公开(公告)号：US20130030000A1

公开(公告)日：2013-01-31

申请号：US13574303

申请日：2011-01-25

申请人： Harry R. Chobanian ,  Linus S. Lin ,  Ping Liu ,  Marc D. Chioda ,  Robert J. DeVita ,  Ravi P. Nargund ,  Yan Guo ,  Terence G. Hamill ,  Wenping Li ,  Darrell Arthur Henze

发明人： Harry R. Chobanian ,  Linus S. Lin ,  Ping Liu ,  Marc D. Chioda ,  Robert J. DeVita ,  Ravi P. Nargund ,  Yan Guo ,  Terence G. Hamill ,  Wenping Li ,  Darrell Arthur Henze

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/501 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4709 ,  A61P29/00 ,  A61P25/22 ,  A61P3/04 ,  A61P27/02 ,  A61P11/06 ,  A61P27/06 ,  A61P9/00 ,  A61P25/24 ,  A61P43/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P25/30 ,  A61P25/16 ,  A61P25/08 ,  A61P11/00 ,  A61P35/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/12 ,  A61P17/04 ,  A61P1/16 ,  A61P25/06 ,  A61P25/02 ,  A61K31/444

CPC分类号： A61K31/422 ,  A61K31/4178

摘要： The present invention is directed to a composition useful for the treatment of a FAAH mediated disease, disorder or conditions comprising a FAAH inhibitor and a second activation, comprising a selected imidazole or oxazole FAAH inhibitor and a second active agent. The compositions will be useful in the treatment of a wide range of disease, disorder, or conditions including osteoarthritis, rheumatoid arthritis, diabetic neuropathy, postherpetic neuralgia, skeletomuscular pain, and fibromyalgia, as well as acute pain, migraine, sleep disorder, Alzheimer disease, and Parkinson's disease. In another aspect the invention discloses herein is directed to compositions useful in the treatment of neuropathic and nociceptive pain, said compositions comprising etoricoxib.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗包含选择的咪唑或恶唑FAAH抑制剂和第二活性剂的FAAH介导的疾病，病症或包含FAAH抑制剂和第二活化的病症的组合物。 该组合物可用于治疗广泛的疾病，病症或病症，包括骨关节炎，类风湿性关节炎，糖尿病性神经病，带状疱疹后神经痛，肌肉痛和纤维肌痛，以及急性疼痛，偏头痛，睡眠障碍，阿尔茨海默病 ，和帕金森病。 另一方面，本发明公开了本发明涉及用于治疗神经性疼痛和伤害性疼痛的组合物，所述组合物包含埃托考昔。

公开(公告)号：US08664253B2

公开(公告)日：2014-03-04

申请号：US13254363

申请日：2010-02-22

申请人： Ping Liu ,  Robert J. DeVita ,  Linus S. Lin ,  Marc D. Chioda ,  Terence G. Hamill ,  Wenping Li

发明人： Ping Liu ,  Robert J. DeVita ,  Linus S. Lin ,  Marc D. Chioda ,  Terence G. Hamill ,  Wenping Li

IPC分类号： A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/10

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14

摘要： The present invention is directed to certain Inidazole derivatives which are useful as modulators of Fatty Acid Amide Hydrolase (FAAH) and as FAAH imaging agents. The invention is also concerned with pharmaceutical formulations comprising these compounds as active ingredients and the use of the compounds and their formulations in the treatment of certain disorders, including osteoarthritis, rheumatoid arthritis, diabetic neuropathy, postherpetic neuralgia, skeletomuscular pain, and fibromyalgia, as well as acute pain, migraine, sleep disorder, Alzeimer Disease, and Parkinson's Disease.

摘要翻译： 本发明涉及可用作脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）和FAAH显像剂的调节剂的某些咪唑衍生物。 本发明还涉及包含这些化合物作为活性成分的药物制剂，以及这些化合物及其制剂在治疗某些疾病，包括骨关节炎，类风湿性关节炎，糖尿病性神经病变，带状疱疹后神经痛，ke肉肌痛和纤维肌痛等方面的用途。 作为急性疼痛，偏头痛，睡眠障碍，阿尔茨海默病和帕金森病。

公开(公告)号：US20120115894A1

公开(公告)日：2012-05-10

申请号：US13254363

申请日：2010-02-22

申请人： Ping Liu ,  Robert J. DeVita ,  Linus S. Lin ,  Marc D. Chioda ,  Terence G Hamill ,  Wenping Li

发明人： Ping Liu ,  Robert J. DeVita ,  Linus S. Lin ,  Marc D. Chioda ,  Terence G Hamill ,  Wenping Li

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  C07D233/84 ,  A61K31/4164 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D413/10 ,  A61K31/4245 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14

摘要： The present invention is directed to certain Inidazole derivatives which are useful as modulators of Fatty Acid Amide Hydrolase (FAAH) and as FAAH imaging agents. The invention is also concerned with pharmaceutical formulations comprising these compounds as active ingredients and the use of the compounds and their formulations in the treatment of certain disorders, including osteoarthritis, rheumatoid arthritis, diabetic neuropathy, postherpetic neuralgia, skeletomuscular pain, and fibromyalgia, as well as acute pain, migraine, sleep disorder, Alzeimer Disease, and Parkinson's Disease.

摘要翻译： 本发明涉及可用作脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）和FAAH显像剂的调节剂的某些咪唑衍生物。 本发明还涉及包含这些化合物作为活性成分的药物制剂，以及这些化合物及其制剂在治疗某些疾病，包括骨关节炎，类风湿性关节炎，糖尿病性神经病变，带状疱疹后神经痛，ke肉肌痛和纤维肌痛等方面的用途。 作为急性疼痛，偏头痛，睡眠障碍，阿尔茨海默病和帕金森病。

公开(公告)号：US20110144119A1

公开(公告)日：2011-06-16

申请号：US13057415

申请日：2009-07-30

申请人： Harry Chobanian ,  Linus S. Lin ,  Ping Liu ,  Marc D. Chioda ,  Robert J. DeVita ,  Ravi P. Nargund ,  Yan Guo

发明人： Harry Chobanian ,  Linus S. Lin ,  Ping Liu ,  Marc D. Chioda ,  Robert J. DeVita ,  Ravi P. Nargund ,  Yan Guo

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D413/14 ,  A61K31/497 ,  C07D413/04 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  C07D263/46 ,  A61K31/421 ,  C07D413/10 ,  A61K31/4245 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4545 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4709 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D263/46 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： The present invention is directed to certain oxazole derivatives which are useful as inhibitors of Fatty Acid Amide Hydrolase (FAAH). The invention is also concerned with pharmaceutical formulations comprising these compounds as active ingredients and the use of the compounds and their formulations in the treatment of certain disorders, including osteoarthritis, rheumatoid arthritis, diabetic neuropathy, postherpetic neuralgia, skeletomuscular pain, and fibromyalgia, as well as acute pain, migraine, sleep disorder, Alzeimer Disease, and Parkinson's Disease.

摘要翻译： 本发明涉及可用作脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）抑制剂的某些恶唑衍生物。 本发明还涉及包含这些化合物作为活性成分的药物制剂，以及这些化合物及其制剂在治疗某些疾病，包括骨关节炎，类风湿性关节炎，糖尿病性神经病变，带状疱疹后神经痛，ke肉肌痛和纤维肌痛等方面的用途。 作为急性疼痛，偏头痛，睡眠障碍，阿尔茨海默病和帕金森病。

公开(公告)号：US08673941B2

公开(公告)日：2014-03-18

申请号：US13057415

申请日：2009-07-30

申请人： Harry Chobanian ,  Linus S. Lin ,  Ping Liu ,  Marc D. Chioda ,  Robert J. DeVita ,  Ravi P. Nargund ,  Yan Guo

发明人： Harry Chobanian ,  Linus S. Lin ,  Ping Liu ,  Marc D. Chioda ,  Robert J. DeVita ,  Ravi P. Nargund ,  Yan Guo

IPC分类号： A01N43/40 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D263/46 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： The present invention is directed to certain oxazole derivatives which are useful as inhibitors of Fatty Acid Amide Hydrolase (FAAH). The invention is also concerned with pharmaceutical formulations comprising these compounds as active ingredients and the use of the compounds and their formulations in the treatment of certain disorders, including osteoarthritis, rheumatoid arthritis, diabetic neuropathy, postherpetic neuralgia, skeletomuscular pain, and fibromyalgia, as well as acute pain, migraine, sleep disorder, Alzheimer Disease, and Parkinson's Disease.

摘要翻译： 本发明涉及可用作脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）抑制剂的某些恶唑衍生物。 本发明还涉及包含这些化合物作为活性成分的药物制剂，以及这些化合物及其制剂在治疗某些疾病，包括骨关节炎，类风湿性关节炎，糖尿病性神经病变，带状疱疹后神经痛，ke肉肌痛和纤维肌痛等方面的用途。 作为急性疼痛，偏头痛，睡眠障碍，阿尔茨海默病和帕金森病。

公开(公告)号：US20110021531A1

公开(公告)日：2011-01-27

申请号：US12509542

申请日：2009-07-27

申请人： Harry CHOBANIAN ,  Linus S. Lin ,  Ping Liu ,  Marc D. Chioda ,  Robert J. DeVita ,  Ravi P. Nargund ,  Yan Guo

发明人： Harry CHOBANIAN ,  Linus S. Lin ,  Ping Liu ,  Marc D. Chioda ,  Robert J. DeVita ,  Ravi P. Nargund ,  Yan Guo

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D413/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/501 ,  A61P25/00 ,  A61P19/00

CPC分类号： A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  C07D413/14

摘要： The present invention is directed to certain oxazole derivatives which are useful as inhibitors of Fatty Acid Amide Hydrolase (FAAH). The invention is also concerned with pharmaceutical formulations comprising these compounds as active ingredients and the use of the compounds and their formulations in the treatment of certain disorders, including osteoarthritis, rheumatoid arthritis, diabetic neuropathy, postherpetic neuralgia, skeletomuscular pain, and fibromyalgia, as well as acute pain, migraine, sleep disorder, Alzheimer Disease, and Parkinson's Disease.

摘要翻译： 本发明涉及可用作脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）抑制剂的某些恶唑衍生物。 本发明还涉及包含这些化合物作为活性成分的药物制剂，以及这些化合物及其制剂在治疗某些疾病，包括骨关节炎，类风湿性关节炎，糖尿病性神经病变，带状疱疹后神经痛，ke肉肌痛和纤维肌痛等方面的用途。 作为急性疼痛，偏头痛，睡眠障碍，阿尔茨海默病和帕金森病。

公开(公告)号：US08455528B2

公开(公告)日：2013-06-04

申请号：US12996429

申请日：2009-06-04

申请人： Linus S. Lin ,  Marc D. Chioda ,  Ping Liu ,  Ravi P. Nargund

发明人： Linus S. Lin ,  Marc D. Chioda ,  Ping Liu ,  Ravi P. Nargund

IPC分类号： A61K31/4174 ,  A61K31/4178 ,  C07D233/84

CPC分类号： A61K31/4174 ,  A61K31/4178 ,  C07D233/84 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/14

摘要： The present invention is directed to certain imidazole derivatives which are useful as inhibitors of Fatty Acid Amide Hydrolase (FAAH). The invention is also concerned with pharmaceutical formulations comprising these compounds as active ingredients and the use of the compounds and their formulations in the treatment of certain disorders, including osteoarthritis, rheumatoid arthritis, diabetic neuropathy, postherpetic neuralgia, skeletomuscular pain, and fibromyalgia, as well as acute pain, migraine, sleep disorder, Alzeimer Disease, and Parkinson's Disease.

摘要翻译： 本发明涉及可用作脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）抑制剂的某些咪唑衍生物。 本发明还涉及包含这些化合物作为活性成分的药物制剂，以及这些化合物及其制剂在治疗某些疾病，包括骨关节炎，类风湿性关节炎，糖尿病性神经病变，带状疱疹后神经痛，ke肉肌痛和纤维肌痛等方面的用途。 作为急性疼痛，偏头痛，睡眠障碍，阿尔茨海默病和帕金森病。

公开(公告)号：US20110269769A1

公开(公告)日：2011-11-03

申请号：US12996429

申请日：2009-06-04

申请人： Linus S. Lin ,  Marc D. Chioda ,  Ping Liu ,  Ravi P. Nargund

发明人： Linus S. Lin ,  Marc D. Chioda ,  Ping Liu ,  Ravi P. Nargund

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D417/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D405/04 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/444 ,  A61K31/513 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P19/08 ,  A61P19/02 ,  A61P25/02 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/06 ,  C07D233/84

CPC分类号： A61K31/4174 ,  A61K31/4178 ,  C07D233/84 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/14

摘要： The present invention is directed to certain imidazole derivatives which are useful as inhibitors of Fatty Acid Amide Hydrolase (FAAH). The invention is also concerned with pharmaceutical formulations comprising these compounds as active ingredients and the use of the compounds and their formulations in the treatment of certain disorders, including osteoarthritis, rheumatoid arthritis, diabetic neuropathy, postherpetic neuralgia, skeletomuscular pain, and fibromyalgia, as well as acute pain, migraine, sleep disorder, Alzeimer Disease, and Parkinson's Disease.

摘要翻译： 本发明涉及可用作脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）抑制剂的某些咪唑衍生物。 本发明还涉及包含这些化合物作为活性成分的药物制剂，以及这些化合物及其制剂在治疗某些障碍（包括骨关节炎，类风湿性关节炎，糖尿病性神经病变，带状疱疹后神经痛，ke肉肌痛和纤维肌痛）中的用途以及 作为急性疼痛，偏头痛，睡眠障碍，阿尔茨海默病和帕金森病。