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    Cephalosporin derivatives
    1.
    发明授权
    Cephalosporin derivatives 失效
    头孢菌素衍生物

    公开(公告)号：US4785090A

    公开(公告)日：1988-11-15

    申请号：US704077

    申请日：1985-02-21

    申请人： Takashi Tsuruoka ,  Seiji Shibahara ,  Katsuyoshi Iwamatsu ,  Tsuneo Okonogi ,  Satoru Nakabayashi ,  Yasushi Murai ,  Hiroko Ogino ,  Kiyoaki Katano ,  Takashi Yoshida ,  Shigeharu Inoue ,  Shunzo Fukatsu ,  Shinichi Kondo

    发明人： Takashi Tsuruoka ,  Seiji Shibahara ,  Katsuyoshi Iwamatsu ,  Tsuneo Okonogi ,  Satoru Nakabayashi ,  Yasushi Murai ,  Hiroko Ogino ,  Kiyoaki Katano ,  Takashi Yoshida ,  Shigeharu Inoue ,  Shunzo Fukatsu ,  Shinichi Kondo

    IPC分类号： C07D213/64 ,  C07D213/68 ,  C07D221/04 ,  C07D501/36 ,  C07D501/38 ,  A61K31/545

    CPC分类号： C07D221/04 ,  C07D213/64 ,  C07D213/68

    摘要： This is a class of antibacterial compounds of the formula: ##STR1## wherein Y is straight or branched alkyl or alkenyl chain, cycloalkanomethyl of 3-6 carbon atoms, each group being optionally substituted by halogen, or a group ##STR2## wherein n is 0 or an integer of 1-3, A is a group --COR.sup.3 wherein R.sup.3 is hydroxy, a group ##STR3## wherein R.sup.4 and R.sup.5, which may be the same or different, are hydrogen or alkyl of 1-5 carbon atoms, a group ##STR4## or a 5- or 6-membered heterocyclic group containing nitrogen and/or sulfur, and R.sup.1 and R.sup.2, which may be the same or different, are hydrogen, alkyl of 1-5 carbon atoms, or R.sup.1 and R.sup.2 may be combined together to form cycloalkylidene of 3-5 carbon atoms, and Z is a group of the formula: ##STR5## wherein m is 0 or an integer of 3-5, R.sup.6 is hydrogen or alkyl of 1-3 carbon atoms, and R.sup.7, when m is an integer of 3-5, is alkyl of 1-5 carbon atoms, alkenyl, cyclopropyl, a group --(CH.sub.2).sub.p B wherein p is 0 or an integer of 1-3 and B is amino, alkyl-substituted amino, hydroxy, carboxy, carbamoyl, trifluoromethyl, sulfonic acid, sulfonic acid amide, alkylthio or cyano or, when m is 0, is alkyl of 1-5 carbon atoms, which may optionally be substituted by halogen, alkenyl, a group ##STR6## wherein R.sup.8 is hydrogen, alkyl of 1-4 carbon atoms or phenyl, or cyclopropyl, and a salt thereof.

    摘要翻译： 这是一类具有下式的抗菌化合物：其中Y是直链或支链烷基或烯基链，3-6个碳原子的环烷基甲基，每个基团任选被卤素取代，或基团< 其中n为0或1-3的整数，A为基团-COR 3，其中R 3为羟基，其中R 4和R 5可以相同或不同，为氢或1-5碳的烷基 原子，基团或含有氮和/或硫的5-或6-元杂环基，R 1和R 2可以相同或不同，为氢，1-5个碳原子的烷基或R1 并且R 2可以组合在一起形成3-5个碳原子的亚烷基，Z是下式的基团：其中m是0或3-5的整数，R6是氢或1-3个碳的烷基 原子和R 7，当m是3-5的整数时，是1-5个碳原子的烷基，烯基，环丙基，基团 - （CH 2）pB，其中p是0或1-3的整数，B是氨基 ，烷基取代的氨基 羟基，羧基，氨基甲酰基，三氟甲基，磺酸，磺酸酰胺，烷硫基或氰基，或当m为0时，其为1-5个碳原子的烷基，其可任选被卤素，链烯基，基团 其中R8是氢，1-4个碳原子的烷基或苯基，或环丙基及其盐。

    Process for the production of a 9,3
    5.
    发明授权
    Process for the production of a 9,3"-di-acyl derivative of a macrolide antibiotic 失效
    用于生产大环内酯类抗生素的9,3“ - 二 - 酰基衍生物的方法

    公开(公告)号：US4188480A

    公开(公告)日：1980-02-12

    申请号：US933188

    申请日：1978-08-10

    申请人： Takeshi Nakamura ,  Satoru Nakabayashi ,  Shunzo Fukatsu ,  Shigeo Seki

    发明人： Takeshi Nakamura ,  Satoru Nakabayashi ,  Shunzo Fukatsu ,  Shigeo Seki

    IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7048 ,  A61P31/04 ,  C07H17/08 ,  C07H1/00

    CPC分类号： C07H17/08

    摘要： A 9,3"-di-acyl derivative of a macrolide antibiotic can be readily produced by reacting a macrolide antibiotic or an acyl derivative thereof with an organic acid halide, particularly an alkanoic acid halide, in a solvent and in the presence of a molecular sieve consisting of a synthetic zeolite and then de-acylating partially the resultant acylation products by a partial hydrolysis in an aqueous alcohol to give the 9,3"-di-acyl derivative of the macrolide antibiotic.

    摘要翻译： 通过使大环内酯类抗生素或其酰基衍生物与有机酰卤，特别是链烷酰卤反应，在溶剂中，并存在下可以容易地制备大环内酯类抗生素的9,3“ - 二 - 酰基衍生物 分子筛由合成沸石组成，然后通过在含水醇中部分水解将所得酰化产物部分脱酰化，得到大环内酯类抗生素的9,3“ - 二 - 酰基衍生物。

    Process for preparing cephalosporanic acid derivatives
    6.
    发明授权
    Process for preparing cephalosporanic acid derivatives 失效
    制备头孢菌酸衍生物的方法

    公开(公告)号：US4175185A

    公开(公告)日：1979-11-20

    申请号：US892179

    申请日：1978-03-31

    申请人： Shigeo Seki ,  Satoru Nakabayashi ,  Toshinori Saito ,  Shunzo Fukatsu ,  Shokichi Nakajima ,  Toshiyasu Ishimaru

    发明人： Shigeo Seki ,  Satoru Nakabayashi ,  Toshinori Saito ,  Shunzo Fukatsu ,  Shokichi Nakajima ,  Toshiyasu Ishimaru

    IPC分类号： C07D501/20 ,  C07D501/26

    CPC分类号： C07D501/26

    摘要： A process for preparing a cephalosporanic acid derivative or a 7-acylaminocephalosporanic acid derivative which comprises subjecting an esterifying agent to reaction in liquid sulfur dioxide in the presence of a base with an N-protected-cephalosporin C to obtain a diester, subjecting the diester to reaction in an inert solvent with an iminohalide forming agent to produce an iminohalide, subjecting the iminohalide with a lower alcohol to produce an iminoether, subjecting the product produced, after subjecting the iminoether to reaction with a reactive derivative of an organic acid, to hydrolysis and further eliminating the ester group of the carboxylic acid.

    摘要翻译： 一种制备头孢菌酸衍生物或7-酰氨基头孢烷酸衍生物的方法，其包括在碱存在下，用N-保护型头孢菌素C使酯化剂在液态二氧化硫中进行反应，得到二酯， 在惰性溶剂中与亚氨基卤化物形成剂反应以产生亚氨基卤化物，使亚氨基卤化物与低级醇反应生成亚氨基醚，使亚氨基醚与有机酸的反应性衍生物反应后生成的产物水解和 进一步消除羧酸的酯基。