公开(公告)号：US07160879B2

公开(公告)日：2007-01-09

申请号：US10339499

申请日：2003-01-09

申请人： Robert W. DeSimone ,  John M. Peterson ,  Cheryl Steenstra ,  Yiping Shen ,  Linda M. Gustavson ,  Christopher Mach ,  Alan Hutchison

发明人： Robert W. DeSimone ,  John M. Peterson ,  Cheryl Steenstra ,  Yiping Shen ,  Linda M. Gustavson ,  Christopher Mach ,  Alan Hutchison

IPC分类号： A61P15/00 ,  A61K31/55 ,  A61K31/495 ,  C07D243/08 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D235/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： Melanin concentrating hormone receptor ligands (especially substituted 2-(4-benzyl-piperazin-1-ylmethyl)-1H-benzoimidazole analogues), capable of modulating MCH receptor activity, are provided. Such ligands may be used to modulate MCH binding to MCH receptors in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of a variety of metabolic, feeding and sexual disorders in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Pharmaceutical compositions and methods for treating such disorders are provided, as are methods for using such ligands for detecting MCH receptors (e.g., receptor localization studies).

摘要翻译： 提供能够调节MCH受体活性的黑色素浓缩激素受体配体（特别是取代的2-（4-苄基 - 哌嗪-1-基甲基）-1H-苯并咪唑类似物）。 这样的配体可用于在体内或体外调节MCH与MCH受体的结合，并且特别可用于治疗人，驯养的伴侣动物和家畜中的各种代谢，喂养和性障碍。 还提供了用于治疗这种病症的药物组合物和方法，以及使用这些配体检测MCH受体的方法（例如受体定位研究）。

公开(公告)号：US06953801B2

公开(公告)日：2005-10-11

申请号：US10152189

申请日：2002-05-21

申请人： Alan Hutchison ,  Linda M. Gustavson ,  John M. Peterson ,  Dario Doller ,  Timothy M. Caldwell ,  Taeyoung Yoon ,  Wallace C. Pringle ,  Yiping Shen ,  Cheryl Steenstra

发明人： Alan Hutchison ,  Linda M. Gustavson ,  John M. Peterson ,  Dario Doller ,  Timothy M. Caldwell ,  Taeyoung Yoon ,  Wallace C. Pringle ,  Yiping Shen ,  Cheryl Steenstra

IPC分类号： G01N33/53 ,  A61K31/352 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/551 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/86 ,  C07D211/44 ,  C07D211/52 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D215/12 ,  C07D215/20 ,  C07D223/04 ,  C07D239/47 ,  C07D243/08 ,  C07D295/08 ,  C07D295/096 ,  C07D295/108 ,  C07D295/18 ,  C07D311/18 ,  C07D311/58 ,  C07D317/58 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D513/04 ,  G01N33/566

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D209/86 ,  C07D211/52 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D215/12 ,  C07D215/20 ,  C07D243/08 ,  C07D295/096 ,  C07D295/108 ,  C07D311/18 ,  C07D317/58 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： Melanin concentrating hormone receptor ligands (especially 1-benzyl-4-aryl-piperazines, 1-benzyl-4-aryl-piperidines and related compounds), capable of modulating MCH receptor activity, are provided. Such ligands may be used to modulate MCH binding to MCH receptors in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of a variety of metabolic, feeding and sexual disorders in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Pharmaceutical compositions and methods for treating such disorders are provided, as are methods for using such ligands for detecting MCH receptors (e.g., receptor localization studies).

摘要翻译： 提供能够调节MCH受体活性的黑色素浓缩激素受体配体（特别是1-苄基-4-芳基哌嗪，1-苄基-4-芳基哌啶和相关化合物）。 这样的配体可用于在体内或体外调节MCH与MCH受体的结合，并且特别可用于治疗人，驯养的伴侣动物和家畜中的各种代谢，喂养和性障碍。 还提供了用于治疗这种病症的药物组合物和方法，以及使用这些配体检测MCH受体的方法（例如受体定位研究）。

公开(公告)号：US06906075B2

公开(公告)日：2005-06-14

申请号：US10339111

申请日：2003-01-09

申请人： Robert W. DeSimone ,  Cheryl Steenstra ,  Linda Gustavson ,  Rajagopal Bakthavatchalam ,  Alan Hutchison

发明人： Robert W. DeSimone ,  Cheryl Steenstra ,  Linda Gustavson ,  Rajagopal Bakthavatchalam ,  Alan Hutchison

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  A61P1/14 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P15/00 ,  A61P43/00 ,  C07D235/10 ,  C07D235/14 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  C07D521/00 ,  C07D401/10 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/14 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04

摘要： Melanin concentrating hormone receptor ligands (especially substituted benzoimidazole analogues), capable of modulating MCH receptor activity, are provided. Such ligands may be used to modulate MCH binding to MCH receptors in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of a variety of metabolic, feeding and sexual disorders in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Pharmaceutical compositions and methods for treating such disorders are provided, as are methods for using such ligands for detecting MCH receptors (e.g., receptor localization studies).

摘要翻译： 提供能够调节MCH受体活性的黑色素浓缩激素受体配体（特别是取代的苯并咪唑类似物）。 这样的配体可用于在体内或体外调节MCH与MCH受体的结合，并且特别可用于治疗人，驯养的伴侣动物和家畜中的各种代谢，喂养和性障碍。 还提供了用于治疗这种病症的药物组合物和方法，以及使用这些配体检测MCH受体的方法（例如受体定位研究）。

公开(公告)号：US20060229298A1

公开(公告)日：2006-10-12

申请号：US11436099

申请日：2006-05-17

申请人： Alan Hutchison ,  Linda Gustavson ,  John Peterson ,  Dario Dollar ,  Timothy Caldwell ,  Taeyoung Yoon ,  Wallace Pringle ,  Rajagopal Bakthavatchalam ,  Yiping Shen ,  Cheryl Steenstra ,  Helen Yin ,  Robert DeSimone ,  Xiao-shu He

发明人： Alan Hutchison ,  Linda Gustavson ,  John Peterson ,  Dario Dollar ,  Timothy Caldwell ,  Taeyoung Yoon ,  Wallace Pringle ,  Rajagopal Bakthavatchalam ,  Yiping Shen ,  Cheryl Steenstra ,  Helen Yin ,  Robert DeSimone ,  Xiao-shu He

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/551 ,  A61K31/495 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D209/86 ,  C07D211/52 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D215/12 ,  C07D215/20 ,  C07D243/08 ,  C07D295/096 ,  C07D295/108 ,  C07D311/18 ,  C07D317/58 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： Melanin concentrating hormone receptor ligands (especially 1-benzyl-4-aryl-piperazines, 1-benzyl-4-aryl-piperidines and related compounds), capable of modulating MCH receptor activity, are provided. Such ligands may be used to modulate MCH binding to MCH receptors in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of a variety of metabolic, feeding and sexual disorders in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Pharmaceutical compositions and methods for treating such disorders are provided, as are methods for using such ligands for detecting MCH receptors (e.g., receptor localization studies).

公开(公告)号：US20050065162A1

公开(公告)日：2005-03-24

申请号：US10152189

申请日：2002-05-21

申请人： Alan Hutchison ,  Linda Gustavson ,  John Peterson ,  Dario Doller ,  Timothy Caldwell ,  Taeyoung Yoon ,  Wallace Pringle ,  Yiping Shen ,  Cheryl Steenstra ,  Helen Yin ,  Xiao-shu He

发明人： Alan Hutchison ,  Linda Gustavson ,  John Peterson ,  Dario Doller ,  Timothy Caldwell ,  Taeyoung Yoon ,  Wallace Pringle ,  Yiping Shen ,  Cheryl Steenstra ,  Helen Yin ,  Xiao-shu He

IPC分类号： G01N33/53 ,  A61K31/352 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/551 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/86 ,  C07D211/44 ,  C07D211/52 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D215/12 ,  C07D215/20 ,  C07D223/04 ,  C07D239/47 ,  C07D243/08 ,  C07D295/08 ,  C07D295/096 ,  C07D295/108 ,  C07D295/18 ,  C07D311/18 ,  C07D311/58 ,  C07D317/58 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D513/04 ,  G01N33/566 ,  C07D43/14

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D209/86 ,  C07D211/52 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D215/12 ,  C07D215/20 ,  C07D243/08 ,  C07D295/096 ,  C07D295/108 ,  C07D311/18 ,  C07D317/58 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： Melanin concentrating hormone receptor ligands (especially 1-benzyl-4-aryl-piperazines, 1-benzyl-4-aryl-piperidines and related compounds), capable of modulating MCH receptor activity, are provided. Such ligands may be used to modulate MCH binding to MCH receptors in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of a variety of metabolic, feeding and sexual disorders in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Pharmaceutical compositions and methods for treating such disorders are provided, as are methods for using such ligands for detecting MCH receptors (e.g., receptor localization studies).

摘要翻译： 提供能够调节MCH受体活性的黑色素浓缩激素受体配体（特别是1-苄基-4-芳基哌嗪，1-苄基-4-芳基哌啶和相关化合物）。 这样的配体可用于在体内或体外调节MCH与MCH受体的结合，并且特别可用于治疗人，驯养的伴侣动物和家畜中的各种代谢，喂养和性障碍。 还提供了用于治疗这种病症的药物组合物和方法，以及使用这些配体检测MCH受体的方法（例如受体定位研究）。

公开(公告)号：US06916819B2

公开(公告)日：2005-07-12

申请号：US10038069

申请日：2001-12-21

申请人： Guiying Li ,  John M. Peterson ,  Pamela Albaugh ,  Kevin S. Currie ,  Guolin Cai ,  Linda M. Gustavson ,  Kyungae Lee ,  Alan Hutchison ,  Vinod Singh ,  George D. Maynard ,  Jun Yuan ,  Ling Hong Xie ,  Manuka Ghosh ,  Nian Liu

发明人： Guiying Li ,  John M. Peterson ,  Pamela Albaugh ,  Kevin S. Currie ,  Guolin Cai ,  Linda M. Gustavson ,  Kyungae Lee ,  Alan Hutchison ,  Vinod Singh ,  George D. Maynard ,  Jun Yuan ,  Ling Hong Xie ,  Manuka Ghosh ,  Nian Liu

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/435 ,  A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  C07D233/20 ,  C07D233/54 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10 ,  C07D491/113 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D233/20 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10

摘要： This invention relates to benzimidazoles, pyridylimidazoles and related bicyclic heteroaryl compounds, all of which may be described by of Formula I The invention is particularly related to such compounds that bind with high selectivity and high affinity to the benzodiazepine site of GABAA receptors. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds and to the use of such compounds in treatment of certain central nervous system (CNS) diseases. Novel processes for preparing compounds of Formula I are disclosed.This invention also relates to the use of benzimidazoles, pyridylimidazoles and related bicyclic heteroaryl compounds of Formula I in combination with one or more other CNS agents to potentiate the effects of the other CNS agents. Additionally this invention relates to the use such compounds as probes for the localization of GABAA receptors in tissue sections.

摘要翻译： 本发明涉及苯并咪唑，吡啶基咪唑和相关双环杂芳基化合物，所有这些可以由式I描述。本发明特别涉及以高选择性和高亲和力结合GABA A的苯并二氮杂部位的化合物， / SUB>受体。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物在治疗某些中枢神经系统（CNS）疾病中的用途。 公开了制备式I化合物的新方法。 本发明还涉及式I的苯并咪唑，吡啶基咪唑和相关的双环杂芳基化合物与一种或多种其它CNS剂的组合用于增强其它CNS剂的作用。 此外，本发明涉及使用这些化合物作为组织切片中GABA A A受体定位的探针。

公开(公告)号：US06358949B1

公开(公告)日：2002-03-19

申请号：US09540580

申请日：2000-03-31

申请人： Robert W. DeSimone ,  Alan Hutchison ,  Kenneth Shaw ,  George D. Maynard ,  John M. Peterson ,  Richard Lew ,  Harry L. Brielmann

发明人： Robert W. DeSimone ,  Alan Hutchison ,  Kenneth Shaw ,  George D. Maynard ,  John M. Peterson ,  Richard Lew ,  Harry L. Brielmann

IPC分类号： A61K315377

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Disclosed are compounds of the formula: or the pharmaceutically acceptable non-toxic salts thereof wherein: A, B, C and D are N or CH; X is a bond or (un)substituted CH2; R1 is lower alkenyl or (un)substituted lower alkyl; R3 is lower alkyl; and R2, R4, R5, and R6 are variables defined herein; which compounds are useful in the diagnosis and treatment of renal diseases, heart failure, hypertension, Meniere's disease, vaginal inflammation and pain, peripheral circulatory disorders, climacteric disturbance, retinochoroidal circulatroy disorders, myocardial ischemia, myocardial infarction, postmyocardial infarction syndrome, angina pectoris, restenosis after percutaneous transluminal coronary angioplasty, hepatitis, liver cirrhosis, pancreatitis, ileus, diabetes, diabetic complications, male infertility or glaucoma, or for the increase of permeability of blood-brain barrier, pain, asthma, and rhinitis.

摘要翻译： 公开了下式的化合物或其药学上可接受的无毒盐，其中：A，B，C和D是N或CH; X是一个或（un）取代的CH 2; R 1是低级烯基或（取代） 低级烷基; R3是低级烷基; 和R2，R4，R5和R6是本文定义的变量;这些化合物可用于诊断和治疗肾脏疾病，心力衰竭，高血压，梅尼埃病，阴道炎症和疼痛，外周循环障碍，更年期障碍，视网膜循环障碍， 心肌缺血，心肌梗死，心肌梗死后综合征，心绞痛，经皮腔内冠状动脉成形术后再狭窄，肝炎，肝硬化，胰腺炎，肠梗阻，糖尿病，糖尿病并发症，男性不育症或青光眼，或增加血脑屏障通透性 ，疼痛，哮喘和鼻炎。

公开(公告)号：US07642267B2

公开(公告)日：2010-01-05

申请号：US11942480

申请日：2007-11-19

申请人： Guiying Li ,  Pamela Albaugh ,  Kevin S. Currie ,  Guolin Cai ,  Linda M. Gustavson ,  Kyungae Lee ,  Alan Hutchison ,  George D. Maynard ,  Jun Yuan ,  Ling Hong Xie ,  Manuka Ghosh ,  Nian Liu ,  George P. Luke ,  Scott Mitchell ,  Martin Patrick Allen ,  Spiros Liras

发明人： Guiying Li ,  Pamela Albaugh ,  Kevin S. Currie ,  Guolin Cai ,  Linda M. Gustavson ,  Kyungae Lee ,  Alan Hutchison ,  George D. Maynard ,  Jun Yuan ,  Ling Hong Xie ,  Manuka Ghosh ,  Nian Liu ,  George P. Luke ,  Scott Mitchell ,  Martin Patrick Allen ,  Spiros Liras

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D233/20 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10

摘要： This invention relates to benzimidazoles, pyridylimidazoles and related bicyclic heteroaryl compounds, all of which may be described by of Formula I. The invention is particularly related to such compounds that bind with high selectivity and high affinity to the benzodiazepine site of GABAA receptors. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds and to the use of such compounds in treatment of certain central nervous system (CNS) diseases. Novel processes for preparing compounds of Formula I are disclosed. This invention also relates to the use of benzimidazoles, pyridylimidazoles and related bicyclic heteroaryl compounds of Formula I in combination with one or more other CNS agents to potentiate the effects of the other CNS agents. Additionally this invention relates to the use such compounds as probes for the localization of GABAA receptors in tissue sections.

摘要翻译： 本发明涉及苯并咪唑，吡啶基咪唑和相关的双环杂芳基化合物，所有这些可以由式I描述。本发明特别涉及以高选择性和高亲和力结合GABA A受体的苯并二氮杂位点的化合物。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物在治疗某些中枢神经系统（CNS）疾病中的用途。 公开了制备式I化合物的新方法。 本发明还涉及式I的苯并咪唑，吡啶基咪唑和相关的双环杂芳基化合物与一种或多种其它CNS剂的组合用于增强其它CNS剂的作用。 此外，本发明涉及使用这些化合物作为组织切片中GABA A受体定位的探针。

公开(公告)号：US07300945B2

公开(公告)日：2007-11-27

申请号：US11179458

申请日：2005-07-12

申请人： Guiying Li ,  Pamela Albaugh ,  Kevin S. Currie ,  Guolin Cai ,  Linda M. Gustavson ,  Kyungae Lee ,  Alan Hutchison ,  George D. Maynard ,  Jun Yuan ,  Ling Hong Xie ,  Manuka Ghosh ,  Nian Liu ,  George P. Luke ,  Scott Mitchell ,  Martin Patrick Allen ,  Spiros Liras

发明人： Guiying Li ,  Pamela Albaugh ,  Kevin S. Currie ,  Guolin Cai ,  Linda M. Gustavson ,  Kyungae Lee ,  Alan Hutchison ,  George D. Maynard ,  Jun Yuan ,  Ling Hong Xie ,  Manuka Ghosh ,  Nian Liu ,  George P. Luke ,  Scott Mitchell ,  Martin Patrick Allen ,  Spiros Liras

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D233/20 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10

摘要： This invention relates to benzimidazoles, pyridylimidazoles and related bicyclic heteroaryl compounds, all of which may be described by of Formula I The invention is particularly related to such compounds that bind with high selectivity and high affinity to the benzodiazepine site of GABAA receptors. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds and to the use of such compounds in treatment of certain central nervous system (CNS) diseases. Novel processes for preparing compounds of Formula I are disclosed.This invention also relates to the use of benzimidazoles, pyridylimidazoles and related bicyclic heteroaryl compounds of Formula I in combination with one or more other CNS agents to potentiate the effects of the other CNS agents. Additionally this invention relates to the use such compounds as probes for the localization of GABAA receptors in tissue sections.

摘要翻译： 本发明涉及苯并咪唑，吡啶基咪唑和相关双环杂芳基化合物，所有这些可以由式I描述。本发明特别涉及以高选择性和高亲和力结合GABA A的苯并二氮杂部位的化合物， / SUB>受体。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物在治疗某些中枢神经系统（CNS）疾病中的用途。 公开了制备式I化合物的新方法。 本发明还涉及式I的苯并咪唑，吡啶基咪唑和相关的双环杂芳基化合物与一种或多种其它CNS剂的组合用于增强其它CNS剂的作用。 此外，本发明涉及使用这些化合物作为组织切片中GABA A A受体定位的探针。

公开(公告)号：US20100267698A1

公开(公告)日：2010-10-21

申请号：US12652435

申请日：2010-01-05

申请人： Guiying Li ,  Pamela Albaugh ,  Kevin S. Currie ,  Guolin Cai ,  Linda M. Gustavson ,  Kyungae Lee ,  Alan Hutchison ,  George D. Maynard ,  Jun Yuan ,  Ling Hong Xie ,  Manuka Ghosh ,  Nian Liu ,  George P. Luke ,  Scott Mitchell ,  Martin Patrick Allen ,  Spiros Liras

发明人： Guiying Li ,  Pamela Albaugh ,  Kevin S. Currie ,  Guolin Cai ,  Linda M. Gustavson ,  Kyungae Lee ,  Alan Hutchison ,  George D. Maynard ,  Jun Yuan ,  Ling Hong Xie ,  Manuka Ghosh ,  Nian Liu ,  George P. Luke ,  Scott Mitchell ,  Martin Patrick Allen ,  Spiros Liras

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  C07D403/06 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/41 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4245 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07D417/14 ,  A61K31/427 ,  C07D473/00 ,  A61K31/52 ,  C07D403/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P25/00 ,  C12N5/079 ,  C12Q1/02

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D233/20 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10

摘要： This invention relates to benzimidazoles, pyridylimidazoles and related bicyclic heteroaryl compounds, all of which may be described by of Formula I The invention is particularly related to such compounds that bind with high selectivity and high affinity to the benzodiazepine site of GABAA receptors. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds and to the use of such compounds in treatment of certain central nervous system (CNS) diseases. Novel processes for preparing compounds of Formula I are disclosed.This invention also relates to the use of benzimidazoles, pyridylimidazoles and related bicyclic heteroaryl compounds of Formula I in combination with one or more other CNS agents to potentiate the effects of the other CNS agents. Additionally this invention relates to the use such compounds as probes for the localization of GABAA receptors in tissue sections.

摘要翻译： 本发明涉及苯并咪唑，吡啶基咪唑和相关双环杂芳基化合物，所有这些可以由式I描述。本发明特别涉及以高选择性和高亲和力结合GABA A受体的苯并二氮杂位点的化合物。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物在治疗某些中枢神经系统（CNS）疾病中的用途。 公开了制备式I化合物的新方法。 本发明还涉及式I的苯并咪唑，吡啶基咪唑和相关的双环杂芳基化合物与一种或多种其它CNS剂的组合用于增强其它CNS剂的作用。 此外，本发明涉及使用这些化合物作为组织切片中GABA A受体定位的探针。