公开(公告)号：US08138181B2

公开(公告)日：2012-03-20

申请号：US12593879

申请日：2008-03-27

申请人： Shelley Allen ,  Julie Marie Greschuk ,  Nicholas C. Kallan ,  Fredrik P. Marmsäter ,  Mark C. Munson ,  James P. Rizzi ,  John E. Robinson ,  Stephen T. Schlachter ,  George T. Topalov ,  Qian Zhao ,  Joseph P. Lyssikatos

发明人： Shelley Allen ,  Julie Marie Greschuk ,  Nicholas C. Kallan ,  Fredrik P. Marmsäter ,  Mark C. Munson ,  James P. Rizzi ,  John E. Robinson ,  Stephen T. Schlachter ,  George T. Topalov ,  Qian Zhao ,  Joseph P. Lyssikatos

IPC分类号： A61K31/5386 ,  A61K31/437 ,  A61K31/506 ,  C07D471/02 ,  C07D401/14 ,  C07D498/08 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of Formula I: in which A, B, R1, R1a, R2, R3, R4, R5 R6, R7 and R8 have the meanings given in the specification, are receptor tyrosine inhibitors useful in the treatment of diseases mediated by class 3 and class 5 receptor tyrosine kinases. Particular compounds of this invention have also been found to be inhibitors of Pim-1.

摘要翻译： 式I化合物：其中A，B，R 1，R 1a，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7和R 8具有说明书中给出的含义，是受体酪氨酸抑制剂，其可用于治疗由3类和 5类受体酪氨酸激酶。 本发明的具体化合物也被发现是Pim-1的抑制剂。

公开(公告)号：US20100029633A1

公开(公告)日：2010-02-04

申请号：US12593879

申请日：2008-03-27

申请人： Shelley Allen ,  Julie Marie Greschuk ,  Nicholas C. Kallan ,  Fredrik P. Marmsãter ,  Mark C. Munson ,  James P. Rizzi ,  John E. Robinson ,  Stephen T. Schlachter ,  George T. Topalov ,  Qian Zhao ,  Joseph P. Lyssikatos

发明人： Shelley Allen ,  Julie Marie Greschuk ,  Nicholas C. Kallan ,  Fredrik P. Marmsãter ,  Mark C. Munson ,  James P. Rizzi ,  John E. Robinson ,  Stephen T. Schlachter ,  George T. Topalov ,  Qian Zhao ,  Joseph P. Lyssikatos

IPC分类号： A61K31/5386 ,  C07D471/02 ,  A61K31/437 ,  A61P35/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  C07D498/08

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of Formula I: in which A, B, R1, R1a, R2, R3, R4, R5 R6, R7 and R8 have the meanings given in the specification, are receptor tyrosine inhibitors useful in the treatment of diseases mediated by class 3 and class 5 receptor tyrosine kinases. Particular compounds of this invention have also been found to be inhibitors of Pim-1.

摘要翻译： 式I化合物：其中A，B，R 1，R 1a，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7和R 8具有说明书中给出的含义，是受体酪氨酸抑制剂，其可用于治疗由3类和 5类受体酪氨酸激酶。 本发明的具体化合物也被发现是Pim-1的抑制剂。

公开(公告)号：US20110144085A1

公开(公告)日：2011-06-16

申请号：US13059902

申请日：2009-08-18

申请人： Shelley Allen ,  Laura L. Celeste ,  T. Gregg Davis ,  Robert Kirk DeLisle ,  Julie Marie Greschuk ,  Stefan D. Gross ,  Erik James Hicken ,  Leila J. Jackson ,  Nicholas C. Kallan ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Fredrik P. Marmsater ,  Mark C. Munson ,  Jed Pheneger ,  Bryson Rast ,  John E. Robinson ,  Stephen T. Schlachter ,  George T. Topalov ,  A. Dale Wright ,  Qian Zhao

发明人： Shelley Allen ,  Laura L. Celeste ,  T. Gregg Davis ,  Robert Kirk DeLisle ,  Julie Marie Greschuk ,  Stefan D. Gross ,  Erik James Hicken ,  Leila J. Jackson ,  Nicholas C. Kallan ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Fredrik P. Marmsater ,  Mark C. Munson ,  Jed Pheneger ,  Bryson Rast ,  John E. Robinson ,  Stephen T. Schlachter ,  George T. Topalov ,  A. Dale Wright ,  Qian Zhao

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of Formula (I), in which A, B, R1, R1a, R2, R3, R4, R5, R6, and R7 have the meanings given in the specification, are receptor tyrosine inhibitors useful in the treatment of immune cell-associated diseases and disorders, such as inflammatory and autoimmune diseases.

摘要翻译： 其中A，B，R1，R1a，R2，R3，R4，R5，R6和R7具有本说明书中给出的含义的式（I）化合物是可用于治疗免疫细胞相关的受体酪氨酸抑制剂 疾病和病症，例如炎性和自身免疫性疾病。

公开(公告)号：US08575145B2

公开(公告)日：2013-11-05

申请号：US13059902

申请日：2009-08-18

申请人： Shelley Allen ,  Laura L. Celeste ,  T. Gregg Davis ,  Robert Kirk DeLisle ,  Julie Marie Greschuk ,  Stefan D. Gross ,  Erik James Hicken ,  Leila J. Jackson ,  Nicholas C. Kallan ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Fredrik P. Marmsater ,  Mark C. Munson ,  Jed Pheneger ,  Bryson Rast ,  John E. Robinson ,  Stephen T. Schlachter ,  George T. Topalov ,  A. Dale Wright ,  Qian Zhao

发明人： Shelley Allen ,  Laura L. Celeste ,  T. Gregg Davis ,  Robert Kirk DeLisle ,  Julie Marie Greschuk ,  Stefan D. Gross ,  Erik James Hicken ,  Leila J. Jackson ,  Nicholas C. Kallan ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Fredrik P. Marmsater ,  Mark C. Munson ,  Jed Pheneger ,  Bryson Rast ,  John E. Robinson ,  Stephen T. Schlachter ,  George T. Topalov ,  A. Dale Wright ,  Qian Zhao

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/437 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of Formula (I), in which A, B, R1, R1a, R2, R3, R4, R5, R6, and R7 have the meanings given in the specification, are receptor tyrosine inhibitors useful in the treatment of immune cell-associated diseases and disorders, such as inflammatory and autoimmune diseases.

摘要翻译： 其中A，B，R1，R1a，R2，R3，R4，R5，R6和R7具有本说明书中给出的含义的式（I）化合物是可用于治疗免疫细胞相关的受体酪氨酸抑制剂 疾病和病症，例如炎性和自身免疫性疾病。

公开(公告)号：US20110184013A1

公开(公告)日：2011-07-28

申请号：US13122095

申请日：2009-09-30

申请人： Shelley Allen ,  Fredrik P. Marmsäter ,  John E. Robinson ,  Stephen T. Schlachter ,  Joseph P. Lyssikatos

发明人： Shelley Allen ,  Fredrik P. Marmsäter ,  John E. Robinson ,  Stephen T. Schlachter ,  Joseph P. Lyssikatos

IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of Formula I and II: I II having the chemical names cis-6-fluoro-8-(3-fluoropiperidin-4-yloxy)-2-(7-(2-methoxyethoxy)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)quinoline and 6-fluoro-8-(trans-3-fluoropiperidin-4-yloxy)-2-(7-(2-methoxyethoxy)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)quinoline, respectively, and enantiomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, are receptor tyrosine inhibitors useful in the treatment of diseases mediated by class 3 and class 5 receptor tyrosine kinases. The compounds of this invention have also been found to be inhibitors of Pim-1.

摘要翻译： 具有化学名称的顺式-6-氟-8-（3-氟哌啶-4-基氧基）-2-（7-（2-甲氧基乙氧基）咪唑并[1,2-a]吡啶的式I和II化合物： 吡啶-3-基）喹啉和6-氟-8-（反式-3-氟哌啶-4-基氧基）-2-（7-（2-甲氧基乙氧基）咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基）喹啉 和对映异构体及其药学上可接受的盐是可用于治疗由3类和5类受体酪氨酸激酶介导的疾病的受体酪氨酸抑制剂。 本发明化合物也被发现是Pim-1的抑制剂。

公开(公告)号：US08846681B2

公开(公告)日：2014-09-30

申请号：US13160351

申请日：2011-06-14

申请人： Ian S. Mitchell ,  James F. Blake ,  Rui Xu ,  Nicholas C. Kallan ,  Dengming Xiao ,  Keith Lee Spencer ,  Josef R. Bencsik ,  Eli M. Wallace ,  Stephen T. Schlachter ,  Anna L. Banka ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Jun Li ,  Christine Chabot

发明人： Ian S. Mitchell ,  James F. Blake ,  Rui Xu ,  Nicholas C. Kallan ,  Dengming Xiao ,  Keith Lee Spencer ,  Josef R. Bencsik ,  Eli M. Wallace ,  Stephen T. Schlachter ,  Anna L. Banka ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Jun Li ,  Christine Chabot

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61P25/16 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  C07D405/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D239/70 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D407/14

CPC分类号： C07D409/14 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D239/70 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention provides compounds of Formula I, including tautomers, resolved enantiomers, diastereomers, solvates, metabolites, salts and pharmaceutically acceptable prodrugs thereof. Also provided are methods of using the compounds of this invention as AKT protein kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供了式I化合物，包括互变异构体，拆分的对映异构体，非对映异构体，溶剂合物，代谢物，盐和药学上可接受的前药。 还提供了使用本发明化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂和治疗过度增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US20110245230A1

公开(公告)日：2011-10-06

申请号：US13160351

申请日：2011-06-14

申请人： Ian S. Mitchell ,  James F. Blake ,  Rui Xu ,  Nicholas C. Kallan ,  Dengming Xiao ,  Keith Lee Spencer ,  Josef R. Bencsik ,  Eli M. Wallace ,  Stephen T. Schlachter ,  Anna L. Banka ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Jun Li ,  Christine Chabot

发明人： Ian S. Mitchell ,  James F. Blake ,  Rui Xu ,  Nicholas C. Kallan ,  Dengming Xiao ,  Keith Lee Spencer ,  Josef R. Bencsik ,  Eli M. Wallace ,  Stephen T. Schlachter ,  Anna L. Banka ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Jun Li ,  Christine Chabot

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P1/00 ,  A61P3/04 ,  A61P25/28 ,  A61P11/00 ,  A61P31/00 ,  A61P25/16 ,  A61P37/06

CPC分类号： C07D409/14 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D239/70 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention provides compounds of Formula I, including tautomers, resolved enantiomers, diastereomers, solvates, metabolites, salts and pharmaceutically acceptable prodrugs thereof. Also provided are methods of using the compounds of this invention as AKT protein kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.

公开(公告)号：US08003651B2

公开(公告)日：2011-08-23

申请号：US11773946

申请日：2007-07-05

申请人： Ian S. Mitchell ,  James F. Blake ,  Rui Xu ,  Nicholas C. Kallan ,  Dengming Xiao ,  Keith Lee Spencer ,  Josef R. Bencsik ,  Eli M. Wallace ,  Stephen T. Schlachter ,  Anna L. Banka ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Jun Li ,  Christine Chabot

发明人： Ian S. Mitchell ,  James F. Blake ,  Rui Xu ,  Nicholas C. Kallan ,  Dengming Xiao ,  Keith Lee Spencer ,  Josef R. Bencsik ,  Eli M. Wallace ,  Stephen T. Schlachter ,  Anna L. Banka ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Jun Li ,  Christine Chabot

IPC分类号： C07D239/70 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/28 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D409/14 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D239/70 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention provides compounds of Formula I, including tautomers, resolved enantiomers, diastereomers, solvates, metabolites, salts and pharmaceutically acceptable prodrugs thereof. Also provided are methods of using the compounds of this invention as AKT protein kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供了式I化合物，包括互变异构体，拆分的对映异构体，非对映异构体，溶剂合物，代谢物，盐和药学上可接受的前药。 还提供了使用本发明化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂和治疗过度增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US08063050B2

公开(公告)日：2011-11-22

申请号：US11773949

申请日：2007-07-05

申请人： Ian S. Mitchell ,  James F. Blake ,  Rui Xu ,  Nicholas C. Kallan ,  Dengming Xiao ,  Keith Lee Spencer ,  Josef R. Bencsik ,  Eli M. Wallace ,  Stephen T. Schlachter ,  Anna L. Banka ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Birong Zhang ,  Christine Chabot ,  Steven Do

发明人： Ian S. Mitchell ,  James F. Blake ,  Rui Xu ,  Nicholas C. Kallan ,  Dengming Xiao ,  Keith Lee Spencer ,  Josef R. Bencsik ,  Eli M. Wallace ,  Stephen T. Schlachter ,  Anna L. Banka ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Birong Zhang ,  Christine Chabot ,  Steven Do

IPC分类号： C07D239/70 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/70 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides compounds, including resolved enantiomers, resolved diastereomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof, comprising the Formula I: Also provided are methods of using the compounds of this invention as AKT protein kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供了包含分解的对映异构体，分解的非对映异构体，溶剂合物和其药学上可接受的盐的化合物，其包含式I：还提供了使用本发明化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂和用于治疗过度增殖性疾病 癌症。

公开(公告)号：US08853199B2

公开(公告)日：2014-10-07

申请号：US13272079

申请日：2011-10-12

申请人： Ian S. Mitchell ,  James F. Blake ,  Rui Xu ,  Nicholas C. Kallan ,  Dengming Xiao ,  Keith Lee Spencer ,  Josef R. Bencsik ,  Eli M. Wallace ,  Stephen T. Schlachter ,  Anna L. Banka ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Birong Zhang ,  Christine Chabot ,  Steven Do

发明人： Ian S. Mitchell ,  James F. Blake ,  Rui Xu ,  Nicholas C. Kallan ,  Dengming Xiao ,  Keith Lee Spencer ,  Josef R. Bencsik ,  Eli M. Wallace ,  Stephen T. Schlachter ,  Anna L. Banka ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Birong Zhang ,  Christine Chabot ,  Steven Do

IPC分类号： C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/28 ,  C07D239/70

CPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/70 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides compounds, including resolved enantiomers, resolved diastereomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof, comprising the Formula I: Also provided are methods of using the compounds of this invention as AKT protein kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供了包含分解的对映异构体，分解的非对映异构体，溶剂合物和其药学上可接受的盐的化合物，其包含式I：还提供了使用本发明化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂和用于治疗过度增殖性疾病 癌症。