公开(公告)号：US20080125476A1

公开(公告)日：2008-05-29

申请号：US11824536

申请日：2007-06-28

申请人： Santiago Ini ,  Sigalit Levi ,  Michal Rafilovich ,  Judith Aronhime ,  Mili Abramov ,  Ron Bar-Shavit ,  Eran Turgeman

发明人： Santiago Ini ,  Sigalit Levi ,  Michal Rafilovich ,  Judith Aronhime ,  Mili Abramov ,  Ron Bar-Shavit ,  Eran Turgeman

IPC分类号： A61K31/403 ,  C07D209/82

CPC分类号： C07D209/88

摘要： The invention encompasses novel amorphous and crystalline forms of carvedilol phosphate, carvedilol hydrogen phosphate, and carvedilol dihydrogen phosphate as well as methods of making the novel amorphous and crystalline forms. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the novel amorphous and crystalline forms and uses thereof.

摘要翻译： 本发明包括磷酸卡维地洛，卡维地洛磷酸氢盐和卡维地洛二磷酸盐的新型无定形和结晶形式以及制备新型无定形和结晶形式的方法。 还公开了包含新型无定形和结晶形式及其用途的药物组合物。

公开(公告)号：US08022094B2

公开(公告)日：2011-09-20

申请号：US11824536

申请日：2007-06-28

申请人： Santiago Ini ,  Sigalit Levi ,  Michal Rafilovich ,  Judith Aronhime ,  Mili Abramov ,  Ron Bar-Shavit ,  Eran Turgeman

发明人： Santiago Ini ,  Sigalit Levi ,  Michal Rafilovich ,  Judith Aronhime ,  Mili Abramov ,  Ron Bar-Shavit ,  Eran Turgeman

IPC分类号： A01N43/38 ,  C07D209/82

CPC分类号： C07D209/88

摘要： The invention encompasses novel amorphous and crystalline forms of carvedilol phosphate, carvedilol hydrogen phosphate, and carvedilol dihydrogen phosphate as well as methods of making the novel amorphous and crystalline forms. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the novel amorphous and crystalline forms and uses thereof.

摘要翻译： 本发明包括磷酸卡维地洛，卡维地洛磷酸氢盐和卡维地洛二磷酸盐的新型无定形和结晶形式以及制备新型无定形和结晶形式的方法。 还公开了包含新型无定形和结晶形式及其用途的药物组合物。

公开(公告)号：US20080207726A1

公开(公告)日：2008-08-28

申请号：US11823910

申请日：2007-06-28

申请人： Santiago Ini ,  Ron Bar-Shavit ,  Marina Isaev

发明人： Santiago Ini ,  Ron Bar-Shavit ,  Marina Isaev

IPC分类号： A61K31/403 ,  A61P9/00 ,  C07D209/84

CPC分类号： C07D209/88

摘要： The present invention provides processes for reducing bis impurities ((1,1′-[2-(2-methoxyphenoxy)ethyl]iminobis-[3-(9H-carbazol-4-yloxy)]-propan-2-ol)), in particular Bis 1 and Bis 2, in carvedilol preparations. The process may comprise (a) combining carvedilol base with phosphoric acid in ethanol to obtain a reaction mixture; and (b) precipitating carvedilol phosphate from the reaction mixture, where the carvedilol phosphate comprises low levels of Bis 1 and Bis 2.

摘要翻译： 本发明提供还原双杂质（（1,1' - [2-（2-甲氧基苯氧基）乙基]亚氨基双 - [3-（9H-咔唑-4-基氧基）] - 丙-2-醇）的方法， 特别是Bis 1和Bis 2，在卡维地洛制剂中。 该方法可以包括（a）将卡维地洛碱与磷酸在乙醇中混合以获得反应混合物; 和（b）从反应混合物中沉淀出卡维地洛磷酸盐，其中磷酸卡维地洛包括低水平的Bis 1和Bis 2。