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    Cephem compounds
    2.
    发明授权
    Cephem compounds 失效
    头孢烯化合物

    公开(公告)号：US4871730A

    公开(公告)日：1989-10-03

    申请号：US931978

    申请日：1986-11-24

    申请人： Takao Takaya ,  Zenzaburo Tozuka ,  Nobuyoshi Yasuda ,  Kohji Kawabata

    发明人： Takao Takaya ,  Zenzaburo Tozuka ,  Nobuyoshi Yasuda ,  Kohji Kawabata

    IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D213/32 ,  C07D501/18 ,  C07D501/22 ,  C07D501/59

    CPC分类号： C07D213/32

    摘要： A cephem compound of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is a group of the formula: ##STR2## in which R.sup.5 is amino or protected amino, R.sup.6 is hydrogen, lower alkyl, lower alkenyl, lower alkynyl, carboxy(lower) alkyl, protected carboxy(lower) alkyl, cyclo(lower) alkyl or cyclo (lower)alkenyl, and Z is CH or N;R.sup.2 is hydrogen, phenyl, pyridyl which may have a lower alkyl group, or cyano; andR.sup.3 is carboxy or protected carboxy; and pharmaceutically acceptable salt thereof.

    摘要翻译： 其中R 1是下式的基团：其中R 5是氨基或保护的氨基，R 6是氢，低级烷基，低级烯基，低级炔基，羧基（低级）烷基， 保护的羧基（低级）烷基，环（低级）烷基或环（低级）烯基，Z是CH或N; R2是氢，苯基，可具有低级烷基的吡啶基或氰基; 并且R 3是羧基或被保护的羧基; 及其药学上可接受的盐。

    3-(substituted-ethenyl or ethynyl-thiomethyl) cephems
    3.
    发明授权
    3-(substituted-ethenyl or ethynyl-thiomethyl) cephems 失效
    3-（取代乙烯基或乙炔基 - 硫代甲基）头孢烯

    公开(公告)号：US4622318A

    公开(公告)日：1986-11-11

    申请号：US662604

    申请日：1984-10-19

    申请人： Takao Takaya ,  Zenzaburo Tozuka ,  Nobuyoshi Yasuda ,  Kohji Kawabata

    发明人： Takao Takaya ,  Zenzaburo Tozuka ,  Nobuyoshi Yasuda ,  Kohji Kawabata

    IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D213/32 ,  C07D501/18 ,  C07D501/22 ,  C07D501/24 ,  C07D501/36

    CPC分类号： C07D213/32 ,  C07C321/00

    摘要： The invention relates to new cephem compounds of high antimicrobial activity of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is amino or a group of the formula: ##STR2## in which R.sup.5 is amino or a protected amino group,R.sup.9 is lower alkyl, lower alkenyl, lower alkynyl, cyclo(lower)alkenyl, carboxy(lower)alkyl, protected carboxy(lower)alkyl or saturated 4 to 8-membered heteromonocyclic group containing one sulfur atom, andZ is N or CH,R.sup.2 is cyano, phenyl, pyridyl, lower alkylpyridyl, or tri(lower)alkylsilyl,R.sup.3 is carboxy or protected carboxy, andA is --CH.dbd.CH-- or --C.tbd.C--,and pharmaceutically acceptable salt thereof.

    摘要翻译： 本发明涉及具有下式的高抗微生物活性的新的头孢烯化合物：其中R 1是氨基或下式的基团：其中R 5是氨基或保护的氨基，R 9是低级烷基，低级链烯基 ，低级炔基，环（低级）烯基，羧基（低级）烷基，受保护的羧基（低级）烷基或含有一个硫原子的饱和4至8元杂单环基团，Z为N或CH，R 2为氰基，苯基，吡啶基 ，低级烷基吡啶基或三（低级）烷基甲硅烷基，R3是羧基或被保护的羧基，A是-CH = CH-或-C3BON-，及其药学上可接受的盐。

    Cephem compounds
    5.
    发明授权
    Cephem compounds 失效
    头孢烯化合物

    公开(公告)号：US4861769A

    公开(公告)日：1989-08-29

    申请号：US828527

    申请日：1986-02-12

    申请人： Takao Takaya ,  Zenzaburo Tozuka ,  Nobuyoshi Yasuda ,  Shintaro Nishimura

    发明人： Takao Takaya ,  Zenzaburo Tozuka ,  Nobuyoshi Yasuda ,  Shintaro Nishimura

    IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07C67/00 ,  C07C239/00 ,  C07C251/32 ,  C07C251/50 ,  C07D277/20 ,  C07D277/40 ,  C07D277/46 ,  C07D285/08 ,  C07D317/30 ,  C07D501/20 ,  C07D501/36 ,  C07D501/59 ,  C07D521/00

    CPC分类号： C07D277/587 ,  C07D285/08 ,  C07D317/30

    摘要： A compound of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is lower alkyl, lower alkanoyl, aryl, ar(lower)alkyl or a heterocyclic group, each of which may have suitable substituent(s),R.sup.2 is carboxy or protected carboxy,R.sup.3 is hydrogen, halogen, hydroxy, lower alkoxy, acyloxy, lower alkylthio, lower alkenyl, lower alkenylthio, lower alkynyl, heterocyclicthio or a heterocyclic group, in which lower alkylthio, lower alkenyl, lower alkenylthio, heterocyclicthio and a heterocyclic group may have suitable substituent(s),R.sup.4 and R.sup.5 are each hydrogen, halogen or arylthio,A is lower alkylene, andn is an integer of 0 or 1,and a pharmaceutically acceptable salt thereof, processes for preparation thereof and pharmaceutical composition comprising the same.

    摘要翻译： 下式的化合物，其中R 1是低级烷基，低级烷酰基，芳基，芳（低级）烷基或杂环基，其各自可以具有合适的取代基，R 2是羧基或被保护的羧基，R 3是 氢，卤素，羟基，低级烷氧基，酰氧基，低级烷硫基，低级烯基，低级链烯硫基，低级炔基，杂环硫基或杂环基，其中低级烷硫基，低级烯基，低级链烯硫基，杂环硫基和杂环基可具有合适的取代基 s）中，R 4和R 5各自为氢，卤素或芳硫基，A为低级亚烷基，n为0或1的整数，及其药学上可接受的盐，其制备方法和包含其的药物组合物。

    5-Fluorouracil derivatives, and their pharmaceutical compositions
    8.
    发明授权
    5-Fluorouracil derivatives, and their pharmaceutical compositions 失效
    5-氟尿嘧啶衍生物及其药物组合物

    公开(公告)号：US4349552A

    公开(公告)日：1982-09-14

    申请号：US111643

    申请日：1980-01-14

    申请人： Takao Takaya ,  Zenzaburo Tozuka

    发明人： Takao Takaya ,  Zenzaburo Tozuka

    IPC分类号： C07D239/54 ,  C07D239/553 ,  C07D317/70 ,  C07D333/38 ,  C07D239/30

    CPC分类号： C07D239/553 ,  C07C265/00 ,  C07D317/70 ,  C07D333/38 ,  Y10S514/908

    摘要： A compound of the formula: ##STR1## wherein R is a bridged alicyclic group selected from the group consisting of norbornyl, norbornenyl, bicyclo[2,2,2]-heptyl and adamantyl optionally substituted by at least one substituent selected from the group consisting of lower alkyl, carboxy, lower alkoxycarbonyl, alkylidenedioxy, N,N-di(lower)alkylcarbamoyl, amino, loweralkoxycarbonylamino and halogen. The present compound is useful in the therapeutic treatment of cancer in human beings and animals.

    摘要翻译： 下式的化合物，其中R是选自降冰片基，降冰片烯基，降冰片烯基，双环[2,2,2] - 庚基和金刚烷基的桥连脂环基，任选被至少一个选自以下的取代基取代的金刚烷基： 低级烷基，羧基，低级烷氧基羰基，亚烷基二氧基，N，N-二（低级）烷基氨基甲酰基，氨基，低级烷氧基羰基氨基和卤素。 本发明化合物可用于治疗人类和动物中的癌症。