公开(公告)号：US20070043049A1

公开(公告)日：2007-02-22

申请号：US10564431

申请日：2004-07-09

申请人： Rajagopal Bakthavatchalam ,  Kevin Hodgetts ,  Alan Hutchison ,  Robert Ohliger ,  Taeyoung Yoon ,  Xiaozhang Zheng

发明人： Rajagopal Bakthavatchalam ,  Kevin Hodgetts ,  Alan Hutchison ,  Robert Ohliger ,  Taeyoung Yoon ,  Xiaozhang Zheng

IPC分类号： A61K31/53

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  C07D251/52 ,  C07D251/54 ,  C07D401/14 ,  G01N33/566

摘要： Substituted heterocyclic diarylamine analogues of Formula I are provided: wherein X, Y and Z are independently N or optionally substituted C, and other variables are as described in the specification. Such compounds are ligands that may be used to modulate specific receptor activity in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of conditions associated with pathological receptor activation in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Pharmaceutical compositions and methods for using them to treat such disorders are provided, as are methods for using such ligands for receptor localization studies.

摘要翻译： 提供式I的取代的杂环二芳基胺类似物：其中X，Y和Z独立地为N或任选被取代的C，并且其它变量如说明书中所述。 这些化合物是可用于在体内或体外调节特异性受体活性的配体，并且特别可用于治疗与人类，驯养伴侣动物和家畜中的病理受体激活相关的病症。 还提供了用于治疗这些病症的药物组合物和方法，以及使用这些配体进行受体定位研究的方法。

公开(公告)号：US20070027155A1

公开(公告)日：2007-02-01

申请号：US10893799

申请日：2004-07-16

申请人： Rajagopal Bakthavatchalam ,  Charles Blum ,  Harry Brielmann ,  Bertrand Chenard ,  Stephane De Lombaert ,  Kevin Hodgetts ,  Alan Hutchison ,  Taeyoung Yoon ,  Xiaozhang Zheng

发明人： Rajagopal Bakthavatchalam ,  Charles Blum ,  Harry Brielmann ,  Bertrand Chenard ,  Stephane De Lombaert ,  Kevin Hodgetts ,  Alan Hutchison ,  Taeyoung Yoon ,  Xiaozhang Zheng

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/506 ,  C07D43/14

CPC分类号： C04B35/632 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  C07D251/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

摘要： Biaryl piperazinyl-pyridine analogues are provided, of the Formula: wherein variables are as described herein. Such compounds are ligands that may be used to modulate specific receptor activity in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of conditions associated with pathological receptor activation in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Pharmaceutical compositions and methods for using such compounds to treat such disorders are provided, as are methods for using such ligands for receptor localization studies.

摘要翻译： 提供了下式的双芳基哌嗪基 - 吡啶类似物：其中变量如本文所述。 这些化合物是可用于在体内或体外调节特异性受体活性的配体，并且特别可用于治疗与人类，驯养伴侣动物和家畜中的病理受体激活相关的病症。 还提供了使用这些化合物治疗这种病症的药物组合物和方法，以及使用这些配体进行受体定位研究的方法。

公开(公告)号：US20080015183A1

公开(公告)日：2008-01-17

申请号：US11864987

申请日：2007-09-29

申请人： Rajagopal Bakthavatchalam ,  Charles Blum ,  Harry Brielmann ,  Timothy Caldwell ,  Stephane De Lombaert ,  Kevin Hodgetts ,  Xiaozhang Zheng ,  James Krause ,  Uri Herzberg ,  Taeyoung Yoon

发明人： Rajagopal Bakthavatchalam ,  Charles Blum ,  Harry Brielmann ,  Timothy Caldwell ,  Stephane De Lombaert ,  Kevin Hodgetts ,  Xiaozhang Zheng ,  James Krause ,  Uri Herzberg ,  Taeyoung Yoon

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/47 ,  A61K31/519 ,  A61K31/541 ,  A61P11/14 ,  A61P17/02 ,  C07D215/58 ,  C07D237/30 ,  C07D279/12 ,  C07D471/04 ,  C07D417/12 ,  C07D413/14 ,  C07D413/10 ,  C07D401/14 ,  C07D401/10 ,  C07D239/84 ,  C07D223/04 ,  A61P25/04 ,  A61P11/16 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/502

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D215/42 ,  C07D215/44 ,  C07D237/34 ,  C07D239/94 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D419/14 ,  C07D471/04

摘要： Substituted quinazolin-4-ylamine analogues are provided. Such compounds are ligands that may be used to modulate specific receptor activity in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of conditions associated with pathological receptor activation in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Pharmaceutical compositions and methods for using them to treat such disorders are provided, as are methods for using such ligands for receptor localization studies.

摘要翻译： 提供了取代的喹唑啉-4-基胺类似物。 这些化合物是可用于在体内或体外调节特异性受体活性的配体，并且特别可用于治疗与人类，驯养伴侣动物和家畜中的病理受体激活相关的病症。 还提供了用于治疗这些病症的药物组合物和方法，以及使用这些配体进行受体定位研究的方法。

公开(公告)号：US07304059B2

公开(公告)日：2007-12-04

申请号：US11345926

申请日：2006-02-01

申请人： Rajagopal Bakthavatchalam ,  Charles A. Blum ,  Harry Brielmann ,  Timothy M. Caldwell ,  Stéphane De Lombaert ,  Kevin J. Hodgetts ,  Xiaozhang Zheng ,  Taeyoung Yoon

发明人： Rajagopal Bakthavatchalam ,  Charles A. Blum ,  Harry Brielmann ,  Timothy M. Caldwell ,  Stéphane De Lombaert ,  Kevin J. Hodgetts ,  Xiaozhang Zheng ,  Taeyoung Yoon

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  A61K31/517

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D215/42 ,  C07D215/44 ,  C07D237/34 ,  C07D239/94 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D419/14 ,  C07D471/04

摘要： Substituted quinazolin-4-ylamine analogues are provided. Such compounds are ligands that may be used to modulate specific receptor activity in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of conditions associated with pathological receptor activation in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Pharmaceutical compositions and methods for using them to treat such disorders are provided, as are methods for using such ligands for receptor localization studies.

摘要翻译： 提供了取代的喹唑啉-4-基胺类似物。 这些化合物是可用于在体内或体外调节特异性受体活性的配体，并且特别可用于治疗与人类，驯养伴侣动物和家畜中的病理受体激活相关的病症。 还提供了用于治疗这些病症的药物组合物和方法，以及使用这些配体进行受体定位研究的方法。

公开(公告)号：US20060100245A1

公开(公告)日：2006-05-11

申请号：US10539860

申请日：2003-12-19

申请人： Rajagopal Bakthavatchalam ,  Charles Blum ,  Harry Brielmann ,  James Darrow ,  Stephane DeLombaert ,  Taeyoung Yoon ,  Xiaozhang Zheng

发明人： Rajagopal Bakthavatchalam ,  Charles Blum ,  Harry Brielmann ,  James Darrow ,  Stephane DeLombaert ,  Taeyoung Yoon ,  Xiaozhang Zheng

IPC分类号： A61K31/444 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4415 ,  C07D405/02 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D213/76 ,  C07C233/65 ,  C07C233/66 ,  C07C233/75 ,  C07C235/64 ,  C07D211/34 ,  C07D213/26 ,  C07D213/48 ,  C07D213/61 ,  C07D213/73 ,  C07D213/82 ,  C07D213/85 ,  C07D241/16 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12

摘要： Substituted biphenyl-4-carboxylic acid arylamide analogues capable of modulating receptor activity, are provided. Such ligands may be used to modulate receptor activity in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of pain and other conditions associated with receptor activation in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Pharmaceutical compositions and methods for treating such disorders are provided, as are methods for using such ligands for receptor localization studies.

摘要翻译： 提供能调节受体活性的取代的联苯-4-羧酸芳酰胺类似物。 这样的配体可以用于体内或体外调节受体活性，并且特别可用于治疗与人类，驯养伴侣动物和家畜中的受体活化相关的疼痛和其它病症。 还提供了用于治疗这种病症的药物组合物和方法，以及使用这些配体进行受体定位研究的方法。

公开(公告)号：US07566712B2

公开(公告)日：2009-07-28

申请号：US10893799

申请日：2004-07-16

申请人： Rajagopal Bakthavatchalam ,  Charles A. Blum ,  Stéphane De Lombaert ,  Taeyoung Yoon ,  Xiaozhang Zheng

发明人： Rajagopal Bakthavatchalam ,  Charles A. Blum ,  Stéphane De Lombaert ,  Taeyoung Yoon ,  Xiaozhang Zheng

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  A61K31/53 ,  A61K31/506 ,  A61P19/02

CPC分类号： C04B35/632 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  C07D251/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

摘要： Biaryl piperazinyl-pyridine analogues are provided, of the Formula: wherein variables are as described herein. Such compounds are ligands that may be used to modulate specific receptor activity in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of conditions associated with pathological receptor activation in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Pharmaceutical compositions and methods for using such compounds to treat such disorders are provided, as are methods for using such ligands for receptor localization studies.

摘要翻译： 提供了下式的双芳基哌嗪基 - 吡啶类似物：其中变量如本文所述。 这些化合物是可用于在体内或体外调节特异性受体活性的配体，并且特别可用于治疗与人类，驯养伴侣动物和家畜中的病理受体激活相关的病症。 还提供了使用这些化合物治疗这种病症的药物组合物和方法，以及使用这些配体进行受体定位研究的方法。

公开(公告)号：US20060229298A1

公开(公告)日：2006-10-12

申请号：US11436099

申请日：2006-05-17

申请人： Alan Hutchison ,  Linda Gustavson ,  John Peterson ,  Dario Dollar ,  Timothy Caldwell ,  Taeyoung Yoon ,  Wallace Pringle ,  Rajagopal Bakthavatchalam ,  Yiping Shen ,  Cheryl Steenstra ,  Helen Yin ,  Robert DeSimone ,  Xiao-shu He

发明人： Alan Hutchison ,  Linda Gustavson ,  John Peterson ,  Dario Dollar ,  Timothy Caldwell ,  Taeyoung Yoon ,  Wallace Pringle ,  Rajagopal Bakthavatchalam ,  Yiping Shen ,  Cheryl Steenstra ,  Helen Yin ,  Robert DeSimone ,  Xiao-shu He

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/551 ,  A61K31/495 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D209/86 ,  C07D211/52 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D215/12 ,  C07D215/20 ,  C07D243/08 ,  C07D295/096 ,  C07D295/108 ,  C07D311/18 ,  C07D317/58 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： Melanin concentrating hormone receptor ligands (especially 1-benzyl-4-aryl-piperazines, 1-benzyl-4-aryl-piperidines and related compounds), capable of modulating MCH receptor activity, are provided. Such ligands may be used to modulate MCH binding to MCH receptors in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of a variety of metabolic, feeding and sexual disorders in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Pharmaceutical compositions and methods for treating such disorders are provided, as are methods for using such ligands for detecting MCH receptors (e.g., receptor localization studies).

公开(公告)号：US07241765B2

公开(公告)日：2007-07-10

申请号：US11436099

申请日：2006-05-17

申请人： Alan J. Hutchison ,  Linda M. Gustavson ,  John M. Peterson ,  Dario Doller ,  Timothy M. Caldwell ,  Taeyoung Yoon ,  Wallace C. Pringle ,  Rajagopal Bakthavatchalam ,  Yiping Shen ,  Cheryl K. Steenstra ,  Helen Yin ,  Robert W. DeSimone ,  Xiao-shu He

发明人： Alan J. Hutchison ,  Linda M. Gustavson ,  John M. Peterson ,  Dario Doller ,  Timothy M. Caldwell ,  Taeyoung Yoon ,  Wallace C. Pringle ,  Rajagopal Bakthavatchalam ,  Yiping Shen ,  Cheryl K. Steenstra ,  Helen Yin ,  Robert W. DeSimone ,  Xiao-shu He

IPC分类号： A61K31/495 ,  C07D295/096 ,  A61K31/451

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D209/86 ,  C07D211/52 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D215/12 ,  C07D215/20 ,  C07D243/08 ,  C07D295/096 ,  C07D295/108 ,  C07D311/18 ,  C07D317/58 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： Melanin concentrating hormone receptor ligands (especially 1-benzyl-4-aryl-piperazines, 1-benzyl-4-aryl-piperidines and related compounds), capable of modulating MCH receptor activity, are provided. Such ligands may be used to modulate MCH binding to MCH receptors in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of a variety of metabolic, feeding and sexual disorders in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Pharmaceutical compositions and methods for treating such disorders are provided, as are methods for using such ligands for detecting MCH receptors (e.g., receptor localization studies).

摘要翻译： 提供能够调节MCH受体活性的黑色素浓缩激素受体配体（特别是1-苄基-4-芳基哌嗪，1-苄基-4-芳基哌啶和相关化合物）。 这样的配体可用于在体内或体外调节MCH与MCH受体的结合，并且特别可用于治疗人，驯养的伴侣动物和家畜中的各种代谢，喂养和性障碍。 还提供了用于治疗这种病症的药物组合物和方法，以及使用这些配体检测MCH受体的方法（例如受体定位研究）。

公开(公告)号：US20070043056A1

公开(公告)日：2007-02-22

申请号：US11585405

申请日：2006-10-23

申请人： Taeyoung Yoon ,  Ping Ge ,  Stephane De Lombaert ,  Raymond Horvath ,  Dario Doller ,  Kevin Hodgetts ,  Lu Yan Zhang ,  Bernd Kaiser ,  Xuechun Zhang ,  Cunyu Zhang ,  Jim Darrow ,  Yasuchika Yamaguchi

发明人： Taeyoung Yoon ,  Ping Ge ,  Stephane De Lombaert ,  Raymond Horvath ,  Dario Doller ,  Kevin Hodgetts ,  Lu Yan Zhang ,  Bernd Kaiser ,  Xuechun Zhang ,  Cunyu Zhang ,  Jim Darrow ,  Yasuchika Yamaguchi

IPC分类号： A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D241/12 ,  C07D241/18 ,  C07D241/20 ,  C07D241/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04

摘要： Novel 5-substituted-2-arylpyrazine compounds are provided. Such compounds can act as selective modulators of CRF receptors. The 5-substituted-2-arylpyrazine compounds provided herein are useful in the treatment of a number of CNS and periphereal disorders, particularly stress, anxiety, depression, cardiovascular disorders, and eating disorders. Methods of treatment of such disorders and well as packaged pharmaceutical compositions are also provided. Compounds provided are also useful as probes for the localization of CRF receptors and as standards in assays for CRF receptor binding. Methods of using the compounds in receptor localization studies are given.

摘要翻译： 提供新的5-取代-2-芳基吡嗪化合物。 这些化合物可以作为CRF受体的选择性调节剂。 本文提供的5-取代-2-芳基吡嗪化合物可用于治疗许多CNS和周围疾病，特别是压力，焦虑，抑郁，心血管疾病和进食障碍。 还提供了治疗这种疾病以及包装的药物组合物的方法。 提供的化合物也可用作CRF受体定位的探针，并且作为用于CRF受体结合的测定中的标准物。 给出了在受体定位研究中使用化合物的方法。

公开(公告)号：US20050215559A1

公开(公告)日：2005-09-29

申请号：US11107148

申请日：2005-04-15

申请人： Taeyoung Yoon ,  Ping Ge ,  Raymond Horvath ,  Stephane DeLombaert ,  Kevin Hodgetts ,  Dario Doller ,  Cunyu Zhang

发明人： Taeyoung Yoon ,  Ping Ge ,  Raymond Horvath ,  Stephane DeLombaert ,  Kevin Hodgetts ,  Dario Doller ,  Cunyu Zhang

IPC分类号： A61K31/4965 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P15/00 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P43/00 ,  C07D241/00 ,  C07D241/12 ,  C07D241/18 ,  C07D241/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5355 ,  C07D241/12 ,  C07D241/18 ,  C07D241/20 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04

摘要： Arylpyrazine compounds are provided, including arylpyrazines that can bind with high affinity and high selectivity to CRF1 receptors, including human CRF1 receptors. The invention thus includes methods for treatment of disorders and diseases associated with CRF1 receptors, including CNS-related disorders and diseases, particularly affective disorders and diseases, and acute and chronic neurological disorders and diseases.

摘要翻译： 提供了芳基吡嗪化合物，包括可以以高亲和力和对CRF 1受体（包括人CRF 1受体）的高选择性结合的芳基吡嗪。 因此，本发明包括治疗与CRF 1受体相关的疾病和疾病的方法，包括CNS相关疾病和疾病，特别是情感障碍和疾病，以及急性和慢性神经障碍和疾病。