公开(公告)号：US6057324A

公开(公告)日：2000-05-02

申请号：US194202

申请日：1998-10-20

申请人： Yuzo Matsumoto ,  Seijiro Akamatsu ,  Masato Ichihara ,  Tomihisa Kawasaki ,  Seiji Kaku ,  Isao Yanagisawa

发明人： Yuzo Matsumoto ,  Seijiro Akamatsu ,  Masato Ichihara ,  Tomihisa Kawasaki ,  Seiji Kaku ,  Isao Yanagisawa

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D211/58

摘要： A substituted-amidinobenzene derivative of the following general formula (I) or a salt thereof, and a pharmaceutical composition comprising said derivative or a salt thereof and a pharmaceutically acceptable carrier. ##STR1## (the symbols in the above formula have the following meanings: R.sup.1 : a group which can be converted into an amidino group in vivo;R.sup.2 and R.sup.3 : the same or different and each represents a carboxyl group or a group which can be converted into a carboxyl group in vivo;X.sup.1 and X.sup.2 : the same or different and each represents a lower alkylene group;m: 0, 1 or 2;n: 0 or 1, provided that n=1 when m=0.They have GPIIb/IIIa receptor antagonizing activity and are useful as medicines for ameliorating ischemic cardiac disorders, adminicula in cardiosurgery operations or in vascular surgery operations, medicines for ameliorating cerebrovascular disorders, And medicines for ameliorating peripheral artery disorders. In addition, they are useful as a prodrug excellent in peroral absorbability and sustainment of the effect.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP97 / 01804 Sec。 371日期：1998年11月20日 102（e）1998年11月20日日期PCT提交1997年5月28日PCT公布。 公开号WO97 / 45413 日本1997年4月12日由以下通式（I）表示的取代脒基苯衍生物或其盐，以及包含所述衍生物或其盐和药学上可接受的载体的药物组合物。 （上式中的符号具有以下含义：R1：可在体内转化成脒基的基团; R2和R3相同或不同，表示可以转化为脒基的羧基或基团 羧基; X1和X2：相同或不同，各自表示低级亚烷基; m：0,1或2; n：0或1，条件是当m = 0时n = 1，它们具有GPIIb / IIIa 受体拮抗活性，可用作改善缺血性心脏病，用于心脏手术或血管外科手术的药物，用于改善脑血管障碍的药物和用于改善外周动脉疾病的药物，此外它们可用作口服药物 吸收和维持效果。

公开(公告)号：US5773442A

公开(公告)日：1998-06-30

申请号：US875702

申请日：1997-08-04

申请人： Seijiro Akamatsu ,  Yuzo Matsumoto ,  Masato Ichihara ,  Tomihisa Kawasaki ,  Seiji Kaku ,  Isao Yanagisawa

发明人： Seijiro Akamatsu ,  Yuzo Matsumoto ,  Masato Ichihara ,  Tomihisa Kawasaki ,  Seiji Kaku ,  Isao Yanagisawa

IPC分类号： C07D211/58 ,  C07D401/04 ,  A61K31/495 ,  C07D211/60

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/58

摘要： Disclosed are benzamidine derivatives of the following general formula (I), salts thereof, hydrates thereof or solvates thereof, and pharmaceutical compositions comprising the derivatives, salts thereof, hydrates thereof or solvates thereof along with pharmaceutically-acceptable carriers. ##STR1## The derivatives and their compositions have GPIIb/IIIa receptor antagonistic activity and are useful for the treatment and prophylaxis of vascular system disorders as medicines for ameliorating ischemic cardiac disorders, adminicula in cardiosurgery operations or in vascular surgery operations, medicines for ameliorating cerebrovascular disorders, and medicines for ameliorating peripheral artery disorders.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 00274 Sec。 371日期：1997年8月4日 102（e）日期1997年8月4日PCT提交1996年2月8日PCT公布。 公开号WO96 / 24583 日期1996年8月15日公开了以下通式（I）的苯甲脒衍生物，其盐，其水合物或溶剂化物，以及包含其衍生物，盐，其水合物或溶剂化物以及药学上可接受的载体的药物组合物。 （I）衍生物及其组合物具有GPIIb / IIIa受体拮抗活性，可用于治疗和预防血管系统障碍，作为改善缺血性心脏病的药物，心脏手术操作或血管外科手术中的用途，用于 改善脑血管障碍，改善外周动脉障碍的药物。

公开(公告)号：US5869501A

公开(公告)日：1999-02-09

申请号：US849391

申请日：1997-05-30

申请人： Fukushi Hirayama ,  Hiroyuki Koshio ,  Yuzo Matsumoto ,  Tomihisa Kawasaki ,  Seiji Kaku ,  Isao Yanagisawa

发明人： Fukushi Hirayama ,  Hiroyuki Koshio ,  Yuzo Matsumoto ,  Tomihisa Kawasaki ,  Seiji Kaku ,  Isao Yanagisawa

IPC分类号： C07D211/44 ,  A61K31/445 ,  A61P7/02 ,  C07D211/46 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/46 ,  C07D409/12

摘要： An amidinonaphthyl derivative represented by the following general formula (I) which has coagulation factor X inhibiting action and is useful as an anti-thrombus agent and the like, a salt thereof, an intermediate thereof and a pharmaceutical composition which comprises the amidinonaphthyl derivative. An amidinonaphthyl derivative represented by the following general formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. ##STR1## (symbols in the formula have the following meanings; R.sup.1 : a hydrogen atom or a group represented by the formula --A--W--R.sup.4,A: a group represented by the formula ##STR2## a group represented by the formula ##STR3## or a group represented by the formula --SO.sub.2 --, X: an oxygen atom or a sulfur atom, W: a single bond or a group represented by the formula --NR.sup.5 --, R.sup.4 : a hydroxyl group, a lower alkoxy group, etc., R.sup.5 : a hydrogen atom, a carbamoyl group, a lower alkoxycarbonyl group, etc., R.sup.2 : a lower alkyl group, R.sup.3 : a hydrogen atom, a halogen atom, a carboxyl group, B: a lower alkylene group or a carbonyl group, and n: 0 or 1).

摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 02458 Sec。 371日期1997年5月30日 102（e）日期1997年5月30日PCT提交1995年12月1日PCT公布。 公开号WO96 / 16940 日期1996年6月6日由以下通式（I）表示的脒基萘基衍生物，其具有凝血因子X抑制作用，可用作抗血栓剂等，其盐，其中间体和药物组合物，其包含 脒基萘基衍生物。 由以下通式（I）表示的脒基萘基衍生物或其药学上可接受的盐。 （式中的符号具有以下含义：R 1：氢原子或式-AW-R4表示的基团，A：由式SO 2表示的基团，由式 X：氧原子或硫原子，W：单键或由式-NR5-表示的基团，R4表示羟基，低级烷氧基等，R5表示氢原子，氨基甲酰基， 低级烷氧基羰基等，R2：低级烷基，R3：氢原子，卤素原子，羧基，B：低级亚烷基或羰基，n：0或1）。