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公开(公告)号：US06787649B2
公开(公告)日：2004-09-07
申请号：US10258624
申请日：2003-02-12
IPC分类号： C07D50136
CPC分类号： C07D501/00 , C07D277/46
摘要： A process which comprises (i) acylating a compound of formula II with a compound of formula IV to obtain a compound of formula I and (ii) deformylating said compound of formula I to obtain a compound of formula III
摘要翻译： 一种方法，其包括（i）用式IV化合物酰化式II化合物以获得式I化合物和（ii）使所述式I化合物变形，得到式III化合物
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公开(公告)号：US07825241B2
公开(公告)日：2010-11-02
申请号：US11766132
申请日：2007-06-21
IPC分类号： C07D501/22
CPC分类号： C07D501/00
摘要： 7-[2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-(methylcarbonyloxyimino)acetamido]-3-vinyl-cephem-4-carboxylic acid of formula (I), in the form of a crystalline salt and use thereof, e.g. in the preparation of pure cefdinir. In another aspect this invention relates to the compound of formula (I) in the form of a salt, optionally in crystalline form, wherein the salt is selected from the group consisting of phosphate, hydrogen phosphate, mesylate, tosylate, sulfate, hydrogen sulfate and sulfamate.
摘要翻译： 以式（I）表示的7- [2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-（甲基羰氧基亚氨基）乙酰氨基] -3-乙烯基头孢烯-4-羧酸的结晶盐及其用途， 例如 在制备纯头孢地尼。 另一方面，本发明涉及任选呈结晶形式的盐形式的式（I）化合物，其中所述盐选自磷酸盐，磷酸氢盐，甲磺酸盐，甲苯磺酸盐，硫酸盐，硫酸氢盐和 氨基磺酸盐。
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公开(公告)号：US20060025586A1
公开(公告)日：2006-02-02
申请号：US10524397
申请日：2003-08-12
IPC分类号： C07D501/14
CPC分类号： C07D501/00
摘要： 7-[2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-(methylcarbonyloxyimino)acetamido]-3-vinyl-cephem-4-carboxylic acid of formula I in the form of a crystalline salt and use thereof, e.g. in the preparation of pure cefdinir. In another aspect this invention relates to the compound of formula I in the form of a salt, optionally in crystalline form, wherein the salt is selected from the group consisting of phosphate, hydrogen phosphate, mesylate, tosylate, sulfate, hydrogen sulfate and sulfamate.
摘要翻译： 具有结晶盐形式的式I的7- [2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-（甲基羰氧基亚氨基）乙酰氨基] -3-乙烯基头孢烯-4-羧酸及其用途， 在制备纯头孢地尼。 在另一方面，本发明涉及任选呈结晶形式的盐形式的式I化合物，其中盐选自磷酸盐，磷酸氢盐，甲磺酸盐，甲苯磺酸盐，硫酸盐，硫酸氢盐和氨基磺酸盐。
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公开(公告)号：US20080081906A1
公开(公告)日：2008-04-03
申请号：US11766132
申请日：2007-06-21
IPC分类号： C07D277/02 , C07D279/04
CPC分类号： C07D501/00
摘要： 7-[2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-(methylcarbonyloxyimino)acetamido]-3-vinyl-cephem-4-carboxylic acid of formula (I), in the form of a crystalline salt and use thereof, e.g. in the preparation of pure cefdinir. In another aspect this invention relates to the compound of formula (I) in the form of a salt, optionally in crystalline form, wherein the salt is selected from the group consisting of phosphate, hydrogen phosphate, mesylate, tosylate, sulfate, hydrogen sulfate and sulfamate.
摘要翻译： 以式（I）表示的7- [2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-（甲基羰氧基亚氨基）乙酰氨基] -3-乙烯基头孢烯-4-羧酸的结晶盐及其用途， 例如 在制备纯头孢地尼。 另一方面，本发明涉及任选呈结晶形式的盐形式的式（I）化合物，其中所述盐选自磷酸盐，磷酸氢盐，甲磺酸盐，甲苯磺酸盐，硫酸盐，硫酸氢盐和 氨基磺酸盐。
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公开(公告)号：US07250508B2
公开(公告)日：2007-07-31
申请号：US10524397
申请日：2003-08-12
IPC分类号： C07D501/22 , C07D417/12
CPC分类号： C07D501/00
摘要： 7-[2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-(methylcarbonyloxyimino)acetamido]-3-vinyl-cephem-4-carboxylic acid of formula I in the form of a crystalline salt and use thereof, e.g. in the preparation of pure cefdinir. In another aspect this invention relates to the compound of formula I in the form of a salt, optionally in crystalline form, wherein the salt is selected from the group consisting of phosphate, hydrogen phosphate, mesylate, tosylate, sulfate, hydrogen sulfate and sulfamate.
摘要翻译： 具有结晶盐形式的式I的7- [2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-（甲基羰氧基亚氨基）乙酰氨基] -3-乙烯基头孢烯-4-羧酸及其用途， 在制备纯头孢地尼。 在另一方面，本发明涉及任选呈结晶形式的盐形式的式I化合物，其中盐选自磷酸盐，磷酸氢盐，甲磺酸盐，甲苯磺酸盐，硫酸盐，硫酸氢盐和氨基磺酸盐。
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公开(公告)号：US20080319024A1
公开(公告)日：2008-12-25
申请号：US10588614
申请日：2005-02-11
申请人： Julia Greil , Johannes Ludescher , Siegfried Wolf
发明人： Julia Greil , Johannes Ludescher , Siegfried Wolf
IPC分类号： A61K31/4439 , C07D417/12 , A61P3/04
CPC分类号： C07D417/12
摘要： The present invention relates to 5-[[4-[2-(methyl-2-pyridinylamino)ethoxy]phenyl]methyl]-2,4-thiazolidinedione phosphate, a novel salt of rosiglitazone and to novel polymorphic forms thereof. The invention is also directed to processes for preparation of rosiglitazone phosphate and its polymorphs. The compounds of the invention are useful for treatment and/or prophylaxis of diabetes mellitus, conditions associated with diabetes mellitus and certain complications thereof.
摘要翻译： 本发明涉及5 - [[4- [2-（甲基-2-吡啶基氨基）乙氧基]苯基]甲基] -2,4-噻唑烷二酮磷酸酯，罗格列酮的新型盐及其新颖的多晶型物。 本发明还涉及制备罗格列酮磷酸酯及其多晶型物的方法。 本发明的化合物可用于治疗和/或预防糖尿病，与糖尿病有关的病症及其某些并发症。
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公开(公告)号：US06313289B1
公开(公告)日：2001-11-06
申请号：US09341542
申请日：1999-08-04
申请人： Johannes Ludescher , Ludwig Miller , Hubert Sturm , Werner Veit , Martin Decristoforo , Siegfried Wolf
发明人： Johannes Ludescher , Ludwig Miller , Hubert Sturm , Werner Veit , Martin Decristoforo , Siegfried Wolf
IPC分类号： C07D50104
CPC分类号： C07D501/00
摘要： Crystalline 2-(amninothiazol-4-yl)-2-(tert.butoxycarbonylmethoxyimino)acetic acid-S-mercapto-benzo-thiazolylester in form of an N,N-dimethylacetamide solvate; a crystalline salt of a 7-[2-(aminothiazol-4-yl)-2-(carboxymethoxyimino)acetamido]-3-vinyl-3-cephem-4-carboxylic acid with an amine of formula N(R1)(R2)(R3), wherein R1, R2, and R3 have various meanings, a crystalline sulphuric acid addition salt of a 7-[2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-carboxymethoxyimino)acetamido]-3-vinyl-3-cephem-4-carboxylic acid; and the use of these salts in the production of cefixime, e.g. in form of a trihydrate.
摘要翻译： N，N-二甲基乙酰胺溶剂化物形式的2-（氨基噻唑-4-基）-2-（叔丁氧基羰基甲氧基亚氨基）乙酸S-巯基 - 苯并噻唑酯的结晶; 7- [2-（氨基噻唑-4-基）-2-（羧基甲氧基亚氨基）乙酰氨基] -3-乙烯基-3-头孢烯-4-羧酸与式N（R1）（R2）的胺的结晶盐， （R3），其中R1，R2和R3具有各种含义，7- [2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-羧甲氧基亚氨基）乙酰氨基] -3-乙烯基-3 - 头孢-4-羧酸; 以及这些盐在头孢克肟的生产中的用途。 呈三水合物的形式。
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公开(公告)号：US06235897B1
公开(公告)日：2001-05-22
申请号：US08824100
申请日：1997-03-25
IPC分类号： E07D50118
CPC分类号： C07D501/00
摘要： Process of depleting 7-amino-3-[(E)-2-(4-methyl-5-thiazolyl)vinyl]-3-cephem-4-carboxylic acid in Z/E mixtures of 7-amino-3-[2-(4-methyl-5-thiazolyl)vinyl]-3-cephem-4-carboxylic acid a) by subjecting an amine salt of a Z/E mixture of 7-amino-3-[2-(4-methyl-5-thiazolyl)vinyl]-3-cephem-4-carboxylic acid to crystallization and converting this amine salt into 7-amino-3-[2-(4-methyl-5-thiazolyl)vinyl]-3-cephem-4-carboxylic acid, or b) by subjecting the Z/E mixture to chromatography.
摘要翻译： 将7-氨基-3- [2-（4-甲基-5-噻唑基）乙烯基] -3-头孢烯-4-羧酸在7-氨基-3- [2 - （4-甲基-5-噻唑基）乙烯基] -3-头孢烯-4-羧酸的方法，通过将7-氨基-3- [2-（4-甲基-5-噻唑基） 噻唑基）乙烯基] -3-头孢烯-4-羧酸结晶并将该胺盐转化为7-氨基-3- [2-（4-甲基-5-噻唑基）乙烯基] -3-头孢烯-4-羧酸 ，orb）通过使Z / E混合物进行色谱分离。
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公开(公告)号：US20070225337A1
公开(公告)日：2007-09-27
申请号：US10599567
申请日：2005-03-30
申请人： Julia Greil , Siegfried Wolf , Johannes Ludescher
发明人： Julia Greil , Siegfried Wolf , Johannes Ludescher
IPC分类号： A61K31/44 , C07D417/02
CPC分类号： A61K9/1635 , A61K9/1623 , A61K9/1694 , C07D417/12
摘要： A novel coprecipitate of amorphous rosiglitazone maleate with a pharmaceutically acceptable carrier, e.g. polyvinylpyrolidone, mannitol, lactose, methylcellulose, cyclodextrin or silicon dioxide, a process for the preparation of said novel co-precipitate and the use of said novel coprecipitate of amorphous rosiglitazone with a pharmaceutically acceptable carrier in the treatment and/or prophylaxis of diabetes mellitus, conditions associated with diabetes mellitus and certain complications thereof, are disclosed. A novel solid solution of rosiglitazone maleate with a pharmaceutically acceptable carrier, preferably with polyethylene glycol PEG from 4000 to 40.000 of average mol. wt., a process for the preparation thereof and use are disclosed. A novel coprecipitate of amorphous rosiglitazone maleate with a pharmaceutically acceptable carrier and a novel solid solution of rosiglitazone maleate with a pharmaceutically acceptable inert carrier are stable and may be particularly suitable for bulk preparation, handling and formulation advantages.
摘要翻译： 具有药学上可接受的载体的非晶罗格列酮马来酸盐的新型共沉淀物。 聚乙烯吡咯烷酮，甘露糖醇，乳糖，甲基纤维素，环糊精或二氧化硅，制备所述新型共沉淀物的方法以及所述新型无定形罗格列酮的共沉淀物与药学上可接受的载体用于治疗和/或预防糖尿病， 公开了与糖尿病及其某些并发症相关的病症。 马来酸罗格列酮与药学上可接受的载体的新型固溶体，优选具有4000至40.000的平均摩尔的聚乙二醇PEG。 公开了其制备方法和用途。 具有药学上可接受的载体的非晶罗格列酮马来酸的新型共沉淀物和马来酸罗格列酮与药学上可接受的惰性载体的新型固溶体是稳定的，并且可以特别适合于批量制备，处理和制剂优点。
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公开(公告)号：US06489470B1
公开(公告)日：2002-12-03
申请号：US09582896
申请日：2000-08-21
IPC分类号： C07D50134
CPC分类号： C07D501/00
摘要： A process for increasing the diastereoisomeric ratio (B/A+B), wherein B is the more apolar and A is the more polar of two diastereoisomers, of a mixture of diastereoisomers of a compound of formula the diastereoisomers being with respect to the carbon atom marked with a star in formula I, comprising treating a mixture of diastereoisomers of a compound of formula I with alcohol and water and isolating the precipitated compound of formula I in an increased diastereoisomeric ratio (B/A+B) of 0.5 to 0.6.
摘要翻译： 非对映异构体化合物的非对映异构体的混合物相对于标记的碳原子的增加非对映异构体比（B / A + B）的方法，其中B是非极性的且A是两个非对映异构体的极性， 与式I的星，包括用醇和水处理式I化合物的非对映异构体的混合物，并以0.5至0.6的增加的非对映异构体比（B / A + B）分离沉淀的式I化合物。
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