公开(公告)号：US5874592A

公开(公告)日：1999-02-23

申请号：US945981

申请日：1997-11-12

申请人： Takeo Tanaka ,  Fumito Koizumi ,  Tsutomu Agatsuma ,  Hidemasa Kondo ,  Yutaka Saitoh ,  Katsuhiko Ando ,  Yuzuru Matsuda

发明人： Takeo Tanaka ,  Fumito Koizumi ,  Tsutomu Agatsuma ,  Hidemasa Kondo ,  Yutaka Saitoh ,  Katsuhiko Ando ,  Yuzuru Matsuda

IPC分类号： C07D493/20 ,  C12P17/18 ,  C07D307/94

CPC分类号： C07D493/20 ,  C12P17/181

摘要： The present invention relates to a novel compound EI-2128-1 having IL-1 production inhibitory activity which is represented by formula (I): ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / JP97 / 01135 Sec。 371日期：1997年11月12日 102（e）日期1997年11月12日PCT 1997年4月2日PCT公布。 公开号WO97 / 37034 日期：1997年10月9日本发明涉及具有由式（I）表示的具有IL-1产生抑制活性的新型化合物EI-2128-1：

公开(公告)号：US5804599A

公开(公告)日：1998-09-08

申请号：US534852

申请日：1995-09-27

申请人： Takeo Tanaka ,  Eiji Tsukuda ,  Keiko Ochiai ,  Katsuhiko Ando ,  Hidemasa Kondo ,  Youichi Uosaki ,  Yutaka Saitoh ,  Yuzuru Matsuda ,  Fumito Koizumi ,  Tsutomu Agatsuma

发明人： Takeo Tanaka ,  Eiji Tsukuda ,  Keiko Ochiai ,  Katsuhiko Ando ,  Hidemasa Kondo ,  Youichi Uosaki ,  Yutaka Saitoh ,  Yuzuru Matsuda ,  Fumito Koizumi ,  Tsutomu Agatsuma

IPC分类号： A61K31/335 ,  A61K31/336 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P19/06 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P43/00 ,  C07D303/46 ,  C12P17/02 ,  C12R1/465 ,  A01N43/20 ,  A01N37/18 ,  A01N43/24 ,  A61K31/16

CPC分类号： C12R1/465 ,  C07D303/46 ,  C12P17/02

摘要： Provided is an Interleukin-1 production inhibiting compound represented by formula (I) ##STR1## wherein R denotes 4-methyl-1-pentenyl, 5-methyl-1,3-heptadienyl or 1-methylpentanyl.

摘要翻译： 本发明提供由式（I）表示的白细胞介素-1产生抑制化合物，其中R表示4-甲基-1-戊烯基，5-甲基-1,3-庚二烯基或1-甲基戊基。

公开(公告)号：US5686485A

公开(公告)日：1997-11-11

申请号：US728552

申请日：1996-10-09

申请人： Takeo Tanaka ,  Hidemasa Kondo ,  Fumito Koizumi ,  Hiroki Ishiguro ,  Mayumi Yoshida ,  Katsuhiko Ando ,  Yuzuru Matsuda

发明人： Takeo Tanaka ,  Hidemasa Kondo ,  Fumito Koizumi ,  Hiroki Ishiguro ,  Mayumi Yoshida ,  Katsuhiko Ando ,  Yuzuru Matsuda

IPC分类号： A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/365 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P43/00 ,  C07D311/76 ,  C07D493/04 ,  C12P17/06 ,  C12R1/645

CPC分类号： C12P17/06 ,  C07D311/76

摘要： The present invention relates to EI-1941 compounds having interleukin-1 production inhibitory activity which are represented by the formula: ##STR1## wherein either of R.sup.1 and R.sup.2 is hydrogen and the other is hydroxy, or R.sup.1 and R.sup.2 together represent oxygen; and R.sup.3 is hydroxy and R.sup.4 is hydrogen, or R.sup.3 and R.sup.4 together represent --0--.

摘要翻译： 本发明涉及具有白细胞介素-1产生抑制活性的EI-1941化合物，其由下式表示：其它为羟基，或R1和R2一起代表氧; 并且R 3是羟基，R 4是氢，或者R 3和R 4一起表示-O-。

公开(公告)号：US5081264A

公开(公告)日：1992-01-14

申请号：US584278

申请日：1990-09-18

申请人： Shinichiro Toki ,  Mika Nozawa ,  Mayumi Yoshida ,  Hiroshi Sano ,  Katsuhiko Ando ,  Isao Kawamoto ,  Yuzuru Matsuda ,  Junichi Ikeda ,  Kazuhiro Kubo

发明人： Shinichiro Toki ,  Mika Nozawa ,  Mayumi Yoshida ,  Hiroshi Sano ,  Katsuhiko Ando ,  Isao Kawamoto ,  Yuzuru Matsuda ,  Junichi Ikeda ,  Kazuhiro Kubo

IPC分类号： C12P17/06 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61P9/10 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  C07D311/92 ,  C12P17/16 ,  C12R1/645

CPC分类号： C12P17/162 ,  C07D311/92

摘要： A compound of formula (I): ##STR1## wherein R.sub.1 represents hydrogen, hydroxy or acetoxy and R.sub.2 represents hydroxy or acetoxy.The compounds are capable of protecting the nerve cells and also antagonistic activity against N-methyl-D-aspartic acid receptors.They may be prepared by fermentation of a microorganism of the genus Verticillium or a mutant thereof.

公开(公告)号：US5132112A

公开(公告)日：1992-07-21

申请号：US682349

申请日：1991-04-09

申请人： Yoshikazu Morishita ,  Mitsuru Takahashi ,  Koji Yamada ,  Tomoyuki Sano ,  Isao Kawamoto ,  Katsuhiko Ando ,  Hiroshi Sano ,  Yutaka Saito ,  Hiroshi Kase ,  Yuzuru Matsuda

发明人： Yoshikazu Morishita ,  Mitsuru Takahashi ,  Koji Yamada ,  Tomoyuki Sano ,  Isao Kawamoto ,  Katsuhiko Ando ,  Hiroshi Sano ,  Yutaka Saito ,  Hiroshi Kase ,  Yuzuru Matsuda

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/7024 ,  A61P9/02 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  C07H13/06 ,  C08B37/00 ,  C12P19/04 ,  C12R1/645

CPC分类号： C08B37/0024 ,  C12P19/04

摘要： Compounds comprising a linear .beta.1.fwdarw.6 glucan esterified by caproic acid, the number of D-glucose residues being from 7 to 40 and the number of caproic acid residues being from 2 to 30, may be be obtained by fermentation of a microorganism of the genus Aureobasidium. These compounds are designated HS-142-1. Preferred microorganism is Aureobasidium pullulans var. melanigenum KAC-2383 (FERM-BP 2407).The compounds of the present invention exhibit excellent antagonistic activity to ANP and are capable of inhibiting the bonding of ANP to ANP receptors.

公开(公告)号：US06194195B1

公开(公告)日：2001-02-27

申请号：US09181083

申请日：1998-10-27

申请人： Takeo Tanaka ,  Yoshikazu Morishita ,  Mika Makino ,  Shigeru Chiba ,  Isao Kawamoto ,  Eiji Tsukuda ,  Mayumi Yoshida ,  Chieko Bando ,  Kazuo Yamaguchi ,  Yuzuru Matsuda ,  Shigeto Kitamura ,  Toshihide Ikemura ,  Tatsuhiro Ogawa ,  Keiichi Yano ,  Toshiyuki Suzawa ,  Kenji Shibata ,  Motoo Yamasaki

发明人： Takeo Tanaka ,  Yoshikazu Morishita ,  Mika Makino ,  Shigeru Chiba ,  Isao Kawamoto ,  Eiji Tsukuda ,  Mayumi Yoshida ,  Chieko Bando ,  Kazuo Yamaguchi ,  Yuzuru Matsuda ,  Shigeto Kitamura ,  Toshihide Ikemura ,  Tatsuhiro Ogawa ,  Keiichi Yano ,  Toshiyuki Suzawa ,  Kenji Shibata ,  Motoo Yamasaki

IPC分类号： C12N120

CPC分类号： C07K7/06 ,  A61K38/00 ,  C07K5/1021 ,  C07K5/1024 ,  C07K7/08 ,  C07K14/36 ,  C07K14/57536 ,  C12R1/465

摘要： The invention relates to biologically pure cultures of Streptomyces sp. RE-701 (FERM BP-3624) and Streptomyces sp. RE-629 (FERM BP-4126) that produce endothelin antagonistic peptides.

摘要翻译： 本发明涉及链霉菌属的生物纯培养物。 RE-701（FERM BP-3624）和Streptomyces sp。 产生内皮素拮抗肽的RE-629（FERM BP-4126）。

公开(公告)号：US5639860A

公开(公告)日：1997-06-17

申请号：US321625

申请日：1994-10-12

申请人： Takeo Tanaka ,  Yoshikazu Morishita ,  Mika Makino ,  Shigeru Chiba ,  Isao Kawamoto ,  Eiji Tsukuda ,  Mayumi Yoshida ,  Chieko Bando ,  Kazuo Yamaguchi ,  Yuzuru Matsuda ,  Shigeto Kitamura ,  Toshihide Ikemura ,  Tatsuhiro Ogawa ,  Keiichi Yano ,  Toshiyuki Suzawa ,  Kenji Shibata ,  Motoo Yamasaki

发明人： Takeo Tanaka ,  Yoshikazu Morishita ,  Mika Makino ,  Shigeru Chiba ,  Isao Kawamoto ,  Eiji Tsukuda ,  Mayumi Yoshida ,  Chieko Bando ,  Kazuo Yamaguchi ,  Yuzuru Matsuda ,  Shigeto Kitamura ,  Toshihide Ikemura ,  Tatsuhiro Ogawa ,  Keiichi Yano ,  Toshiyuki Suzawa ,  Kenji Shibata ,  Motoo Yamasaki

IPC分类号： C07K5/113 ,  C07K5/117 ,  C07K7/06 ,  C07K7/08 ,  C07K14/575 ,  A61K38/10

CPC分类号： C07K7/06 ,  C07K14/57536 ,  C07K5/1021 ,  C07K5/1024 ,  C07K7/08

摘要： Peptides represented by the following formula (I): ##STR1## wherein A represents Asn or Asp; B represents His or Lys; and E represents Ala or Ser;(1) X.sup.1 and Y.sup.1 are combined together to form a single bond as X.sup.1 --Y1, or (2) X.sup.1 represents hydrogen and Y.sup.1 represents hydroxy;and Z represents, in case of (1),Trp-Phe-Phe-Asn-Tyr-Tyr-7Hyt-Z.sup.1Trp-Val-Tyr-Phe-Ala-His-Leu-Asp-Ile-Ile-Trp-Z.sup.1,Trp-Val-Tyr-Tyr-Ala-His-Leu-Asp-Ile-Ile-Trp-Z.sup.1,Trp-Leu-Tyr-Phe-Ala-His-Gln-Asp-Val-Ile-Trp-Z.sup.1,Trp-Phe-Phe-Asn-Tyr-R-T-Z.sup.1wherein Z.sup.1 is an organic moiety,wherein R is Tyr or a covalent bond,T is Trp, Ala, Phe, Tyr, Trp-Trp, Asn-Tyr-Tyr-Trp, Trp-Asn-Tyr-Tyr-Trp, Trp-Val-Tyr-Phe-Ala-His-Leu-Asp-Ile-Ile-Trp,or in case of (2), Z representsTrp-Val-Tyr-Phe-Ala-His-Leu-Asp-Ile-Ile-Trp-Z.sup.1Trp-Val-Tyr-Tyr-Ala-His-Leu-Asp-Ile-Ile-Trp-Z.sup.1Trp-Leu-Tyr-Phe-Ala-His-Gln-Asp-Val-Ile-Trp-Z.sup.1.These peptides have endothelin-antagonizing activity, and are useful for treating hypertension, asthma, cerebral apoplexy, angina pectoris, acute renal failure, cardiac infarction and cerebral vasospasm.

摘要翻译： 由下式（I）表示的肽：其中A表示Asn或Asp; B代表His或Lys; E表示Ala或Ser; （1）将X1和Y1组合在一起形成单键作为X1-Y1，或（2）X1表示氢，Y1表示羟基; 而在（1）的情况下，Z表示Trp-Phe-Phe-Asn-Tyr-Tyr-7Hyt-Z1 Trp-Val-Tyr-Phe-Ala-His-Leu-Asp-Ile-Ile-Trp-Z1， Trp-Val-Tyr-Tyr-Ala-His-Leu-Asp-Ile-Ile-Trp-Z1，Trp-Leu-Tyr-Phe-Ala-His-Gln-Asp-Val-Ile-Trp-Z1，Trp- Phe-Phe-Asn-Tyr-RT-Z1，其中Z1是有机部分，其中R是Tyr或共价键，T是Trp，Ala，Phe，Tyr，Trp-Trp，Asn-Tyr-Tyr-Trp，Trp -Tn-Tyr-Tyr-Trp，Trp-Val-Tyr-Phe-Ala-His-Leu-Asp-Ile-Ile-Trp，或在（2）的情况下，Z表示Trp-Val-Tyr-Phe-Ala -His-Leu-Asp-Ile-Ile-Trp-Z1 Trp-Val-Tyr-Tyr-Ala-His-Leu-Asp-Ile-Ile-Trp-Z1 Trp-Leu-Tyr-Phe-Ala-His-Gln -Asp-Val-Ile-Trp-Z1。 这些肽具有内皮素拮抗作用，可用于治疗高血压，哮喘，脑中风，心绞痛，急性肾功能衰竭，心肌梗死和脑血管痉挛。

公开(公告)号：US06642355B2

公开(公告)日：2003-11-04

申请号：US09750754

申请日：2001-01-02

申请人： Takeo Tanaka ,  Yoshikazu Morishita ,  Mika Makino ,  Shigeru Chiba ,  Isao Kawamoto ,  Eiji Tsukuda ,  Mayumi Yoshida ,  Chieko Bando ,  Kazuo Yamaguchi ,  Yuzuru Matsuda ,  Shigeto Kitamura ,  Toshihide Ikemura ,  Tatsuhiro Ogawa ,  Keiichi Yano ,  Toshiyuki Suzawa ,  Kenji Shibata ,  Motoo Yamasaki

发明人： Takeo Tanaka ,  Yoshikazu Morishita ,  Mika Makino ,  Shigeru Chiba ,  Isao Kawamoto ,  Eiji Tsukuda ,  Mayumi Yoshida ,  Chieko Bando ,  Kazuo Yamaguchi ,  Yuzuru Matsuda ,  Shigeto Kitamura ,  Toshihide Ikemura ,  Tatsuhiro Ogawa ,  Keiichi Yano ,  Toshiyuki Suzawa ,  Kenji Shibata ,  Motoo Yamasaki

IPC分类号： C07K700

CPC分类号： C07K7/06 ,  A61K38/00 ,  C07K5/1021 ,  C07K5/1024 ,  C07K7/08 ,  C07K14/36 ,  C07K14/57536 ,  C12R1/465

摘要： The invention relates to an endothelin antagonistic peptide of the formula (I): X-A-Trp-B-Gly-Thr-E-G-Y   (I) SEQ ID NO: 2 wherein represents Asn or Asp; B represents His or Lys; E represents Ala or Ser; G represents Ala or Pro; X represents X1-Gly or  and Y represents hydroxy, lower alkoxy, amino, wherein X1, X3, Y1, Y2 and Z are further defined, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的内皮素拮抗肽：其中代表Asn或Asp; B代表His或Lys; E表示Ala或Ser; G表示Ala或Pro; X表示X 1 -Gly或Y表示羟基，低级烷氧基，氨基，其中X 1，X 3，Y 1，Y 2和Z进一步定义，或 其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US5756494A

公开(公告)日：1998-05-26

申请号：US456642

申请日：1995-06-02

申请人： Michael E. Lewis ,  James C. Kauer ,  Nicola Neff ,  Jill Roberts-Lewis ,  Chikara Murakata ,  Hiromitsu Saito ,  Yuzuru Matsuda ,  Marcie A. Glicksman ,  Fumihiko Kanai ,  Masami Kaneko

发明人： Michael E. Lewis ,  James C. Kauer ,  Nicola Neff ,  Jill Roberts-Lewis ,  Chikara Murakata ,  Hiromitsu Saito ,  Yuzuru Matsuda ,  Marcie A. Glicksman ,  Fumihiko Kanai ,  Masami Kaneko

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/407 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/553 ,  A61K31/7056 ,  A61K38/22 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P31/18 ,  C07D487/14 ,  C07D498/22 ,  C07D519/00 ,  C07D498/12 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D487/14 ,  A61K31/407 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/553 ,  A61K31/7056

摘要： The invention features novel derivatives of K-252a, as well as novel bis-N-substituted derivatives of staurosporine. The invention also features a method for treating diseased neuronal cells involving the administration of either the novel staurosporine derivatives or specified functional derivatives of K-252a.

摘要翻译： 本发明的特征在于K-252a的新衍生物以及星形孢菌素的新型双-N-取代衍生物。 本发明还涉及一种用于治疗患有神经元细胞的方法，涉及施用新型星形孢菌素衍生物或K-252a的特定功能衍生物。

公开(公告)号：US06489331B1

公开(公告)日：2002-12-03

申请号：US09719570

申请日：2001-04-09

申请人： Junichi Shimada ,  Yoshihisa Ohta ,  Kotaro Takasaki ,  Miho Suda ,  Hideaki Kusaka ,  Hiroshi Yano ,  Satoshi Nakanishi ,  Yuzuru Matsuda

发明人： Junichi Shimada ,  Yoshihisa Ohta ,  Kotaro Takasaki ,  Miho Suda ,  Hideaki Kusaka ,  Hiroshi Yano ,  Satoshi Nakanishi ,  Yuzuru Matsuda

IPC分类号： A61K3152

CPC分类号： C07D487/14 ,  A61K31/505 ,  A61K31/519 ,  Y10S514/866

摘要： A medicament for the therapeutic treatment of diabetes which comprises as an active ingredient a compound represented by the general formula (I): wherein R1 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group, a substituted or unsubstituted aryl group, or a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, R2 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group, a substituted or unsubstituted aralkyl group, a substituted or unsubstituted aryl group, or a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, R3 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group or a substituted or unsubstituted aralkyl group, X1 and X2 independently represent a hydrogen atom, a lower alkyl group, a substituted or unsubstituted aralkyl group, or a substituted or unsubstituted aryl group, and the symbol “n” represents an integer of from 0 to 3, or a physiologically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 一种用于治疗糖尿病的药物，其包含作为活性成分的由通式（I）表示的化合物：其中R 1表示氢原子，低级烷基，取代或未取代的芳基或取代或未取代的芳族 杂环基，R2表示氢原子，低级烷基，取代或未取代的芳烷基，取代或未取代的芳基或取代或未取代的芳香族杂环基，R3表示氢原子，低级烷基或取代 或未取代的芳烷基，X 1和X 2独立地表示氢原子，低级烷基，取代或未取代的芳烷基或取代或未取代的芳基，符号“n”表示0〜3的整数，或 其生理上可接受的盐。