公开(公告)号：US06897207B2

公开(公告)日：2005-05-24

申请号：US10177804

申请日：2002-06-21

申请人： Paul J. Cox ,  Tahir N. Majid ,  Justine Yeun Quai Lai ,  Andrew D. Morley ,  Shelley Amendola ,  Stephanie D. Deprets ,  Christopher Edlin ,  Charles J. Gardner ,  Dorothea Kominos ,  Brian L. Pedgrift ,  Frank Halley ,  Timothy A. Gillespy ,  Michael Edwards ,  Francois F. Clerc ,  Conception Nemecek ,  Olivier Houille ,  Dominique Damour ,  Herve Bouchard ,  Daniel N. A. Bezard ,  Chantal Carrez

发明人： Paul J. Cox ,  Tahir N. Majid ,  Justine Yeun Quai Lai ,  Andrew D. Morley ,  Shelley Amendola ,  Stephanie D. Deprets ,  Christopher Edlin ,  Charles J. Gardner ,  Dorothea Kominos ,  Brian L. Pedgrift ,  Frank Halley ,  Timothy A. Gillespy ,  Michael Edwards ,  Francois F. Clerc ,  Conception Nemecek ,  Olivier Houille ,  Dominique Damour ,  Herve Bouchard ,  Daniel N. A. Bezard ,  Chantal Carrez

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P20060101 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/08 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D209/00 ,  C07D221/00 ,  C07D241/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/33 ,  A61K31/66 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention is directed to physiologically active compounds of general formula (I): and compositions containing such compounds; and their prodrugs, and pharmaceutically acceptable salts and solvates of such compounds and their prodrugs, as well as to novel compounds within the scope of formula (I). Such compounds and compositions have valuable pharmaceutical properties, in particular the ability to inhibit kinases.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的生理活性化合物：和含有这些化合物的组合物; 及其前药，以及这些化合物及其前药的药学上可接受的盐和溶剂合物，以及式（I）范围内的新化合物。 这些化合物和组合物具有有价值的药物特性，特别是抑制激酶的能力。

公开(公告)号：US07943616B2

公开(公告)日：2011-05-17

申请号：US10995103

申请日：2004-11-23

申请人： Paul J. Cox ,  Tahir N. Majid ,  Justine Yeun Quai Lai ,  Andrew D. Morley ,  Shelley Amendola ,  Stephanie D. Deprets ,  Christopher Edlin ,  Charles J. Gardner ,  Dorothea Kominos ,  Brian L. Pedgrift ,  Frank Halley ,  Timothy A. Gillespy ,  Michael Edwards ,  Francois F. Clerc ,  Conception Nemecek ,  Olivier Houille ,  Dominique Damour ,  Herve Bouchard ,  Daniel N. A. Bezard ,  Chantal Carrez

发明人： Paul J. Cox ,  Tahir N. Majid ,  Justine Yeun Quai Lai ,  Andrew D. Morley ,  Shelley Amendola ,  Stephanie D. Deprets ,  Christopher Edlin ,  Charles J. Gardner ,  Dorothea Kominos ,  Brian L. Pedgrift ,  Frank Halley ,  Timothy A. Gillespy ,  Michael Edwards ,  Francois F. Clerc ,  Conception Nemecek ,  Olivier Houille ,  Dominique Damour ,  Herve Bouchard ,  Daniel N. A. Bezard ,  Chantal Carrez

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention is directed to physiologically active compounds of general formula (I):— and compositions containing such compounds; and their prodrugs, and pharmaceutically acceptable salts and solvates of such compounds and their prodrugs, as well as to novel compounds within the scope of formula (I). Such compounds and compositions have valuable pharmaceutical properties, in particular the ability to inhibit kinases.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的生理活性化合物： - 含有这些化合物的组合物; 及其前药，以及这些化合物及其前药的药学上可接受的盐和溶剂合物，以及式（I）范围内的新化合物。 这些化合物和组合物具有有价值的药物特性，特别是抑制激酶的能力。

公开(公告)号：US20050267304A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：US10995103

申请日：2004-11-23

申请人： Paul Cox ,  Tahir Majid ,  Justine Lai ,  Andrew Morley ,  Shelley Amendola ,  Stephanie Deprets ,  Christopher Edlin ,  Charles Gardner ,  Dorothea Kominos ,  Brian Pedgrift ,  Frank Halley ,  Timothy Gillespy ,  Michael Edwards ,  Francois Clerc ,  Conception Nemecek ,  Olivier Houille ,  Dominique Damour ,  Herve Bouchard ,  Daniel Bezard ,  Chantal Carrez

发明人： Paul Cox ,  Tahir Majid ,  Justine Lai ,  Andrew Morley ,  Shelley Amendola ,  Stephanie Deprets ,  Christopher Edlin ,  Charles Gardner ,  Dorothea Kominos ,  Brian Pedgrift ,  Frank Halley ,  Timothy Gillespy ,  Michael Edwards ,  Francois Clerc ,  Conception Nemecek ,  Olivier Houille ,  Dominique Damour ,  Herve Bouchard ,  Daniel Bezard ,  Chantal Carrez

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P20060101 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/08 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D209/00 ,  C07D221/00 ,  C07D241/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  C07D487/02 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/498 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention is directed to physiologically active compounds of general formula (I):— and compositions containing such compounds; and their prodrugs, and pharmaceutically acceptable salts and solvates of such compounds and their prodrugs, as well as to novel compounds within the scope of formula (I). Such compounds and compositions have valuable pharmaceutical properties, in particular the ability to inhibit kinases.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的生理活性化合物： - 和含有这些化合物的组合物; 及其前药，以及这些化合物及其前药的药学上可接受的盐和溶剂合物，以及式（I）范围内的新化合物。 这些化合物和组合物具有有价值的药物特性，特别是抑制激酶的能力。

公开(公告)号：US20110257171A1

公开(公告)日：2011-10-20

申请号：US13003604

申请日：2009-07-16

申请人： Dominique Damour ,  Conception Nemecek ,  Patrick Nemecek ,  Sylvie Wentzler

发明人： Dominique Damour ,  Conception Nemecek ,  Patrick Nemecek ,  Sylvie Wentzler

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61P9/00 ,  A61P7/04 ,  A61P3/00 ,  A61P37/08 ,  A61P11/06 ,  A61P7/02 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P3/10 ,  A61P21/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D277/82 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to the novel products of formula (I): in which: Ra is H, Hal, aryl or heteroaryl, which are optionally substituted; Rb is H, Rc, —COORc-CO-Rc or —CO—NRcRd; where Rc is alkyl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, aryl and heteroaryl, all optionally substituted; Rd is H, alk or cycloalkyl; these products being in all the isomer forms and the salts, as medicaments, in particular as MET inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新产物：其中：R a是任选取代的H，Hal，芳基或杂芳基; Rb是H，Rc，-COORc-CO-Rc或-CO-NRcRd; 其中R c是烷基，环烷基，杂环烷基，芳基和杂芳基，全部被取代; Rd为H，烷基或环烷基; 这些产品是所有异构体形式和盐，作为药物，特别是作为MET抑制剂。

公开(公告)号：US20110263594A1

公开(公告)日：2011-10-27

申请号：US13054663

申请日：2009-07-16

申请人： Eric Bacque ,  Dominique Damour ,  Conception Nemecek ,  Patrick Nemecek ,  Sylvie Wentzler

发明人： Eric Bacque ,  Dominique Damour ,  Conception Nemecek ,  Patrick Nemecek ,  Sylvie Wentzler

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61P9/00 ,  A61P7/04 ,  A61P3/00 ,  A61P37/00 ,  A61P11/06 ,  A61P7/02 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P21/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to the novel products of formula (I): in which: Ra represents H, Hal, aryl or heteroaryl, which is optionally substituted; Rb represents H, Rc, —COORc-CO-Rc or —CO—NRcRd; where Rc represents alkyl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, aryl and heteroaryl, all optionally substituted; Rd represents H, alk or cycloalkyl; these products being in all the isomer forms and the salts, as medicaments, in particular as MET inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新产物：其中：R a表示任选取代的H，Hal，芳基或杂芳基; Rb表示H，Rc，-COORc-CO-Rc或-CO-NRcRd; 其中R c代表烷基，环烷基，杂环烷基，芳基和杂芳基，全部任意取代; Rd表示H，烷基或环烷基; 这些产品是所有异构体形式和盐，作为药物，特别是作为MET抑制剂。

公开(公告)号：US20120165326A1

公开(公告)日：2012-06-28

申请号：US13147644

申请日：2010-02-04

申请人： Conception Nemecek ,  Antonio Ugolini ,  Eric Bacque ,  Dominique Damour ,  Gilles Barbalat ,  Sylvie Wentzler

发明人： Conception Nemecek ,  Antonio Ugolini ,  Eric Bacque ,  Dominique Damour ,  Gilles Barbalat ,  Sylvie Wentzler

IPC分类号： A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  C07D277/82 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P3/00 ,  A61P37/08 ,  A61P11/06 ,  A61P7/02 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  A61P21/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P35/04 ,  C07D417/12 ,  A61P29/00 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D277/82 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to novel products of the formula (I) where: (II) is a single or double bond; F is a fluorine atom, Ra is H, HaI, alkoxy, O-cycloalkyl, —O— heterocycloalkyl; —NH-heterocycloalkyl, heteroaryl, phenyl, NHCOalk NHCOcycloalk or NR1 R2; X is S, SO or SO2, A is NH or S; W is H, alkyl, or COR with R being cycloalkyl; alkyl optionally substituted by NR3R4, alkoxy, hydroxy, phenyl, heteroaryl or heterocycloalkyl; alkoxy optionally substituted by NR3R4, i.e. a O—(CH2)n-NR3R4 radical, an O-phenyl or an O—(CH2)n-phenyl radical, with phenyl optionally substituted and n=1 to 4; or the NR1 R2 radical; R1 is H or alk and R2 is H, cycloalkyl or alkyl; R3 and R4 are H, alk, cycloalkyl, heteroaryl or phenyl; R1, R2 and/or R3, R4 form a cycle together with N optionally containing O, S, N and/or NH; heterocycloalkyl, heteroaryl and phenyl and cycles all being optionally substituted; wherein said products can be in any isomer or salt form, and can be used as drugs, in particular as MET inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新产物，其中：（II）是单键或双键; F是氟原子，R a是H，H I，烷氧基，O-环烷基，-O-杂环烷基; -NH-杂环烷基，杂芳基，苯基，NHCOalk NHCO环或NR1R2; X是S，SO或SO 2，A是NH或S; W是H，烷基或COR，其中R是环烷基; 任选被NR 3 R 4，烷氧基，羟基，苯基，杂芳基或杂环烷基取代的烷基; 任选被NR 3 R 4取代的烷氧基，即O-（CH 2）n -NR 3 R 4基团，O-苯基或O-（CH 2）n - 苯基，任选被取代且n = 1-4的苯基; 或NR1R2基团; R1是H或烷基，R2是H，环烷基或烷基; R3和R4是H，烷基，环烷基，杂芳基或苯基; R1，R2和/或R3，R4与任选含有O，S，N和/或NH的N一起形成一个循环; 杂环烷基，杂芳基和苯基，并且全部被任选取代; 其中所述产物可以是任何异构体或盐形式，并且可以用作药物，特别是作为MET抑制剂。

公开(公告)号：US20110263593A1

公开(公告)日：2011-10-27

申请号：US13007830

申请日：2011-01-17

申请人： Eric Bacque ,  Dominique Damour ,  Conception Nemecek ,  Patrick Nemecek ,  Laurent Schio ,  Sylvie Wentzler

发明人： Eric Bacque ,  Dominique Damour ,  Conception Nemecek ,  Patrick Nemecek ,  Laurent Schio ,  Sylvie Wentzler

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D417/10 ,  A61K31/5377 ,  A61P9/00 ,  A61P7/04 ,  A61P3/00 ,  A61P37/08 ,  A61P11/06 ,  A61P7/02 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P21/00 ,  A61P35/00 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D277/82 ,  C07D487/04

摘要： The disclosure concerns imidazo[1,2-a]pyrimidine derivatives of formula (I) and isomers and pharmaceutically acceptable salts thereof. Methods for preparing the compounds, pharmaceutical compositions, and methods of treatment also are disclosed.

摘要翻译： 本公开涉及式（I）的咪唑并[1,2-a]嘧啶衍生物及其异构体及其药学上可接受的盐。 还公开了制备化合物的方法，药物组合物和治疗方法。

公开(公告)号：US06699895B2

公开(公告)日：2004-03-02

申请号：US10159498

申请日：2002-05-31

申请人： Jean-Christophe Carry ,  Dominique Damour ,  Claude Guyon ,  Serge Mignani ,  Antony Bigot ,  Eric Bacque ,  Michel Tabart

发明人： Jean-Christophe Carry ,  Dominique Damour ,  Claude Guyon ,  Serge Mignani ,  Antony Bigot ,  Eric Bacque ,  Michel Tabart

IPC分类号： C07D41706

CPC分类号： C07D417/06 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4439 ,  C07D277/18

摘要： The present invention relates to a class of 2-aminothiazoline derivatives of formula I: in which either R1 is a hydrogen atom or an alkyl radical and R2 is an alkyl, -alk-NH2, —CH2—R3, —CH2—S—R4 or phenyl radical substituted with a nitro or —NH—C(═NH)CH3 radical, or R1 is an alkyl radical and R2 is a hydrogen atom, R3 is a (3-6C) cycloalkyl, pyridyl, pyridyl N-oxide, thienyl, thiazolyl, imidazolyl, pyrazinyl, triazolyl or phenyl radical or a phenyl radical substituted with a nitro, hydroxy or carboxyl radical, R4 represents a pyridyl or pyridyl N-oxide radical, alk represents an alkylene radical, or pharmaceutically acceptable salts thereof, which are useful as inhibitors of inducible NO-synthase.

摘要翻译： 本发明涉及一类式I的2-氨基噻唑啉衍生物：其中R1是氢原子或烷基，R2是烷基，-alk-NH2，-CH2-R3，-CH2-S-R4 或被硝基或-NH-C（= NH）CH 3基团取代的苯基，或R 1是烷基，R 2是氢原子，R 3是（3-6C）环烷基，吡啶基，吡啶基N-氧化物，噻吩基 ，噻唑基，咪唑基，吡嗪基，三唑基或苯基或被硝基，羟基或羧基取代的苯基，R4表示吡啶基或吡啶基N-氧化物基，alk表示亚烷基或其药学上可接受的盐，它们是 可用作诱导型NO合成酶的抑制剂。

公开(公告)号：US5902803A

公开(公告)日：1999-05-11

申请号：US930967

申请日：1997-10-03

申请人： Jean-Claude Aloup ,  Fran.cedilla.ois Audiau ,  Michel Barreau ,  Dominique Damour ,  Arielle Genevois-Borella ,  Jean-Claude Hardy ,  Patrick Jimonet ,  Franco Manfre ,  Serge Mignani ,  Patrick Nemecek ,  Yves Ribeill

发明人： Jean-Claude Aloup ,  Fran.cedilla.ois Audiau ,  Michel Barreau ,  Dominique Damour ,  Arielle Genevois-Borella ,  Jean-Claude Hardy ,  Patrick Jimonet ,  Franco Manfre ,  Serge Mignani ,  Patrick Nemecek ,  Yves Ribeill

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61P1/14 ,  A61P3/00 ,  A61P3/08 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P43/00 ,  C07D233/90 ,  C07D487/04 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/6561

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D233/90 ,  C07F9/65066 ,  C07F9/6561

摘要： Compounds of formula (I), wherein R is a hydrogen atom or a carboxy, alkoxycarbonyl, --CO--NR.sub.4 R.sub.5, --PO.sub.3 H.sub.2 or --CH.sub.2 OH radical, and R.sub.1 is an -alk-NH.sub.2, -alk-NH--CO--R.sub.3, -alk-COOR.sub.4, -alk-CO--NR.sub.5 R.sub.6 or --CO--NH--R.sub.7 radical. The compounds of formula (I) have valuable pharmacological properties and are antagonists of the .alpha.-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid (AMPA) receptor also known as the quisqualate receptor. Furthermore, the compounds of formula (I) are non-competitive antagonists of the N-methyl-D-aspartame (NMDA) receptor and more specifically are ligands for NMDA receptor glycine modulator sites.

摘要翻译： PCT No.PCT / FR96 / 00496 Sec。 371日期1997年10月3日第 102（e）日期1997年10月3日PCT 1996年4月2日PCT PCT。 出版物WO96 / 31511 PCT 日期：10月10日，式（I）的化合物，其中R为氢原子或羧基，烷氧基羰基，-CO-NR4R5，-PO3H2或-CH2OH基，R1为-alk-NH2，-alk-NH- CO-R3，-alk-COOR4，-alk-CO-NR5R6或-CO-NH-R7基团。 式（I）化合物具有有价值的药理学性质，也是也称为quisqualate受体的α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸（AMPA）受体的拮抗剂。 此外，式（I）化合物是N-甲基-D-阿斯巴甜（NMDA）受体的非竞争性拮抗剂，更具体地是NMDA受体甘氨酸调节剂位点的配体。

公开(公告)号：US5807859A

公开(公告)日：1998-09-15

申请号：US716311

申请日：1996-09-27

申请人： Jean-Claude Aloup ,  Francois Audiau ,  Michel Barreau ,  Dominique Damour ,  Arielle Genevois-Borella ,  Patrick Jimonet ,  Serge Mignani ,  Yves Ribeill

发明人： Jean-Claude Aloup ,  Francois Audiau ,  Michel Barreau ,  Dominique Damour ,  Arielle Genevois-Borella ,  Patrick Jimonet ,  Serge Mignani ,  Yves Ribeill

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P39/02 ,  C07D487/04 ,  A61K31/535 ,  C07D241/36 ,  C07D403/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Pharmaceutical compositions containing, as the active principle, compounds of formula (I): ##STR1## wherein R, R.sub.1 and R.sub.2 are as defined in the description, or salts thereof, the novel compounds of formula (I), and the preparation thereof. The compounds of formula (I) have valuable pharmacological properties and are alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid (AMPA) receptor antagonists, this receptor also being known as the quisqualate receptor. Furthermore, the compounds of formula (I) are non-competitive N-methyl-D-aspartate (NDMA) receptor antagonists, and particularly NMDA receptor glycine modulation site ligands.

摘要翻译： PCT No.PCT / FR95 / 00358 Sec。 371日期1996年9月27日第 102（e）1996年9月27日PCT 1995年3月23日PCT公布。 WO95 / 26350 PCT出版物 日期1995年10月5日含有式（I）化合物作为活性成分的药物组合物：其中R，R 1和R 2如说明书中所定义，或其盐，式（I）的新化合物 I）及其制备。 式（I）化合物具有有价值的药理学性质，并且是α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸（AMPA）受体拮抗剂，该受体也称为quisqualate受体。 此外，式（I）化合物是非竞争性N-甲基-D-天冬氨酸（NDMA）受体拮抗剂，特别是NMDA受体甘氨酸调节位点配体。