公开(公告)号：US5583147A

公开(公告)日：1996-12-10

申请号：US216724

申请日：1994-03-23

申请人： Soo S. Ko ,  Richard G. Wilde ,  Indawati DeLucca ,  Hui-Yin Li ,  Hollis S. Kezar, III ,  George A. Boswell ,  Anurag S. Srivastava

发明人： Soo S. Ko ,  Richard G. Wilde ,  Indawati DeLucca ,  Hui-Yin Li ,  Hollis S. Kezar, III ,  George A. Boswell ,  Anurag S. Srivastava

IPC分类号： C07D213/75 ,  C07D414/02 ,  A61K31/44 ,  C07D213/02

CPC分类号： C07D213/75

摘要： This invention provides amide compounds as inhibitors of acyl-Coenzyme A: cholesterol O-acyltransferase (ACAT), pharmaceutical compositions containing such compounds, processes for the preparation of such compounds, and the use of such compounds as antihypercholesterolemic and/or antiatherosclerotic agents.

摘要翻译： 本发明提供作为酰基辅酶A：胆固醇O-酰基转移酶（ACAT）的抑制剂的酰胺化合物，含有这些化合物的药物组合物，制备这些化合物的方法，以及使用这些化合物作为抗高血胆固醇血症和/或抗动脉粥样硬化剂。

公开(公告)号：US08865741B2

公开(公告)日：2014-10-21

申请号：US13400039

申请日：2012-02-18

申请人： Scott Kevin Thompson ,  Tony Priestley ,  Roger Astbury Smith ,  Ashis K. Saha ,  Sonali Rudra ,  Arun Kuma Hajra ,  Dipanwita Chatterjee ,  Carl Henry Behrens ,  Yigang He ,  Hui-Yin Li

发明人： Scott Kevin Thompson ,  Tony Priestley ,  Roger Astbury Smith ,  Ashis K. Saha ,  Sonali Rudra ,  Arun Kuma Hajra ,  Dipanwita Chatterjee ,  Carl Henry Behrens ,  Yigang He ,  Hui-Yin Li

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/26

CPC分类号： C07D211/26 ,  A61K31/167 ,  A61K31/40 ,  A61K31/452 ,  A61K45/06 ,  C07D207/09 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/10 ,  C07D498/10 ,  A61K2300/00

摘要： The present application provides novel aminoindane compounds and methods for preparing and using these compounds. These compounds are useful in treating pain and/or itch in patients by administering one or more of the compounds to a patient. The methods include administering a compound of formula (I) or (II) and a TRPV1 receptor activator. In one embodiment, the TRPV1 receptor activator is lidocaine.

摘要翻译： 本申请提供了新的氨基茚满化合物以及制备和使用这些化合物的方法。 这些化合物可用于通过向患者施用一种或多种化合物来治疗患者的疼痛和/或瘙痒。 所述方法包括施用式（I）或（II）的化合物和TRPV1受体激活剂。 在一个实施方案中，TRPV1受体激活剂是利多卡因。

公开(公告)号：US20140235635A1

公开(公告)日：2014-08-21

申请号：US13961517

申请日：2013-08-07

申请人： Yixiong Lei ,  Carl Henry Behrens ,  Hui-Yin Li ,  Connie L. Sun

发明人： Yixiong Lei ,  Carl Henry Behrens ,  Hui-Yin Li ,  Connie L. Sun

IPC分类号： C07D213/74

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D279/10 ,  C07D413/12

摘要： An improved synthesis of a class of inhibitor of Focal Adhesion Kinase (FAK) is provided, wherein use of an expensive palladium-based catalyst is reduced and reaction yields and product purities are improved. Two key reactions of coupling of aryl halides with anilines are optimized with the surprising discovery that the palladium-based catalyst can be dispensed with entirely in one of the reactions. The invention also provides the use of the FAK-inhibitory compounds in the treatment of inflammatory and immune disorders and of arthritis.

摘要翻译： 提供了一类改进的焦点粘附激酶（FAK）抑制剂的合成，其中降低了昂贵的钯基催化剂的使用，提高了反应产率和产品纯度。 芳基卤化物与苯胺的偶联的两个关键反应被优化，令人惊奇的发现是可以完全在一个反应​​中分配钯基催化剂。 本发明还提供了FAK抑制化合物在治疗炎症和免疫疾病和关节炎中的用途。

公开(公告)号：US07153960B2

公开(公告)日：2006-12-26

申请号：US11147634

申请日：2005-06-08

申请人： Jiacheng Zhou ,  Lynette M. Oh ,  Philip Ma ,  Hui-Yin Li ,  Pasquale Confalone

发明人： Jiacheng Zhou ,  Lynette M. Oh ,  Philip Ma ,  Hui-Yin Li ,  Pasquale Confalone

IPC分类号： C07D413/00 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D471/02 ,  C07D491/02

CPC分类号： C07D211/88 ,  C07D211/86 ,  C07D471/04

摘要： A novel process and intermediates thereof for making 4,5-dihydro-pyrazolo[3,4-c]pyrid-2-ones of the type shown below from appropriate phenyl hydrazines is described. These compounds are useful as factor Xa inhibitors.

摘要翻译： 描述了由合适的苯肼制备下列所示类型的4,5-二氢 - 吡唑并[3,4-c]吡啶-2-酮的新方法及其中间体。 这些化合物可用作因子Xa抑制剂。

公开(公告)号：US20050245566A1

公开(公告)日：2005-11-03

申请号：US11147634

申请日：2005-06-08

申请人： Jiacheng Zhou ,  Lynette Oh ,  Philip Ma ,  Hui-Yin Li ,  Pasquale Confalone

发明人： Jiacheng Zhou ,  Lynette Oh ,  Philip Ma ,  Hui-Yin Li ,  Pasquale Confalone

IPC分类号： C07D211/76 ,  C07B53/00 ,  C07D211/86 ,  C07D211/88 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4745 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D211/88 ,  C07D211/86 ,  C07D471/04

摘要： A novel process and intermediates thereof for making 4,5-dihydro-pyrazolo[3,4-c]pyrid-2-ones of the type shown below from appropriate phenyl hydrazines is described. These compounds are useful as factor Xa inhibitors.

公开(公告)号：US06747158B2

公开(公告)日：2004-06-08

申请号：US10431265

申请日：2003-05-07

申请人： Hui-Yin Li ,  Luigi Anzalone ,  Fuqiang Jin ,  David J. Meloni ,  Jung-Hui Sun ,  Lucius T. Rossano ,  Christopher A. Teleha ,  Jiacheng Zhou ,  Thomas E. Smyser

发明人： Hui-Yin Li ,  Luigi Anzalone ,  Fuqiang Jin ,  David J. Meloni ,  Jung-Hui Sun ,  Lucius T. Rossano ,  Christopher A. Teleha ,  Jiacheng Zhou ,  Thomas E. Smyser

IPC分类号： C07D23128

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to the process for the preparation of the compound of Formula I: from its corresponding 3-cyano-4-fluorophenyl-pyrazole and intermediates useful therein.

摘要翻译： 本发明涉及制备式I化合物的方法：由其相应的3-氰基-4-氟苯基 - 吡唑及其中可用的中间体。

公开(公告)号：US06667332B2

公开(公告)日：2003-12-23

申请号：US09960040

申请日：2001-09-21

申请人： Hui-Yin Li ,  Luigi Anzalone ,  Fuqiang Jin ,  David J. Meloni ,  Jung-Hui Sun ,  Christopher A. Teleha ,  Jia C. Zhou ,  Thomas E. Smyser

发明人： Hui-Yin Li ,  Luigi Anzalone ,  Fuqiang Jin ,  David J. Meloni ,  Jung-Hui Sun ,  Christopher A. Teleha ,  Jia C. Zhou ,  Thomas E. Smyser

IPC分类号： A61K31423

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to the process for the preparation of the compound of Formula I: from its corresponding 3-cyano-4-fluorophenyl-pyrazole and intermediates useful therein.

摘要翻译： 本发明涉及制备式I化合物的方法：由其相应的3-氰基-4-氟苯基 - 吡唑及其中可用的中间体。

公开(公告)号：US06541639B2

公开(公告)日：2003-04-01

申请号：US09912950

申请日：2001-07-25

申请人： Jiacheng Zhou ,  Pasquale N. Confalone ,  Hui-Yin Li ,  Philip Ma ,  Lynette M. Oh ,  Lucius T. Rossano ,  Charles G. Clark ,  Chris Teleha

发明人： Jiacheng Zhou ,  Pasquale N. Confalone ,  Hui-Yin Li ,  Philip Ma ,  Lynette M. Oh ,  Lucius T. Rossano ,  Charles G. Clark ,  Chris Teleha

IPC分类号： C07D21102

CPC分类号： C07D233/54 ,  C07D231/12 ,  C07D233/38 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D249/08

摘要： The present invention provides of method of preparing phenyl-substituted azoles. This method uses an efficient ligand-accelerated Ullmann coupling reaction of anilines with azoles. The coupling products are useful for preparing factor Xa inhibitors.

摘要翻译： 本发明提供了制备苯基取代的吡唑的方法。 该方法使用苯胺与唑类的有效的配体加速Ullmann偶联反应。 偶联产物可用于制备因子Xa抑制剂。

公开(公告)号：US08680108B2

公开(公告)日：2014-03-25

申请号：US12972155

申请日：2010-12-17

申请人： Yun-Long Li ,  Andrew P. Combs ,  Eddy W. Yue ,  Hui-Yin Li

发明人： Yun-Long Li ,  Andrew P. Combs ,  Eddy W. Yue ,  Hui-Yin Li

IPC分类号： A61K31/52 ,  A61P13/12 ,  A61P11/06 ,  A61P37/08 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  C12N9/99 ,  C07D473/00

CPC分类号： C07D473/34 ,  C07D473/16

摘要： The present invention provides fused aryl and heteroaryl derivatives of Formula I: wherein X, V, Y, U, W, Z, R1, R2, Cy, and Ar are defined herein, that modulate the activity of phosphoinositide 3-kinases (PI3Ks) and are useful in the treatment of diseases related to the activity of PI3Ks including, for example, inflammatory disorders, immune-based disorders, cancer, and other diseases.

摘要翻译： 本发明提供式I的稠合芳基和杂芳基衍生物：其中X，V，Y，U，W，Z，R 1，R 2，Cy和Ar如本文所定义，其调节磷酸肌醇3-激酶（PI3K）的活性， 并且可用于治疗与PI3Ks的活性相关的疾病，包括例如炎性疾病，基于免疫的疾病，癌症和其它疾病。

公开(公告)号：US20110224190A1

公开(公告)日：2011-09-15

申请号：US13043986

申请日：2011-03-09

申请人： Taisheng Huang ,  Chu-Biao Xue ,  Anlai Wang ,  Ling Quan Kong ,  Hai Fen Ye ,  Wenqing Yao ,  James D. Rodgers ,  Stacey Shepard ,  Haisheng Wang ,  Lixin Shao ,  Hui-Yin Li ,  Qun Li

发明人： Taisheng Huang ,  Chu-Biao Xue ,  Anlai Wang ,  Ling Quan Kong ,  Hai Fen Ye ,  Wenqing Yao ,  James D. Rodgers ,  Stacey Shepard ,  Haisheng Wang ,  Lixin Shao ,  Hui-Yin Li ,  Qun Li

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C12N9/99 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P19/08 ,  A61P17/06 ,  A61P35/02

CPC分类号： A61K31/4545 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0024 ,  A61K9/0048 ,  A61K31/519 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  C07B2200/13 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides piperidin-4-yl azetidine derivatives, as well as their compositions and methods of use, that modulate the activity of Janus kinase 1 (JAK1) and are useful in the treatment of diseases related to the activity of JAK1 including, for example, inflammatory disorders, autoimmune disorders, cancer, and other diseases.

摘要翻译： 本发明提供哌啶-4-基氮杂环丁烷衍生物及其组合物和使用方法，其调节Janus激酶1（JAK1）的活性，并且可用于治疗与JAK1的活性相关的疾病，包括对于 例如炎症性疾病，自身免疫性疾病，癌症和其它疾病。