公开(公告)号：US4466969A

公开(公告)日：1984-08-21

申请号：US385414

申请日：1982-05-17

申请人： Robert C. Nikolson ,  Helmut Vorbruggen ,  Jorge Casals-Stenzel ,  Gerda Mannesmann

发明人： Robert C. Nikolson ,  Helmut Vorbruggen ,  Jorge Casals-Stenzel ,  Gerda Mannesmann

IPC分类号： A61K31/34 ,  A61K31/557 ,  A61P43/00 ,  C07C17/08 ,  C07C21/14 ,  C07C57/03 ,  C07C57/13 ,  C07C57/52 ,  C07C69/593 ,  C07C69/606 ,  C07D307/935 ,  C07D307/937 ,  C07D407/12 ,  C07F9/40 ,  C07F9/48 ,  C07F9/535 ,  C07F9/54

CPC分类号： C07D307/935 ,  C07C17/08 ,  C07C57/03 ,  C07C57/13 ,  C07C57/52 ,  C07D307/937 ,  C07F9/4015 ,  C07F9/5352

摘要： Prostacyclin, although having a useful dilating effect on blood vessels, is not sufficiently stable to ensure successful use as a hypotensive agent.A 7-oxo prostacyclin derivative of the general formula ##STR1## in which R.sub.1 represents the radical OR.sub.3 whereinR.sub.3 represents hydrogen, a straight-chain or branched optionally substituted, (C.sub.1 -C.sub.10)alkyl, optionally substituted aryl, optionally substituted cycloalkyl, optionally substituted heterocyclic,orR.sub.1 represents the radical NHR.sub.4 whereinR.sub.4 represents hydrogen, or a group derived from an unsaturated or saturated, unsubstituted or substituted, (C.sub.1 -C.sub.15)organic carboxylic or sulphonic acid,A represents --CH.sub.2 --CH.sub.2 --, cis--CH.dbd.CH-- or trans--CH.dbd.CH--,W represents ##STR2## either having a free or functionally modified hydroxy group which may be in the .alpha.- or .beta.-position,D and E together represent a direct bond, orD represents a straight-chain or branched, unsaturated or saturated, optionally substituted (C.sub.1 -C.sub.10)alkylene, andE represents oxygen or a direct bond,R.sub.2 represents a straight-chain or branched optionally substituted, (C.sub.1 -C.sub.10)alkyl, a straight-chain or branched optionally substituted, (C.sub.2 -C.sub.10)alkenyl, or, where D and E together represent a direct bond, a straight-chain or branched optionally substituted (C.sub.2 -C.sub.6)alkynyl,andR.sub.5 represents a free or functionally modified hydroxy group,has proved to have not only a hypotensive and bronchodilative action, for example, but also an increased stability over prostacyclin. Advantages in medicinal use over other prostaglandins have also been found.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP81 / 00148 Sec。 371日期1982年5月17日 102（e）日期1982年5月17日PCT提交1981年9月17日PCT公布。 出版物WO82 / 01002 日期：1982年4月1日。前列环素尽管对血管具有有用的扩张作用，但不能保证成功地用作血压降低剂。 （I）的7-氧代前列环素衍生物，其中R 1表示基团OR 3，其中R 3表示氢，直链或支链任选取代的（C 1 -C 10）烷基，任选取代的芳基，任选取代的 环烷基，任选取代的杂环基，或R 1表示基团NHR 4，其中R 4表示氢，或衍生自不饱和或饱和，未取代或取代的（C1-C15）有机羧酸或磺酸的基团，A表示-CH2-CH2-， 顺式-CH = CH-或反式-CH = CH-，W表示具有游离或功能改性的羟基，其可以是α或β位，D和E一起代表直接键，或 D表示直链或支链，不饱和或饱和的任选取代的（C 1 -C 10）亚烷基，E表示氧或直接键，R 2表示直链或支链任选取代的（C 1 -C 10）烷基， 直链或支链 取代的（C 2 -C 10）烯基，或其中D和E一起代表直接键，直链或支链任选取代的（C 2 -C 6）炔基，R 5表示游离或官能改性的羟基， 不仅具有低血压和支气管扩张作用，而且比前列环素具有更高的稳定性。 也发现药物使用优于其他前列腺素的优点。