公开(公告)号：US20060106013A1

公开(公告)日：2006-05-18

申请号：US11244299

申请日：2005-10-05

申请人： Steffen Breitfelder ,  Udo Maier ,  Trixi Brandl ,  Christoph Hoenke ,  Matthias Grauert ,  Alexander Pautsch ,  Matthias Hoffmann ,  Frank Kalkbrenner ,  Anne Joergensen ,  Gerhard Schaenzle ,  Stefan Peters ,  Frank Buettner ,  Eckhart Bauer

发明人： Steffen Breitfelder ,  Udo Maier ,  Trixi Brandl ,  Christoph Hoenke ,  Matthias Grauert ,  Alexander Pautsch ,  Matthias Hoffmann ,  Frank Kalkbrenner ,  Anne Joergensen ,  Gerhard Schaenzle ,  Stefan Peters ,  Frank Buettner ,  Eckhart Bauer

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/43 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D277/84

摘要： New compounds of formula 1 are provided which by virtue of their pharmaceutical activity as PI3-kinase modulators may be used in the therapeutic field for the treatment of inflammatory or allergic diseases. Examples of these include inflammatory and allergic respiratory complaints, inflammatory diseases of the gastrointestinal tract and motor apparatus, inflammatory and allergic skin diseases, inflammatory eye diseases, diseases of the nasal mucosa, inflammatory or allergic conditions involving autoimmune reactions or inflammations of the kidney.

摘要翻译： 提供新的式1化合物，其由于其药物活性，因为PI3-激酶调节剂可用于治疗炎症或过敏性疾病的治疗领域。 这些实例包括炎性和过敏性呼吸道疾病，胃肠道炎症性疾病和运动器官，炎性和过敏性皮肤疾病，炎症性眼病，鼻粘膜疾病，涉及自身免疫反应或炎症的炎性或过敏性疾病。

公开(公告)号：US08232286B2

公开(公告)日：2012-07-31

申请号：US12366248

申请日：2009-02-05

申请人： Steffen Breitfelder ,  Udo Maier ,  Trixi Brandl ,  Christoph Hoenke ,  Matthias Grauert ,  Alexander Pautsch ,  Matthias Hoffmann ,  Frank Kalkbrenner ,  Anne T. Joergensen ,  Gerhard Schaenze ,  Stefan Peters ,  Frank Buettner ,  Eckhart Bauer

发明人： Steffen Breitfelder ,  Udo Maier ,  Trixi Brandl ,  Christoph Hoenke ,  Matthias Grauert ,  Alexander Pautsch ,  Matthias Hoffmann ,  Frank Kalkbrenner ,  Anne T. Joergensen ,  Gerhard Schaenze ,  Stefan Peters ,  Frank Buettner ,  Eckhart Bauer

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D277/84

摘要： New compounds of formula 1 are provided which by virtue of their pharmaceutical activity as PI3-kinase modulators may be used in the therapeutic field for the treatment of inflammatory or allergic diseases. Examples of these include inflammatory and allergic respiratory complaints, inflammatory diseases of the gastro-intestinal tract and motor apparatus, inflammatory and allergic skin diseases, inflammatory eye diseases, diseases of the nasal mucosa, inflammatory or allergic conditions involving autoimmune reactions or inflammations of the kidney.

摘要翻译： 提供新的式1化合物，其由于其药物活性，因为PI3-激酶调节剂可用于治疗炎症或过敏性疾病的治疗领域。 这些实例包括炎性和过敏性呼吸道疾病，胃肠道炎症性疾病和运动器官，炎性和过敏性皮肤疾病，炎症性眼病，鼻粘膜疾病，涉及自身免疫反应或炎症的炎性或过敏性疾病 。

公开(公告)号：US08987249B2

公开(公告)日：2015-03-24

申请号：US14205861

申请日：2014-03-12

申请人： Ralf Anderskewitz ,  Florian Binder ,  Matthias Grauert ,  Marc Grundl ,  Peter Wilhelm Haebel ,  Thorsten Oost ,  Alexander Pautsch ,  Stefan Peters ,  Viktor Vintonyak

发明人： Ralf Anderskewitz ,  Florian Binder ,  Matthias Grauert ,  Marc Grundl ,  Peter Wilhelm Haebel ,  Thorsten Oost ,  Alexander Pautsch ,  Stefan Peters ,  Viktor Vintonyak

IPC分类号： C07D471/08 ,  C07D498/04 ,  C07D487/10 ,  C07D405/12 ,  C07D209/52 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/438 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14

CPC分类号： A61K31/403 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/423 ,  A61K31/438 ,  A61K31/473 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D209/52 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/08 ,  C07D487/10 ,  C07D498/04 ,  Y02A50/409

摘要： This invention relates to 2-Aza-bicyclo[2.2.1]heptane-3-carboxylic acid (benzyl-cyano-methyl)-amides of formula 1 and their use as inhibitors of Cathepsin C, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of diseases connected with dipeptidyl peptidase I activity, e.g. respiratory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式1的2-氮杂 - 双环[2.2.1]庚烷-3-羧酸（苄基 - 氰基 - 甲基） - 酰胺及其作为组织蛋白酶C抑制剂的用途，含有该组合物的药物组合物和方法 使用与用于治疗和/或预防与二肽基肽酶I活性相关的疾病的药剂，例如， 呼吸疾病。

公开(公告)号：US08877775B2

公开(公告)日：2014-11-04

申请号：US14205867

申请日：2014-03-12

申请人： Ralf Anderskewitz ,  Matthias Grauert ,  Marc Grundl ,  Thorsten Oost ,  Alexander Pautsch ,  Stefan Peters

发明人： Ralf Anderskewitz ,  Matthias Grauert ,  Marc Grundl ,  Thorsten Oost ,  Alexander Pautsch ,  Stefan Peters

IPC分类号： C07D215/00 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D221/22 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4725 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/06

摘要： This invention relates to 2-Aza-bicyclo[2.2.2]octane-3-carboxylic acid (benzyl-cyano-methyl)-amides of formula 1 and their use as inhibitors of Cathepsin C, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of diseases connected with dipeptidyl peptidase I activity, e.g. respiratory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式1的2-氮杂 - 双环[2.2.2]辛烷-3-羧酸（苄基 - 氰基 - 甲基） - 酰胺及其作为组织蛋白酶C抑制剂的用途，含有它们的药物组合物和方法 使用与用于治疗和/或预防与二肽基肽酶I活性相关的疾病的药剂，例如， 呼吸疾病。

公开(公告)号：US09073869B2

公开(公告)日：2015-07-07

申请号：US14483217

申请日：2014-09-11

申请人： Ralf Anderskewitz ,  Matthias Grauert ,  Marc Grundl ,  Thorsten Oost ,  Alexander Pautsch ,  Stefan Peters

发明人： Ralf Anderskewitz ,  Matthias Grauert ,  Marc Grundl ,  Thorsten Oost ,  Alexander Pautsch ,  Stefan Peters

IPC分类号： A61K31/439 ,  A61K31/4725 ,  A61K45/06 ,  C07D221/22 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/06

CPC分类号： C07D221/22 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4725 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/06

摘要： This invention relates to 2-Aza-bicyclo[2.2.2]octane-3-carboxylic acid (benzyl-cyano-methyl)-amides of formula 1 and their use as inhibitors of Cathepsin C, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of diseases connected with dipeptidyl peptidase I activity, e.g. respiratory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式1的2-氮杂 - 双环[2.2.2]辛烷-3-羧酸（苄基 - 氰基 - 甲基） - 酰胺及其作为组织蛋白酶C抑制剂的用途，含有它们的药物组合物和方法 使用与用于治疗和/或预防与二肽基肽酶I活性相关的疾病的药剂，例如， 呼吸疾病。

公开(公告)号：US08889708B2

公开(公告)日：2014-11-18

申请号：US14205875

申请日：2014-03-12

申请人： Matthias Grauert ,  Ralf Anderskewitz ,  Marc Grundl ,  Thorsten Oost ,  Alexander Pautsch ,  Stefan Peters

发明人： Matthias Grauert ,  Ralf Anderskewitz ,  Marc Grundl ,  Thorsten Oost ,  Alexander Pautsch ,  Stefan Peters

IPC分类号： C07D221/22 ,  A61K31/439 ,  C07D209/52 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4725 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08

CPC分类号： C07D209/52 ,  A61K31/403 ,  A61K31/407 ,  A61K31/436 ,  A61K31/439 ,  A61K31/46 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D209/02 ,  C07D221/22 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08 ,  C07D493/08 ,  C07D498/08 ,  Y02A50/409 ,  A61K2300/00

摘要： This invention relates to bicyclic 1-carboxylic-acid (benzyl-cyano-methyl)-amides of formula 1 and their use as inhibitors of Cathepsin C, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of diseases connected with dipeptidyl peptidase I activity, e.g. respiratory diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式1的双环1-羧酸（苄基 - 氰基 - 甲基） - 酰胺及其作为组织蛋白酶C抑制剂的用途，含有它们的药物组合物，以及使用其作为治疗剂和/或 预防与二肽基肽酶I活性相关的疾病，例如 呼吸疾病。

公开(公告)号：US08999975B2

公开(公告)日：2015-04-07

申请号：US13615781

申请日：2012-09-14

申请人： Marc Grundl ,  Thorsten Oost ,  Alexander Pautsch ,  Stefan Peters ,  Doris Riether ,  Wolfgang Wienen

发明人： Marc Grundl ,  Thorsten Oost ,  Alexander Pautsch ,  Stefan Peters ,  Doris Riether ,  Wolfgang Wienen

IPC分类号： C07D209/52 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/437 ,  C07D519/00 ,  A61K31/538 ,  A61K31/4709 ,  C07D495/04 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/536 ,  C07D401/14 ,  A61K31/551 ,  A61K31/501 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/404 ,  A61K45/06 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/454 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4192 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/428 ,  A61K31/423 ,  A61K31/403 ,  C07D405/12 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/517

CPC分类号： C07D209/52 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/536 ,  A61K31/538 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention is directed to compounds of Formula I: wherein R1, R2 and n are described herein. These compounds and their pharmaceutically acceptable salts thereof are inhibitors of Cathepsin C.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：其中R1，R2和n在本文中描述。 这些化合物及其药学上可接受的盐是组织蛋白酶C的抑制剂

公开(公告)号：US20100298278A1

公开(公告)日：2010-11-25

申请号：US12063270

申请日：2006-08-08

申请人： Christian Eickmeier ,  Klaus Fuchs ,  Niklas Heine ,  Stefan Peters ,  Cornelia Dorner-Ciossek ,  Sandra Handschuh ,  Herbert Nar ,  Klaus Klinder

发明人： Christian Eickmeier ,  Klaus Fuchs ,  Niklas Heine ,  Stefan Peters ,  Cornelia Dorner-Ciossek ,  Sandra Handschuh ,  Herbert Nar ,  Klaus Klinder

IPC分类号： A61K31/549 ,  C07D417/12 ,  C07D285/16 ,  C07D277/28 ,  C07D211/96 ,  C07D295/26 ,  C07D265/10 ,  C07D413/12 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/535 ,  A61K31/445 ,  A61K31/473 ,  A61K31/55 ,  A61K31/439 ,  A61K31/437 ,  A61K31/65 ,  A61K31/496 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P1/18 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07C307/10 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/40 ,  C07D265/10 ,  C07D277/28 ,  C07D285/16 ,  C07D295/26 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to the substituted 1,2-ethylenediamines of general formula (I), wherein the groups R1 to R13, A, B, L and i are defined as in the description and the claims. The invention also relates to the use thereof in the treatment of Alzheimer's disease (AD) and similar diseases.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代的1,2-乙二胺，其中基团R 1至R 13，A，B，L和i如在说明书和权利要求书中所定义。 本发明还涉及其在治疗阿尔茨海默病（AD）和类似疾病中的用途。

公开(公告)号：US07291642B2

公开(公告)日：2007-11-06

申请号：US11256573

申请日：2005-10-21

申请人： Iris Kauffmann-Hefner ,  Norbert Hauel ,  Henri Doods ,  Angelo Ceci ,  Stefan Peters

发明人： Iris Kauffmann-Hefner ,  Norbert Hauel ,  Henri Doods ,  Angelo Ceci ,  Stefan Peters

IPC分类号： A61K31/4164 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/513 ,  A61K31/454 ,  C07D233/04 ,  C07D233/06

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D233/24 ,  C07D233/26 ,  C07D233/36 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention provides bradykinin-B1 antagonists of the formula in which A, Ar, G, Q, R1 and R4 are as defined in claim 1, their enantiomers, their diastereomers, their mixtures and their salts, in particular their physiologically acceptable salts with organic or inorganic acids or bases having useful properties, their preparation, medicaments comprising the pharmacologically effective compounds, their preparation and their use.

摘要翻译： 本发明提供下式的缓激肽B1拮抗剂，其中A，Ar，G，Q，R 1和R 4如权利要求1所定义，其对映异构体， 它们的非对映异构体，它们的混合物及其盐，特别是其具有有用性质的有机或无机酸或碱的生理上可接受的盐，它们的制备，包含药理学有效化合物的药物及其制备及其用途。

公开(公告)号：US07101848B2

公开(公告)日：2006-09-05

申请号：US10621272

申请日：2003-07-17

申请人： Olivier Potterat ,  Ruediger Streicher ,  Klaus Wagner ,  Till Maurer ,  Juergen Mack ,  Stefan Peters

发明人： Olivier Potterat ,  Ruediger Streicher ,  Klaus Wagner ,  Till Maurer ,  Juergen Mack ,  Stefan Peters

IPC分类号： A61K38/12

CPC分类号： C07K14/003 ,  A61K38/00 ,  C07K7/56 ,  C07K14/605

摘要： The invention relates to a bicyclic oligopeptide or ester thereof having the capability to inhibit the glucagon receptor, comprised of: (a) a first cyclic group, which comprises at least one cysteine group and is formed by an amide bonding of the N-terminal amino acid with the second carboxylate group of a diacid amino acid, and (b) a second cyclic group which is formed by an amide bonding of an amino acid with the α-carboxylate group of said diacid amino acid, and by a disulfide bonding of the C-terminal cysteine and a cysteine group within the first cyclic group (a); and to the use of such bicyclic oligopeptides for the preparation of a medicament for the treatment or prevention of diseases, in which glucagon receptors are involved.

摘要翻译： 本发明涉及具有抑制胰高血糖素受体能力的双环寡肽或其酯，其包括：（a）第一环状基团，其包含至少一个半胱氨酸基团，并且通过N-末端氨基的酰胺键形成 酸与二酸氨基酸的第二羧酸盐基团反应，和（b）通过氨基酸与所述二酸氨基酸的α-羧酸酯基团的酰胺键形成的第二环状基团，以及通过二硫键 第一个环状基团（a）中的C-末端半胱氨酸和半胱氨酸基团; 以及使用这种双环寡肽来制备用于治疗或预防涉及胰高血糖素受体的疾病的药物。