烷基; R5是Y1选自-C（O）-O-和-P（O）（OR6）-O-; R6为氢或CH3，或其药学上可接受的盐，以及使用该化合物治疗高血压的方法。

公开(公告)号：US08207208B2

公开(公告)日：2012-06-26

申请号：US12992300

申请日：2009-05-06

申请人： Amjad Ali ,  Michael Man-chu Lo ,  Iyassu K. Sebhat ,  Chris Franklin ,  Nicoletta Almirante ,  Silvia Stefanini ,  Stefano Biondi ,  Ennio Ongini

发明人： Amjad Ali ,  Michael Man-chu Lo ,  Iyassu K. Sebhat ,  Chris Franklin ,  Nicoletta Almirante ,  Silvia Stefanini ,  Stefano Biondi ,  Ennio Ongini

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/405 ,  C07D209/00 ,  C07D257/04

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D235/20 ,  C07D257/04 ,  C07D409/06 ,  C07D493/04

摘要： A compound having the structure R—Y wherein R is, for example, Y is selected from the group consisting of 1) R5, 2) —C(R1R2)(C(R3R4))0-1Y1R5, and 3) —C(R1R2)—O—Y1R5; R1, R2, R3 and R4 are independently selected from the group consisting of hydrogen and C1-4 alkyl; R5 is Y1 is selected from the group consisting of —C(O)—O— and —P(O)(OR6)—O—; and R6 is hydrogen or CH3, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and methods of using the compounds for treating hypertension.

摘要翻译： 具有结构R-Y的化合物，其中R为例如Y选自1）R 5，R 2，R 2，R 2，R 3，R 3，R 3， R1R2）-O-Y1R5; R 1，R 2，R 3和R 4独立地选自氢和C 1-4烷基; R5是Y1选自-C（O）-O-和-P（O）（OR6）-O-; R6为氢或CH3，或其药学上可接受的盐，以及使用该化合物治疗高血压的方法。

公开(公告)号：US20110077279A1

公开(公告)日：2011-03-31

申请号：US12995640

申请日：2009-05-18

申请人： Nicoletta Almirante ,  Massimiliano Ferrario ,  Silvia Stefanini ,  Stefano Biondi ,  Ennio Ongini

发明人： Nicoletta Almirante ,  Massimiliano Ferrario ,  Silvia Stefanini ,  Stefano Biondi ,  Ennio Ongini

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D493/04 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D493/04 ,  C07D403/10

摘要： A compound having the structure wherein R is an angiotensin II receptor antagonist selected from the group consisting of (IIa)-(IIh); A is wherein R1 and R2 are independently selected from the group consisting of hydrogen and C1-4 alkyl. Y is X0—Z wherein X0 is selected from the group consisting of: —O—, —O—CO—, —OCOO—, —OCONH— and —OSO2—; Z is a nitric oxide releasing moiety, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 具有以下结构的化合物，其中R是选自（IIa） - （IIh）的血管紧张素II受体拮抗剂; A是其中R 1和R 2独立地选自氢和C 1-4烷基。 Y是X0-Z，其中X0选自：-O - ， - O-CO-，-OCOO-，-OCONH-和-OSO 2 - ; Z是一氧化氮释放部分或其药学上可接受的盐。