公开(公告)号：US20100029605A1

公开(公告)日：2010-02-04

申请号：US12444129

申请日：2007-09-24

申请人： Pamela Albaugh ,  Gregory S. Chopiuk ,  Qiang Ding ,  Shenlin Huang ,  Zuosheng Liu ,  Shifeng Pan ,  Pingda Ren ,  Xia Wang ,  Xing Wang ,  yongping Xie ,  Chengzhi Zhang ,  Qiong Zhang ,  Guobao Zhang ,  Daniel Poon ,  Paul Renhowe ,  Martin Sendzik

发明人： Pamela Albaugh ,  Gregory S. Chopiuk ,  Qiang Ding ,  Shenlin Huang ,  Zuosheng Liu ,  Shifeng Pan ,  Pingda Ren ,  Xia Wang ,  Xing Wang ,  yongping Xie ,  Chengzhi Zhang ,  Qiong Zhang ,  Guobao Zhang ,  Daniel Poon ,  Paul Renhowe ,  Martin Sendzik

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14 ,  C07D403/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of the Abl, ARG, BCR-Abl, BRK, EphB, Fms, Fyn, KDR, c-Kit, LCK, PDGF-R, b-Raf, c-Raf, SAPK2, Src, Tie2 and TrkB kinases.

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症的方法，特别是涉及Abl，ARG，BCR异常活化的疾病或病症 -Abl，BRK，EphB，Fms，Fyn，KDR，c-Kit，LCK，PDGF-R，b-Raf，c-Raf，SAPK2，Src，Tie2和TrkB激酶。

公开(公告)号：US08202876B2

公开(公告)日：2012-06-19

申请号：US12444129

申请日：2007-09-24

申请人： Pamela Albaugh ,  Gregory B. Chopiuk ,  Qiang Ding ,  Shenlin Huang ,  Zuosheng Liu ,  Shifeng Pan ,  Pingda Ren ,  Xia Wang ,  Xing Wang ,  Yongping Xie ,  Chengzhi Zhang ,  Qiong Zhang ,  Guobao Zhang ,  Daniel Poon ,  Paul Renhowe ,  Martin Sendzik

发明人： Pamela Albaugh ,  Gregory B. Chopiuk ,  Qiang Ding ,  Shenlin Huang ,  Zuosheng Liu ,  Shifeng Pan ,  Pingda Ren ,  Xia Wang ,  Xing Wang ,  Yongping Xie ,  Chengzhi Zhang ,  Qiong Zhang ,  Guobao Zhang ,  Daniel Poon ,  Paul Renhowe ,  Martin Sendzik

IPC分类号： C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00 ,  C07D411/00 ,  C07D413/00 ,  C07D417/00 ,  C07D419/00 ,  C07D231/00 ,  C07D403/02 ,  A01N43/56 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14

摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of the Abl, ARG, BCR-Abl, BRK, EphB, Fms, Fyn, KDR, c-Kit, LCK, PDGF-R, b-Raf, c-Raf, SAPK2, Src, Tie2 and TrkB kinases.

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症的方法，特别是涉及Abl，ARG，BCR异常活化的疾病或病症 -Abl，BRK，EphB，Fms，Fyn，KDR，c-Kit，LCK，PDGF-R，b-Raf，c-Raf，SAPK2，Src，Tie2和TrkB激酶。

公开(公告)号：US09181238B2

公开(公告)日：2015-11-10

申请号：US13577209

申请日：2011-02-04

申请人： Shifeng Pan ,  John E. Tellew ,  Yongqin Wan ,  Yongping Xie ,  Xing Wang ,  Xia Wang ,  Shenlin Huang ,  Zuosheng Liu ,  Qiong Zhang

发明人： Shifeng Pan ,  John E. Tellew ,  Yongqin Wan ,  Yongping Xie ,  Xing Wang ,  Xia Wang ,  Shenlin Huang ,  Zuosheng Liu ,  Qiong Zhang

IPC分类号： A61K31/444 ,  C07D213/75 ,  C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14

摘要： The invention provides a novel class of compounds of Formula (I) (wherein A, Y, R2, R3, R4 and R5 are defined in the summary of the invention), pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of B-Raf.

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的式（I）化合物（其中A，Y，R 2，R 3，R 4和R 5在本发明概述中定义），包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或 预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症，特别是涉及B-Raf异常活化的疾病或病症。

公开(公告)号：US20130143899A1

公开(公告)日：2013-06-06

申请号：US13577209

申请日：2011-02-04

申请人： Shifeng Pan ,  John E. Tellew ,  Yongqin Wan ,  Yongping Xie ,  Xing Wang ,  Xia Wang ,  Shenlin Huang ,  Zuosheng Liu ,  Qiong Zhang

发明人： Shifeng Pan ,  John E. Tellew ,  Yongqin Wan ,  Yongping Xie ,  Xing Wang ,  Xia Wang ,  Shenlin Huang ,  Zuosheng Liu ,  Qiong Zhang

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K45/06 ,  A61K31/444 ,  A61K31/519 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14

摘要： The invention provides a novel class of compounds of Formula (I) (wherein A, Y, R2, R3, R4 and R5 are defined in the summary of the invention), pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of B-Raf.

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的式（I）化合物（其中A，Y，R 2，R 3，R 4和R 5在本发明概述中定义），包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或 预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症，特别是涉及B-Raf异常活化的疾病或病症。

公开(公告)号：US20100184765A1

公开(公告)日：2010-07-22

申请号：US12664765

申请日：2008-06-10

申请人： Shenlin Huang ,  Zuosheng Liu ,  Pamela A. Albaugh ,  Xing Wang ,  Shifeng Pan ,  Yongping Xie ,  Guobao Zhang

发明人： Shenlin Huang ,  Zuosheng Liu ,  Pamela A. Albaugh ,  Xing Wang ,  Shifeng Pan ,  Yongping Xie ,  Guobao Zhang

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D401/04 ,  C07D241/02 ,  C07D413/04 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04

摘要： The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful as protein kinase inhibitors, and methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with abnormal or deregulated kinase activity. In some embodiments, the invention provides methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent diseases or disorders that involve abnormal activation of Alk, Abl, Aurora-A, B-Raf, C-Raf, Bcr-Abl, BRK, Blk, Bmx, BTK, C-Kit, CSK, C-Src, EphB1, EphB2, EphB4, FLT1, Fms, Flt3, Fyn, FRK3, JAK2, KDR, Lck, Lyn, PDGFRα, PDGFRβ, PKCα, SAPK2α, Src, SIK, Syk, Tie2 and TrkB kinases.

摘要翻译： 本发明提供了可用作蛋白激酶抑制剂的化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗，改善或预防与异常或失调的激酶活性相关的病症的方法。 在一些实施方案中，本发明提供了使用这些化合物治疗，改善或预防涉及Alk​​，Abl，Aurora-A，B-Raf，C-Raf，Bcr-Abl，BRK，Blk等异常活化的疾病或病症的方法。 Bcl，Rb，C-Kit，CSK，C-Src，EphB1，EphB2，EphB4，FLT1，Fms，Flt3，Fyn，FRK3，JAK2，KDR，Lck，Lyn，PDGFRα，PDGFR＆bgr;PKCα，SAPK2α，Src，SIK ，Syk，Tie2和TrkB激酶。

公开(公告)号：US20110306625A1

公开(公告)日：2011-12-15

申请号：US12870130

申请日：2010-08-27

申请人： Shenlin Huang ,  Xianming Jin ,  Zuosheng Liu ,  Daniel Poon ,  John Tellew ,  Yongqin Wan ,  Xing Wang ,  Yongping Xie

发明人： Shenlin Huang ,  Xianming Jin ,  Zuosheng Liu ,  Daniel Poon ,  John Tellew ,  Yongqin Wan ,  Xing Wang ,  Yongping Xie

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61P25/24 ,  A61P1/08 ,  C07D401/04 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D403/04 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  A61K2300/00

摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of B-Raf.

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症的方法，特别是涉及B-Raf异常激活的疾病或病症。

公开(公告)号：US08501758B2

公开(公告)日：2013-08-06

申请号：US12870130

申请日：2010-08-27

申请人： Shenlin Huang ,  Xianming Jin ,  Zuosheng Liu ,  Daniel Poon ,  John Tellew ,  Yongqin Wan ,  Xing Wang ,  Yongping Xie

发明人： Shenlin Huang ,  Xianming Jin ,  Zuosheng Liu ,  Daniel Poon ,  John Tellew ,  Yongqin Wan ,  Xing Wang ,  Yongping Xie

IPC分类号： A01N43/54

CPC分类号： C07D403/04 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  A61K2300/00

摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of B-Raf.

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症的方法，特别是涉及B-Raf异常激活的疾病或病症。

公开(公告)号：US20130296318A1

公开(公告)日：2013-11-07

申请号：US13931111

申请日：2013-06-28

申请人： Shenlin Huang ,  Xianming Jin ,  Zuosheng Liu ,  Daniel Poon ,  John Tellew ,  Yongqin Wan ,  Xing Wang ,  Yongping Xie

发明人： Shenlin Huang ,  Xianming Jin ,  Zuosheng Liu ,  Daniel Poon ,  John Tellew ,  Yongqin Wan ,  Xing Wang ,  Yongping Xie

IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  A61K45/06 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D403/04 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  A61K2300/00

摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of B-Raf.

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的激酶活性相关的疾病或病症的方法，特别是涉及B-Raf异常激活的疾病或病症。

公开(公告)号：US08859548B2

公开(公告)日：2014-10-14

申请号：US14022540

申请日：2013-09-10

申请人： Abran Q. Costales ,  Shenlin Huang ,  Jeff Xianming Jin ,  Zuosheng Liu ,  Sabina Pecchi ,  Daniel Poon ,  John Tellew ,  Qiong Zhang

发明人： Abran Q. Costales ,  Shenlin Huang ,  Jeff Xianming Jin ,  Zuosheng Liu ,  Sabina Pecchi ,  Daniel Poon ,  John Tellew ,  Qiong Zhang

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K45/06 ,  A61K31/506 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06

摘要： The present invention provides compounds of Formula I or II: wherein R1, R1b, R2, R3, R4, R5, R6 and R7 are defined herein. The compounds of Formula (I) or (II) and pharmaceutical compositions thereof are useful for the treatment of B-Raf-associated diseases.

摘要翻译： 本发明提供式I或II的化合物：其中R1，R1b，R2，R3，R4，R5，R6和R7如本文所定义。 式（I）或（II）的化合物及其药物组合物可用于治疗B-Raf相关疾病。

公开(公告)号：US08242260B2

公开(公告)日：2012-08-14

申请号：US12862418

申请日：2010-08-24

申请人： Abran Q. Costales ,  Shenlin Huang ,  Jeff Xianming Jin ,  Zuosheng Liu ,  Sabina Pecchi ,  Daniel Poon ,  John Tellew ,  Qiong Zhang

发明人： Abran Q. Costales ,  Shenlin Huang ,  Jeff Xianming Jin ,  Zuosheng Liu ,  Sabina Pecchi ,  Daniel Poon ,  John Tellew ,  Qiong Zhang

IPC分类号： C07D345/00 ,  C07D239/00 ,  C07D233/00

CPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06

摘要： The present invention provides compounds of Formula I or II: wherein R1, R1b, R2, R3, R4, R5, R6 and R7 are defined herein. The compounds of Formula (I) or (II) and pharmaceutical compositions thereof are useful for the treatment of B-Raf-associated diseases.

摘要翻译： 本发明提供式I或II的化合物：其中R1，R1b，R2，R3，R4，R5，R6和R7如本文所定义。 式（I）或（II）的化合物及其药物组合物可用于治疗B-Raf相关疾病。