公开(公告)号：US20060106013A1

公开(公告)日：2006-05-18

申请号：US11244299

申请日：2005-10-05

申请人： Steffen Breitfelder ,  Udo Maier ,  Trixi Brandl ,  Christoph Hoenke ,  Matthias Grauert ,  Alexander Pautsch ,  Matthias Hoffmann ,  Frank Kalkbrenner ,  Anne Joergensen ,  Gerhard Schaenzle ,  Stefan Peters ,  Frank Buettner ,  Eckhart Bauer

发明人： Steffen Breitfelder ,  Udo Maier ,  Trixi Brandl ,  Christoph Hoenke ,  Matthias Grauert ,  Alexander Pautsch ,  Matthias Hoffmann ,  Frank Kalkbrenner ,  Anne Joergensen ,  Gerhard Schaenzle ,  Stefan Peters ,  Frank Buettner ,  Eckhart Bauer

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/43 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D277/84

摘要： New compounds of formula 1 are provided which by virtue of their pharmaceutical activity as PI3-kinase modulators may be used in the therapeutic field for the treatment of inflammatory or allergic diseases. Examples of these include inflammatory and allergic respiratory complaints, inflammatory diseases of the gastrointestinal tract and motor apparatus, inflammatory and allergic skin diseases, inflammatory eye diseases, diseases of the nasal mucosa, inflammatory or allergic conditions involving autoimmune reactions or inflammations of the kidney.

摘要翻译： 提供新的式1化合物，其由于其药物活性，因为PI3-激酶调节剂可用于治疗炎症或过敏性疾病的治疗领域。 这些实例包括炎性和过敏性呼吸道疾病，胃肠道炎症性疾病和运动器官，炎性和过敏性皮肤疾病，炎症性眼病，鼻粘膜疾病，涉及自身免疫反应或炎症的炎性或过敏性疾病。

公开(公告)号：US08912173B2

公开(公告)日：2014-12-16

申请号：US13553898

申请日：2012-07-20

申请人： Matthias Hoffmann ,  Daniel Bischoff ,  Georg Dahmann ,  Jasna Klicic ,  Gerhard Schaenzle ,  Stefan Ludwig Michael Wollin ,  Serge Gaston Convers-Reignier ,  Stephen Peter East ,  Frederic Jacques Marlin ,  Clive McCarthy ,  John Scott

发明人： Matthias Hoffmann ,  Daniel Bischoff ,  Georg Dahmann ,  Jasna Klicic ,  Gerhard Schaenzle ,  Stefan Ludwig Michael Wollin ,  Serge Gaston Convers-Reignier ,  Stephen Peter East ,  Frederic Jacques Marlin ,  Clive McCarthy ,  John Scott

IPC分类号： A61K31/56 ,  C07D401/14 ,  C07D491/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D215/20

CPC分类号： C07D215/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/052

摘要： Disclosed are substituted quinolines of formula 1 wherein R1 and R2 are defined herein, the processing of making and using the same.

摘要翻译： 公开了式1的取代的喹啉，其中R 1和R 2在本文中定义，其制备和使用方法的处理。

公开(公告)号：US20120028939A1

公开(公告)日：2012-02-02

申请号：US13013973

申请日：2011-01-26

申请人： Matthias Hoffmann ,  Georg Hoffmann ,  Dennis Fiegen ,  Sandra Handschuh ,  Jasna Klicic ,  Guenter Linz ,  Gerhard Schaenzle ,  Andreas Schnapp ,  Stephen Peter East ,  Michael Philip Mazanetz ,  Robert John Scott ,  Edward Walker

发明人： Matthias Hoffmann ,  Georg Hoffmann ,  Dennis Fiegen ,  Sandra Handschuh ,  Jasna Klicic ,  Guenter Linz ,  Gerhard Schaenzle ,  Andreas Schnapp ,  Stephen Peter East ,  Michael Philip Mazanetz ,  Robert John Scott ,  Edward Walker

IPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D498/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/56 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  A61P11/08 ,  A61P29/00 ,  A61P3/00 ,  A61P1/00 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61P43/00 ,  A61P9/00 ,  A61P7/06 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/10 ,  A61P19/08 ,  A61P37/06 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00

摘要： The invention relates to new substituted naphthyridines of formula 1, as well as pharmacologically acceptable salts, diastereomers, enantiomers, racemates, hydrates or solvates thereof, wherein R1 is selected from among —O—R3 or —NR3R4, R3 is C1-6-alkyl which is substituted by R5 and R6, R5 is selected from hydrogen, branched or linear C1-6-alkyl, C2-6-alkenyl, —C1-6-alkylen-O—C1-3-alkyl, C1-3-haloalkyl, R6 is ring X wherein n is either 0 or 1, and is a either a single or a double bond and wherein A, B, D and E are each independently from one another selected from CH2, CH, C, N, NH, O or S and wherein ring X is attached to the molecule either via position A, B, D or E, wherein said ring X may optionally be further substituted by one, two or three residues each selected individually from the group consisting of -oxo, hydroxy, —C1-3-alkyl, —C1-3-haloalkyl, —O—C1-3-alkyl, —C1-3-alkanol and halogen, and wherein R4, R2, R7, R8, R9, R10, R11 and Q may have the meanings as given in claim 1, as well as pharmaceutical compositions containing these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式1的新取代的萘啶，以及其药学上可接受的盐，非对映异构体，对映异构体，外消旋体，水合物或溶剂合物，其中R 1选自-O-R 3或-NR 3 R 4，R 3是C 1-6 - 烷基 其被R5和R6取代，R5选自氢，支链或直链C 1-6 - 烷基，C 2-6 - 烯基，-C 1-6 - 亚烷基-O-C 1-3 - 烷基，C 1-3 - 卤代烷基， R6是环X，其中n是0或1，并且是单键或双键，并且其中A，B，D和E各自独立地选自CH 2，CH，C，N，NH，O 或S，并且其中环X通过位置A，B，D或E连接到分子，其中所述环X可以任选地被一个，两个或三个残基进一步取代，每个残基各自独立地选自氧基，羟基 ，-C 1-3 - 烷基，-C 1-3 - 卤代烷基，-O-C 1-3 - 烷基，-C 1-3 - 链烷醇和卤素，其中R4，R2，R7，R8，R9，R10，R11和Q 可能具有的含义 权利要求1中给出，以及含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US08969568B2

公开(公告)日：2015-03-03

申请号：US13013973

申请日：2011-01-26

申请人： Matthias Hoffmann ,  Georg Dahmann ,  Dennis Fiegen ,  Sandra Handschuh ,  Jasna Klicic ,  Guenter Linz ,  Gerhard Schaenzle ,  Andreas Schnapp ,  Stephen Peter East ,  Michael Philip Mazanetz ,  Robert John Scott ,  Edward Walker

发明人： Matthias Hoffmann ,  Georg Dahmann ,  Dennis Fiegen ,  Sandra Handschuh ,  Jasna Klicic ,  Guenter Linz ,  Gerhard Schaenzle ,  Andreas Schnapp ,  Stephen Peter East ,  Michael Philip Mazanetz ,  Robert John Scott ,  Edward Walker

IPC分类号： C07D471/02 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00

摘要： The invention relates to new substituted naphthyridines of formula 1, as well as pharmacologically acceptable salts, diastereomers, enantiomers, racemates, hydrates or solvates thereof, wherein R1 is selected from among —O—R3 or —NR3R4, R3 is C1-6-alkyl which is substituted by R5 and R6, R5 is selected from hydrogen, branched or linear C1-6-alkyl, C2-6-alkenyl, —C1-6-alkylen-O—C1-3-alkyl, C1-3-haloalkyl, R6 is ring X wherein n is either 0 or 1, and is a either a single or a double bond and wherein A, B, D and E are each independently from one another selected from CH2, CH, C, N, NH, O or S and wherein ring X is attached to the molecule either via position A, B, D or E, wherein said ring X may optionally be further substituted by one, two or three residues each selected individually from the group consisting of -oxo, hydroxy, —C1-3-alkyl, —C1-3-haloalkyl, —O—C1-3-alkyl, —C1-3-alkanol and halogen, and wherein R4, R2, R7, R8, R9, R10, R11 and Q may have the meanings as given in claim 1, as well as pharmaceutical compositions containing these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式1的新取代的萘啶，以及其药学上可接受的盐，非对映异构体，对映异构体，外消旋体，水合物或溶剂合物，其中R 1选自-O-R 3或-NR 3 R 4，R 3是C 1-6 - 烷基 其被R5和R6取代，R5选自氢，支链或直链C 1-6 - 烷基，C 2-6 - 烯基，-C 1-6 - 亚烷基-O-C 1-3 - 烷基，C 1-3 - 卤代烷基， R6是环X，其中n是0或1，并且是单键或双键，并且其中A，B，D和E各自独立地选自CH 2，CH，C，N，NH，O 或S，并且其中环X通过位置A，B，D或E连接到分子，其中所述环X可任选地被一个，两个或三个残基进一步取代，每个残基各自独立地选自氧基，羟基 ，-C 1-3 - 烷基，-C 1-3 - 卤代烷基，-O-C 1-3 - 烷基，-C 1-3 - 链烷醇和卤素，其中R4，R2，R7，R8，R9，R10，R11和Q 可能具有的含义 权利要求1中给出，以及含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US09102679B2

公开(公告)日：2015-08-11

申请号：US14087035

申请日：2013-11-22

申请人： Riccardo Giovannini ,  Cornelia Dornier-Ciossek ,  Christian Eickmeier ,  Dennis Fiegen ,  Thomas Fox ,  Klaus Fuchs ,  Niklas Heine ,  Holger Rosenbrock ,  Gerhard Schaenzle

发明人： Riccardo Giovannini ,  Cornelia Dornier-Ciossek ,  Christian Eickmeier ,  Dennis Fiegen ,  Thomas Fox ,  Klaus Fuchs ,  Niklas Heine ,  Holger Rosenbrock ,  Gerhard Schaenzle

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519

摘要： The invention relates to novel 1,6-disubstituted pyrazolopyrimidinones of formula (I), in which Hc is a tetrahydropyranyl-group and R1 is the group V—W—*, whereby V and W independently of each other may be an aryl group or an heteroaryl group, which independently of each other may optionally be substituted. According to one aspect of the invention the new compounds are for use as medicaments or for the manufacture of medicaments, in particular medicaments for the treatment of conditions concerning deficits in perception, concentration, learning or memory. The new compounds are also for the manufacture of medicaments and/or for use in the treatment of e.g. Alzheimer's disease, in particular for cognitive impairment associated with Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新颖的1,6-二取代吡唑并嘧啶酮，其中Hc是四氢吡喃基，R1是V-W- *，其中V和W彼此独立地可以是芳基或 彼此独立地可以任选地被取代的杂芳基。 根据本发明的一个方面，新化合物用作药物或用于制备药物，特别是用于治疗有关感知，集中，学习或记忆缺陷的病症的药物。 新化合物也用于制备药物和/或用于治疗例如药物。 阿尔茨海默病，特别是与阿尔茨海默病相关的认知障碍。

公开(公告)号：US08952014B2

公开(公告)日：2015-02-10

申请号：US13140607

申请日：2009-12-17

申请人： Dirk Gottschling ,  Henri Doods ,  Annekatrin Heimann ,  Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Gerhard Schaenzle ,  Dirk Stenkamp

发明人： Dirk Gottschling ,  Henri Doods ,  Annekatrin Heimann ,  Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Gerhard Schaenzle ,  Dirk Stenkamp

IPC分类号： A01N43/54 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/20

摘要： The present invention relates to the new compounds of general formula I wherein A, U, V, X, Y, R1, R2 and R3 are defined as stated hereinafter, the tautomers, the isomers thereof, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates, the mixtures and the salts thereof as well as the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, medicaments containing these compounds, their use and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的新化合物，其中A，U，V，X，Y，R 1，R 2和R 3如下文所定义，互变异构体，其异构体，非对映体，对映异构体，水合物， 其混合物和盐以及盐，特别是其生理上可接受的盐与无机或有机酸或碱的水合物，含有这些化合物的药物，其用途和制备方法。

公开(公告)号：US20110172218A1

公开(公告)日：2011-07-14

申请号：US12682853

申请日：2008-10-16

申请人： Dirk Gottschling ,  Georg Dahmann ,  Henri Doods ,  Annekatrin Heimann ,  Klaus Rudolf ,  Stephan Georg Mueller ,  Gerhard Schaenzle ,  Dirk Stenkamp

发明人： Dirk Gottschling ,  Georg Dahmann ,  Henri Doods ,  Annekatrin Heimann ,  Klaus Rudolf ,  Stephan Georg Mueller ,  Gerhard Schaenzle ,  Dirk Stenkamp

IPC分类号： A61K31/537 ,  C07D471/10 ,  A61K31/527 ,  C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  C07D498/10 ,  C07D498/20 ,  A61P25/06

CPC分类号： C07D471/10 ,  C07D471/04 ,  C07D498/10 ,  C07D498/20

摘要： The present invention relates to novel CGRP antagonists of the general formula (I) in which U, V, X, Y, R1, R2, R3 are defined as described below, the tautomers, isomers, diastereomers, enantiomers, hydrates, mixtures and salts thereof, and the hydrates of the salts, particularly the physiologically compatible salts thereof having inorganic or organic acids or bases, pharmaceuticals comprising said compounds, the use thereof, and the method for the production thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新型CGRP拮抗剂，其中U，V，X，Y，R 1，R 2，R 3如下所定义，互变异构体，异构体，非对映异构体，对映异构体，水合物，混合物和盐 以及具有无机或有机酸或碱的盐，特别是其生理上相容的盐的水合物，包含所述化合物的药物，其用途及其制备方法。

公开(公告)号：US07528129B2

公开(公告)日：2009-05-05

申请号：US11277177

申请日：2006-03-22

申请人： Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Marco Santagostino ,  Fabio Paleari ,  Gerhard Schaenzle ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

发明人： Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Marco Santagostino ,  Fabio Paleari ,  Gerhard Schaenzle ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D413/04 ,  A61K31/551 ,  A61P25/06

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to the CGRP-antagonists of general formula I wherein R1, R2, R3, R4 and X are defined as in claim 1, the tautomers, the isomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates, mixtures and salts thereof and the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, as well as those compounds of general formula I in which one or more hydrogen atoms are replaced by deuterium, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

公开(公告)号：US07439237B2

公开(公告)日：2008-10-21

申请号：US11688123

申请日：2007-03-19

申请人： Klaus Rudolf ,  Stephan Georg Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Gerhard Schaenzle ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

发明人： Klaus Rudolf ,  Stephan Georg Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Gerhard Schaenzle ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  A61P25/06

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D453/02 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： The present invention relates to the CGRP antagonists of general formula wherein A, X and R1 to R3 are defined as in claim 1, the tautomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates thereof, the mixtures thereof and the salts thereof and the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式C的CGRP拮抗剂，其中A，X和R 1至R 3如权利要求1所定义，互变异构体，非对映异构体，对映异构体 ，其水合物，其混合物及其盐以及盐，特别是其与无机或有机酸的生理学上可接受的盐的水合物，含有这些化合物的药物组合物，其用途及其制备方法。

公开(公告)号：US20080176836A1

公开(公告)日：2008-07-24

申请号：US11774980

申请日：2007-07-09

申请人： Klaus Rudolf ,  Henri Doods ,  Stephan Georg Mueller ,  Annette Zamponi ,  Philipp Lustenberger ,  Kirsten Arndt ,  Gerhard Schaenzle ,  Dirk Stenkamp ,  Rolf-Stefan Brickl

发明人： Klaus Rudolf ,  Henri Doods ,  Stephan Georg Mueller ,  Annette Zamponi ,  Philipp Lustenberger ,  Kirsten Arndt ,  Gerhard Schaenzle ,  Dirk Stenkamp ,  Rolf-Stefan Brickl

IPC分类号： A61K31/551

CPC分类号： A61K31/517

摘要： The invention relates to the use of selected CGRP antagonists, the physiologically acceptable salts thereof or the hydrates of the hydrates of the salts thereof for combating menopausal hot flushes.

摘要翻译： 本发明涉及选择的CGRP拮抗剂，其生理上可接受的盐或其盐的水合物的水合物用于对抗绝经性潮热的用途。