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    Derivative of dihydro-dibenzo (a) anthracenes and their use as selective estrogen receptor modulators
    3.
    发明申请
    Derivative of dihydro-dibenzo (a) anthracenes and their use as selective estrogen receptor modulators 失效
    二氢二苯并（a）蒽衍生物及其作为选择性雌激素受体调节剂的用途

    公开(公告)号：US20060122386A1

    公开(公告)日：2006-06-08

    申请号：US10527527

    申请日：2003-09-22

    申请人： Owen Wallace

    发明人： Owen Wallace

    IPC分类号： C07D413/02 ,  C07D409/02

    CPC分类号： C07D295/088 ,  C07D333/50

    摘要： The present invention provides a compound of the formula (I) wherein R1 is —H, —OH, —O(C1-C4 alkyl), —OCOC6H5, —OCO(C1-C6 alkyl), or —OSO2(C2-C6 alkyl); R1, R2 and R3 are each independently —H, —OH, —O(C1-C4 alkyl), —OCOC6H5, —OCO(C1-C6 alkyl), —OSO2(C2-C6 alkyl) or halo; R4 is 1-piperidinyl, 1-pyrrolidinyl, methyl-1-pyrrolidinyl, dimethyl-1-pyrrolidinyl, 4-morpholino, dimethylamino, diethylamino, diisopropylamino, or 1-hexamethyleneimino; n is 2 or 3; X is S— or —HC═CH—; and Y is O—, —S—, —NH—, —NMe—, or —CH2—; or a pharmaceutically acceptable salt thereof; pharmaceutical compositions thereof, optionally in combination with estrogen and progestin; methods of inhibiting a disease associated with estrogen deprivation; and methods for inhibiting a disease associated with an aberrant physiological response to endogenous estrogen.

    摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物，其中R 1是-H，-OH，-O（C 1 -C 4） 烷基），-OCOC 6 H 5，-OCO（C 1 -C 6烷基），或 （C 2 -C 6烷基）;和（C 2 -C 6）烷基）。 R 1，R 2和R 3各自独立地为-H，-OH，-O（C 1 H 3） -C≡C4烷基），-OCOC 6 H 5，-OCO（C 1 -C 4烷基） 6烷基），-OSO 2（C 2 -C 6烷基）或卤素; R 4是1-哌啶基，1-吡咯烷基，甲基-1-吡咯烷基，二甲基-1-吡咯烷基，4-吗啉代，二甲基氨基，二乙基氨基，二异丙基氨基或1-六亚甲基亚氨基; n为2或3; X是S-或-HC-CH-; 和Y是O-，-S - ， - NH - ， - MeMe-或-CH 2 - 。 或其药学上可接受的盐; 其药物组合物，任选与雌激素和孕激素组合; 抑制与雌激素剥夺有关的疾病的方法; 以及用于抑制与内源性雌激素异常生理反应相关的疾病的方法。

    Pentacyclic oxepines and derivatives thereof, compositions and methods
    5.
    发明申请
    Pentacyclic oxepines and derivatives thereof, compositions and methods 失效
    五环氧基及其衍生物，组合物和方法

    公开(公告)号：US20050261277A1

    公开(公告)日：2005-11-24

    申请号：US10521998

    申请日：2003-07-18

    申请人： Ronald Hinklin ,  Owen Wallace

    发明人： Ronald Hinklin ,  Owen Wallace

    IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/453 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P9/10 ,  A61P15/00 ,  A61P15/12 ,  A61P19/08 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D313/06 ,  C07D313/10 ,  C07D333/56 ,  C07D333/68 ,  C07D409/10 ,  C07D495/02 ,  C07D495/04 ,  C07D498/02

    CPC分类号： C07D409/10 ,  C07D313/06 ,  C07D313/10 ,  C07D333/56 ,  C07D495/04

    摘要： The present invention provides a compound of the formula (I) wherein R1 is —H, —OH, —O(C1-C4 alkyl), —OCOC—OCO(C1-C6 alkyl), or —OSO2(C2-C6 alkyl); R0, R2 and R3 are each independently —H, —OH, —O(C1-C4 alkyl), —OCOC6H5, —OCO(C1-C6 alkyl), —OSO2(C2-C6 alkyl)or halo; R4 is 1-piperidinyl, 1-pyrrolidinyl, methyl-1-pyrrolidinyl, dimethyl-1-pyrrolidinyl, 4-morpholino, dimethylamino, diethylamino, diisopropylamino, or 1-hexamethyleneimino; n is 2 or 3 X is —S— or —HC═H—; G is —O—, —S—, —SO—, SO2, or —N(R5)—, wherein R5 is —H or C1-C4 alkyl; and Y is —O—, —S—, —NH—, —NMe—, or —CH2—; or a pharmaceutically acceptable salt thereof; pharmaceutical compositions thereof, optionally in combination with estrogen and progestin; methods of inhibiting a disease associated with estrogen deprivation; and methods for inhibiting a disease associated with an aberrant physiological response to endogenous estrogen.

    摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物，其中R 1是-H，-OH，-O（C 1 -C 4） 烷基），-OCOC -OCO（C 1 -C 6烷基）或-OSO 2（（ C 2 -C 6烷基）; R 0，R 2和R 3各自独立地为-H，-OH，-O（C 1 H 3） -C≡C4烷基），-OCOC 6 H 5，-OCO（C 1 -C 4烷基） 6烷基），-OSO 2（C 2 -C 6烷基）或卤素; R 4是1-哌啶基，1-吡咯烷基，甲基-1-吡咯烷基，二甲基-1-吡咯烷基，4-吗啉代，二甲基氨基，二乙基氨基，二异丙基氨基或1-六亚甲基亚氨基; n为2或3，X为-S-或-HC-H; G是-O - ， - S-，-SO-，SO 2 - 或-N（R 5） - ，其中R 5， 是-H或C 1 -C 4烷基; 和Y是-O - ， - S - ， - NH-，-NMe - 或-CH 2 - 。 或其药学上可接受的盐; 其药物组合物，任选与雌激素和孕激素组合; 抑制与雌激素剥夺有关的疾病的方法; 以及用于抑制与内源性雌激素异常生理反应相关的疾病的方法。

    DIHYDRO-DIBENZO[B,E]OXEPINE BASED SELECTIVE ESTROGEN RECEPTOR MODULATORS, COMPOSITIONS AND METHODS
    6.
    发明申请
    DIHYDRO-DIBENZO[B,E]OXEPINE BASED SELECTIVE ESTROGEN RECEPTOR MODULATORS, COMPOSITIONS AND METHODS 失效
    二氢二苯并[B，E]基于OXEPINE的选择性雌激素受体调节剂，组合物和方法

    公开(公告)号：US20060142267A1

    公开(公告)日：2006-06-29

    申请号：US11276203

    申请日：2006-02-17

    申请人： Owen Wallace

    发明人： Owen Wallace

    IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/453 ,  A61K31/4025 ,  C07D498/02

    CPC分类号： C07D295/088 ,  C07D313/12 ,  C07D333/56 ,  C07D495/04

    摘要： The present invention provides a compound of the formula (I) wherein R1 is —H, —OH, —O(C1-C4 alkyl), —OCOC6H5, —OCO(C1-C6 alkyl), or —OSO2(C2-C6 alkyl); R0, R2 and R3 are each independently —H, —OH, —O(C1-C4 alkyl), —OCOC6H5, —OCO(C1-C6 alkyl), —OSO2(C2-C6 alkyl) or halo; R4 is 1-piperidinyl, 1-pyrrolidinyl, methyl-1-pyrrolidinyl, dimethyl-1-pyrrolidinyl, 4-morpholino, dimethylamino, diethylamino, diisopropylamino, or 1-hexamethyleneimino; n is 2 or 3; X is —S— or —HC═CH—; G is —O—, —S—, —SO—, SO2, or —N(R5)—, wherein R5 is —H or C1-C4 alkyl; and Y is —O—, —S—, —NH—, —NMe-, or —CH2—, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical compositions thereof, optionally in combination with estrogen and progestin; methods of inhibiting a disease associated with estrogen deprivation, and methods for inhibiting a disease associated with an aberrant physiological response to endogenous estrogen.

    摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物，其中R 1是-H，-OH，-O（C 1 -C 4） 烷基），-OCOC 6 H 5，-OCO（C 1 -C 6烷基），或 （C 2 -C 6烷基）;和（C 2 -C 6）烷基）。 R 0，R 2和R 3各自独立地为-H，-OH，-O（C 1 H 3） -C≡C4烷基），-OCOC 6 H 5，-OCO（C 1 -C 4烷基） 6烷基），-OSO 2（C 2 -C 6烷基）或卤素; R4是1-哌啶基，1-吡咯烷基，甲基-1-吡咯烷基，二甲基-1-吡咯烷基，4-吗啉代，二甲基氨基，二乙基氨基，二异丙基氨基或1-六亚甲基亚氨基; n为2或3; X是-S-或-HC-CH-; G是-O - ， - S-，-SO-，SO 2 - 或-N（R 5） - ，其中R 5， 是-H或C 1 -C 4烷基; 和Y是-O - ， - S-，-NH-，-NMe - 或-CH 2 - ，或其药学上可接受的盐，其药物组合物，任选地与雌激素和孕激素组合 ; 抑制与雌激素剥夺相关的疾病的方法，以及抑制与内源性雌激素异常生理反应有关的疾病的方法。

    Dihydro-dibenzo[b,e]oxepine based selective estrogren receptor modulators, compositions and methods
    7.
    发明申请
    Dihydro-dibenzo[b,e]oxepine based selective estrogren receptor modulators, compositions and methods 失效
    二氢二苯并[b，e]氧自由基选择性雌激素受体调节剂，组合物和方法

    公开(公告)号：US20050240017A1

    公开(公告)日：2005-10-27

    申请号：US10521137

    申请日：2003-07-11

    申请人： Owen Wallace

    发明人： Owen Wallace

    IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/4535 ,  A61P5/32 ,  A61P9/00 ,  A61P15/00 ,  A61P19/08 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D295/088 ,  C07D313/12 ,  C07D333/56 ,  C07D333/58 ,  C07D493/02 ,  C07D495/04 ,  C07D498/02

    CPC分类号： C07D295/088 ,  C07D313/12 ,  C07D333/56 ,  C07D495/04

    摘要： The present invention provides a compound of the formula (I) wherein R1 is —H, —OH, —O(C1-C4 alkyl), —OCOC6H5, —OCO(C1-C6 alkyl), or —OSO2(C2-C6 alkyl); R0, R2 and R3 are each independently —H, —OH, —O(C1-C4 alkyl), —OCOC6H5, —OCO(C1-C6 alkyl), —OSO2(C2-C6 alkyl) or halo; R4 is 1-piperidinyl, 1-pyrrolidinyl, methyl-1-pyrrolidinyl, dimethyl-1-pyrrolidinyl, 4-morpholino, dimethylamino, diethylamino, diisopropylamino, or 1-hexamethyleneimino; n is 2 or 3; X is —S— or —HC═CH—; G is —O—, —S—, —SO—, SO2, or —N(R5), wherein R5 is —H or C1-C4 alkyl; and Y is —O—, —S—, —NH—, —NMe-, or —CH2—; or a pharmaceutically acceptable salt thereof; pharmaceutical compositions thereof, optionally in combination with estrogen and progestin; methods of inhibiting a disease associated with estrogen deprivation; and methods for inhibiting a disease associated with an aberrant physiological response to endogenous estrogen.

    摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物，其中R 1是-H，-OH，-O（C 1 -C 4） 烷基），-OCOC 6 H 5，-OCO（C 1 -C 6烷基），或 （C 2 -C 6烷基）;和（C 2 -C 6）烷基）。 R 0，R 2和R 3各自独立地为-H，-OH，-O（C 1 H 3） -C≡C4烷基），-OCOC 6 H 5，-OCO（C 1 -C 4烷基） 6烷基），-OSO 2（C 2 -C 6烷基）或卤素; R4是1-哌啶基，1-吡咯烷基，甲基-1-吡咯烷基，二甲基-1-吡咯烷基，4-吗啉代，二甲基氨基，二乙基氨基，二异丙基氨基或1-六亚甲基亚氨基; n为2或3; X是-S-或-HC-CH-; G是-O - ， - S - ， - SO - ，SO 2 N或-N（R 5），其中R 5是 -H或C 1 -C 4烷基; 和Y是-O - ， - S - ， - NH-，-NMe - 或-CH 2 - 。 或其药学上可接受的盐; 其药物组合物，任选与雌激素和孕激素组合; 抑制与雌激素剥夺有关的疾病的方法; 以及用于抑制与内源性雌激素异常生理反应相关的疾病的方法。